DESARROLLO de

una forma
farmacéutica:
fluoxetina
Santiago López Pérez
Isabel Cristina Tamayo
Contenido:
Bloque 1:

1. Clasificación biofarmacéutica

2. Farmacocinética

3. Farmacodinamia

4. Efectos adversos

5. Perfil toxicológico

6. Población a atender

7. Dosis terapéutica
 Propiedades
farmacológicas

La fluoxetina es un antidepresivo de segunda generación

que inhibe de manera selectiva la recaptación de
serotonina en espacio sináptico, permitiendo así la acción
bioquímica del neurotransmisor, cuyo papel en la
depresión es fundamental.
Clasificación biofarmacéutica

Según BCS Database, la Fluoxetina

clorhidrato se encuentra en la clase I

● Clase 1: alta solubilidad, alta

permeabilidad.
 Farmacocinética
La fluoxetina, administrada oralmente, se absorbe bien a pesar de que la
presencia de alimentos en el estómago puede retrasar su absorción sin
afectar su extensión. Experimenta metabolismo hepático de primer paso y
alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las 6-8 horas. En el estado
de equilibrio, logra concentraciones a las 2-4 semanas. La fluoxetina tiene
dos enantiómeros, siendo la S-fluoxetina más duradera en su efecto
antidepresivo. Se une ampliamente a proteínas plasmáticas,
distribuyéndose por todo el cuerpo, cruzando la barrera hematoencefálica y
posiblemente la placentaria. También se excreta en la leche materna.
 Farmacocinética
En el hígado, la fluoxetina se desmetila, generando varios metabolitos,
siendo la norfluoxetina el único activo. La fluoxetina se elimina
lentamente, con una semi-vida de 2-3 días, y la norfluoxetina, de 7-9 días.
La eliminación varía entre individuos, con aproximadamente el 60%
excretado en la orina en 35 días. En ancianos, la respuesta y metabolización
son similares a los más jóvenes. La insuficiencia hepática aumenta las
semi-vidas en pacientes cirróticos, pero la insuficiencia renal no afecta la
farmacocinética, y la hemodiálisis no provoca acumulación.
 Farmacodinamia
La fluoxetina bloquea el transportador de recaptación de serotonina en la terminal
presináptica, lo que en última instancia da como resultado niveles sostenidos de 5-
hidroxitriptamina (5-HT) en ciertas áreas del cerebro. Sin embargo, la fluoxetina se
une con afinidad relativamente pobre a los receptores 5-HT, dopaminérgicos,
adrenérgicos, colinérgicos, muscarínicos y de histamina, lo que explica por qué tiene
un perfil de efectos adversos mucho más deseable en comparación con clases de
antidepresivos desarrollados anteriormente, como los antidepresivos tricíclicos.
 Efectos adversos
Nerviosismo Debilidad
Ansiedad Temblor incontrolable en una
parte del cuerpo

Dificultad para conciliar el Pérdida del apetito

sueño
Náuseas Sueños inusuales
Diarrea Nariz congestionada
Boca seca Problemas sexuales
Acidez estomacal Sudoración excesiva
Bostezos Dolor de cabeza, confusión y
problemas de memoria
 Perfil toxicológico

En un informe de 234 casos de sobredosis de fluoxetina, se

concluyó que los síntomas son generalmente leves y de corta
duración. Los efectos adversos comunes incluyeron somnolencia,
temblor, taquicardia, náuseas y vómitos. Se recomienda cuidado de
apoyo agresivo. Aunque se han relacionado efectos más graves, la
mayoría involucra la ingestión con otras sustancias. Casos de
ingestión masiva resultaron en convulsiones, síndrome
serotoninérgico y rabdomiólisis, pero la lesión renal no fue
sostenida.
Población que vamos a atender

Suele ser prescrita a individuos que sufren de trastornos

depresivos mayores, trastorno obsesivo-compulsivo,
trastorno de pánico, trastorno de ansiedad social,
trastorno de ansiedad generalizada y trastorno disfórico
premenstrual.

La fluoxetina generalmente se prescribe para pacientes

mayores de 18 años. Sin embargo, en algunos casos, un
médico puede recetarla a adolescentes de 8 a 18 años
para tratar trastornos específicos, como el trastorno
obsesivo-compulsivo y la depresión. La seguridad y
eficacia en niños menores de 8 años no se han
establecido de manera concluyente.
Dosis terapéutica

Presentaciones comperciales: cápsulas

de 10, 20, 40 mg

En adultos, de 20 a 80 mg/día

Trastorno Obsesivo compulsivo: hasta

90 mg/día
Gracias!
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