FICHA TÉCNICA

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

levomepromazina 20 ml cápsula

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada cápsula contiene 575 mg de metamizol (como metamizol magnésico).

Para consultar la lista completa de excipientes.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Tabletas .

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

4.2.  [ANSIEDAD]: estados de ansiedad de cualquier origen. - [AGITACIÓN] y excitación

psicomotriz: estados de agitación y excitación psicomotriz. - [DEPRESIÓN]: estados
depresivos.

4.3. Posología y forma de administración

Posología

La dosis se establece en función de la via Oral/infusión continua endovenosa o subcutánea: Niños

de 1 a 11 años: dosis inicial de 350 µg/kg/24 horas (dosis máxima inicial 12,5 mg), aumentando
si es necesario hasta 3 mg/kg/24 horas. Niños de 12 a 17 años: dosis inicial de 12,5 mg/24 horas
aumentando si es necesario hasta 200 mg/24 horas.El efecto del medicamento suele aparecer entre
los 30 y 60 minutos después de la administración oral.

Forma de administración
Las tabletas deben ingerirse enteras, sin masticar, con ayuda de un poco de líquido.

5. Contraindicaciones

levomepromazina no se debe utilizar en:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Riesgo de glaucoma de

ángulo cerrado. Riesgo de retención urinaria ligada a problemas uretroprostáticos.
6. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Los pacientes deben ser advertidos especialmente de que levomepromazinal es un medicamento de

Los efectos adversos más frecuentes de la levomepromazina son: somnolencia,

sedación, sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria y estreñimiento. Raramente
puede producir otros efectos como hipotensión, insuficiencia cardíaca, arritmias,
erupciones, fiebre, rigidez muscular y alteraciones respiratorias.

 Tratamiento coadyuvante para el alivio del delirio, agitación, nerviosismo y confusión, asociados al

dolor en la fase terminal (A)*.
 Esquizofrenia, psicosis agudas transitorias y estados paranoides (A)*.
 Antiemético de amplio espectro en vómitos de causa no clara o probablemente multifactorial.

7. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Metotrexato y otros antineoplásicos

La administración concomitante de levomepromazina y sus metabolitos no hidroxilados son inhibidores
potentes del citocromo p450 CYP2D6. La administración de levomepromazina con fármacos
metabolizados por el citocromo P450 CYP2D6 puede resultar en el aumento de la concentración
plasmática de estos fármacos
Clorpromazina
.
Algunos medicamentos que interaccionan con la levomepromazina son: alcohol etílico, antiarritmicos
(quinidina, procainamida, amiodarona), fármacos para infecciones (eritromicina, cotrimoxazol, trimetropim-
sulfametoxazol, azitromicina, ketoconazol, pentamidina), fármacos que actúan sobre la motilidad
gastrointestinal

Azitromizina
La azitromicina se usa para tratar ciertas infecciones bacterianas, como la bronquitis, neumonía,
enfermedades de transmisión sexual (ETS) e infecciones de los oídos, pulmones, senos nasales,
piel, garganta y órganos reproductivos.

8. Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo
Los datos disponibles relativos al uso de levomepromazina en mujeres embarazadas son lcontraindicadas

en casos de hipersensibilidad al fármaco, pacientes debilitados, caquécticos, añosos,

comatosos, antecedentes de discrasias sanguíneas, glaucoma, cardiopatía isquémica,
convulsiones, alcoholismo, enfermedad hepática, parkinsonismo, durante el embarazo y la lactan

Lactancia
Los productos de degradación de levomepromazina se excretan en la leche materna en cantidades
considerables y no se puede excluir que exista riesgo para el lactante. Por lo tanto, si es compatible mínimo
riesgo para la lactancia y lactante el uso repetido de levomepromazina durante la lactancia.

Fertilidad
No se han realizado ensayos clínicos con levomepromazina sobre el efecto en la fertilidad humana.
Los estudios realizados con levomepromazina en animales no han mostrado efectos adversos sobre la
fertilidad
9. Reacciones adversas

La frecuencia de las reacciones adversas se ha descrito utilizando el convenio de frecuencias MedDRA:

muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100) raras (≥1/10.000
a <1/1.000), muy raras (<1/10.000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos
disponibles).

1. Sequedad de voca
2. Visión borrosa
3. Retención urinaria y extriñimiento
4. Insuficiencia cardiaca
5. Rigidiz muscular y alteraciones respiratorias
6. Somnolencia
7. Síndrome neuroléptico maligno

10. Sobredosis

Síntomas
somnolencia, sedación, sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria y estreñimiento. Raramente
puede producir otros efectos como hipotensión, insuficiencia cardíaca, arritmias, erupciones, fiebre, rigidez
muscular y alteraciones respiratorias.

Tratamiento

Tratamiento coadyuvante para el alivio del delirio, agitación, nerviosismo y confusión, asociados al
dolor en la fase terminal (A)*. Esquizofrenia, psicosis agudas transitorias y estados paranoides (A)*.
Antiemético de amplio espectro en vómitos de causa no clara o probablemente multifactorial

11. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

11.1 Propiedades farmacodinámicas

Su efecto analgésico es notable y se compara con el de meperidina. Cuando se

administra por vía intramuscular este efecto es máximo en 20 a 40 min y persiste por 4 h.
Además, bloquea los receptores adrenérgicos alfa, serotonérgicos, histaminérgicos y
colinérgicos muscarínicos.

11.2Propiedades farmacocinéticas

Absorción
La biodisponibilidad oral de la levomepromazina oscila entre un 30 y un 70%. Las concentraciones séricas
máximas (Cmáx) se alcanzan, en promedio, entre 1 y 3 horas después de una toma oral, y de 30 a 90 minutos
después de una inyección intramuscular.

Distribución
La biodisponibilidad oral es del 50%. Se absorbe rápidamente (tiempo empleado en alcanzar la
concentración máxima ( Tmax ) = 1-3 h , oral; 30-90 min , parenteral). La duración de la acción es de
aproximadamente 4 h , ( i.m. )..

.
LEVOMEPROMAZINA
Tabletas
Antipsicótico sedante

FORMA FARMACÉUTICA Y PRESENTACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Maleato de levomepromazina...................................... 25 mg
 
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Es un antipsicótico sedante que actúa en el SNC como antagonistas de la dopamina en los receptores D2.
Su uso está indicado de manera primordial en el control de padecimientos que cursan con síntomas
psicóticos (alucinaciones, delirios, confusión), como sería el caso de la esquizofrenia, la manía y los
síndromes órganicos confusionales (delirium) y en padecimientos que cursan con agitación psicomotora
(demencia, intoxicación con drogas).
Además, los antipsicóticos se usan como antieméticos y en algunos trastornos del movimiento, como el
síndrome de Tourette.
 
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La levomepromazina es un antipsicótico tioxanteno que tiene sustitutivos de cadena lateral alifáticos o de
piperazina. Tiene un doble enlace olefínico entre el átomo de carbono del anillo central en la posición 10 y la
cadena lateral, hay isómeros geométricos; los isómeros cis (o alfa) son los más activos.
La administración parenteral (intramuscular) incrementa entre 4 y 10 veces la biodisponibilidad del fármaco
activo.
Es una sustancia muy lipofílica, se fija en gran medida a las membranas y proteínas, y se acumulan en
cerebro, pulmón y otros tejidos que cuentan con riego sanguíneo rico, entran también en la circulación fetal y
en la leche materna.
Su vida media de eliminación es de 24 horas, con un rango de 8 a 25 horas. Sus efectos biológicos de dosis
únicas suelen persistir durante 24 horas por lo menos.
Esto alienta a la práctica común de proporcionar toda la dosis diaria de una sola vez, tan pronto como el
paciente se adapta a los efectos adversos iniciales del fármaco.
Su eliminación plasmática puede ser más rápida que desde los sitios de contenido y fijación altas de lípidos,
en particular en el SNC, pero son escasos e inconcluyentes los estudios farmacocinéticas directos a este
respecto.
Su lenta eliminación puede contribuir a la tasa característicamente lenta de exacerbación de la psicosis
después de interrumpir el tratamiento farmacológico.
Su vía metabólica principal es un proceso oxidativo mediado en grado importante por oxidasas microsómicas
del citocromo P450 (CYP) hepático controlados por mecanismos genéticos y por procesos de conjugación.
La concentración sérica máxima de la levomepromazina se alcanza en el transcurso de dos a cuatro horas.
La administración intramuscular evita gran parte del metabolismo hepático de primer paso y brinda
concentraciones perceptibles en el plasma en un plazo de 15 a 30 minutos.
Los alimentos modifican de manera impredecible la absorción intestinal, quizá la disminuyen los antiácidos.
Su desaparición del plasma incluye una fase rápida de distribución (vida media cercana a las dos horas) y
otra de eliminación más lenta (vida media aproximada de 30 horas), pero se han notificado valores
notablemente variables. No se conoce la vida media desde el cerebro humano, pero se puede establecer
mediante técnicas modernas de gammagrafía cerebral.
 
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Glaucoma. Insuficiencia hepática y renal. Depresión de la
médula ósea. Discrasias sanguíneas. Arterioesclerosis cerebral. Hipotensión y/o hipertensión arterial severa.
Ingestión de bebidas alcohólicas. Como epilepsia sin tratamiento. Enfermedad de Parkinson. Primer trimestre
del embarazo
 
PRECAUCIONES GENERALES:
Se han reportado casos en muy raras ocasiones de prolongación del intervalo QT. Las personas que operan
aparatos de precisión o vehículos de motor. En pacientes ancianos con riesgo de ataque cardiovascular. En
el embarazo. En tratamientos con una duración superior a 30 días, realizar una biometría hemática completa.
 
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La levomepromazina atraviesa la barrera placentaria y se puede excretar por la leche materna. Sin embargo,
estudios clínicos controlados indican que su uso ocasional y a bajas dosis es seguro en estas pacientes, por
lo que se recomienda su uso en casos en los que es estrictamente necesario su uso y valorando el riesgo
beneficio existente tanto para la madre como para el producto. Sin embargo, no deberá indicarse su uso
durante la lactancia.
 
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los efectos adversos suelen ser extensiones de las muchas acciones farmacológicas de estos fármacos.
Las más importantes son las que ocurren en el aparato cardiovascular, sistemas nervioso central y
autónomo, y en las funciones endocrinas.
Otros efectos peligrosos son convulsiones, agranulocitosis, toxicidad cardíaca y degeneración pigmentaria de
la retina, los cuales son raros.
Neurológicos: se generan diversos síndromes neurológicos que abarcan en particular al sistema motor
extrapiramidal. La distonía aguda, la acatisia, el parkinsonismo y el síndrome neurolópetico maligno suelen
aparecer poco después de la administración del fármaco, y el temblor peribucal y las discinesias que se
originan después del tratamiento prolongado.
Ictericia: se observó en seres humanos por lo general durante la segunda a cuarta semana de tratamiento,
suele ser leve y el prurito es raro. Al parecer es una reacción de hipersensibilidad, debido a que se produce
una infiltración eosinófila del hígado lo mismo que eosinofilia, y no hay correlación con la dosis.
Discrasias sanguíneas: en ocasiones se presentan leucocitosis leve, leucopenia y eosinofilia.
Cutáneas: son frecuentes, ocurre urticaria o dermatitis en cerca del 5% de los pacientes.
 
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Los antipsicóticos pueden potenciar de manera intensa las acciones de los sedantes y analgésicos, lo mismo
que las del alcohol, sedantes e hipnóticos de venta libre, antihistamínicos y remedios para el resfriado.
Incrementa los efectos mióticos y sedantes de la morfina, y puede potenciar sus acciones analgésicas.
Incrementa de manera notable la depresión respiratoria producida por la meperidina y cabe esperar que
ejerza efectos similares cuando se proporcione junto con otros opioides.
Inhibe las acciones de los agonistas dopaminérgicos y de la levodopa.
Puede bloquear los efectos antihipertensivos de la guanetidina.
Los sedantes y los anticonvulsivos (p.ej., carbamazepina, fenobarbital y fenihidantoína, pero no valproato)
que inducen a las enzimas microsómicas metabolizadoras de fármacos, pueden intensificar el metabolismo
de los antipsicóticos, a veces son consecuencias clínicas importantes.
A la inversa, los inhibidores de la recaptura de serotonina, entre ellos la fluoxetina, compiten por las oxidasas
hepáticas y pueden aumentar las concentraciones circulantes de los neurolépticos.
 
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Puede producir resultados falsos positivos o falso negativos en las pruebas inmunológicas de embarazo.
Estudios han demostrado una reducción en la secreción de la ACTH.
Se han reportado alteraciones (falsos positivos) en las pruebas de bilirrubina en orina.
 
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,
TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Los antipsicóticos aumenta los niveles de prolactina, por lo que existe riesgo en pacientes con cáncer de
mama.
En estudios experimentales en animales, se ha reportado alteraciones en los espermatozoides y el esperma.
No existen estudios clínicos relevantes sobre efectos congénitos.
 
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La dosis oral de levomepromazina varía de 25 a 300 mg en 24 horas. Se recomienda una dosis baja al inicio
y aumentarla progresivamente hasta alcanzar los niveles terapéuticos óptimos. Una vez obtenido el efecto
terapéutico se recomienda disminuirla gradualmente hasta la dosis mínima eficaz.
 
MANIFESTACIÓN Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Las manifestaciones clínicas de dosis superiores a las recomendadas son depresión del sistema nervioso
central, hipotensión, sueño profundo y síndrome extrapiramidal. Además de agitación, crisis convulsivas,
fiebre, y arritmias cardiacas.
El cuadro clínico se trata con antiparkinsonianos anticolinérgicos. Se recomienda el uso de norepinefrina o
fenilefrina. El manejo se debe llevar a cabo en un centro hospitalario y con las medidas generales usuales.
 
RECOMENDACIONES SOBRE SU ALMACENAMIENTO:
Se recomienda conservar a una temperatura ambiente no mayor de 30°C y en lugar seco.