Opioides II

Opioides II (agonistas leves o moderados,

Agonistas-Antagonistas, agonistas parciales)

Caracheo Mendieta José Antonio

6CM3
 ¿Que es?
Cualquier agente endógeno o exógeno que se une a
receptores opioides situados principalmente en el
sistema nervioso central y en el tracto
gastrointestinal.
 Receptores
De membrana metabotrópicos
● μ: existen 3 subtipos, se localiza en hipotálamo, medula espinal,
pinealocitos y ojo
● δ: existen 2 subtipos, se localiza en glándula pineal y ganglios
espinales, deprime los niveles de adenilato ciclasa
● Κ: su actividad produce disforia, sedación y analgesia profunda
¿De donde
provienen?
● El opio se obtiene de las cápsulas de
semillas verdes de la planta de amapola,
Papaver somniferum. El jugo lechoso se
seca y se pulveriza para hacer opio en polvo.
● El opio en polvo contiene una cantidad de
alcaloides, de los cuales sólo unos pocos
(morfina, codeína y papaverina) tienen
utilidad clínica
01.
Agonistas leves-
moderados
Codeína: antidiarreica y antitusígena a dosis de
10mg/8hrs, comenzar con 30 mg/4-6 u 8 h hasta
llegar a los 200 mg/4 h, no pasar el máximo de
350mg en un día

Dextrometorfano: Antitusivo
No se recomienda en niños menores de 6 años.
a) Niños:
● 1-3 meses: 0,5-1 mg cada 6-8 horas.
● 3-6 meses: 1-2 mg cada 6-8 horas.
● 7 meses-1 año: 2-4 mg cada 6-8 horas.
● 1-2 años: 2,5-5 mg cada 6-8 horas.
● ≥2-6 años: 2,5-7,5 mg cada 4-8 horas.
● 7-12 años: 5-10 mg cada 4 horas o 15 mg cada 6-8
horas, 1 a 2 cucharaditas 3 a 4 veces al día, cada 6
u 8 horas, 7.5 mg/día.
● Niños >12 años: 10-30 mg cada 4-8 horas.
b) Adultos: 1 cucharadita 3 a 4 veces al día, cada 6 u 8
horas de 15 a 30 mg/día.
Dihidrocodeina
Dosis recomendada es de 60 mg/12 hrs,
hasta 120 mg/12 hrs
a) Adultos: 5 ml – 10 ml/día/2-3 tomas, dosis
máxima/30 mg/día (12,5 ml de jarabe al
día).
b) Población pediátrica:
● 1-Niños de 2-5 años: 1 ml hasta tres
veces al día, dosis máxima 7,5 mg/día
(3,125 ml de jarabe al día).
● 2-Niños y adolescentes de 6-12 años: 1 -
2 ml de jarabe hasta tres veces al día,
dosis máxima 15 mg/día (6,25 ml de
jarabe al día).
Hidrocodona
● Oral: 10mg en combinación con 650 mg
de paracetamol, o 75 mg de ibuprofeno
cada 4 a 6 hrs. Dosis máxima 60 mg.
● Para el alivio de la tos y de los síntomas
asociados a alergias del tracto
respiratorio superior: oral, adultos,
usualmente la dosis es de 5 mg (en
combinación con 4 mg de
clorfeniramina o con 100 mg de
guaiafesina) 3 o 4 veces al día
Tramadol
Administración oral:
● > 16 años: dosis inicial de 25 mg/día, irán
aumentando con incrementos de 25-50 mg cada
tres días hasta alcanzar los 100-200 mg/día (es
decir, cuatro dosis de 25-50 mg al día). Máximo
400 mg/día
● > 75 años: Igual que los >16 años, con una sola
diferencia, dosis máxima 300 mg/día
Administración intramuscular
● Adultos: 50-100 mg/6-8 horas. Dosis máxima 400
mg. Dosis recomendada de 0.7 mg/kg/dosis con
un máximo de 5.6 mg/kg/día
● Niños de > 12 años: las dosis recomendadas son de
0.7 mg/kg/dosis con un máximo de 5.6 mg/kg/día
Dextropropoxifeno
● Dosis inicial 50-100 mg/4 hrs, la dosis en adultos
que se recomienda es de 65 mg cada 4 horas, sin
exceder de 360 mg/día.

Difenoxilato: oral, en adultos, ancianos y niños

mayores de 12 años:
● - En indicaciones ligadas a estreñimiento: 3,5 -10
g /día
● - En diarrea: 3,5 -20 gr/día.
● - En colon irritable y diverticulosis: 3,5 – 20 gr/día
● - Como complemento del aporte diario de fibra:
7,5 – 10 gr/día
Loperamida: Diarrea aguda en niños 2-12 años, dosis
inicial (en las primeras 24 horas):
a) 2-5 años (13-20 kg): 1 mg, 3 veces/día.
b) 6-8 años (21-30 kg): 2 mg, 2 veces/día.
c) 9-12 años (>30 kg): 2 mg, 3 veces/día.
● 1- Después de la dosis inicial, 0,1 mg/kg tras cada
deposición diarreica, sin exceder la dosis inicial.
● 2- Diarrea aguda en niños >12 años (A): dosis
inicial 4 mg, seguido de 2 mg después de cada
deposición diarreica. Máximo: 16 mg/día.
● 3- Diarrea crónica en niños ≥2 años: 0,08-0,24
mg/kg/día dividido en 2-3 veces/día. Máximo: 2
mg/dosis.
● 4- Dosis máxima diaria en niños (según peso
corporal):
● ≥27-33 kg: máximo 4 cápsulas.
● 34-39 kg: máximo 5 cápsulas.
● 40-46 kg: máximo 6 cápsulas.
● ≥47 kg: máximo 7 cápsulas.
02.
Agonistas-
Antagonistas
Nalbufina
● 10 mg/6-8 hrs x I.M., S.C. o I.V.
● Esta dosis puede repetirse dependiendo de la
necesidad de analgesia y se debe ajustar de acuerdo
con la condi­ción clínica del paciente y al uso de otros
medicamentos.
● Uso de esta como parte de la anestesia general
balanceada requiere de dosis más altas de las
recomendadas como analgésico, dosis de inducción
está en los límites de 0.3 mg/kg a 3 mg/kg I.V., que se
deben administrar durante 10-15 minutos.
● Dosis de mantenimiento 0.25-0.5 mg/kg I.V.
Pentazocina
Administración oral:
● Adultos: las dosis recomendadas son de
50-100 mg/ 3-4 hrs. Dosis máxima, 600
mg/día.
Administración parenteral:
● Adultos: 30 mg/ 3-4 hrs (Maximo 60 mg
en una sola dosis). Dosis máxima, 360
mg/día.
● Niños mayores de 3 años: 0,5 mg/kg
hasta un máximo de 30 mg/4-6 h por IM
Administración rectal:
● Adultos: 50 mg/6 hrs
03.
Agonistas
parciales
Naloxona
● Dosis inicial de 0,01 mg/kg/dosis; si la respuesta no es satisfactoria
se puede usar una dosis adicional de 0,1 mg/kg/dosis, también
puede administrarse por vía intramuscular (dosis inicial de 0,01
mg/kg), dividida en varias dosis.
● Se recomienda una dosis inicial de 0,1 mg/kg/dosis hasta una dosis
de 2 mg/dosis (en mayores a 5 años o 20 kg de peso usar esta
dosis).
● Dosis máxima acumulativa: 10 mg.
a) Reversión de la depresión respiratoria/SNC causada por opiáceos:
● 0,01-0,02 mg/kg/dosis a intervalos de 2-3 minutos, hasta que se
obtenga una respiración y una conciencia satisfactorias, pueden
ser necesarias dosis adicionales a intervalos de 1-2 horas.
b) Reversión de la depresión respiratoria/SNC en el recién nacido cuya
madre ha recibido opiáceos:
● 0,01 mg/kg, si la función respiratoria no revierte
satisfactoriamente, la inyección puede repetirse a intervalos de 2-3
minutos.
Naltrexona
a) Como coadyuvante en el tratamiento de alcoholismo:
● Administración oral: en adultos: 50 mg/día/comida x 3-12 meses. Dosis máxima 150 mg/día, dado que puede
conducir a una elevada incidencia de efectos secundarios.
● La pauta posológica puede modificarse para mejorar el cumplimiento y mediante una posología de tres veces
por semana de la manera siguiente: administración de 2 comprimidos (= 100 mg de hidrocloruro de
naltrexona) el lunes y el miércoles y tres comprimidos (= 150 mg de hidrocloruro de naltrexona) el viernes.
● Para reducir los efectos secundarios gastrointestinales, comenzar con 25 mg por vía oral una vez al día,
incrementando la dosis gradualmente, o dividiendo la dosis diaria y ajustando la hora de la administración.
b) Como coadyuvante en el tratamiento de la dependencia de opiáceos agonistas:
● Administración oral:
1-Adultos: dosis inicial/25 mg , si no se producen síntomas de abstinencia en 1 hora, se administra una dosis
adicional de 25 mg , si un total de 50 mg no provoca reacciones adversas, se puede administrar diariamente una
dosis de mantenimiento de 50-150 mg por vía oral e, o se puede utilizar un régimen intermitente.
2-Para la inducción de la abstinencia a opiáceos agonistas durante la desintoxicación
● desintoxicación rápida de opiáceos: para adultos dosis completa de naltrexona 50 mg por vía oral una vez al
día durante la rápida desintoxicación de opiáceos.
● desintoxicación ultrarrápida de opiáceos: para adultos se ha utilizado naltrexona con o sin naloxona durante
la desintoxicación ultrarrápida de opiáceos, administrar 50 mg de naltrexona sola.