1

Tarea 4 - Trabajo sobre fármacos que actúan

Sobre el sistema nervioso central y periférico.

Presentador por

Blanca Luz Enríquez

1.059.356.428

Ana Ledys Madariaga

1.065.588.000

Constanza Peña Gonzalia

34373607

Thalía Crisol Conda

Curso 152003_22

Tutora

Elvinia Celis Ortega

Universidad Nacional Abierta y a Distancia – UNAD

Programa de regencia de farmacia

Marzo 14 de 2019
3

Contenido

Introducció n............................................................................................................................................... 4
Objetivo General:...................................................................................................................................... 5
Objetivos específicos:.............................................................................................................................. 5
Conclusió n................................................................................................................................................. 46
Bibliografía............................................................................................................................................ 47
4

Introducció n

Los fármacos que actúan en el sistema nervioso central (SNC) se encuentran entre los primeros
descubiertos por los seres humanos y aún son el grupo más utilizado de agentes farmacológicos. Éstos
incluyen los fármacos utilizados para el tratamiento de una amplia variedad de enfermedades
neurológicas y psiquiátricas, analgésicos, supresores de la náusea y reductoras de la fiebre, entre otros
síntomas. Además, muchos fármacos que actúan sobre el SNC se utilizan sin prescripción para
incrementar la sensación de bienestar.

Estos fármacos se encuentran entre las herramientas más útiles para el estudio de la función del SNC,

desde la comprensión de los mecanismos de las convulsiones hasta la memoria a largo plazo. Los

agonistas que simulan a los transmisores naturales (y en muchos casos que son más selectivos que las

sustancias endógenas) y antagonistas son de extrema utilidad en tales estudios. Una tercera

consideración es que descubrir las acciones de los fármacos con eficacia clínica conocida ha llevado a

algunas de las hipótesis más fructíferas en cuanto a los mecanismos de la enfermedad

5

OBJETIVOS

Objetivo General:
Dar a conocer lo adquirido sobre la investigación realizada, y plantearla mis ideas frente los casos desde
mi punto de vista, respetando el derecho de autor.

Objetivos específicos:

Determinar la vía de administración, indicaciones, contraindicaciones, toxicidad etc.

Especificar si los fármacos cumplen la función de quitar o eliminar el dolor causado en el sistema
nervioso central y periférico.

Identificar cuales el campo de acción de algunos medicamentos que se utiliza para diversas
enfermedades que afecta el sistema nervioso central y periférico

Reconocer la clasificación de los medicamentos que actúa en el sistema nervioso central

 6

Blanca Luz Enríquez Tramadol y Adrenalina - Epinefrina

(htt1)

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO

Nombre DCI Tramadol (htt2)
Nombre químico O-Desmethyl Tramadol Hydrochlorid
Clasificación ATC N02AX02
No se recomienda su uso durante el embarazo salvo que
Clasificación de riesgo en el
sea claramente necesario. Atraviesa la barrera placentaria
Embarazo
e independientemente de la dosis, su uso crónico puede

inducir síntomas de abstinencia en los neonatos. Las dosis

elevadas administradas en las últimas semanas de la

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Indicación terapéutica
Dolor de moderado a severo.
principal
 7

El tramadol puede ser adictivo, especialmente con uso

prolongado. Use el tramadol exactamente según lo indicado. No

tome de más, no lo tome con más frecuencia ni lo tome de una

Otras indicaciones (si
manera diferente a la que le indicó su médico. Mientras toma el
aplica)
tramadol, hable con su proveedor de atención médica de sus

objetivos de tratamiento del dolor, duración de tratamiento, y

otras formas de controlar su dolor.

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad inicial del 68% que llega al
Absorción
100% después de varias dosis.

Distribució Las concentraciones de equilibrio ("steady state") se alcanzan a los 2 días de

n iniciar el tratamiento con dosis múltiples.

El tramadol experimenta un metabolismo hepático de primer paso

Metabolism
significativo. En primer lugar se forman los metabolitos O-desmetilado y N-
o
desmetilado.

Tramadol y sus metabolitos son casi completamente excretados por vía renal.
Excreción
 8

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

El tramadol es un analgésico de acción central. A diferencia de la codeína, hidrocodona,

oxicodona y morfina, tiene un doble mecanismo de acción. Como los narcóticos, se une a

los receptores opioides µ a nivel del sistema nervioso central, pero con una afinidad mucho

más baja. Pero su actividad sólo se reduce parcialmente con el antagonista -naloxona-, lo

que indica la participación de otros mecanismos. De hecho, el tramadol inhibe la

recaptación de norepinefrina y serotonina, lo cual contribuye a su efecto analgésico.

Se trata de una mezcla racémica. Esto significa que el enantiómero positivo actúa

preferentemente sobre los receptores opiáceos y sobre la recaptación de serotonina. En

cambio, el enantiómero negativo preferentemente inhibe la recaptación de noradrenalina. El

único metabolito activo, el Mono-O-desmetiltramadol, tiene mayor afinidad por los

receptores opiáceos que el compuesto original. Sin embargo, en humanos su contribución al

efecto analgésico parece mínima. La codeína tiene mucha mayor afinidad sobre los

receptores µ. Asimismo, la acción del tramadol sobre la recaptación de aminas es muy

inferior a la de imipramina. La depresión respiratoria es infrecuente; se la ha observado en

pacientes con sobredosis o en sujetos que consumen otros fármacos que actúan sobre el

sistema respiratorio. No ejerce efectos significativos sobre otros parámetros

hemodinámicos.
 9

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etéreo Dosis Frecuencia
administración

Adultos y Se recomiendan unas dosis

Sin exceder los 400
adolescentes > 16 de 50-100 mg cada 4-6 oral
mg por día.
años: horas.

sin exceder los 300

Ancianos > 75 años: 50-100 mg cada 4-horas. oral
mg/día

La dosis más recomendada

es la de 0.7 mg/kg por cada Horas sin exceder los

Adultos: intravenosa
dosis sin sobrepasar los 5.6 400 mg/día.

mg/kg/día.

Las dosis recomendadas Hasta un máximo de

Niños > 12 años: intravenosa
son de 0.7 mg/kg/dosis. 5.6 mg/kg/día.

50—100 mg cada 6—8 con un máximo de

Adultos: Intramuscular.
horas. 5.6 mg/kg/día

CONTRAINDICACIONES
 10

No administrar a personas con insuficiencia respiratoria severa, insuficiencia hepática

grave, epilepsia no controlada o que hayan desarrollado reacciones alérgicas al tramadol en

ocasiones anteriores. En caso de intoxicación aguda con alcohol. Hipnóticos. Analgésicos de

acción central opiáceos o psicotrópicos. Está contraindicado su uso. No administrar a niños

menores de 16 años.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES

Tomar algunos otros medicamentos durante el tratamiento con tramadol puede aumentar

el riesgo de que experimente problemas de respiración u otros efectos graves para respirar

que pongan en peligro su vida, o que causen sedación o coma. Informe a su médico si está

tomando o planea tomar cualesquiera de los siguientes medicamentos: amiodarona

(Nexterone, Pacerone), ciertos medicamentos antimicóticos incluyendo itraconazol (Onmel,

Sporanox), ketoconazol (Nizoral) y voriconazol (Vfend); benzodiacepinas como alprazolam

(Xanax), diazepam (Distal, Valium), estazolam, flurazepam, lorazepam (Ativan) y triazolam

(Halcion); carbamazepina (Carbatrol. Es completamente incompatible con el consumo de

alcohol. Los síntomas pueden ser somnolencia, mareos o alteraciones visuales.

 11

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Aunque es poco probable, Tramadol puede inducir dependencia física o sicológica

en personas propensas y tratamientos prolongados. El tramadol puede provocar

somnolencia y visión borrosa. No se aconseja la conducción de vehículos ni el manejo de

maquinaria peligrosa o de precisión, especialmente durante los primeros días de

tratamiento. Debe evitarse el consumo de alcohol mientras se utiliza este medicamento.

Embarazo y lactancia: No se recomienda su uso, salvo bajo estricta indicación médica.

(htt11)

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Mantener en su envase original; fuera del alcance de los niños. Protegido del calor. No use

este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de
Descripción de la reacción
reacción adversa
 12

palpitaciones, taquicardia, hipotensión postural o colapso

Alteraciones
cardiovascular
cardiovasculares

Bradicardia, aumento de la presión arterial.

Alucinaciones, confusión, alteraciones del sueño, ansiedad y

Alteraciones psiquiátricas:
pesadillas.

Alteraciones del ojo: Visión borrosa.

Alteraciones respiratorias: disnea

Alteraciones
Náuseas.
gastrointestinales:

Alteraciones de la piel y
Sudoración.
subcutáneas:

Alteraciones renales y Perturbaciones de la micción (dificultad en la micción, disuria y

urinarias: retención urinaria).

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

 13

El tramadol es seguro cuando se

administra con anticoagulantes e El fármaco debe

hipoglucemiantes orales. Aunque su administrarse con

Anticoagulantes orales, utilización simultánea con precaución en pacientes

Warfarina cimetidina se asocia con mayor tratados con inhibidores

tiempo medio de eliminación, los de la

cambios no parecen tener monoaminooxidasa.

relevancia clínica.

Puede crear

dependencia. En
Se ha registrado disminución (50%)
tratamientos de más de
de los niveles plasmáticos y la vida
Carbamazepina 2 semanas reducir la
media de tramadol, con posible
dosis de forma
inhibición de su efecto, por posible
escalonada antes de
inducción de su metabolismo.
retirar para evitar la

aparición de síndrome

de abstinencia

Se ha registrado potenciación de la Puede crear tolerancia.

Sertralina toxicidad por sertralina, por adición La asociación de otros

de sus efectos serotonínicos. analgésicos ayuda a

evitar su aparición
 14

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Aciclovir Disminuye la irritación digestiva En ayunas (si se tolera)

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Enf. hepática moderada grave

Naloxona No se recomienda

Aumento de la sedación y depresión

Metadona No se recomienda
respiratoria

Aumenta riesgo de convulsiones,

Amitriptilina disminuye acción analgésica No se recomienda

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

 15

Este medicamento puede interferir

Asegúrese de que el
con ciertas pruebas de laboratorio
personal de laboratorio
(incluyendo niveles de
Tramadol y todos sus médicos
amilasa/lipasa), lo que podría
sepan que usted usa
producir resultados falsos de las
este medicamento
pruebas. (htt12)

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de

Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

INVIMA 2015M-007193-
GRUNENTHAL GMBH 03/27/2020
R3

INVIMA 2015M-006528-
GENFAR S.A 03/22/2022
R3

INVIMA 2017M-005592-
MERCK S.A. 04/20/2022
R2

INVIMA 2017M-007695-
SANOFI-AVENTIS DE COLOMBIA S.A. 04/20/2022
R3
 16

Fármaco que actúa en el sistema periférico

Epinefrina

Nombre DCI Adrenalina

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO

Nombre químico (R)-4-[1-hidroxi-2-(metilamino)etil]benceno-1,2-dio
Clasificación ATC · A01AD01
Categoría C para el embarazo según la FDA.

No se han realizado estudios adecuados y bien controlados

en humanos. Sin embargo, estudios en animales han

Clasificación de riesgo en el demostrado que la adrenalina (adrenalina) produce

Embarazo efectos teratógenos cuando es administrada a dosis varias

veces superiores a las humanas. El uso de este

medicamento durante el embarazo sólo se acepta si los

beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el

feto.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
 17

La adrenalina se usa como medicamento para tratar el paro

Indicación terapéutica
cardíaco y otras arritmias cardíacas que resulten en un gasto
principal
cardíaco disminuido o ausente.

La epinefrina es usada para tratar una serie de afecciones

incluyendo: paro cardiorrespiratorio, anafilaxia, y sangrado

superficial. Ha sido históricamente usada para tratar

Otras indicaciones (si los broncoespasmos y la hipoglucemia, pero ahora se prefiere

aplica) utilizar fármacos más selectivos, tales como el salbutamol y

la dextrosa respectivamente. También si es naturalmente como

en una actividad extrema puede llegar a curar problemas

respiratorios y enfermedades casuales. 

 18

FARMACOCINÉTICA

Cuando se administra por vía intravenosa la biodisponibilidad es del 100%.

Tras la administración subcutánea de adrenalina tiene lugar un proceso de

absorción relativamente lento. Puede acelerarse con un masaje en el sitio de

la inyección. La adrenalina alcanza niveles sistémicos detectables al cabo de

Absorción
5-10 minutos tras la administración por vía subcutánea y la concentración

máxima plasmática en 20-40 minutos. Esta absorción es más veloz y activa

por vía intramuscular.

La adrenalina no actúa cuando se administra por ingestión ni por vía

sublingual
 19

 La adrenalina inyectada desaparece rápidamente de la circulación, con una

semivida extremadamente corta, de aproximadamente 20 segundos. Pasa a

todos los tejidos, especialmente al corazón, hígado, riñón y bazo, mientras

que muy escasas cantidades llegan al cerebro por su dificultad en cruzar la

barrera hematoencefálica.

Las catecolaminas son captadas por las terminaciones nerviosas por

transporte activo y forman los depósitos o pools.

Distribuci
Hay dos tipos de captación: la captación neuronal (principalmente en los
ón
órganos con extensa inervación simpática, como el corazón, vasos y bazo, se

produce con bajas concentraciones de catecolaminas y por transporte activo)

y la extra neuronal (especialmente en órganos como el hígado, el riñón,

intestino y corazón -órganos que poseen un alto contenido de la enzima

catecol-o-metiltransferasa, que inactiva rápidamente las catecolaminas, por lo

que estas no son almacenadas sino metabolizadas).

 20

Las catecolaminas son metabolizadas principalmente por dos enzimas, la

catecol-o- metiltransferasa (extraneuronal) y la monoamino oxidasa

(intraneuronal), que provocan su inactivación, con formación del ácido

Metabolis
vanililmandélico principalmente. Estos procesos tienen lugar en mayor
mo
proporción en el hígado. Las transformaciones de la adrenalina llevan a su

inactivación farmacológica.

La adrenalina y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina. Los

metabolitos que se encuentran en mayor cantidad son la metanefrina

conjugada (cerca del 40%) y el ácido vanililmandélico (otro 40%). Se

eliminan también pequeñas cantidades de metanefrina libre, ácido

dihidroximandélico, metoxihidroxifenilglicol y adrenalina inalterada (un 5% de

la dosis administrada).

Excreción  

El 50% de la dosis administrada se excreta en 6 horas y el resto en 18 horas,

y en muy pequeñas cantidades se excreta por las heces.

En pacientes de feocromocitoma la adrenalina se elimina en cantidades mucho

mayores por la orina que en sujetos sanos.

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

 21

La epinefrina (adrenalina) es una amina simpaticomimética. Tiene

actividad vasoconstrictora, inotropa y cronotropa positiva, broncodilatadora e

hiperglucemiante.

La adrenalina actúa a través de la unión a sus receptores (a y ß) sobre gran cantidad

de sistemas del organismo: a nivel cardiovascular, bronquial, gastrointestinal, renal,

uterino, ocular, sobre el sistema nervioso, el metabolismo y la composición sanguínea.

Aunque algunas de estas acciones no tengan aplicación terapéutica, deben tenerse en

cuenta ya que pueden estar relacionadas con la aparición de efectos adversos.

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etéreo Dosis Frecuencia
administración
 22

Adultos y Administrar inicialmente adrenalina por vía intramuscular en dosis

adolescentes > 16 de 0,2 a 0,5 mg en adultos (dosis en pediatría de 0,01 mg/kg de

años: peso) de una dilución de adrenalina al 1: 1.000.

En caso de falta de respuesta, esta dosis puede repetirse pasados 5

minutos.

Si no hay respuesta o hay extrema gravedad, administrar la

adrenalina de forma intravenosa (IV), en una solución o en dilución

al 1 : 10.000 ó al 1 : 100.000.

Una guía, actualizada en el 2005(1), contiene recomendaciones muy

detalladas sobre la terapia con adrenalina IV, e indica que:

Se considere una vía IV con suero salino para acceso venoso y

reposición de líquidos.

Una inyección IV de adrenalina puede ser preparada, tomando de

0.1 a 0.3 ml de adrenalina acuosa al 1 : 1.000 y diluyéndolos en

10 ml de suero salino. Debe ser administrada de forma lenta,

durante varios minutos, y repetir en caso de necesidad.

Alternativamente, puede ser preparada una infusión de adrenalina

añadiendo 1mg (1 ml) de una dilución al 1 : 1.000 a 250 ml de

solución de dextrosa al 5% (D5W) para alcanzar una concentración

de 4 microgramos/ minuto (15 a 60 gotas por minuto [60

gotas/minuto= 1ml = 60 ml/hora]), incrementando a un máximo de

 23

10,0 microgramos/minuto. Si está accesible una bomba de infusión,

una dilución de 1 : 100.000 (1 mg en 100 ml de suero salino) puede

ser preparada y administrada intravenosa a una velocidad inicial de

30 a 100 ml/hora (5 a 15 microgramos/minuto)

En niños la dosis es de 09/0,01 mg/kg de peso (0,1 ml/kg de una

dilución al 1:10.000, con dosis máxima de 0,3 mg)

Niños > 12 años:
 24

CONTRAINDICACIONES

No debe administrarse Adrenalina B. Braun 1 mg/ml Solución Inyectable si el

paciente presenta hipersensibilidad a la epinefrina (adrenalina), a los simpaticomiméticos o

a cualquier componente de la formulación (ej. metabisulfito).

Sin embargo, la presencia de sulfitos y la posibilidad de reacciones alérgicas no impide

el uso del medicamento para el tratamiento de reacciones alérgicas severas o en otras

situaciones de emergencia. La posibilidad de que el paciente desarrolle reacciones adversas

a los sulfitos debe ser considerada en personas asmáticas que muestran un

empeoramiento de la función respiratoria tras la administración de la solución. (Ver

apartado 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo)

La utilización de este medicamento está contraindicada en pacientes con insuficiencia o

dilatación cardiaca, insuficiencia coronaria y en la mayoría de los pacientes con

arritmias cardiacas, ya que se aumentaría más la necesidad de oxígeno del miocardio.

El empleo de adrenalina está generalmente contraindicado en casos de hipertiroidismo y

cuando existe hipertensión arterial grave ya que estos pacientes son más susceptibles a

los efectos adversos de este medicamento. Debe evitarse el uso en pacientes

con feocromocitoma, ya que pueden desarrollar hipertensión severa.

También está contraindicada en pacientes con lesiones orgánicas cerebrales,

 25

como arteriosclerosis cerebral y en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado.

Debe evitarse la administración de adrenalina de forma conjunta con la anestesia

con hidrocarburos halogenados (cloroformo, tricloroetileno) o ciclopropano. Debe utilizarse

con extrema precaución con otros anestésicos hidrocarburos halogenados, como

el halotano. La combinación con este medicamento puede provocar arritmias graves. (Ver

apartado 4.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción)

La administración de adrenalina está contraindicada durante el parto. Durante el último

mes de gestación y en el momento del parto, adrenalina inhibe el tono uterino y

las contracciones.

Sin embargo, en situaciones de extrema gravedad no existen contraindicaciones absolutas.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES
 26

Se sugiere precaución en pacientes tratados con fármacos que puedan sensibilizar el

corazón a las arritmias, como la digital, la quinidina, si se administra conjuntamente con

digitálicos pueden aparecer arritmias cardiacas. Los inhibidores de la MAO y los

antidepresivos tricíclicos pueden potenciar su efecto. La adrenalina inhibe la secreción de

insulina, aumentando así la glucemia. En los pacientes diabéticos tratados con adrenalina

puede ser necesario aumentar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales.

Bloqueantes alfa-adrenérgicos: antagonizan su efecto vasoconstrictor e hipertensivo.

Bloqueantes alfa-adrenérgicos: posible hipertensión inicial seguida de bradicardia.

Diuréticos: disminuyen la respuesta vascular. Alcaloides ergotamínicos: Revierten los

efectos presores de la adrenalina. Anestésicos generales (halotano, ciclopropano):

aumentan la sensibilidad miocárdica a la adrenalina (arritmias). Levotiroxina: potencia los

efectos de la adrenalina. Nitritos: disminuyen el efecto presor de la adrenalina.

Fenotiacinas: disminuyen el efecto presor de la adrenalina.

La adrenalina es susceptible de ser inactivada en soluciones alcalinas o en presencia

de sustancias oxidantes tales como bicarbonato sódico, halógenos, permanganatos,

cromatos, nitratos, nitritos y sales de metales fácilmente reducibles como hierro, cobre y

zinc. Si deben administrarse adrenalina y bicarbonato sódico, se deben inyectar de forma

separada
 27

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

La administración de este medicamento debe realizarse con especial precaución

en pacientes con insuficiencia cerebrovascular y en pacientes con enfermedad cardiaca

como angina de pecho o infarto de miocardio, en pacientes con enfermedad pulmonar

crónica y con dificultad urinaria debido a hipertrofia prostática.

El efecto hipokalémico de la epinefrina (adrenalina) puede verse potenciado por otros

fármacos causantes de las pérdidas de potasio, como los corticosteroides, diuréticos,

aminofilina o teofilina, por lo que es conveniente realizar controles periódicos.

La hipokalemia puede aumentar la susceptibilidad a las arritmias cardiacas causadas por

digoxina y otros glucósidos cardiotónicos. (Ver apartado 4.5 Interacciones con otros

medicamentos y otras formas de interacción)

En pacientes diabéticos deben vigilarse las dosis y tener especial precaución por

las posibles reacciones adversas que puedan aparecer, sobre todo las relacionadas

con alteraciones metabólicas.

Se recomienda especial precaución en pacientes ancianos por ser más propensos a

los efectos adversos de este medicamento.

 La administración repetida de inyecciones locales puede originar necrosis en el lugar

de inyección debido a la vasoconstricción vascular. Los puntos de inyección deben

 28

alternarse

terapéutico, en casos avanzados puede llegarse a la resistencia o refractariedad a los

efectos clínicos de este medicamento.

La epinefrina (adrenalina) es una sustancia que puede dar positivo en un

control antidopaje, y cuya utilización se considera prohibida en competición. No obstante,

se permite el uso de adrenalina cuando se administre asociada a anestésicos locales, o

en preparados de uso local, como, por ejemplo, por vía nasal u oftalmológica.

Información importante sobre algunos de los componentes de Adrenalina B.

Braun 1 mg/ml

Este medicamento contiene metabisulfito de sodio, por lo que raramente puede provocar

reacciones de alergias graves y broncoespasmo (sensación repentina de ahogo).

Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por dosis; esto es

esencialmente “exento de sodio”

 29

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

No se precisan condiciones especiales de conservación. Conservar en el envase original.

 30

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

        Bloqueantes adrenérgicos

         Anestésicos generales, como cloroformo, halotano o ciclopropano

         Cardiotónicos

         Medicamentos que producen pérdida de potasio incluidos

corticosteroides, diuréticos que disminuyen el potasio, aminofilina o teofilina

         Antidepresivos

         Inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa (COMT)

         Guanitidina

         Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

         Hipoglucemiantes
 31

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Se debe evitar la administración de epinefrina con otros simpaticomiméticos ya que puede

producir efectos farmacodinámicos aditivos, algunos los cuales que puede ser indeseables. 

La epinefrina debe utilizarse con precaución en pacientes tratados con cualquiera de las

siguientes drogas: albuterol, dobutamina, dopamina, isoproterenol, metaproterenol,

norepinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina, ritodrina, salmeterol,

terbutalina. 

Dado que la cocaína puede inhibir la recaptación de catecolaminas por los nervios

presinápticos, el uso concomitante de cocaína y la epinefrina debe evitarse siempre que sea

posible.

La epinefrina es un agonista adrenérgico no selectivo, aunque el grado de estimulación en

estos receptores puede variar dependiendo de la dosis administrada. La estimulación de los

receptores alfa1 por la epinefrina produce vasoconstricción arteriolar mientras que la

estimulación de los receptores beta2 por adrenalina provoca vasodilatación arteriolar. La

epinefrina y los beta-bloqueantes son tienen efectos farmacológicos, por lo que los beta-

bloqueantes pueden antagonizar los efectos estimulantes de la epinefrina sobre los sistemas

cardiovascular y pulmonar.

En el corazón, los beta-bloqueantes (todos los tipos) inhiben el efecto inotrópico positivo y los

efectos cronotrópicos de epinefrina (mediada por los receptores beta1). En el sistema

vascular, los beta-bloqueantes no específicos, se oponen a la vasodilatación inducida por la

 32

epinefrina (mediada por los receptores beta2) así exageran la vasoconstricción inducida por

la epinefrina (mediada por los receptores alfa1). Incluso las pequeñas cantidades de

adrenalina administrados durante la anestesia local puede llevar a aumentos severos en la

presión arterial en los pacientes que reciben bloqueadores beta no específicos como el

propranolol. A pesar de ser beta1-selectivos los beta-bloqueantes como metoprolol no

parecen interactuar con la misma facilidad con epinefrina como agentes inespecíficos. La

presión arterial debe ser monitorizada cuidadosamente durante la administración de

epinefrina en cualquier paciente que recibe un beta-bloqueante. 

Las dosis más altas de epinefrina aumentan la probabilidad de una respuesta hipertensiva si

se administra a un paciente que recibe un beta-bloqueante. La terapia concomitante con la

aplicación tópica en el ojo de un beta-bloqueante y la epinefrina en ocasiones se ha asociado

con midriasis. Por último, la epinefrina y los betabloqueantes ejercen acciones opuestas sobre

la regulación de la glucemia. 

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

 33

Número de registro Fecha de

Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

INVIMA 2015 M-001547-

ROPSOHN THERAPEUTICS LTDA 08/05/2020
R2

INVIMA 2002M-004572-
Laboratorios Ryan de Colombia S.A.S 06/03/2022
R1

Ana Ledys Madariaga

sistema nervioso central y periférico

Ibuprofeno (htt5)
 34

Alivio sintomático de los dolores ocasionales leves o

moderados, como dolores de cabeza, dentales,

Indicaciones menstruales, musculares (contracturas) o de espalda

(lumbalgia).

Estados febriles. (htt6)

Forma farmacéutica
Ibuprofeno tabletas........................... 400, 600 y 800

mg.

Ibuprofeno jarabe……………………… 100mg/5ml

En adultos se tomará una dosis de 200 mg (medio

comprimido) cada 4 a 6 horas, si fuera necesario. Si el

Dosis dolor o la fiebre no responden a la dosis de 200 mg, se

pueden usar tomas de un comprimido (400 mg) cada 6

a 8 horas. No se tomarán más de 3 comprimidos de

400 mg (1200 mg) al cabo de 24 horas.

Las reacciones adversas se pueden minimizar utilizando

la dosis eficaz más baja durante el menor tiempo

35

posible para controlar los síntomas. (htt8)

En jóvenes de 12 a 18 años se tomará una dosis de

200 mg (medio comprimido) cada 4 a 6 horas, si fuera

necesario. No se tomarán más de 6 dosis de 200 mg

(1200 mg) al cabo de 24 horas.

En niños de 8 a 12 años se tomará una dosis de 200

mg (medio comprimido) cada 6 a 8 horas, si fuera

necesario. No se tomarán más de 4 dosis de 200 mg

(800 mg) al cabo de 24 horas.

No administre Ibuprofeno 400 mg comprimidos

recubiertos a niños menores de 8 años sin consultar al

médico.

En los pacientes ancianos la posología debe ser

establecida por el médico, ya que cabe la posibilidad de

que se necesite una reducción de la dosis habitual.

En caso de insuficiencia renal, hepática o cardiaca, se

 36

deberá reducir la dosis (Ver apartado 4.4.

Advertencias).

Tomar siempre la dosis menor que sea efectiva. Tomar

el medicamento con las comidas o con leche,

principalmente si se notan molestias digestivas.

Vía de administración

Vía oral

Mecanismos de acción El ibuprofeno es un AINE con acciones

antiinflamatorias, antipiréticas y analgésicas muy

potentes. Los efectos analgésicos se deben a sus

efectos periféricos y centrales. Al igual que los demás

AINE, sus acciones principales radican en la inhibición

de la síntesis de algunos productos de la vía de la

lipooxigenasa. Es un potente inhibidor de la enzima

ciclooxigenasa y por lo tanto, un potente reductor de la

síntesis de prostaglandinas. La inhibición de la

formación de PGE 2 se asocia de forma directa con la

disminución de la vascularización y de la trasudación de

fluidos al medio extracelular evitando de esta forma, en

gran medida, dos de las manifestaciones más

 37

importantes que la respuesta inflamatoria implica

Úlcera péptica, perforación y hemorragia

Reacciones gastrointestinal, náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia,

estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melena,

hematemesis, estomatitis ulcerativa, exacerbación de

colitis ulcerosa y enf. de Crohn; fatiga o somnolencia,

dolor de cabeza, mareos; vértigo; erupción cutánea;

dolor y sensación de quemazón en el lugar de iny.

El ibuprofeno está contraindicado en pacientes con

úlcera péptica activa y en pacientes que hayan

presentado reacciones de hipersensibilidad (asma,

rinitis o urticaria) con el ibuprofeno, el ácido

acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos.

El ibuprofeno debe administrarse con precaución en los

Contraindicaciones
siguientes casos: Pacientes que padezcan o tengan

antecedentes de asma bronquial, ya que se ha

notificado que el ibuprofeno puede provocar

broncoespasmo en estos pacientes. Pacientes con

antecedentes de enfermedad gastrointestinal. Pacientes

con alteraciones renales, hepáticas o cardiacas, ya que

el uso de antiinflamatorios no esteroideos puede

38

producir deterioro de la función renal. En este tipo de

pacientes debe utilizarse la dosis más baja y

monitorizarse la función renal. Pacientes con

antecedentes de insuficiencia cardiaca o hipertensión

ya que se ha notificado asociación entre edema y

administración de ibuprofeno.

Tómese durante la ingestión de los alimentos para

reducir las molestias gastrointestinales. Se evitará el

manejo de vehículos o de maquinaria peligrosa. Se

Advertencias
debe informar de inmediato al médico si las molestias

gastrointestinales son muy intensas o si se presenta

alguna de las siguientes manifestaciones: sangrado,

oscurecimiento de las heces, edema de extremidades,

reacciones cutáneas y trastornos oculares.

El ibuprofeno se clasifica dentro de la categoría C de

riesgo en el embarazo. Aunque en los estudios de

toxicología en animales no se han demostrado efectos

Precauciones
teratogénicos, se debería evitar, si es posible, el uso

del ibuprofeno durante el embarazo, y especialmente

durante el tercer trimestre, por los conocidos efectos

 39

cardiovasculares de los antiinflamatorios no esteroideos

sobre el sistema cardiovascular fetal (cierre del ductus

arterioso). Aunque en los escasos estudios disponibles

hasta el momento las concentraciones del ibuprofeno

que se excretan en la leche materna son muy bajas, no

se recomienda su uso durante la lactancia.

Los efectos tóxicos observados coinciden con los de

Toxicidad otros antiinflamatorios no esteroideos. El ibuprofeno no

resultó teratogénico en diferentes especies animales.

Asimismo, tanto los estudios de mutagénesis como los

de cancero génesis dieron resultados negativos. (htt7)

Registro sanitario

vigente INVIMA 2015M-14434-R2

Constanza Gonzalia

(htt9)

Medicamento

Clonazepam (htt3)
40

Indicaciones, forma Esta indicado como fármaco de primera

farmacéutica, dosis línea en la usencia típica (peti mal) las

ausencias atípica (síndrome de lennox-

gastaut) las convulsiones mioclonicas y

las convulsiones atónicas (síndrome de

drop) como fármaco de segunda línea en

espasmos infantiles y en tercera línea en

convulsiones tónico clónicas, las

convulsiones parciales simples, parciales

complejas y generalizadas, también como

coayudante en ataque de pánico y fobia

social y como apoyo a las terapias de

comportamiento

Dosis: pediátrica hasta los 10 años 0,01-

0,03mg/kg/día divididos en 2,3 tomas

Dosis para adulto La dosis inicial para

adultos no debe exceder de 1.5 mg

diarios. La dosis puede ser incrementada

en 0.5 a 1 mg cada tercer día, hasta que

las crisis sean controladas con un mínimo

41

de efectos secundarios.

La dosis de mantenimiento para adultos

no debe exceder de 20 mg diarios.

Forma farmacéutica: tabletas 0.5 y2 mg

solución inyectable 1 ml contiene 1 m de

clonazepam (htt4)

Mecanismo de acción, vía Clonazepam es un agonista alostérico del

de administración receptor GABA, por consiguiente, provoca

un aumento en la actividad de este

neurotransmisor. Al ser su blanco

farmacológico el receptor GABA. Ocasiona

que al unirse a éste, se abran canales de

membrana que aumenten la entrada del

ion cloruro, lo que conlleva a una

hiperpolarización y disminución de la

despolarización de neuronas. Esto a su

vez, disminuye los potenciales de acción

nerviosa.

La vía de administración es oral y IV

Reacciones ,efectos El clonazepam puede producir cansancio,

adversos y sonolencia,astenia,hipotonía muscular, se

42

contraindicaciones ha descrito amnesia anterógrada con la

administración de benzodiacepina, no

ingerir alcohol, durante el embarazo y

lactancia solo se administra solo si es

estrictamente necesario tener presente

que la suspensión abruta del tratamiento

puede producir exacerbación de las crisis

epiléptica

Contraindicaciones: alergia al

clonazepam,insuficiencia respiratoria

grave, farmacodependencia

Advertencias y Utilizarse con especial precaución en las

precauciones siguientes situaciones: ataxia medular,

ataxia cerebelosa, alcoholismo agudo e

intoxicación aguda por drogas. Puede

afectarse la capacidad de reacción de los

pacientes presentándose enlentecimiento

de los reflejos, lo que puede afectar de

forma adversa la capacidad para conducir

vehículos o utilizar máquinas. Debe

vigilarse estrechamente a pacientes con

antecedentes de depresión o intentos de

43

suicidio Utilizar con gran precaución en

personas con antecedentes de

alcoholismo o drogadicción, En lactantes y

niños pequeños puede presentarse

hipersalivación e hipersecreción

bronquial.

toxicidad Amiodarona: hay algún estudio en el

que se ha registrado potenciación de la

toxicidad de clonazepam, por posible

inhibición de su metabolismo hepático.

- Antidepresivos (fenelzina): hay algún

estudio en el que se ha registrado

potenciación de la toxicidad de

fenelzina, con aparición de cefalea,

debido a acumulación de serotonina.

Thalía Crisol Conda Ipia

Medicamento Sistema nervioso

A trabajar. central.
44

Valcote

Divalproato

Sodico. (htt10)

Reg. San.

INVIMA 2012 M-

0000641-R1

Las indicaciones, Este indicado como

la forma tratamiento para,

farmacéutica manías, migraña,

y la dosis. epilepsia entre

otras.

 Su

presentación es

tabletas y su dosis

se maneja bajo

criterios médicos

establecerá si la

debe consumir 1

ves al día.

La vía de  Vía de

administración administración oral,

El divalproato de
45

y el sodio 500 mg

mecanismo comprimidos de

de acción. liberación

 prolongada debe

ser tragado entero

y no debe ser

molido o masticado,

para su mayor

efecto. Aumenta los

niveles cerebrales

de GABA,

disminuye los de

aminoácidos

excitadores y

modifica la

conductancia del

potasio.

Las reacciones o  Las

los eventos reacciones más

adversos y comunes al

las medicamento son

contraindicacione náusea, vómitos o

46

s. dolor abdominal

entre otros

 contraindicad

o en pacientes con

hipersensibilidad

conocida a la

droga. El

divalproato de

sodio está

contraindicado en

pacientes con

trastornos

conocidos del ciclo

de la urea.

Las advertencias  Mantener el

y las medicamento fuera

precauciones. del alcance de los

niños. A una

temperatura no

mayor a 30Cº No

administrar a niñas

y mujeres con
47

capacidad de

gestación excepto

que no se pueda

utilizar otra

alternativa

terapéutica y se

cumplan las

condiciones del plan

de prevención de

embarazos.

La toxicidad.  Puede estar

asociado a una alto

toxicidad al hígado, lo que

puede conllevar a otros

cuatro clínicos. Ejemplo

pérdida del apetito,

hinchazón facial entre

otras. (htt13)

Conclusió n

El sistema nervioso central (SNC) está formado por el encéfalo, que incluye la totalidad del cerebro y la
médula espinal, mientras que el sistema nervioso periférico (SNP) lo forma la enorme red de neuronas y
48

fibras nerviosas que se extienden desde el SNC hacia todo el organismo, Participando prácticamente en
todas las funciones de nuestro cuerpo por tal razón estudiar con mayor profundidad sus indicaciones,
contraindicaciones, dosis etc. de los medicamentos que podemos emplear en estos sistemas es de suma
importancia, obteniendo en nosotros una mayor seguridad a la hora de vender un medicamento o
consumirlo.

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