UNIVERSIDAD TÉCNICA DE AMBATO

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

CARRERA DE MEDICINA

MODULO DE
FARMACOLOGÍA I
TEMA: MEDICAMENTO Y SU DESCRIPCIÓN

TRAMADOL

Nombre: Daniela Lizeth Chico Robayo

Curso: Quinto “B”
Docente: Dra. Fernanda Marizande

AMBATO – ECUADOR
2016
 TRAMADOL

El tramadol es un medicamento que pertenece a la categoría de morfina – analgésicos u

opioides. Se encarga de reducir la señal de dolor.
Es una mezcla racémica de los isómeros trans, y cis observándose importantes
diferencias desde el punto de vista bioquímico, farmacológico y metabólico entre ambos
enantiómeros. El tramadol es un análogo sintético de la codeína, con una menor
afinidad que esta hacia los receptores opioides. El tramadol tiene un potencial mucho
menor que otros opiáceos para inducir depresión respiratoria y dependencia, pero ambos
efectos adversos pueden tener lugar. La Organización Mundial de la Salud clasifica el
tramadol en el peldaño II de la escalera de dolor. Tiene ausencia de efectos
gastrointestinales y de efectos cardiovasculares.
Potencia, 1/10-1/6 de la morfina, y menos efecto depresor respiratorio.

1. INDICACIONES TERAPÉUTICAS. Indicado para dolor de moderado a severo.

2. MECANISMO DE ACCIÓN. Analgésico de acción central, agonista puro no

selectivo de los receptores opioides µ, delta y kappa, con mayor afinidad por los µ.

El tramadol posee un mecanismo dual de acción farmacológica. Una actividad agonista

sobre los receptores opiáceos centrales µ aunque su afinidad hacia estos receptores es
unas 10 veces menor que la de la codeína, 60 veces menor que la del propoxifeno y
6.000 veces menor que la de la morfina. El metabolito M1 tiene una afinidad hacia
dicho receptor µ 4-200 veces mayor que el tramadol nativo. Los receptores opiáceos es
encuentran acoplados a los receptores para proteínas G funcionando como moduladores
positivos o negativos de la transmisión sináptica a través de las proteínas G que activan
proteínas afectoras.
Los efectos analgésicos del tramadol no son solo consecuencia de sus efectos agonistas
opiáceos. Una importante contribución a los efectos analgésicos, pero también a sus
efectos adversos, es el bloqueo de la recaptación de las aminas sinápticas, parecido al
que ocasionan los inhibidores de la monoaminooxidasa.
 El tramadol inhibe la recaptación de la norepinefrina y de la serotonina en el
sistema nervioso central y, de esta manera, impide la transmisión del dolor a
través de la médula. Estos efectos son bastante significativos en el efecto
 analgésico global del tramadol ya que la naloxona no puede revertir
completamente sus efectos analgésicos.
 La estereoquímica del tramadol también influye sobre su afinidad hacia los
receptores opiáceos.

3. FARMACOCINÉTICA.
Se administra por vía oral, rectal, intramuscular e intravenosa. Después de su
administración oral, el fármaco se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad
inicial del 68% que llega al 100% después de varias dosis. Este aumento de la
biodisponibilidad se debe a que el tramadol experimenta una metabolización hepática de
primer paso saturable.
 La biodisponibilidad aumenta con la edad y disminuye en los pacientes con
insuficiencia renal o hepática.
 Después de la administración intramuscular o rectal, la biodisponibilidad es del
100% y 78%, respectivamente.
 La presencia de alimento en el estómago no afecta la absorción del tramadol.
 Las concentraciones máximas del metabolito activo del tramadol (M1) se
obtienen a las 3 horas después de una dosis oral, aunque el fármaco nativo es
detectable a los 15-45 minutos y alcanza su máximo a las 2 horas.
 El efecto analgésico máximo coincide con las máximas concentraciones en
plasma del metabolito M1, y se mantiene durante unas 6 horas. Las
concentraciones de equilibrio ("steady state") se alcanzan a los 2 días de iniciar el
tratamiento con dosis múltiples.
 La unión a las proteínas del plasma es pequeña (20%). El fármaco atraviesa la
barrera placentaria y se excreta en la leche materna en un 0.1%

4. TOXICIDAD.
Se ha observado un ligero, pero estadísticamente significativo, aumento en dos tumores
murinos comunes, el pulmonar y el hepático, en un estudio de carcinogenicidad en
ratones. Los ratones se trataron por vía oral con dosis de hasta 30 mg/kg (90 mg/m² o
0,36 veces la dosis humana diaria máxima ) durante aproximadamente dos años, aunque
el estudio no se hizo con la dosis máxima tolerada. Este hallazgo no sugiere un riesgo
para los seres humanos. Estos tumores no fueron observados en el estudio de
carcinogénsis en ratas (dosis por vía oral de hasta 30 mg/kg, 180 mg/m², o 0,73 veces la
dosis humana máxima diaria).

5. TRATAMIENTO DEL DOLOR MODERADO O MODERADAMENTE

INTENSO.
5.1. Administración Oral.
 Adultos y adolescentes > 16 años: se recomiendan unas dosis iniciales de 25 mg
una vez al día, que se irán aumentando con incrementos de 25 mg cada tres días
hasta alcanzar los 100 mg/día (es decir, cuatro dosis de 25 mg al día). Más
adelante, las dosis se pueden aumentar en 50 mg/día (en el supuesto de que sean
bien toleradas) cada 3 días, hasta alcanzar los 200 mg/día (es decir cuatro dosis
de 50 mg al día) llegando incluso a los 400 mg/día repartidos en 4 veces al día.
No se recomienda pasar de los 400 mg por día.
 Ancianos > 75 años: inicialmente las dosis deben ser de 25 mg una vez al día,
aumentándolas con incrementos de 25 mg cada 3 días hasta llegar a los 100
mg/día repartidos en 4 administraciones. Más adelante, estas dosis se pueden ir
aumentando progresivamente con incrementos de 50 mg cada 3 días hasta
alcanzar los 200 mg/día (es decir 50 mg cuatro veces al día). No se recomienda
pasar de los 300 mg/día, administrados en dosis iguales cada 4 a 6 horas. Los
sujetos entre los 65 y 75 años de edad pueden ser tratados como los adultos de
menor edad a menos que muestren insuficiencia hepática o renal.

Adultos y adolescentes > 16 años: se recomiendan unas dosis de 50-100 mg cada 4-6
horas, sin exceder los 400 mg por día.
Ancianos > 75 años: 50-100 mg cada 4-horas, sin exceder los 300 mg/día. Los sujetos
entre los 65 y 75 años de edad pueden ser tratados como los adultos de menor edad a
menos que muestren insuficiencia hepática o renal
Administración intravenosa

5.2. Administración Intravenosa.

 Adultos: 50—100 mg cada 4—6 horas sin exceder los 400 mg/día. La dosis
más recomendada es la de 0.7 mg/kg por cada dosis sin sobrepasar los 5.6
mg/kg/día
  Niños > 12 años: las dosis recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis hasta un
máximo de 5.6 mg/kg/día.

5.3. Administración Intramuscular.

 Adultos: 50—100 mg cada 6—8 horas. La dosis máxima diaria no debe exceder
los 400 mg. En general las dosis recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis con un
máximo de 5.6 mg/kg/día
 Niños de > 12 años: las dosis recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis con un
máximo de 5.6 mg/kg/día

5.4. Administración Rectal.

 Adultos: 100 mg cada 6—8 horas. Las dosis recomendadas son de 1.4 mg/kg por
cada dosis con un máximo de 5.6 mg/kg/día

6. DURACIÓN.
 El funcionamiento de los supositorios de tramadol y las cápsulas dura de 6 a 8
horas.
 Los supositorios y cápsulas con liberación modificada duran alrededor de 12 o
24 horas.
 Un medicamento con liberación modificada, libera la sustancia activa
uniformemente durante un período más largo. Una ventaja de la liberación
modificada es que tiene que tomar el medicamento con menos frecuencia y la
concentración en la sangre es más uniforme. Esto causa menos efectos
secundarios y una mayor duración de la acción. Es importante que se tome el
medicamento de un trago.

7. EFECTOS SECUNDARIOS.
A menudo, estos efectos secundarios son leves y no afectan a todo el mundo.
 Somnolencia,
 Dolor de cabeza,
 Boca seca y
 Sudoración.
Los síntomas menos comunes son diarrea, náusea y problemas estomacales e
intestinales. Los síntomas de ansiedad, nerviosismo, temblor y la excitación están
asociados. El uso debe ser eliminado gradualmente.

7.1. Embarazo y Lactancia.

No use Tramadol durante el embarazo. El medicamento puede afectar a la respiración
del bebé. El efecto de Tramadol también puede tener efectos adversos en el niño. Se han
detectado cantidades pequeñas de tramadol en la leche materna, aunque se desconoce la
extensión de esta excreción ni de qué manera puede afectar al lactante. Se aconsejan
otras alternativas analgésicas durante la lactancia

8. PRESENTACIÓN.

 ADOLONTA Cáps. 50 mg
 ADOLONTA Gotas 100 mg/ml
 ADOLONTA Sol. iny. 100 mg/2 ml
 DILIBAN Comp. 75/650 mg
 DOLPAR Comp. de liberación prolongada 100 mg
 DOLPAR Comp. de liberación prolongada 200 mg
 DOLPAR Comp. de liberación prolongada 300 mg
 ENANPLUS Comp. recub. con película 75 mg/25 mg Monografía Multimedia
 GELOTRADOL Cáps. dura de liberación prolongada 100 mg
 GELOTRADOL Cáps. dura de liberación prolongada 150 mg
 GELOTRADOL Cáps. dura de liberación prolongada 200 mg
 GELOTRADOL Cáps. dura de liberación prolongada 50 mg
 PAXIFLAS Comp. bucodispersable 37,5 mg/325 mg
 PAZITAL Comp. recub. 37,5/325 mg
 TIONER Cáps. 50 mg
 TIONER Sol. oral gotas 100 mg/ml
 TRACIMOL Comp. 37,5/325 mg
 TRACIMOL Comp. 75/650 mg
 TRADONAL RETARD Cáps. retard 100 mg
 TRAMADOL / PARACETAMOL MYLAN Comp. recub. con película 37,5/325 mg
 TRAMADOL ARISTO EFG Cáps. 50 mg
 TRAMADOL ARISTO EFG Comp. de liberación prolongada 100 mg
 TRAMADOL ARISTO EFG Comp. de liberación prolongada 150 mg
 TRAMADOL ARISTO EFG Comp. de liberación prolongada 200 mg
 TRAMADOL ASTA MEDICA EFG Cáps. 50 mg
 TRAMADOL PARACETAMOL FARMA TARBIS Comp. 37,5/325 mg
 TRAMADOL RANBAXY EFG Cáps. 50 mg
 TRAMADOL RATIOPHARM EFG Cáps. 50 mg
 TRAMADOL RETARD APOTEX Comp. de liberación prolongada 100 mg
 TRAMADOL TARBIS EFG Comp. de liberación prolongada 100 mg
 TRAMADOL TARBIS EFG Comp. de liberación prolongada 150 mg
 TRAMADOL TARBIS EFG Comp. de liberación prolongada 200 mg
 TRAMADOL VIR Gotas orales en sol. 100 mg/ml
 TRAMADOL/ PARACETAMOL KERN PHARM Comp. recub. con película 37,5/325 mg
 TRAMADOL/PARACETAMOL WARREN Comp. recub. con película 37,5/325 mg
  TRAPARAC Comp. recub. con película 37,5/325 mg
 ZALDIAR Comp. efervescente 37,5/325 mg
 ZALDIAR Comp. recub. 37,5/325 mg
 ZYTRAM Comp. de liberación prolongada 150 mg
 ZYTRAM Comp. de liberación prolongada 200 mg
 ZYTRAM Comp. de liberación prolongada 300 mg
 ZYTRAM Comp. de liberación prolongada 400 mg
 ZYTRAM BID Comp. de liberación prolongada 75 mg

ANEXOS.
BIBLIOGRAFÍA.
 “Vademecum Internacional Vidal”. Volumen 2. Cochabamba – España.
Actualización 2017. Disponible en: http://www.vademecum.es/principios-
activos-tramadol-n02ax02
 “Vademecum IQB” Raffa RB, Friderichs E, Reimann W, et al. Complimentary
and synergistic antinociceptive interaction between the enantiomers of tramadol.
J Pharmacol Exp Ther 1993;267:331—40. Disponible en:
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/t050.htm