CEFALOSPORINAS

Las cefalosporinas se obtienen de los hongos del género

cephalosporium acremonium, siendo la sustancia más
importante la cefalosporina C, con estructura similar a
las penicilinas.
El núcleo químico común es el ácido cefalosporánico,
posee un anillo exagonal de dihidrotiazina y una cadena
lateral que da origen a las diferentes cefalosporinas.
Clasificación de las cefalosporinas
Las cefalosporinas por su origen se clasifican en:
Cefalosporinas naturales, se extrajeron diferentes
cefalosporinas como la N, P y C del cultivo del hongo
cefalosporium, pero sin actividad antibiótica potente.
Cefalosporinas semisintéticas, se extraen a partir de la
cefalosporina C, y se divide en cefalosporinas de
primera, segunda, tercera y cuarta generación.
Clasificación de las cefalosporinas
 Cefalosporinas de 1ra. Generación.- son en general
cefalosporinas más potentes que las penicilinas porque
son penicilasarresistentes y se utilizan en los
estafilococos resistentes a las penicilinas. Las
principales son:
- Cefalotina sódica, vía parenteral
- Cefazolina sódica,vía parenteral
- Cefalexina, vía oral
- Cefadroxilo, vía oral y derivado de la cefalexina
- Cefradina, única cefalosporina que se utiliza por vía
parenteral y oral.
Clasificación de las cefalosporinas
 Cefalosporinas de 2da, generación.- poseen un
espectro más amplio que las cefalosporinas de 1ra.
Generación :
- cefamadol, vía parenteral
- Cefuroxima sódica, vía oral y parenteral
- Cefaclor, vía oral
- Cefoxitina, vía parenteral
- Zinnat, vía oral
Clasificación de las cefalosporinas
 Cefalosporinas de 3ra. Generación.- Son de espectro
más amplio que las cefalosporinas de primera y
segunda generación y su exponente principal es la
cefotaxima:
- Cefotaxima sódica, posee importante actividad sobre
las bacterias GRAM + y - , pseudomona aeruginosa y
serratias, sólo son de vía parenteral debido a su
resitencia a las betalactamasas.
- Ceftriaxona sódica, vía parenteral.
Clasificación de las cefalosporinas
 Cefalosporinas de 4ta.generación.
son de mayor espectro antibacteriano que las
demás cefalosporinas, son de administración oral
debido a que son resistentes a las betalactamasas y
también son administrados por vía parenteral, tenemos:
- Cefipima, vía oral y parenteral
- Maxicef de administración oral.
Relación de estructura química y
actividad farmacológica
a.- La acción antibacteriana depende del sistema anular
dihidrotiazina beta lactámico.
b.- cadena lateral amídica y la posición acilo sea un
grupo alifático.
c.- Las demás cefalosporinas resultan de las
cefalosporinas naturales sustituyendo la cadena lateral
por diferentes grupos químicos que le dan mayor
espectro antibacteriano.
Farmacodinamia de las
cefalosporinas
 Poseen la misma farmacodinamia que las penicilinas,
sólo son más potentes que las penicilinas y sobre todo
un poco más tóxico, debido a que producen nefro-
toxicidad cuando se administran periódicamente como
la cefaloridina.
 Tienen el mismo mecanismo de acción que las
penicilinas, y matan a las bacterias inhibiendo la
síntesis de la pared celular.
Mc. De acción de las
cefalosporinas
 Actúan únicamente sobre las bacterias que están en
crecimiento y su muerte se debe a la desintegración de
la pared celular. En esta forma las cefalosporinas
inhiben la pared celular, debilitándolo osmóticamente
y esta estalle con producción de lisis. Las
cefalosporinas inhiben la síntesis de la mureína o
peptidoglucano, proteínas que forma esencialmente la
pared celular de la bacteria.
Farmacocinética de las
cefalosporinas
Las cefalosporinas de primera generación se absorben bien
por vía parenteral, el nivel plasmático se obtiene a los 40
minutos de administrada la inyección como la cefalotina y la
cefazolina.
A nivel de la sangre se unen a las proteínas plasmáticas
alrededor de 27%, atraviesan fácilmente el líquido
cefalorraquídeo.
Las de vía oral se absorben bien y alcanzan a los 40 minutos
el nivel plasmático como la cefradina y cefadroxilo.
Farmacocinética de las
cefalosporinas
 Las cefalosporinas de segunda generación son también
administrados por vía intramuscular, alcanzan su nivel
plasmático a la media hora como la cefuroxima
 El cefaclor se absorbe bien por todas las vías y alcanza
su nivel plasmático a los 30 minutos de administrada la
droga, con los alimentos disminuye la absorción.
Farmacocinética de las
cefalosporinas
 Las cefalosporinas de tercera generación, como la
cefotaxima, únicamente se administran por vía parenteral,
alcanzan su nivel plasmático a la media hora y dura hasta 7
horas, no se administra por vía IV, se unen a las proteínas
en un 35%.
 Las cefalosporinas de cuarta generación, son bien
absorbidos por vía oral y parenteral, alcanzan su nivel
plasmático a los 25 minutos y dura hasta 6 horas como el
maxicef.
Biotransformación
 La mayoría de las cefalosporinas no se metabolizan y
se eliminan en forma activa por el riñón en un 70 a
90%, por filtración glomerular hasta en 7 horas.
 Sin embargo la cefalotina y la cefotaxima, estas dos
cefalosporinas son metabolizadas por el hígado a
metabolitos inactivos y son eliminados por la bilis
hasta en un 60%.
Toxicidad
 Las cefalosporinas en general son antibióticos poco
tóxicos, pero son capaces de generar cuando se
administran por vía oral nauseas, vómitos y diarrea.
 También pueden provocar reacciones de
hipersensibilidad como urticaria, erupciones cutáneas
acompañadas de fiebre.
 La inyección intramuscular provoca bastante dolor y la
venosa produce flebitis.
Indicaciones
Se utilizan en todos los casos de infecciones causadas
por estafilococos, y debido a su espectro amplio con
respecto a las penicilinas, se emplea en los casos de
resistencia a las penicilinas.
Debe de recordarse que las cefalosporinas no son
antibióticos de primera elección, sin embargo en casos
de emergencia se administra en forma cruzada con los
aminoglucósidos.
Contraindicaciones
 No se debe de administrar cefalosporinas a pacientes
alérgicos a las mismas, y tampoco a los pacientes
alérgicos a las penicilinas.

 No se debe de administrar a pacientes con

insuficiencia renal, debido a que son nefrotóxicos
especialmente la cefaloridina.
Preparados y vías de
administración
Primera generación:
- Cefalotina sódica F/A 1g. IM 1G c/6 h.
- Cefaloridina 500 mg y 1 g. IM
- Cefazolina 500mg. 500mg c/8 h.
- Cefalexina 250,500,1000mg VO. 500mg c/6h.
- Cefadroxilo 250 y 500 mg. VO. c/12 h.
- Cefradina 250 y 500mg VO.
Preparados y vías de
administración
 Segunda generación:
- Cefuroxima sódica 750 y 1500mg IM c/24h.
- Cefamadol 1g. c/12 h. F/A.
- Cefaclor 250 mg y 500 mg VO. c/12 horas.
- Tercera generación:
- - cefotaxima sódica F/A 250, 500 y 1000mg
- Se administra cada 12 horas.IM
Preparados y vías de
administración
 Cefalosporinas de cuarta generación.
Son las más importantes de las cefalosporinas y las
más potentes, su empleo son en casos de resistencia a
otros antibióticos debido a que producen
nefrotoxicidad. Tenemos:
- Maxicef 250 mg y 500mg V.O. 1g. VI, se administra
cada 12 horas vía oral y cada 24 horas vía IM.
Interacciones medicamentosas
 La furosemida es capaz de incrementar la
nefrotoxicidad de las cefalosporinas.

 La nefrotoxicidad de los aminoglucósidos es capaz de

aumentar por el uso de las cefalosporinas, así mismo
sucede con los antibióticos polipeptídicos como la
polimixina B.
GRACIAS