Cefalosporinas

Dr. Gustavo Espinoza P.

Cefalosporinas.

 Brotzu en el año de 1948 aisló un hongo que se llamó

cephalosporium acremonium

 Obtuvieron unos antibióticos que se los llamo

cefalosporinas los cuales invitro inhibieron al S. aurius.
Y curaron infecciones estafilocócicas y fiebre tifoidea
Cefalosporinas.

 Mecanismo de acción

 Su mecanismo de acción es como todo β- lactámicos

es la inhibición de la síntesis de la pared celular similar
al descrito anteriormente.
 Alcanzan concentraciones adecuadas en los distintos
tejidos y fluidos del organismo.
Cefalosporinas.

 CARACTERISTICAS.

 Ceftriaxona alcanza concentraciones elevadas en

bilis.
 Cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima, cefepima,
ceftarollina y ceftobiprol alcanzan concentraciones
elevadas en LCR especialmente en caso de
inflamación meníngea.
 No existen datos de penetración en el LCR con
Ceftolozano.
Cefalosporinas.

 CARACTERISTICAS.

 Todos atraviesan la B. Placentaria y alcanzan

concentraciones en la circulación fetal, debido a su
escasa toxicidad no están contraindicados durante la
gestación, aunque se debe valorar el uso de
Ceftarolina, Ceftolozano/tazobactam, Ceftazidima,
ceftobiprol/avivactam ya que no se han hecho
estudios en humanos.
 Cefalosporinas.

 Clasificación

Cefalexina

Cefadroxilo
Cefradina
Cefalosporinas de
Cefalotina
primera
Cefapirina
generación
Cefazolina
 Cefalosporinas.

Cefuroxima
Cefaclor
Cefprozilo
Cefamandol
Cefmetazol
Cefalosporinas de segunda
Cefonicid
generación
Ceforadina
Cefotetán
Cefotiam
Cefoxitina
Cefuroxima
Loracarbef
 Cefalosporinas.
Cefetamet
Cefixima
Cefpodoxima
Ceftibuten
Cefalosporinas de tercera
Cefmenoxima
generación
Cefodizima
Cefotaxima
Cefsulodina
Ceftazidima
Ceftizoxima
Ceftriaxona
Moxolactam
Cefoperazona.
 Cefalosporinas.

Cefepima
Cuarta
generación
Cefpiroma
 Cefalosporinas.

Ceftarolina
Quinta
generación .
Ceftobripol
Cefalosporinas.

 Farmacocinética

 En este grupo se administra por vía oral, por vía

venosa y por vía muscular.

 En cuanto a su distribución:
 algunas atraviesan la barrera hematoencefálica
como son la ceftriaxona, cefotaxima y cefepime
Cefalosporinas.

 Farmacocinética

 Atraviesa la barrera placentaria

 Buenas concentraciones a nivel sinovial, a nivel

oftálmico y a nivel de la bilis, en especial la
ceftriaxona y la cefoperazona.

 La eliminación es renal a excepción de la ceftriaxona

que se elimina mas por la bilis, aunque son pocos los
que sufren secreción tubular, por lo tanto es necesario
ajustar la dosis en I. Renal moderada o grave.
Cefalosporinas.

 Espectro de acción
 Las cefalosporinas en general son activas contra
gérmenes gram +, gram – y algunos anaerobios
dependiendo de su generación

 Gérmenes Gram + las más activas las cefalosporinas

de primera generación, menos activas las de
segunda generación, actividad escasa las de tercera
generación, pero su actividad es recuperada con las
de cuarta generación.
Cefalosporinas.

 Espectro de acción

 Gérmenes Gram – las cefalosporinas más activas son

las de cuarta y tercera generación descendiendo su
actividad hasta las de primera generación.

 Activas contra anaerobios la cefoxitina, cefmetazol,

cefotetan.
Cefalosporinas.

 Espectro de acción

 Cefalosporinas de primera generación son activas contra

estreptococos, estafilococus aurius , Moraxela
Catarrhalis, klebsiella pneumonia y proteus mirabilis, a
excepción de Enterococos , Bacteriordes fragilis. Escasa
acción frente a Gram (-), su principal indicación es la
profilaxis quirúrgica en traumatología.

 Segunda generación actúan contra Eschericha coli,

klebsiella, Proteus, haemophilus influenzae, moraxella
catarrhilis, bacteroides fragilis, no muy activo contra
gram +, su actividad es menor contra estafilococus
aurius.
Cefalosporinas.

 Espectro de acción

 Las de tercera generación son pilares fundamentales en

el tratamiento hospitalario, infecciones en
inmunodeprimidos, activas contra meningitis,
gonococia, chancro blando y Enf de Lyme,
enterobacteriaceae incluso a colonias productoras de b-
lactamasas, pseudomonas, neisseria.

 Cuarta generación su espectro es similar a las de tercera

generación pero más activas contra productores de β-
lactamasas. Resistencia a la hidrolisis por B lactamasas
producidas por plasmidos.
Quinta Generacion :

 CEFTAROLINA: Amplio espectro contra Gram(+) incluyendo

estaphylococo resistente a meticilina, S ptneumoniae
enterobacterias y anaerobios. Presentacion ampollas 400 y
600mg

 CEFTOBIPROL: Mejor acción contra Gram(+) estaphylococcus

resistente a meticilina, enterococcus fecalis, enterobacterias y
pseudomonas y algunos anaerobios.
 Tabletas de 500mg (dosis tope 3gr al dia)
 No en menores de 18 años.
Cefalosporinas.

 Mecanismos de resistencia

 Los mecanismos mediante los cuales las bacterias ganan

resistencia a las cefalosporinas es muy similar a los de las
penicilinas es decir lo hacen por tres mecanismos.
1. Acción de β-lactamasas
2. Alteraciones de las proteinas
3. Disminución de la permeabilidad

 Mientras más nueva sea la generación de cefalosporinas

es más estable a la acción de β-lactamasas.
Cefalosporinas.

 Reacciones adversas

 Las reacciones son idénticas que las generadas por

penicilinas es decir reacciones inmediatas como
anafilaxia, broncoespasmo , urticaria, exantema
urticariforme, fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enf del
suero, Stevens- Johnson se da por roptura del anillo B
lactamico que se convierte en Hapteno. No existe
cutirreacción que la prediga.

 La semejanza estructural con penicilinas condiciona que

las personas con alergia puedan desarrollar también
alergia a cefalosporinas, es lo que se conoce como
reacciones cruzadas.
Cefalosporinas.

 Aplicaciones terapéuticas

 Primera generación

 Infecciones respiratorias
 Infecciones de vías urinarias, pielonefritis,
 Infecciones de tejidos blandos
 Infecciones osteoarticulares asociadas a prótesis
 Tratamiento de estafilococias
 Vida media larga la Cefazolina se prefiere para profilaxis
quirúrgica.
Cefalosporinas.

 Aplicaciones terapéuticas

 Segunda generación

 estas han sido desplazadas por las de tercera

generación pero sus indicaciones son las mismas que las
anteriores

 Tienen menor acción contra estafilococos

 Infecciones respiratorias altas y bajas.

Cefalosporinas.

 Aplicaciones terapéuticas

 Tercera generación:

 Infecciones comunitarias graves e infecciones

nosocomiales multiresistenes

 Meningitis, neumonía, pielonefritis, sepsis

Cefalosporinas.

 Aplicaciones terapéuticas

 Asociadas a nitroimidazoles o clindamicina se

convierte en una efectiva arma para el tratamiento
de sepsis de origen abdominal.

 Ceftriaxona que se puede utilizar de manera

ambulatoria y es muy activa para tratar salmonelosis

 Ceftazidima para el tratamiento de pseudomonas.

Cefalosporinas.

 Aplicaciones terapéuticas

 Cuarta generación: estas están indicas en infecciones

por gérmenes nosocomiales tanto gram + como
gérmenes gram -.
 Cefalosporinas.
Fármaco Dosis Intervalo Vía

Niños 25-50 mg/kg/d 6-8h vo

Cefalexina
Adultos 0,5-1 gr 6-8h vo

Niños 30 mg/kg/d 12h vo

Cefadroxilo
Adultos 0,5-1 gr 12h vo

Niños 25-50 mg/kg/d 6-8h vo-vv

Cefradina
Adultos 0,5-1 gr 6-8h vv-vo

Niños 75-125 mg/kg/d 4-6 h vv

Cefalotina
Adultos 1-2 gr 4-6h vv

Niños 40-80 mg/kg/d c6 h vv

Cefapirina
Adultos 1-2 gr 4-6h vv

Niños 50-100 mg/kg/d 8h vv

Cefazolina
Adultos 1-2 gr 8h vv
 Cefalosporinas.
Fármaco Dosis Intervalo Vía

Niños 8-12h vo
Cefuroxima axetil 30-40mg/kg/d
Adultos 8-12h vo
250-500 mg
Niños 6-8h vo
Cefaclor 40mg/kg/d
Adultos 6-8h vo
0,5-1 g
Niños 8-12 h vo
Cefprozilo 15-30mg/kg/d
Adultos 8-12 h vo
250-500 mg
Niños 8-12 h Iv
Cefuroxima 100-150mg/kg/d
Adultos 8-12 h Iv
0,5-1gr
 Cefalosporinas.
Antibiótico Dosis Intervalo Vía

Niños 8-12 h vo
Cefixima 8 mg/kg/d
Adultos
200-400 mg
Niños 12-24 h vo
Ceftibuten 9 mg/kg/d
Adultos
200-400 mg
Niños 6-8 h vv
Cefotaxima 50-180 mg/kg/d
Adultos
1-2 g
Niños 8h vv
Ceftazidima 100-150 mg/kg/d
Adultos
1-2 g
Niños 12-24 h vv-vm
Ceftriaxona 50-100 mg/kg/d
Adultos
1-2 g
 Cefalosporinas.

Antibiótico Dosis Intervalo Vía

Cefepima Niños 8-12 h vv

100-150
mg/kg/d

Adultos
1-2 g