PARTE 3

Drogas anticolinérgicas
 Drogas anticolinérgicas

• Las drogas anticolinérgicas son fármacos que

actuando sobre las células efectoras, bloquean la
respuesta de éstas a la estimulación de las fibras
postganglionares colinérgicas y a la acetilcolina
administrada exógenamente
• Inhiben únicamente las acciones de la acetilcolina
mediadas por receptores muscarínicos por lo que
también es apropiado denominarlas drogas
antimuscarínicas
• No bloquean las acciones nicotínicas de la acetilcolina
 Clasificación de las drogas anticolinérgicas

Las drogas anticolinérgicas antimuscarínicas se

clasifican en dos grupos:
1. Alcaloides de las solanáceas
2. Anticolinérgicos sintéticos y
semisintéticos
 1.- Alcaloides de las solanáceas

• Estas drogas existen en plantas de la familia de

las solanáceas
• La más importante es la atropina que se
encuentra en la Atropa belladona y en la
Datura stramonium
• También pertenece a este grupo la
escopolamina, obtenida de la planta
Hiosciamus niger y de la Scopolia carnolica,
que se utiliza muy poco en la actualidad
Acciones farmacológicas de la atropina
• Sobre el ojo: Produce midriasis, fotofobia y relajan
el músculo ciliar quedando la visión acomodada
para la visión lejana, por lo que se produce visión
borrosa de los objetos cercanos
Aumenta considerablemente la
presión intraocular, especialmente en casos de
glaucoma de ángulo cerrado
Es raro el aumento de la presión intraocular en el
glaucoma de ángulo abierto
Acciones farmacológicas de la atropina
• Sobre el aparato digestivo: La atropina reduce
notablemente la secreción salival; la boca se seca y
el habla se hace difícil Reduce la
secreción gástrica, pero esta acción no es muy
intensa y de poca utilidad terapéutica
Disminuye el tono y los movimientos
peristálticos de estómago e intestino,
especialmente cuando existe espasmo (acción
espasmolítica), lo que le permite calmar el dolor
cólico de origen intestinal
Acciones farmacológicas de la atropina

• Sobre el aparato cardiovascular: La atropina

produce taquicardia y palpitaciones; pueden
ocurrir arritmias supraventriculares, a dosis
altas
En dosis tóxicas, la atropina dilata los vasos
sanguíneos cutáneos, en especial los de la
zona del rubor (rostro y cara anterior del
tórax), por liberación de histamina endógena
Acciones farmacológicas de la atropina

• Sobre el aparato respiratorio: La atropina,

relaja la musculatura bronquial,
especialmente cuando está contraída por
acción de la acetilcolina, produciendo efecto
broncodilatador
También reduce las secreciones
bronquiales y suprimen el laringoespasmo,
por lo que tiene utilidad en la medicación
preanestésica
Acciones farmacológicas de la atropina
• Sobre el tracto urinario: La atropina posee acción
antiespasmódica a nivel del uréter y deprime la
musculatura de la vejiga pudiendo provocar
retención urinaria en pacientes prostáticos
• Sobre glándulas sudoríparas y temperatura: La
atropina inhibe la secreción de las glándulas
sudoríparas, por lo que la piel se torna seca y caliente
Estas acciones
determinan que la atropina, en dosis altas, produzca
fiebre especialmente en niños, en particular cuando
la temperatura ambiental es elevada
 Farmacocinética
• La atropina se absorbe fácilmente por todas las vías,
incluyendo la vía oral y se distribuye a todos los tejidos
• Se metaboliza parcialmente (50%) especialmente en
el hígado y el resto se excreta en forma activa en la
orina
• En general, sus efectos tienen una duración de 8 horas,
aunque los efectos sobre el ojo pueden ser de mayor
duración, en particular si la atropina se aplica en forma
tópica sobre el ojo, caso en que los efectos pueden
durar hasta 24 horas
 Efectos indeseables de la atropina

• Efectos colaterales: Sequedad de boca,

midriasis, fotofobia y visión borrosa de los
objetos cercanos; estos efectos ocurren con
dosis terapéuticas
 Efectos indeseables de la atropina

• Efectos tóxicos: Se producen por sobredosis aunque existen

personas susceptibles, principalmente los niños, que con dosis
habituales pueden presentar efectos tóxicos intensos Las principales
manifestaciones tóxicas son sequedad de boca, dificultad para
hablar y deglutir, fotofobia, visión borrosa, taquicardia, dificultad en
la micción, piel roja, seca y caliente y en casos fiebre alta (40° C ó
más especialmente en niños)
Los trastornos nerviosos son los más peligrosos y
consisten en inquietud, excitación, confusión, ataxia, alteraciones de
la memoria, alucinaciones visuales y delirio; en los casos severos
sigue un período de depresión con sueño, coma, hipotensión
arterial y depresión respiratoria, pudiendo producirse la muerte por
paro respiratorio
 Preparados farmacéuticos de atropina

• La atropina se presenta en empollas de 0.25 y

de 0.50 mg para administración intramuscular
o endovenosa
 Indicaciones y contraindicaciones de la
atropina
• Indicaciones terapéuticas: Las principales
indicaciones son las siguientes: a) Cólicos intestinales
y diarrea. b) Bloqueos A-V con bradicardia. c)
Medicación preanestésica. d) Intoxicación por drogas
colinérgicas e) Iritis e iridociclitis, caso en que la
atropina se usa en forma tópica
• Contraindicaciones: Estas drogas están
contraindicadas en pacientes con glaucoma,
especialmente en el de ángulo cerrado y deben
usarse con precaución en pacientes prostáticos
 2.- Anticolinérgicos sintéticos

• La falta de selectividad de los alcaloides de

las solanáceas, con efectos muy variados
sobre diversos órganos, muchos de los cuales
constituyen efectos adversos cuando se
quiere actuar sobre una estructura
determinada, estimuló la síntesis de nuevos
compuestos con el fin de obtener drogas
anticolinérgicas más selectivas sobre ciertos
sistemas orgánicos
 Clasificación de los anticolinérgicos sintéticos

Estas drogas se clasifican en:

a) Anticolinérgicos antiespasmódicos:
Butilescopolamina, metilbromuro de
homatropina, flavoxato y oxibutinina
b) Anticolinérgicos midriáticos: Tropicamida
c) Anticolinérgicos broncodilatadores: Ipratropio y
tiotropio
d) Anticolinérgicos antiparkinsonianos: Trihexifenidilo
biperideno
 Acciones farmacológicas de los
anticolinérgicos sintéticos
• En general tienen efectos similares a los de la
atropina, pero suelen ser menos intensos y
menos duraderos
• Por otro lado, la mayoría, excepto los
antiparkinsonianos, no atraviesan la barrera
hematoencefálica, razón por la cual hay
menos efectos colaterales de tipo
neurológico
 Acciones farmacológicas de los
anticolinérgicos sintéticos
• Sobre el ojo: Estas drogas producen midriasis,
cicloplejía y también aumentan la presión
intraocular en pacientes con glaucoma,
especialmente de ángulo cerrado
Estos efectos son de menor intensidad y
duración que los de la atropina
Por instilación sólo actúan las aminas
terciarias, especialmente tropicamida y
bromhidrato de atropina
 Acciones farmacológicas de los
anticolinérgicos sintéticos
• Sobre el aparato digestivo: a) Secreciones:
Disminuyen la secreción salival en menor magnitud
que la atropina; en cambio, la secreción gástrica es
disminuida con mayor intensidad que la atropina
b) Motilidad:
Lo anticolinérgicos sintéticos disminuyen el tono y
la motilidad gástrica e intestinal; además, poseen
efecto antiespasmódico o espasmolítico. Carecen
de efectos importantes sobre las vías biliares
 Acciones farmacológicas de los
anticolinérgicos sintéticos
• Sobre el tracto urogenital: Estas drogas poseen efecto
antiespasmódico a nivel de los uréteres. El flavoxato, la
oxibutinina, la tolterodina, la solifenacina y la
darifenacina están indicados especialmente en procesos
urológicos, pues también poseen efecto
antiespasmódico a nivel vesical; estas drogas reducen la
presión intravesical, aumentan su capacidad y reducen
la frecuencia de las contracciones vesicales, por lo que
son útiles en el manejo de la vejiga hiperactiva. Así
mismo, reducen moderadamente las contracciones
uterinas
 Acciones farmacológicas de los
anticolinérgicos sintéticos
• Sobre el aparato respiratorio: El ipratropio
provoca importante efecto broncodilatador, sin
reducir la actividad del epitelio ciliar bronquial,
lo que es una ventaja terapéutica sobre la
atropina en la enfermedad pulmonar
obstructiva crónica
• Cuando esta droga se inhala, los efectos se
limitan a la boca y a las vías aéreas, ya que se
absorbe menos del 1 % de la dosis inhalada
 Farmacocinética de los anticolinérgicos sintéticos

• Estos compuestos se absorben por todas las

vías
• Se distribuyen en todos los tejidos, pero la
mayoría llega en poca cantidad al SNC
• Son destruidos en gran parte en el hígado
• Sus efectos duran, en promedio, de 4 a 6
horas
 Efectos indeseables de los anticolinérgicos sintéticos

• En general, son menos tóxicos la atropina,

por poseer poca o ninguna acción sobre el
SNC
• Las manifestaciones tóxicas son similares a
las de la atropina, ya que también producen
sequedad de boca, midriasis, visión borrosa,
taquicardia y dificultad en la micción
 Preparados de los anticolinérgicos sintéticos

1.- Metilbromuro de homatropina (SEDOTROPINA), que

se presenta en gotas que contienen 1 mg por ml
2.- Butilescopolamina (BUSCAPINA), que se obtiene en
tabletas de 10 mg y en ampollas de 20 mg
3.- Tropicamida (MYDRIACIL), disponible en solución
oftálmica al 0.5 y 1%
4.- Flavoxato (BLADURIL, URIPAX), disponible en tabletas de
200 mg
5.- Oxibutinina (RETEVEN) presentada en tabletas de 5 mg
 Preparados de los anticolinérgicos sintéticos

6.- Tolterodina (DETRUSITOL) se presenta en

tabletas de 2 y 4 mg
7.- Solifenacina (VESICARE) disponible en
tabletas de 5 y de 10 mg
8.- Darifenacina (EMSELEX) se obtiene en
tabletas de 7.5 y 15 mg de liberación prolongada
 Indicaciones, contraindicaciones y
precauciones de los anticolinérgicos sintéticos

Indicaciones terapéuticas
1.- Cólico intestinal. 2.- Diarrea. 3.-Colon irritable.
4.-Cólico renal. 5.-Cistitis. 6.-Enfermedad
pulmonar obstructiva crónica (ipratropio)
Contraindicaciones y precauciones
Estos fármacos están contraindicados en glaucoma
de ángulo cerrado y deben utilizarse con
precaución en pacientes prostáticos
¡Muchas Gracias!