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Antagonistas colinrgicos
Se unen a los colinoreceptores pero no desencadenan los efectos intracelulares
habituales
Se pueden dividir en tres principales grupos
Antimuscarnicos
Bloqueadores
ganglionares
Bloqueadores
neuromusculares
Antimuscarnicos
Bloquean los receptores muscarnicos
Los antagonistas de receptor muscarnco comprenden
Alcaloides
naturales
Derivados
semisintticos
de los alcaloides
Derivados
sintticos
Historia
Los antagonistas de
receptor muscarnico
naturales son la atropina
y la escopolamina
Bezokl y Bloebaum
(1867) demostraron que
la atropina bloqueaba los
efectos cardiacos de la
estimulacin vagal
En la india se quemaba
la raz y las hojas y se
inhalaba el humo para
tratar el asma
Heidenhain (1872)
descubri que evitaba la
secrecin salival
El nombre belladona
deriva del supuesto
empleo de este
preparado por las
mujeres italianas para
dilatar sus pupilas
Caractersticas qumicas
La atropina y la escopolamina son esteres formados por la combinacin de un
cido aromtico, cido trpico y bases orgnicas complejas
La escopina difiere de la atropina solo por tener un puente de oxigeno entre los
atomos de carbono designados como 6 y 7
La tropina en el caso de la atropina (se encuentra en las plantas Atropa
belladonna y Datura stramorium), y la escopina en el caso de la escopolamina
(se encuentra en Hyoscyamus niger).
Mecanismo de accin
La atropina y sus compuestos afines compiten con la acetilcolina y otros
agonistas muscarnicos
Absorcin
Los alcaloides naturales y muchos de los antimuscarnicos terciarios se absorben
con rapidez en el intestino y las membranas conjuntivales.
Tambin entran en la circulacin cuando se aplican localmente en superficies
mucosas del cuerpo
Distribucin
La atropina y otros agentes terciarios se distribuyen en el organismo.
Metabolismo y excrecin
Una vez administrada la atropina, su eliminacin de la sangre se efecta en dos
fases: la duracin en promedio de la fase rpida es de dos horas y de la fase
lenta, de unas 13 horas.
Casi la mitad de la dosis se excreta sin modificaciones en su forma original por la
orina, y gran parte del resto se elimina por la misma va en la forma de
productos de hidrlisis y de conjugacin.
El efecto del frmaco en la funcin parasimptica disminuye a muy breve plazo
en todos los rganos, excepto en los ojos. Los efectos en los msculos del iris y
ciliar persisten 72 horas o ms.
Enfermedad de Parkinson
Cinetosis
El tratamiento de la
enfermedad comentada suele
basarse en una estrategia de
polifarmacia, porque un
frmaco solo no es totalmente
eficaz para modificar la
evolucin de la enfermedad.
Algunos trastornos
vestibulares mejoran con los
antimuscarnicos. La
escopolamina es uno de los
frmacos ms antiguos que se
ha utilizado contra la
cinetosis, y tiene una eficacia
similar a cualquiera de los
nuevos agentes.
Biperideno
Clorhidrato de
trihexifenidilo
Mesilato de
benztropina
Bromhidrato de
homatropina
Tropicamida
Clorhidrato de
ciclopentolato
Los antagonistas del receptor muscarnico en un tiempo se utilizaron ampliamente para el tratamiento
de la lcera pptica
La pirenzepina es un frmaco tricclico que tiene selectividad para los receptores M1 con respecto
a los receptores M2
Las afinidades de la pirenzepina por los receptores M1 y M4 son equivalentes, de manera que no
posee una selectividad total por los receptores M1.
La telenzepina, un anlogo de la pirenzepina, tiene ms potencia y una selectividad similar para
los receptores muscarnicos M1.
Los dos frmacos se utilizan para tratar la enfermedad acidopptica
Oxibutinina
Tolterodina
Cloruro de
trospio
Darifenacina
Bloqueadores neuromusculares
Bloquean la transmisin colinrgica entre terminaciones
nerviosas motoras y receptores nicotnicos sobre la placa
neuronal de los msculos esquelticos
Los bloqueantes neuromusculares de nuestros das
corresponden por lo general a dos clases: a) despolarizantes
y b) competitivos o no despolarizantes
Bloqueantes no despolarizantes
(competitivos)
Estructura qumica: Tanto el alcaloide de origen natural, dTUBOCURARINA, como los compuestos sintticos, GALAMINA,
PANCURONIO, VECURONIO, ATRACURIO, DOXACURIO,
ROCURONIO, tienen estructura de amonio cuaternario.
Mecanismo de accin
Son antagonistas competitivos de los receptores
nicotnicos de la placa motora; tambin pueden actuar
sobre receptores nicotnicos ganglionares
Efectos farmacolgicos
Parlisis motora.
El orden de afectacin es: msculos extrnsecos del ojo, msculos
pequeos de la cara, miembros, faringe y msculos respiratorios.
La recuperacin del control muscular se realiza en orden inverso.
Otros efectos
Bloqueadores despolarizantes
Los bloqueadores despolarizantes actan despolarizando la membrana
plasmtica de la fibra muscular, de modo similar a como acta la ACh
Sin embargo, dichos frmacos son ms resistentes a la degradacin por
AChE, y por tanto pueden despolarizar de modo ms persistente las
fibras musculares
Mecanismo de accin
La succinilcolina, un bloqueador neuromuscular despolarizante que se
une al receptor nicotnico y acta como la acetilcolina, despolarizando
la unin neuromuscular
El frmaco despolarizante persiste a altas concentraciones en la
hendidura sinptica y permanece fijado al receptor durante un
perodo relativamente prolongado, con estimulacin constante de ste
El agente despolarizante abre el canal de sodio asociado a los
receptores nicotnicos, y esto provoca la despolarizacin del receptor
y, finalmente, un temblor muscular (fasciculacin) transitorio.
Si prosigue la fijacin del frmaco despolarizante, el receptor es
incapaz de seguir transmitiendo los impulsos
Acciones
La secuencia de la parlisis
puede ser ligeramente diferente,
pero, al igual que ocurre con los
bloqueadores competitivos, los
msculos respiratorios son los
ltimos en paralizarse
La succinilcolina produce
inicialmente una fasciculacin
muscular de corta duracin,
seguida pocos minutos despus
de parlisis
Usos teraputicos
Debido al comienzo rpido de su accin y a la brevedad de sta, la succinilcolina
es til cuando se requiere una intubacin endotraqueal rpida durante la
induccin anestsica
Tambin se emplea en el tratamiento con electrochoque
Farmacocinetica
La succinilcolina se inyecta por va IV
Efectos adversos
Apnea
Hiperpotasemia
La administracin de succinilcolina a un
paciente con deficiencia gentica de
colinesterasa plasmtica o con una forma
atpica de la enzima puede ocasionar una
apnea prolongada por parlisis diafragmtica.
Bloqueadores ganglionares
Los agentes de esta categora bloquean en forma competitiva
la accin de la acetilcolina y agonistas similares a nivel de los
receptores nicotnicos de ganglios de tipo autnomo,
parasimptico y simptico.
Las respuestas observadas son complejas e impredecibles, lo
que imposibilita las acciones selectivas, razn por la que el
bloqueo ganglionar raras veces se utiliza teraputicamente.
Signos y
sntomas de
sncope
Congestin
conjuntival
Estreimiento
moderado,
diarrea,
anorexia