UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MACHALA

Calidad, pertinencia y calidez

FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS Y DE LA SALUD

CARRERA DE MEDICINA

FARMACOS UTILIZADOS EN LA ENFERMEDAD ACIDO

PEPTICA. ANTIDIARREICOS. ANTIEMETICOS.

FARMACOS UTILIZADOS EN LA ENFERMEDAD

INFLAMATORIA INTESTINAL

INTEGRANTES:
❑ Carlos Aguirre
ASIGNATURA: FARMACOLOGÍA.
❑ Kerly Castillo
QUINTO SEMESTRE “A”
❑ Karol Heredia
❑ Mileny Hidalgo
DR. ROBERTO AGUIRRE FERNANDEZ
 SECRECIÓN ÁCIDA GÁSTRICA

No es un agente
El ácido gástrico
etiopatogénico

Cumple rol Úlceras y erosiones Tratamiento Inhibir producción

principal en del aparato GI de control de ác. gástrico Eliminación de
microorganismos

• Sx. Zollinger Ellison

• Gastropatía por AINES Contrarrestar
• Dispepsia funcional procesos
• Reflujo gastroesofágico ulcerosos
• Úlcera gastroduodenal
 CCK-B: gastrina-colecistocinina
B

01 About the disease Ta

05 03
M3 + CCK-B:
Fosfolipasa C → >Ca+
You can describe the topic of the ble Secreción ácido-gástrica
section here
of regulada por:
Somatostatina, prostaglandinas
(HCO3 –moco)
02 Diagnosis co 06
Pa You can describe the topic of the
nt
Células D del antro pilórico:
somatostatina (↓pH)
section here
th en Factores lesivos
ol 04
ts
• HCl → pH <3
• H. Pylori

og You can describe the topic of the

section here
• AINES
• Tabaco – alcohol

y
Prevenir la acción lesiva del ácido sobre la mucosa gastrointestinal:

1.
Inhibir la
secreción
Antisecretores
ácida
❑ Dispepsia
❑ Trastornos ácido-
2. pépticos
Neutralizar el Antiácidos ❑ IBP – H2
ácido ❑ Reaccionan con HCl
→ sal y agua

3.
Protectores de la
Proteger la
mucosa ácida mucosa gástrica
ANTISECRETOR
ES Inhibir bomba
2-piridil-metil-sulfinil-benzimidazol
• Omeprazol
↓ secreción de protones • Esomeprazol
Célula parietal
hidrogeniones • Lansoprazol
Bloqueo de • Pantoprazol
receptores H2 • Rabeprazol.

Mecanismo de Acción

Inhibe capacidad de bomba de

protones

Se une cisteína subunidad α

Acciones Farmacológicas

Secreción gástrica basal

IBP inhiben dosis- Estímulos
dependiente (alimentos)
Secreción gástrica
inducida

Inhiben conversión
Pepsina Alcalinizan medio
pepsinógeno

H. Pylori
Inhiben crecimiento. In vivo
In vitro

erradica 10-15%
 FARMACOCINÉTICA PKa Ácido estomacal

VO Cubierta entérica

BIODISPONIBILIDAD Buena (omeprazol VO 35%)

Omeprazol,
ABSORCIÓN Duodeno
esomeprazol y
pantoprazol
METABOLISMO Hepático (CYP2C19)
Excepto rabeprazol (vías no
enzimática)
IV
SEMIVIDA Corta

EFECTO IBP Es mayor

No tolera VO
ACTIVIDAD IBP Disminuye

Rabeprazol y Acción rápida/dosis

Esomeprazol única
 INTERACCIÓN CON OTROS FÁRMACOS
• Ketoconazol
↑ ph gástrico ↓ absorción • Tiroxina Mujeres edad avanzada
• Inhibidores de - IBP disminuye Ca
- Resorción ósea
proteasa
- Riesgo osteoporosis
↑ f. sensibles al ácido

↓ Vitamina B12
• Penicilinas - Hiposecreción pepsina
• Digoxina - Crecimiento bacteriano
• Ácido acetil salicílico
Elevación pH
- Clostridium difficile
- Campylobacter Jejuni
Atenúa degradación
antibióticos
↑ H. Pylori Uso de enzimas para metabolismo
- Omeprazol ↓ aclaramiento
Claritromicina- - Esomeprazol (clopidogrel)
amoxicilina
 EFECTOS ADVERSOS Diarrea Nauseas

Cefalea Dolor abdominal

Receptores de Compite con Bloquea

H2 histamina reversiblemente

MECANISMO DE ACCIÓN Inhibe secreción Gastrina y acetilcolina

FARMACOCINÉTIC
A
INTERACCIONES BIODISPONIBILIDAD VO no es alta
FARMACOLÓGICAS
ABSORCIÓN Rápida

1. SB supresión de las secreciones METABOLISMO Hepático (25-40% ) y excreta por

nocturnas riñón
2. Inhiben parcialmente la secreción VIDA MEDIA Aumenta en pacientes con
estimulada por la gastrina, insuficiencia renal moderada o
grave
ANTIÁCIDOS ↑ pH intragástrico (4-5) ↓ actividad de pepsina

Inconveniente Bicarbonato
sódico
❑ Efecto corto Monovalentes
❑ Administrados junto a alimentos → Carbonato Hidróxido de
3h cálcico magnesio

Compuesto de Óxido de
Divalentes
magnesio magnesio

Sales de Trisilicato de
Desde el cationes magnesio

absorbibles
punto de vista
químico Hidróxido de

No
aluminio
Compuesto de
Trivalentes
aluminio
Carbonato de
aluminio

Magaldrato
Magnesio /
Combinaciones
aluminio
Almagato
COMPUESTO DE
MAGNESIO
• Hidróxido de magnesio • Neutralizante: baja – moderada
• Óxido de magnesio • Actuación rápida
• Trisilicato de magnesio • Diarrea
• E: Riñón

IR Grave

COMPUESTO DE ALUMINIO
• • Neutralizante: moderada
Hidróxido de aluminio
• • Acción astringente
Carbonato de aluminio
• Sales insolubles con fosfato → hipofosfaturia o
Neurotoxicidad – demencia hipofosfatemia / osteoporosis
 COMBINACIÓN MAGNESIO /
ALUMINIO
• Mg(OH)2 / Al(OH)3 → neutralización rápida
• Magaldrato → acción neutralizante / citoprotector
• Almagato → efecto laxante

Bicarbonato sódico Carbonato Cálcico

CO2 → distensión gástrica y eructos CaCl2 → estreñimiento

Hipercalcemia, Insuficiencia Renal,

alcalosis metabólica (síndrome de
leche alcalina)
 INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Disminuyen absorción
Compuestos de Aluminio y
• Absorben en su superficie.
Mg+
• Forman complejos → Ej. tetraciclinas
↓ absorción de ácidos débiles (Ketoconazol)
↑ pH gástrico
↑ bases débiles (penicilina)
Alteran la reabsorción tubular de ácidos y
Cambios pH urinario
bases débiles.

2 horas posteriores a la administración de tetraciclinas, fluoroquinolonas, itraconazol y hierro.

Síndrome de
Efectos adversos Leche y alcalinos
PROTECCTORESDE
LA MUCOSA
SUCRALFATO
Sal básica de aluminio y Forma una pasta que Impide acción directa de
sacarosa se adhiere y cubre al agentes irritantes sobre la
epitelio mucosa

• Se une a la bilis y a la pepsina • Administración: VO

• Estimula la síntesis de prostaglandinas y NO, • Distribución: local, sobre mucosa
incrementando el flujo sanguíneo y la afluencia gástrica
de factores de crecimiento. • Metabolismo: ninguno
• Excreción: heces, 3-5% por orina

Duración de efecto: 6H
ANÁLOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
Mantiene la integridad de la
análogo sintético de mucosa frente a agentes irritantes
Misoprostol
la PGE1.

• Reduce la secreción ácida basal y

ADMINISTRACIÓN VO la estimulada tras la ingesta
DISTRIBUCIÓN Muy buena

METABOLISMO Rápido, hepático

- Metabolito : misoprostol
ácido
EXCRECIÓN Renal (20-40 min)

Reacciones adversas: diarrea Duración de efecto: 3H aprox.

y dolor abdominal
 SALES DE BISMUTO (SUBCITRATO DE BISMUTO
COLOIDAL)
❑ Subsalicilato de bismuto
❑ Subcitrato de bismuto potasio H. Pylori

Actividad en la Bismuto: quela

Formación de una
porción superior aminoácidos y
capa protectora ❑ Formación de complejos de
del tubo digestivo proteínas
Bismuto
❑ Inhibición de enzimas
▪ Ureasa, catalasa, lipasa
❑ Bloqueo de adherencia
Disminuye
Forma coágulo actividad de la
pepsina

❑ Efecto citoprotector → pH 2,5 - 3

 SALES DE BISMUTO
Farmacocinética Efectos adversos
❑ Administración : VO
❑ Absorción : < 1 % de la dosis ingerida Oscurecimiento Usar por periodos
❑ Distribución: de la lengua cortos
▪ Se une a proteínas
▪ Se distribuye por todo el
organismo
▪ Hígado – riñón Evitar en Uso prolongado:
pacientes con IR intoxicación
❑ Excreción: Heces

Acción de bacterias del

colon en bismuto
 Protectores de la mucosa
Fármaco Administración Forma Concentración Presentación Dosificación Dosificación
farmacéutica comercial adulta pediatra
Sucralfato Vía oral Tableta 100mg/mL Envase con 40 Úlcera duodenal No se
tabletas 1 g c/6 h; recomienda
mantenimiento: 1 g
c/12 h

Análogos de las prostaglandinas

Fármaco Administración Forma Concentración Presentación Dosificación Dosificación
farmacéutica comercial adulta geriátrico

Misoprostol Sólido oral Tableta 200mcg Úlcera inducida Puede iniciarse

por AINE con 100 mcg c/
Profilaxis 6 horas y
CYTOTEC® 200 mcg
200 mcg c/6 h aumentarse en
Tabletas con comida; se 100 mcg / día
puede reducir a cada 3 días
100 mcg c/6 h si hasta alcanzar
no se tolera una la dosis
dosis más alta deseada.
 ANTIDIARREICOS
a un aumento en la frecuencia de las
Emisión de heces de consistencia disminuida
La diarrea deposiciones y en el volumen de éstas

Presencia de solutos no 100 y 200 g/día

Diarrea osmótica absorbibles osmóticamente
Mecanismos patogénicos

activos
CLASIFICACIÓ
Diarrea secretora
Alteración del
transporte de iones en las células
N
epiteliales intestinales
Codeína
Opiáceos Loperamida
Difenoxilato
Mecanismo principal en ciertas
Hipermotilidad enfermedades
Subsalicilato de bismuto
moco, proteínas y sangre Octeotrida
Exudación →ulceración e inflamación
de la mucosa
Racecadotril
 Fármacos antidiarreicos

Familia/tipos Receptor diana Mecanismo de acción Indicaciones terapéuticas

Codeína
↓ Motilidad gastrointestinal
Loperamida µ Diarrea en general
Opiáceos ↑Tono del esfínter anal
ẟ
Difenoxilato Actúan a nivel central

Inhibe la síntesis Diarrea del viajero

Subsalicilato de bismuto ↓Secreción intestinal
de prostaglandinas

Tumores endocrinos
(cancinoide, vipoma,
Análogo de ↓Secreción gastrointestinal
Octeotrida glucagonoma)
somatostatina
Fístulas pancreáticas
Diarrea refractaria (sida)

↓Secreción de agua y
Racecadotril Inhibe la síntesis Diarrea en general
electrólitos
 ANTIDIARREICOS
Opiáceos Codeína – Loperamida - Difenoxilato

Mecanismo de acción
Contracción directa de
Alterando tanto la
Su actuación sobre las fibras Efecto inhibidor sobre la
motilidad como
receptores µ y ẟ musculares de la capa motilidad digestiva
la secreción
circular

Incrementan el tono y
reducen la motilidad del Retraso del vaciamiento
antro gástrico y del
píloro
Aumentan el tono y la
disminuyendo presión de las vías
l actividad peristáltica y, biliares y del
por lo tanto, dificultando esfínter de Oddi .
del estómago
el avance
de la masa fecal

Actúan sobre el SNC

 ANTIDIARREICOS
Farmacocinética y metabolismo
Efectos adversos

• Dolor abdominal y el estreñimiento acusado

Loperamida Difenoxilato • Efectos centrales -especialmente en niños- como
mareo, desorientación,
• Clorhidarto → vía oral • Meperidina reacciones distónicas o estereotipias
• receptores µ del tubo →Administración oral • Depresión del SNC e íleo paralítico.
digestivo • Se desesterifica = • Favorecer el desarrollo de megacolon
• Mala penetración→ barrera difenoxina→ se elimina con • No en pacientes con diverticulosis o síndrome de
hematoencefálica una semivida de unas 12 intestino irritable por su tendencia a incrementar la
• semivida de unas 11 horas horas presión intraluminal y las contracciones
• Se metaboliza en el hígado • actúa principaln1ente sobre musculares.
receptoresµ y puede
desencadenar efectos
centrales
 CODEÍNA
FÁRMACO ADMINISTRACIÓN PRESENTACIÓN CONCENTRACIÓN

OPIÁCEOS CODEÍNA Vía Oral SÓLIDO ORAL Tableta 10 mg

DOSIFICACIÓN
INDICACIONES DOSIFICACIÓN PEDIATRICOS
ADULTOS

<12 años: contraindicado

Categoría de
≥12 años: 0,5-1 mg / kg cada 4-6 h; no exceder
Diarrea 30 mg en 24 horas los 60 mg / dosis; ajustar la dosis para aliviar el riesgo C
dolor; use la dosis efectiva más baja durante el
período de tiempo más corto
 LOPERAMID
A FÁRMACO ADMINISTRACIÓN PRESENTACIÓN
CONCENTRACIÓ
N

OPIÁCEOS LOPERAMIDA Vía Oral SÓLIDO ORAL Cápsula 2 mg

INDICACIONES DOSIFICACIÓN ADULTOS DOSIFICACIÓN PEDIATRICOS

Primer día de tratamiento

4 mg inicialmente, luego 2 mg
después de cada heces blandas; no
Diarrea aguda exceder los 16 mg / día (8 mg / día
para automedicación); suspender si
no se observa mejoría dentro de las
48 horas
2-6 años (13-20 kg): 1 mg cada 8 h
6-8 años: (20-30 kg): 2 mg cada 12 h
8-12 años (> 30 kg): 2 mg cada 8 h Categoría de
Dosis segunda y subsiguientes riesgo C
0,1 mg / kg después de cada deposición blanda; no exceder la
dosis recomendada durante las primeras 24 horas
LOPERAMID
A
INDICACIONES
DOSIFICACIÓN
ADULTOS
DOSIFICACIÓN PEDIATRICOS

4 mg inicialmente, luego 2
mg después de cada heces
Diarrea crónica
blandas hasta que estén 0,08-0,24 mg / kg / día VO dividido cada 12 h 
controladas, y luego 4-8 mg /
día en dosis divididas

<6 años: seguridad y eficacia no establecidas

6-8 años: 2 mg después de la primera deposición blanda, luego

4 mg después de la primera
deposición blanda, luego 2
Diarrea del viajero mg después de cada
deposición subsiguiente; no
exceder los 8 mg / día
1 mg después de cada deposición subsiguiente; no exceder los
4 mg / día
8-12 años: 2 mg después de la primera deposición blanda,
luego 1 mg después de cada deposición subsiguiente; no
exceder los 6 mg / día

> 12 años: 4 mg después de la primera deposición blanda,

luego 2 mg después de cada deposición subsiguiente; no
exceder los 8 mg / día
Subsacilato de bismuto Octreotida
Análogo de la somatostatina de acción prolongada

Mecanismo de acción
Inhibición de la secreción de ácido
y pepsinógeno en el estómago

Reduce la secreción intestinal estimulada por

toxinas bacterianas Inhibición de la secreción de
hormonas gastrointestinales

Múltiples
Inhibición de la secreción intestinal de
líquidos y bicarbonato
Tratamiento de la diarrea del viajero

Disminución de la contractilidad del

músculo liso

Vasoconstricción en la circulación
esplácnica
 Efectos adversos

Dolor
en el sitio de
inyección,
náuseas y
Farmacocinética vómitos,

Dolor abdominal
y flatulencia
octreótide

• Semivida plasmática 90 min. Alteraciones del

• Después de la inyección subcutánea del metabolismo
hidrocarbonado
fármaco, el hígado extrae
aproximadamente un tercio de la dosis
administrada.
Colelitiasis
en el 10-20 %
→Tratamiento a
largo plazo
 OCTREOTIDA
FÁRMACO ADMINISTRACIÓN PRESENTACIÓN CONCENTRACIÓN

POLVO LIOFILIZADO PARA

SÓLIDO PARENTERAL 30 mg
SUSPENSIÓN INYECTABLE

OCTREOTIDA Vía parenteral LÍQUIDO PARENTERAL SOLUCIÓN INYECTABLE 0,1 mg/ml

SOLUCIÓN INYECTABLE SOLUCIÓN INYECTABLE 20 mg

INDICACIONES DOSIFICACIÓN ADULTOS DOSIFICACIÓN PEDIATRICOS

1-10 mcg / kg / día g Subcutanea /

Diarrea
intravenosa

Diarrea relacionada con el SIDA Solución: 100-500 mcg cada 8h Subcutanea

Solución: 25 mcg / h IV o 50 mcg cada 12 h Subcutanea

Diarrea relacionada con la ileostomía

Bajo grado o sin complicaciones:

Solución: 100-150 mcg cada 8 horas durante 1-30 días Subcutanea
Complicado:
Solución: 100-150 mcg cada 8 horas o 25-50 mcg / h IV; puede
aumentar a 500 mcg cada 8 h hasta que se controle
Diarrea relacionada con la quimioterapia
Subcutanea
Grave:
Solución: 100-150 mcg cada 8 h Subcutanea; puede aumentar a 500-
1500 mcg Subcutanea / intravenosa cada 8 h
 Racecadotril Quelantes de sales biliares

un inhibidor de las encefalinasas de administración

oral

Tratamiento de la diarrea asociada al cólera/tratamiento

sintomático de la diarrea aguda en lactantes n1ayores de
3 meses, niño s y adultos Diarrea asociada a
malabsorción de sales
biliares en la
enfermedad de Crohn Síndrome del intestino
irritable con diarrea como
Farmacocinética síntoma predominante

Absorción por vía oral

Semivida es de 3 ho ras

Efectos adversos y contraindicaciones

❖ Escasos
❖ Diarrea enteroinvasiva
FARMACOLOGÍA DEL
VÓMITO
Benzamidas metoclopramida y la cleboprida

Metoclopramida
Mecanismo de acción Indicaciones terapéuticas

Antagonista de receptores • Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios.

dopaminérgicos D2 de estimulación • Tto. sintomático de náuseas.
quimicoceptora. • No tienen una eficacia tan uniforme en el vómito
inducido por quimioterapia

Categoría de
Contraindicaciones
Reacciones secundarias y adversas
riesgo B

Hipersensibilidad. Hemorragia • Efectos sobre SNC

gastrointestinal, obstrucción • Reacciones extrapiramidales
mecánica o perforación • Síntomas semejantes a Parkinson
gastrointestinal. Feocromocitoma. • Reacciones endocrinas
Epilepsia. Parkinson • Reacciones cardiovasculares
• Reacciones hematológicas
 Metoclopramida
Fármaco Administración Presentación Concentración
Metoclopramida Vía oral Sólido oral Tableta 10 mg
Vía oral Líquido oral Solución oral 2,6 mg/ml
Vía oral Líquido oral Solución oral 4 mg/ml
IV Líquido parenteral Solución inyectable 10 mg

Dosis
10-20 mg IM administrados cerca del final del
Náuseas y vómitos posoperatorios Adultos procedimiento; puede repetirse después de la operación
cada 4-6h

Náuseas y vómitos posoperatorios Niños 0.1-2 mg/kg cad 6-8h

FENOTIAZINAS Clorpromazina y tietilperazina

Clorpromazina

Mecanismo de acción Indicaciones terapéuticas

• Bloquear los receptores • Actividad antiemética

dopaminérgicos D2. • Vómitos inducidos por quimioterapia y
• Antagonizan a los receptores radioterapia
H1 de histamina. • Vómicos asociados a la insuficiencia renal crónica

Contraindicaciones
Reacciones secundarias y adversas

Hipersensibilidad a fenotiazinas.
niños < 1 año, coma barbitúrico y
etílico, riesgo de glaucoma de
ángulo agudo.
Categoría de
riesgo C
Hiperprolactinemia, amenorrea; aumento de peso,
intolerancia a la glucosa; ansiedad; sedación,
somnolencia, discinesia, acatisia, excitación motora
 Clorpromazina

Fármaco Administración Presentación Concentración

VP Líquido parenteral 25 mg

Clorpromazina VO Sólido oral 25mg

VO Líquido oral 25 mg/ml

Indicación Dosis

Adultos VO: 10-25 mg c/ 4-6 h

IV / IM: 25-50 mg c/ 4-6 h

Náuseas-
vómitos
Niños <6 meses: seguridad y eficacia no establecidas

≥6 meses: 0,5-1 mg / kg VO / IM c/ 6 a 8 horas

BUTIROFENONAS
Domperidona

Mecanismo de acción Indicaciones terapéuticas

Bloqueo de los receptores D2 en • Vómitos asociados a1 retardo en el vaciamiento

la zona gatillo quimiorreceptora. del contenido gastroduodenal.

Contraindicaciones
Evitar
Hipersensibilidad; prolactinoma, en Reacciones adversas
pacientes con hemorragia
gastrointestinal, obstrucción mecánica
Boca seca
o perforación; I.H. moderada-grave.
SEROTONINA

• 5-hidroxitriptamina (5HT) – Familia de

los autacoides

• Funcionamiento de hormonas locales

• 1953, denominada serotonina

SINTESIS-METABOLISMO-LOCALIZACION

Neuronas Neuronas y
Amina
SINTESIS Serotoninérgic células
Biógena
as cromafines

Transportador
METABOLISM Transportador
Exocitosis de alta
O vesicular
afinidad

90% en el
LOCALIZACI 1-2% en el 8% en las
aparato
ON cerebro plaquetas
gastrointestinal
RECEPTORES SEROTONINERGICOS
TIPO LOCALIZACION SUBTIPOS

5-HT1 Cerebro, corazón, 5-HT1 a,b,d,e,f

cerebro, útero, plaquetas

5-HT2 Cerebro, aparato 5-HT2 a,b,c

gastrointestinal y medula
espinal
5-HT3 Neuronas entéricas y
sensitivas

5-HT4 Tubo digestivo, corazón,

cerebro, GS
RECEPTORES SEROTONINERGICOS
TIPO LOCALIZACION SUBTIPOS

5-HT5 No caracterizado 5-HT5 a,b

5-HT6 Cerebro

5-HT7 Musculo liso, cerebro

FARMACOS MODIFICADORES DE LA FUNCION
SEROTONINERGICA

Agonistas parciales de los receptores 5-HT1A

NOMBRE ADMINISTRACI FORMA CONCETRACION DOSIS ADULTA DOSIS PEDIATRICA

ON FARMACEUTIC
A

Buspirona VO Tableta 5 mg 10-15 mg/día Preadolescente: 2,5-5

7,5 mg cada 8-12h mg x día
10 mg Adolescente: 5-10 mg
15 mg x día
30 mg
FARMACOS MODIFICADORES DE LA FUNCION
SEROTONINERGICA

Agonistas parciales de los receptores 5-HT1B-5HT1D

NOMBRE ADMINI FORMA CONCETRACION DOSIS DOSIS

STRACI FARMACEUTI ADULTA PEDIATRICA
ON CA
Sumatripan VO Tableta 25-50-100 mg 25 mg, 50 mg <18 años:
VP Solución 6 mg/0,5 ml (Imitrex) o 100 mg x seguridad y
Inyectable día eficacia no
establecidas
Jeringa 3 mg/0,5 ml
precargada (Zembrace SymTouch)
4 -6 mg/0,5 ml (Imitrex
StatDosePen)
FARMACOS MODIFICADORES DE LA FUNCION
SEROTONINERGICA
NOMBRE ADMINI FORMA CONCETRACI DOSIS ADULTA DOSIS PEDIATRICA
STRACI FARMACEUTICA ON
ON
Naratripan VO Tableta 1 – 2,5 mg 1-2,5 mg PO al <18 años:no
inicio; una vez
cada 4 horas
Zolmitriptán VO Tableta 2,5 – 5 mg 2,5 mg ≥12 años
VI Aerosol intranasal 2,5- 5 mg/1 uso PO/intranasal x 24 2,5 mg PO/intranasal
h
Rizatriptan VO Tableta 5 mg-10 mg 5-10 mg PO x 24h 6-17 años (<40 kg): 5 mg
x 24hr
6-17 años: (40 kg o
más): 10 mg x 24 horas

Eletriptán VO Tableta 20 mg-40 mg 20-40 mg x 24h <18 años: no

Frovatriptán VO Tableta 2,5 mg 2,5 mg x 24h <18 años: no

FARMACOS MODIFICADORES DE LA FUNCION
SEROTONINERGICA

Agonistas de los receptores 5-HT2

NOMBRE ADMINIS FORMA CONCETRACION DOSIS ADULTA DOSIS

TRACION FARMACEUTICA PEDIATRICA
Pimavanserin VO Tableta 10 mg 34 mg PO x <18 años: no
a Day
Capsula 34 mg
FARMACOS MODIFICADORES DE LA FUNCION
SEROTONINERGICA

Antagonistas de los receptores 5-HT2

NOMBRE ADMINI FORMA CONCETRAC DOSIS DOSIS PEDIATRICA

STRACI FARMACEUTI ION ADULTA
ON CA
Ciproheptadin VO Tableta 4 mg 4 mg x 8hr 2-6 años: 2 mg x 8-12
a Suspensión 2 mg/5ml horas
Oral 7-14 años: 4 mg x 8-12
horas
FARMACOS MODIFICADORES DE LA FUNCION
SEROTONINERGICA

Antagonistas de los receptores 5-HT3

NOMBRE ADMINIS FORMA CONCETRACION DOSIS ADULTA DOSIS PEDIATRICA
TRACION FARMACEUTICA
Ondansetrón VO Tableta 4-8-24 mg 8 mg x 12 h 4-12 años: 4 mg x 8 h
VP Solución oral 4 mg/5 ml >12 años: 8 mg x 12h

Solución 2 mg/ml
inyectable
Granisetron VO Tableta 1 mg 1 mg PO 1 h <18 años: no
Solución oral 1 mg/5 ml antes y x 12
h despues
VP Solución inyec. 0,1-1 mg/ml
Parche 3,1 mg/24 h
Palonosetron VP solución inyec 0,05 mg/ml 0,025 mg IV 1 a 17 años: 20 mcg/kg IV
x1
FARMACOS MODIFICADORES DE LA FUNCION
SEROTONINERGICA

Agonistas de los receptores 5-HT4

NOMBRE ADMINIS FORMA CONCETRACION DOSIS ADULTA DOSIS PEDIATRICA

TRACION FARMACEUTICA
Metoclopramid VO Tableta 5-10 mg 8 mg x 12 h 4-12 años: 4 mg x 8 h
a VP Jarabe >12 años: 8 mg x 12h

Solución Inyec.
FARMACOS MODIFICADORES DE LA FUNCION
SEROTONINERGICA

Inhibidor del sistema de transporte de serotonina

NOMBRE ADMINI FORMA CONCETRACIO DOSIS DOSIS PEDIATRICA

STRACI FARMACEUTIC N ADULTA
ON A
Fluoxetina VO Tableta 10-20-60 mg 20 mg PO >8 años: 10-20  mg x 24h
Capsula 10-20-40-90 mg qDay

Solución oral 20mg/5 ml

HISTAMINA
Estructura Metabolismo

• Anillo imidazolico + cadena lateral • Metilación

etilamida • Desaminación

Reserva Liberación

• Mastocitos y basófilos, estomago y SNC • Exocitosis

Síntesis

• L-Histidina
RECEPTORES DE HISTAMINA
TIPO LOCALIZACION

Receptor H1 SNC , sistema

gastrointestinal,
respiratorio,
cardiovascular y
genitourinario
Receptor H2 Cerebro, las células
parietales o el tejido
cardíaco
Receptor H3 SNC y periferico

Receptor H4 Células de origen

hematopoyético
ANTIHISTAMINICOS H1
ANTIHISTAMINICOS H3 y H4

ANTIHISTAMINICOS H3 Y H4 IHBIDIDORES DE LA LIBERACION

DE HISTAMINA

• Tioperamida • Cromoglicato
• Clobenpropit • Nedocromilo
• Ciproxifán • Ketotifeno
• Olopatadina
ANTIHISTAMINICOS H1

FÁRMACOS CLASIFICAC MECANISMO DE USO RAM PRESENTACIÓN DOSIS

IÓN ACCIÓN FARMACÉUTICA
Azatadina Primera Antagonista Vértigos de Somnolenci Buclizina: jarabe Buclizina: 25mg
Buclizina generación selectivo de origen a, molestias 120mg/10ml, cada 12 horas
receptores de central y digestivas, tableta 25mg Cinarizina: 25-
Cinarizina histamina periférico. fatiga,
H1 periféricos, de Profilaxis de reacciones Cinarizina: sus. Oral 75mg cada 8horas
Ciproheptadina 75mg/ml, tab. 25 y niños 7,5 a 15mg
acción cefaleas cutáneas y
Clemastina prolongada, vasculares. efectos 75mg cada 8 horas
Clorfeniramina sedante, Prevención anticolinérg Ciproheptadina: Ciproheptadina: 4
antialérgico, con del mareo icos jarabe 2mg/5ml x a 20mg por día
Dexclorfenirami fuerte actividad cinético. 120ml y 180ml, tab. divididos en cada
na anticolinérgica- 4mg 8horas
Difenhidramina antimuscarínica
Clemastina: tab 1mg Clemastina: 1-2mg
Dimenhidrinato y ampollas 2mg/2ml dos o tres veces
dia (Max 6mg/dia)
Hidroxicina
ANTIHISTAMINICOS H1

FÁRMACOS CLASIFICACIÓN PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA DOSIS

Ketotifeno Primera Clorfeniramina: jarabe 2mg/5ml, tab. Clorfeniramina: 2 a 4mg de 4 a 6 horas
Meclizina generación 4mg Difenhidramina:25 a 50mg de 4 a 8 horas
Prometazina Difenhidramina: jarabe 0,25mg/ml, cap. Dimenhidrinato:50 a 100mg cada 4 a 8 horas
50mg, sol. Inyectable 10mg/ml
Hidroxicina: 25-100mg oral o im
Dimenhidrinato: tab. 50mg y 10mg, sol.
Inyectable 50mg/ml Meclizina:25 a 100mg dia
Hidroxicina: jarabe 12,5mg/15ml, tab. Prometazina:25mg noche, 12,5-25mg cada 4 a
25, 30,50mg, sol. Inyectable 100mg/2m 6 horas
Ketotifeno: jarabe 1mg/5ml, tab. 1mg,
sol. Oftálmica 0,25 y 0,5mg/ml/5ml
Mezclina: tab. 25mg
ANTIHISTAMINICOS H1
FÁRMACOS CLASIFICAC MECANISMO DE USO RAM PRESENTACIÓN DOSIS
IÓN ACCIÓN FARMACÉUTICA
Bilastina Segunda Antagonista Alivio Niños 2-12 Bilastina: tab. 20mg Bilastina: una
generació selectivo de sintomático años: Cetirizina: jarabe
tableta de 25mg al
Cetirizina dia
n receptores de y temporal cefalea, 100mg/10ml, gotas
Loratadina histamina de procesos nerviosism orales 10mg/ml, tab. Cetirizina: de 5 a
H1 periféricos, alérgicos o, 10mg 10mg al dia
Ebastina
de acción por polen, cansancio.
Loratadina: jarabe Loratadina: 10mg
Fexofenadina prolongada, no animales Ads: 1mg/ml y tab. 10mg una vez al dia
Levocetirizina sedante, domésticos, somnolenc
ia, cefalea, Ebastina: jarabe Ebastina: 10 a
antialérgico. polvo u
Desloratadina aumento 100mg/60ml y tab. De 20mg dia
otros
de apetito, 10 y 20mg
agentes. Fexofenadina:
Tto. insomnio. Fexofenadina: tab. 60mg cada 12
sintomático Además: 120-180mg y jarabe horas
de rinitis aumento 0,6%
Levocetirizina: 5mg
alérgica y de peso en Levocetirizina: jarabe una vez al dia o 2,5
urticaria niños. 5mg/ml/10ml, tab. Y en algunos adultos
idiopática capsulas de 5mg
 
crónica.
ANTICOLINERGICOS
DESCRIPCION ESTRUCTURA
•Antimuscarínicos/antagonistas de los •Tienen un punto de unión primario a
receptores muscarínicos los receptores colinérgicos
•Bloqueadores colinérgicos •Son aminas terciarias o compuestos de
•Parasimpaticolíticos amonio cuaternario
•Un grupo hidroxilo potencia la
actividad antimuscarínica
ACCIONES ANTICOLINÉRGICAS
• Bloquean la actividad de los receptores de ACh → impiden la transmisión
de señales a través de ciertas partes del sistema nervioso
• La atropina (medicamento prototípico) antagoniza los receptores de ACh
(efecto anticolinérgico).
ANTICOLINERGICOS
Mecanismo de acción:
• Inhiben competitivamente el
neurotransmisor ACh en los sitios
receptores del sistema colinérgico
• Esta inhibición conduce al bloqueo del
sistema nervioso parasimpático.

Efectos fisiológicos:
• Disminución de la producción de
secreciones en las glándulas salivales,
árbol bronquial y tracto gastrointestinal
• Broncodilatación
• Relajación del músculo liso en el tracto
gastrointestinal y la vejiga
ANTICOLINERGICOS
Clasificación Estructural Derivados
sintéticos

Alcaloides Naturales. Terciarios

Diciclomina
Atropina
Tropicamida
Escopolamina
Benzotropina
Ciclopentolato
Derivados semisinteticos

Terciario. Cuaternarios
Proppantelina
Homatropina
Mepenzolato
Ipatropina
Metantelina
 L a atropina, una amina terciaria del alcaloide
ATROPINA belladona, tiene gran afinidad por los
receptores muscarínicos, a los que se une
competitivamente e impide que la acetilcolina
se fije en ellos.

Acción. Tracto gastrointestinal (GI): La atropina puede

Ojo: La atropina bloquea toda la actividad utilizarse como antiespasmódico para reducir
colinérgica ocular, con midriasis la actividad del tracto GI
 Sistema urinario: La atropina se emplea
también para reducir la hipermotilidad vesical.

Sistema cardiovascular: Depende de la

dosis.
Dosis Bajas: bradicardia
Dosis Altas: Taquicardia

Secreciones: Xerostomía, hiposalivación.

Dosis toxica: La atropina dilata
los vasos sanguíneos.
 Usos terapéuticos
Oftálmico: ejerce efectosmidriáticosy
ciclopléjicos y permite medir los errores
de refracción sin interferencia de la
capacidad de acomodación del ojo.

(fenilefrina,ciclopentolato y tropicamida)

Antiespasmódico: La atropina se utiliza

como antiespasmódico para relajar el
tracto GI y la vejiga.

Antídoto de los agonistas

colinérgicos.
Antisecretor
 Escopolamina
La escopolamina, otra amina
terciaria del alcaloide belladona,
produce unos efectos periféricos
similares a los de la atropina. Sin
embargo, la escopolamina ejerce
una mayor acción sobre el SNC
Acciones.

Descargado por Carlos Alberto Aguirre Solano

(caguirre6@utmachala.edu.ec)
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ANTICOLINERGICOS
FÁRMACOS USO RAM PRESENTACIÓN DOSIS
FARMACÉUTICA
TRIHEXIFENIDIL VO Sequedad de comp. de 2 mg; elixir: 2  Adultos: la dosis inicial
O la boca , visión mg/5 mL recomendada es 1 mg de
borrosa , trihexifenidilo en forma de
mareos, comprimidos o de elixir
náuseas o
nerviosismo
Ipatropio VO -VI Hipersensibilid 17 mcg/actuación Inhalador <12: 250 ug/ml,
ad a atropina solución nebulizada solución para
o derivado 0,02% inhalación por
nebulizador de 1 ml.
Adultos: 250 – 500
microgramos
atropina  VO Contraindicad 0,4 mg tableta 0,4 mg VO q4-6hr
o estenosis
pilórica o
hipertrofia
prostática
 Aminosalicilatos
De primera elección para brotes leves y moderados de
colitis ulcerosa. No se han demostrado superiores a
placebo en los brotes leves de la enfermedad de Crohn. Fármacos
• Mesalazina
• Sulfasalzina
Estructura
Química

Ácido-5-aminosalicílico (5-ASA)
 MEMBRANA FOSFOLIPÍDICA

Mecanismo de Acción Fosfolipasa

Ácido Araquidónico

El mecanismo de acción de esta clase de 5- ASA 5- ASA

drogas todavía permanece incierto.

Lipoxigenasa Ciclooxigenasa

Leucotrienos Prostaglandinas

Inflamación de mucosa
Intestinal
 Componente activo de la sulfasalazina. Se administra por vía oral o
Mesalazina vía rectal

Fármaco Presentación Concentración Dosis adultos Dosis Niños

COLITIS ULCEROSA COLITIS ULCEROSA
Solido oral 500mg LEVE/MODERADA LEVE/MODERADA
Oral: 500 a 800 mg/8h Mayor o igual a 6 años: y
Dosis de remisión: 800-1600 adolescentes: Iniciar con 30-50
Mesalazina Solido Oral (polvo) 1000mg mg/día mg/Kg/día
Enfermedad de Crohn Max:75 mg/kg/día
400-800 mg/8h Dosis de remisión:
15-30mg/kg/día
Solido recta 1g

Vía Situación Dosis

Episodio agudo de colitis ulcerosa 4g de suspensión rectal 1 vez/dia al acostar
Rectosigmoidea: 1g/1 vez/día
Colitis ulcerosa distal Colon descendente: 2g/1 vez/día, 4 a 6 semanas
Vía rectal

Supositorio Fase aguda y mantenimiento de remisión: 500 mg 3 veces/día, ultima

dosis al acostar
 Se compone de una molécula de sulfapiridina unida a una
Sulfasalazina molécula de 5-ASA por medio de un enlace “azo”

Fármaco Presentación Concentración Dosis adultos Dosis niños

3-4 g/día/3 veces al día,
después de las comidas. Mayores a 6 años: 40-
60mg/kg/día cada 4-8h
Se puede empezar con 1
Sulfasalazina Sólido Oral 500 mg Profilaxis contra recaídas:
a 2g/día 20-30mg/Kg/dia cada 4 a
Mantenimiento: 1g/ 8 a
8h
12h

• Entre el 10-15% de una dosis de sulfasalazina se absorbe en el intestino delgado como fármaco inalterado.
• La sulfapiridina se absorbe rápidamente en el colon.
• La mayor parte de una dosis de sulfasalazina se excreta en la orina.
 Corticoides
Administrados por vía oral o intravenosa. Deben utilizarse si el tratamiento con
Corticoides Convencionales aminosalicilatos no es efectivo.

Budesonid
a
• Glucocorticoide
• Potente actividad antiinflamatoria unida a una baja actividad
sistémica. Mecanismo de acción

Estructura
Química Las acciones antiinflamatorias de los corticosteroides
están mediadas por las lipocortinas, controlan la
biosíntesis de prostaglandinas y leucotrienos mediante
la inhibición de la liberación de la molécula de ácido
araquidónico.
 Indicaciones terapéuticas Reacciones adversas

• Dosis única matutina de 9 mg diarios. Frecuentes: diarrea, náusea, artralgia, cefalea,

• No se ha demostrado su eficacia como irritación nasal, riesgo de infección en el tracto
tratamiento de mantenimiento de la respiratorio, sinusitis.
enfermedad de Crohn Poco frecuentes: síncope, síndrome de Cushing.

Enfermedad de Crohn activa:

Administración oral:
Adultos: se recomienda una dosis inicial de 9 mg durante 8 semanas, seguidos por 6 mg por vía oral
una vez al día durante dos semanas
Pacientes con insuficiencia renal: no se han publicado directrices específicas para ajustar las dosis
en caso de insuficiencia renal.

• Recientemente autorizado para el tratamiento de

la colitis ulcerosa leve – moderada.
Beclometasona Dipropionato
• Administración única diaria (5 mg)
Prednisona

MECANISMO DE ACCIÓN:

Acción antiinflamatoria e inmunosupresora. Ejerce su mecanismo de acción a través de la

inhibición de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos, sustancias que median en los
procesos vasculares y celulares de la inflamación, así como en la respuesta inmunológica

FÁRMACO PRESENTACIÓN DOSIS

Prednisona Tableta 5mg, 20 mg 5 – 100 mg

 Inmunosupresores
Citostáticos Derivados de la tiopurina

• Antineoplásicos
• Demora o detiene el crecimiento de las células, incluso
las células cancerosas, sin destruirlas. Azatioprina 6-Mercaptopurina
• El mecanismo de acción preciso de este fármaco es
desconocido, pero inhibe el metabolismo de los ácidos
nucleicos y, por consiguiente, interfiere en la Son antimetabolitos derivados de las bases
proliferación celular. púricas constituyentes de los ácidos
nucleicos

La azatioprina se metaboliza in vivo La 6-mercaptopurina se convierte

Metabolism por vía no enzimática, en los en purinas tioanálogas-ácido
o hematíes y el hígado. tioinosínico
 FÁRMACO PRESENTACIÓN DOSIS COLITIS ULCEROSA DOSIS ENFERMEDAD DE
CROHN

Azatioprina Tabletas de 50mg 1,5-2,5 mg / kg una vez 2-3 mg / kg una vez al día
al día

Suspensión oral de 20
6-mercaptopurina 1-1,5 mg / kg por día 1-1,5 mg / kg por día
mg / ml
 METOTREXATO Mecanismo de acción

❑ Está reservado para pacientes cuya EII es resistente a Ejerce su efecto citotóxico y antiproliferativo mediante
esteroides o dependiente de los mismos. la inhibición de la dihidrofolato-reductasa y la
❑ En la enfermedad de Crohn, induce y conserva la consiguiente síntesis de ácido fólico
remisión.

Fármaco Presentación Concentración Dosis

Sólido Oral 2,5 mg Tratamiento de inducción: 25
mg/semana. La respuesta al
Sólido Parenteral 500 mg tratamiento se puede esperar
aproximadamente de 8 a 12 semanas
Metotrexato Líquido Parenteral 50 mg después.
Tratamiento de mantenimiento: 15
Liquido Parenteral 500 mg mg/semana
 CICLOSPORINA Mecanismo de acción

Utilizado en la prevención del rechazo de Se une a su receptor intracelular, la ciclofilina, y el

trasplantes de órganos sólidos complejo formado inhibe la calcineurina, impidiendo la
transcripción del ARN mensajero de la interleucina 2.

Fármaco Presentación Concentración Dosis

Sólido Oral 100 mg • V.O: 4-12 horas previo al trasplante:
15 mg/kg por una dosis.
Sólido Oral 25 mg • 1-2 semanas posterior al trasplante:
15 mg/kg/día
Sólido Oral 50 mg • Reducir 5% por semana hasta: 5-10
Liquido Oral 100 mg/ml mg/kg/día
Ciclosporina • IV: 4-12 horas previas al trasplante: 5
mg - 6 mg/kg IV una sola dosis en 2-
6 horas
Liquido Parenteral 50 mg • Posterior al trasplante hasta que
tolere la vía oral: 5-6 mg/kg IV QD
 AGENTES BIOLÓGICOS
Inflixima
b
Nombre del Presentación Vía administración Concentración Dosificación
medicamento
Adultos Pediátrico
Sólido <6 años: no
Infliximab Vía intravenosa 100 mg/víal
Parenteral 5 mg/kg estudiado
≥6 años: 5 mg / kg

Forma
Nombre génerico Concentración Presentación
ECUAD farmacéutica
OR
Infliximab Polvo para inyección 100mg Caja x 1 vial

Mecanismo de acción

Anticuerpo anti-TNF-α monoclonal humanizado recombinante previene la inflamación sinovial e intestinal

 Adalimuma
b

Mecanismo de acción

Bloquea la actividad inflamatoria de TNF-α

 Certolizumab
Pegol
Nombre del Presentación Vía administración Concentración Dosificación
medicamento

- Polvo para Adultos Pediátrico

inyección
Certolizumab Sólido/líquido 200 mg/víal 400 mg en 2
Vía intravenosa No aprobado por
Pegol Parenteral - Solución inyecciones de
inyectable 200 mg FDA
200 mg/ml

Mecanismo de acción

Neutraliza selectivamente el TNF-alfa

 Natalizuma
b
Nombre del Presentación Vía Concentración Dosificación
medicamento administración
Adultos Pediátrico
Líquido
Natalizumab Parenteral Vía intravenosa 300 mg/15 ml 300 mg IV cada <18 años: seguridad y
4 semanas eficacia no
establecidas

Nombre Forma Mecanismo de acción

Concentración Presentación
génerico farmacéutica
ECUADOR Previene la adhesión leucocitaria-
Solucion endotelial y la extravasación de
Natalizumab 20mg/ml Caja x 1 vial
inyectable leucocitos
 Ustekinuma
Nombre del Vía
b
Presentación Concentración Dosificación
medicamento administración
Adultos Pediátrico
Solución inyectable
para SC IV
45 mg / 0,5 ml ≤ 55 kg: 260 mg IV
Líquido Vía subcutánea <18 años:
Ustekinumab 90 mg / ml > 55 kg a 85 kg: 390 mg
Parenteral e intravenosa seguridad y
solución inyectable IV eficacia no
para perfusión Iv > 85 kg: 520 mg IV
establecidas
130 mg / 26 ml SC
90 mg SC 8 semanas

Mecanismo de acción

El anticuerpo monoclonal IgG1κ humano se une a la subunidad de la proteína p40