Regulación farmacológica de la secreción acida gástrica

Antiácidos
Tips Mecanismo de Usos clínico RAMs
acción
Hidróxido de Contraindicados Neutralizan Dispepsias diarrea
Magnesio en pacientes con directamente el Alivio sintomático
dieta hiposodica o ácido, elevando el de la ulcera
alteraciones pH gástrico a 5 o 7 péptica.
cardiacas, renales Bicarbonato), lo Reflujo esofágico
(bicarbonato) que inhibe la (alginato).
actividad de las
enzimas gástricas.
Trisilicato de Contraindicados Neutralizan diarrea
magnesio en pacientes con directamente el
dieta hiposodica o ácido, elevando el
alteraciones pH gástrico a 5 o 7
cardiacas, renales Bicarbonato), lo
(bicarbonato) que inhibe la
actividad de las
enzimas gástricas.
Hidróxido de Contraindicados Neutralizan Constipación
Aluminio en pacientes con directamente el
dieta hiposodica o ácido, elevando el
alteraciones pH gástrico a 5 o 7
cardiacas, renales Bicarbonato), lo
(bicarbonato) que inhibe la
actividad de las
enzimas gástricas.
Bicarbonato de Contraindicados Neutralizan Flatulencias y
sodio en pacientes con directamente el alcalosis
dieta hiposodica o ácido, elevando el sistémica
alteraciones pH gástrico a 5 o 7
cardiacas, renales Bicarbonato), lo
(bicarbonato) que inhibe la
actividad de las
enzimas gástricas.

Alginatos o simeticona en combinación con antiácidos. Alginato aumenta la viscosidad y la adherencia

del moco a la mucosa esofágica y la simeticona es tensoactivo (impide la formación de burbujas) alivia la
hinchazón y flatulencia.

Las sales de magnesio provocan diarrea y las de aluminio estreñimiento, por lo que pueden emplearse
mezclas de ambos para mantener el funcionamiento normal del intestino
 Tips Mecanismo de Usos clínicos RAMs
acción
CIMETIDINA *Cimetidina Antagonistas de Cicatrización Leves y poco
RANITIDINA inhibe el receptores H2  úlcera gástrica y frecuentes.
FAMOTIDINA metabolismo de células parietales duodenal Diarrea,
ACO y ADT.  disminuye la Esofagitis por constipación,
*Contraindicados actividad de la reflujo. dolor de cabeza,
bomba de Prevención de confusión y
en Enfermedades
protones. úlceras por estrés psicosis (en
hepáticas, ancianos o IV).
Embarazo y * Cimetidina
nodrizas, puede causar
Precaución: ginecomastia y
puede disminución de la
enmascarar los disfunción sexual.
síntomas de
cáncer gástrico
Antagonistas del receptor H2 de histamina

Inhibidores de la bomba de protones

Tips Mecanismo de Usos clínicos RAMs
acción
OMEPRAZOL Contraindicados Son pro-fármacos. Úlcera gástrica y Nauseas, dolor
ESOMEPRAZOL Inhibición duodenal (UD por abdominal,
en Enfermedades
LANSOPRAZOL irreversible de la H. pylori), estreñimiento.
DEXLANZOPRAZO hepáticas, bomba de Reflujo Flatulencia y
L Embarazo y protones por gastroesofágico diarrea.
RABERPRAZOL nodrizas, unión covalente (Esofagitis erosiva Miopatía
PANTOPRAZOL Precaución: con los grupos complicada), subaguda y
puede sulfidrilos de la Síndrome de artralgias
enmascarar los bomba. Zollinger-Ellison,
síntomas de Úlcera por AINES
cáncer gástrico. (esomeprazol y
Se administran 1 Lanzoprazol)
vez al día  30
minutos antes de
las comidas.
Administración es
oral en cápsulas
con revestimiento
entérico
Interacciones: son metabolizados por los CYP hepáticos y por tanto pueden interferir en la
farmacocinética de otros fármacos que se eliminan por esta vía, como warfarina, el diazepam
(esomeprazol y omeprazol) y la ciclosporina (omeprazol y rabeprazol). Entre los inhibidores de la bomba
de protones, solo el omeprazol inhibe al CYP2C19 (y por tanto reduce la eliminación de disulfiram,
fenitoina y otros fármacos) y activa la expresión de CYP1A2 (aumentando de esta manera la eliminación
de antipsicóticos y teofilina.

Tratamiento del reflujo gastroesofágico

Tratamiento para helicobacter pylori

Protectores de la mucosa gástrica

Tips Mecanismo de Usos clínico RAMs
acción
BISMUTO En pacientes con Acciones Poseen efectos Nauseas, vómitos
alteraciones protectoras de la tóxicos sobre H. y coloración
renales puede mucosa. Se cree que pylori, ya que negruzca de la
provocar también tienen impide su lengua y las
encefalopatía. otras acciones adherencia a la heces.
protectoras de la mucosa e
mucosa: inhibe sus
revestimiento de la enzimas
base de la ulcera, proteolíticas.
adsorción de
pepsina,
estimulación de la
síntesis local de
prostaglandinas y
estimulación de la
secreción de
bicarbonato.
SULCRALFATO Requiere un Inhibe la pepsina y El 15% de los
entorno acido estimula la pacientes
para activarse, No secreción de moco, manifiesta
 administrar con bicarbonato y estreñimiento.
antiácidos. prostaglandinas.
Uso vía oral
(Reduce la
absorción de
fluoroquinolonas,
teofilina,
tetraciclina,
digoxina y
amitriptilina).
MISOPROSTOL Análogo de PGE1, Tiene un efecto El uso diarreas y
favorece la directo sobre las aprobado por la retortijones
cicatrización de células parietales, FDA es abdominales;
las úlceras y evita ya que inhibe la citoprotector Contracciones
los daños secreción basal de de la mucosa uterinas, por lo
gástricos por uso ácido gástrico, y la gástrica, sin que no se debe
crónico de AINES. estimulación de embargo en administrar a
Estimula la La síntesis Chile se usa mujeres
irrigación de la estimulada por para inducir el embarazadas
mucosa y la alimentos, parto y en
secreción de histamina, algunos países
moco y pentagastrina y para el aborto
bicarbonato cafeina. terapéutico
Antieméticos
Tips Mecanismo de Tipo de vomito RAMs
acción contra el que es
más eficaz
ONDASETRON Antagonista del Vomito Cefalea, trastornos
receptor 5-HT3 provocado por digestivos
fármacos (ondansetrón)
citotóxicos
METROCLOPRAMID Domperidona se Antagonista del Vomito Crisis oculógiras,
A usa en el receptor de provocado por galactorrea y
PROMETAZINA tratamiento de dopamina de fármacos alteraciones
DOMPERIDONA vómitos asociados acción central citotóxicos menstruales
al tratamiento (Metoclopramida)
citotóxico y otros
síntomas
gastrointestinales.
A diferencia de
Metoclopramida,
no atraviesa
fácilmente BHE
CICLIZINA Antagonista del Vestibular
receptor H1 (cinetosis)
HIOSCINA Antagonista del cinetosis Somnolencia y
(escopolamina) receptor efectos
NABILONA muscarinico antiparasimpáticos
Trastornos
generales del SNC
(nabilona).
APREPITANT Antagonista de Vomito
receptor de provocado por
neurocinina fármacos
citotóxicos
(vomito tardío)
DONABINOL Agonista del Vomito
receptor provocado por
canabinoide fármacos
citotóxicos

Laxantes formadores de masa

Tips Mecanismo de acción
METILCELULOSA Polímeros de polisacáridos que Absorben agua formando una
ESTERCULIA no se degradan en la digestión. masa hidratada, aumentando el
AGAR Lentos en actuar, no provocan peristaltismo
SALVADO efectos adversos importantes
SEMILLAS DE PLANTAGO
OTRAS FIBRAS VEGETALE

Laxantes osmóticos
Tips Mecanismo de acción RAMs
SULFATO DE MAGNESIO Sales con poder Al crear una carga osmótica, Retortijones,
HIDROXIDO DE MAGNESIO osmótico que estos compuestos retienen diarrea,
LACTULOSA atraen agua al volúmenes altos de líquido en la alteraciones
intestino. luz intestinal a través de la electrolíticas y
Se toman en ayunas osmosis, lo que acelera la meteorismo
con vaso grande de transferencia de los contenidos
agua. intestinales a lo largo del
Lactulosa acción intestino delgado. De este modo,
dual (osmótico y se introduce en el colon un
aumenta el volumen anormalmente
peristaltismo). Elevado que provoca su
distensión y purgación
aproximadamente una hora
después. 

Laxantes emolientes
DOCUSATO SODICO
GLICERINA
Tips
Docusato sódico no debe
utilizarse en forma continua
porque altera la mucosa
intestinal.
Mecanismo de acción
Son sustancias que ablandan las
heces y favorecen su expulsión.

Laxantes estimulantes
Tips Mecanismo de acción RAMs
BISACODILO No usar laxantes en Son utilizados como Fuertes retortijones,
FENOLFTALEINA pacientes con purgantes. pérdida de potasio,
PICOLSULFATO SODICO obstrucción intestinal Bloquean la Melanosis Coli y
CASSIA Vía oral en la noche reabsorción de agua dependencia.
CASCARA SANGRADA (efecto en 8-12 horas). por la mucosa
SEN intestinal.
DALTRON Estimula la motilidad
intestinal, secreción de
agua y electrolitos
hacia la luz intestinal.
Las mejores fibras son las insolubles ya que tienen poca fermentación 

Aunque la fermentación de fibra por lo general disminuye el agua de las heces, los ácidos grasos de
cadena corta también pueden tener un efecto procinetico y el incremento de la masa bacteriana puede
contribuir al aumento del volumen fecal. Sin embargo, la fibra que no se fermenta puede atraer agua y
aumentar el volumen de las heces. El efecto neto sobre la defecación, por tanto, varía según las
diferentes composiciones de la fibra alimentaria. En general, las fibras insolubles, poco fermentables,
como la lignina, son muy eficaces para aumentar el volumen y el tránsito de las heces.

Aumentan la motilidad (no laxantes)

Tips Mecanismo de acción RAMs
METOCLOPRAMIDA Antieméticos que Antagonista receptor 5- Las distonias y efectos
incrementan el HT4, 5-HT3, DA y extrapiramidales (más
vaciamiento gástrico y sensibiliza receptores en niños, jóvenes y por
las contracciones muscarínicos presentes vía IV)
coordinadas que en el musculo liso.
intensifican el tránsito.
DOMPERIDONA Antieméticos que Antagonista receptor ejerce efectos en las
incrementa el D2 sin mayor efecto partes del SNC que no
vaciamiento gástrico y por otros receptores. tienen esta barrera,
aumenta la presión del No atraviesa BHE. tales como las que
esfínter esofágico y regulan
estimula el el vómito, la
peristaltismo duodenal temperatura y la
liberación de prolactina

Aumentan la motilidad
Tips Mecanismo de acción Uso clínico
MACRILIDOS tienen una acción Produce potente Gastroparesia
ERITROMICINA similar a la motilina contractilidad de la diabética, en los que
porción superior del puede mejorar el
tubo digestivo. vaciamiento gástrico a
Tolerancia corto plazo. 

Antidiarreicos y espasmolíticos
Derivados opioides
 Tips Mecanismo de acción RAMs
DIFENOXILATO No atraviesan BHE a antagonista opioide Sobredosis: Depresión
LOPERAMIDA dosis de uso y tienen MU, KAPPA y DELTA SNC e íleo paralitico
efecto selectivo sobre
el aparato digestivo.
No se recomienda la
loperamida para
utilizarse en los niños
<2 años de edad

Antagonistas muscarinicos
Tips Mecanismos de acción RAMs
ATROPINA Antagonista de Estreñimiento,
HIOSINA receptores retortijones
PROPANTELINA muscarinicos abdominales,
DICICLOVERINA somnolencia y mareos.
También pueden
provocar íleo paralítico
Compuestos Hidroscópicos: carboximetilcelulosa

Fijadores de Ac. Biliares: Colestiramina y colestipol

Caolin-pectina o carbon activado: adsorbente de agua, toxinas y sustancias irritantes.

Tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal
1-. Tratamiento basado en Mesalamina (5-L-acetilsalicilato)

 Inhibe la producción de IL-1 y TNF-α; eliminación de radicales libres y oxidantes; Inhibición del
NF-κB.

 RAMs: Cefaleas, vómitos, artralgias y exantema.

2-. Tratamiento basado en Glucocorticoides

Vía oral o rectal en enemas si la inflamación está limitada al recto.

Prednisolona y budesonida se usan en episodios agudos, no en el tratamiento crónico por los efectos
laterales
3-. Tratamiento basado en Inmunodepresores

Azatioprina y 6-mercaptopurina : Se utilizan para tratar a los pacientes con IBD grave. Son
antimetabolitos  que alteran la biosíntesis de purinas e inhiben la proliferación celular. Son
profármacos….. Es la 6 tioguanina el principio activo.

Metotrexato: inhibidor de la  dihidrofolato reductasa, bloquea la síntesis de DNA. Se usa en Enfermedad
de Crohn resistente a glucocorticoides.

Ciclosporina: inhibidor de la calcineurina  Se usa en colitis ulcerosa y es menos eficaz vía oral en E. de
crohn

4-. Tratamiento biológico

Infliximab

• Anticuerpo monoclonal se une a TNF alfa.

• RAMs: fiebre, escalofríos, urticaria o incluso anafilaxia, riesgo TBC. pero muy pocas veces se
presenta un síndrome lupoide declarado

• infliximab también está contraindicado en los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva
grave

5-. Antibioticos y probioticos

Metronidazol, ciprofloxacino y claritromicina.

• Tratamiento complementario con otros fármacos para tratar la IBD activa.

• Tratamiento de una complicación específica de la enfermedad de Crohn.

• Prevención de la recurrencia en la enfermedad de Crohn posoperatoria

Respiratorio
Broncodilatadores directos
Tips Mecanismo de acción RAMs
ADRENALINA Agonista no especifico Acción adrenérgica
EFEDRINA B1 y B2 (dosis y vía de
ISOPRENALINA administración)
Via inalatoria: tiene
menos efectos ya que
es de acción local
Vía oral producen
temblor fino de las
extremidades,
taquicardia,
palpitaciones,
intranquilidad y
nerviosismo
Vía IV: Arritmias
SALBUTAMOL útiles en el tratamiento Agonista especifico B2 Acción adrenérgica
FENOTEROL del asma agudo (dosis y vía de
Acción corta 4-6 hrs administración)
Via inalatoria: tiene
menos efectos ya que
es de acción local
Vía oral producen
temblor fino de las
extremidades,
taquicardia,
palpitaciones,
intranquilidad y
nerviosismo
Vía IV: Arritmias
SALMETEROL útiles en el tratamiento Agonista especifico B2 Acción adrenérgica
FORMOTEROL del asma nocturno y (dosis y vía de
EPOC administración)
Acción prolongada Via inalatoria: tiene
menos efectos ya que
es de acción local
Vía oral producen
temblor fino de las
extremidades,
taquicardia,
palpitaciones,
intranquilidad y
nerviosismo
Vía IV: Arritmias
Derivados de xantinas
Tips Mecanismo de Uso clínico RAMs
acción
TEOFILINA Cualquier fármaco Inhibición de la Asma, Bronquitis Naúseas, vómitos,
que inhiba el fosfodiesterasa crónica, enfisema, anorexia, reflujo
citocromo P450 (PDE :enz. agentes esofágico durante
puede generar responsable de la adyuvantes EPOC el sueño,
toxicidad degradación del taquicardia
AMPc). sinusal, disritmias,
Relajación del aumento
músculo liso de transitorio en la
los bronquios micción e
Acción hiperglicemia.
estimulante
cardiaca

Antagonistas muscarinicos

Tips Mecanismo de Uso clínico RAMs

acción
BROMUNO DE Contraindicados Compiten con la BI se utiliza en Sequedad
IPATROPIO en pacientes con acetilcolina en los las bucal y de
OXITROPIO hipersensibilidad receptores exacerbaciones garganta,
TRIOTROPIO al ipatropio, muscarínicos y del asma molestias GI,
atropina y antagonizan la BT se ocupa en cefalea, tos,
derivados broncoconstricción el EPOC ansiedad
de origen vagal.

Antileucotrinenos (Antagonistas de receptores de cisteinil-leucotrienos)

Tips Mecanismo de Uso clínico RAMs
acción
MONTELUKAST Tiene un efecto Antagonistas Previenen el asma En casos aislados
ZAFIRLUKAST aditivo con el de especifico del sensible a ácido se encontró
los agonistas β2- receptor cys-LT1 acetilsalicílicio eosinofilia y
adrenérgicos Inhiben el asma vasculitis
inducida por el sistémica
ejercicio
ZILEUTON Inhibidor potente Puede interactuar
y selectivo de la con warfarina
enzima 5- y prolongar los
lipooxigenasa. tiempos de
protombina.
Antiinflamatorios (glucocorticoides)
Tips Mecanismo de acción RAMs

PREDNISONA reducen la inflamación e Inhiben la liberación de Irritación de la faringe,

PREDNISOLONA intensifican la actividad mediadores de tos, sequedad bucal,
(V.O) de los beta-agonistas eosinofilos y macrofagos infecciones micoticas
BECLOMETASONA orales
BUDESONIDA
FLUTICAZONA
(V.inh)

Inhibidores de la desgranulacion
Tips Mecanismos de acción RAMs
CROMOLIN por via aérea y se Inhiben la liberación de tos, irritación de la
NEOTROMILO SODICO utilizan para la los granulocitos de los garganta, rinitis,
profilaxis de la mastocitos impidiendo: broncoespasmo,
enfermedad, pero no La contracción de la mareos y cefalea
poseen propiedades musculatura lisa
broncodilatadoras bronquial
Hipersecreción de
mucus
Antitusígeno (derivados opiodes)
Tips Mecanismo de acción RAMs
CODEINA Ejerce su acción sobre náuseas, sedación,
los centros bulbares estreñimiento, y puede
aparecer depresión
respiratoria con dosis
altas
DEXTROMETORFANO No posee acción Su acción antitusígena
analgésica es comparable a la de
la codeína y no
produce depresión
respiratoria. Puede
reducir ligeramente la
secreción bronquial
NOSCAPINA No deprime la Eficacia antitusígena
respiración comparable a la de la
codeína, pero carece
de acciones opioides a
todos los efectos
DIFENHIDRAMINA antihistamínicos H1
BROMOFENIRAMINA antiguos que poseen
propiedades
anticolinérgica y
sedante
Antimicrobianos
Inhibidor de la síntesis de la pared celular (b lactamicos)
PENICILINAS; CEFALOSPORINAS; MONOBACTAM; CARBAPENEM

Actúan como falso sustrato frente a transpeptidasa inhibiendo su actividad irreversiblemente, por lo que
no se puede sintetizar el peptidoglican lo que provocara que no se forme la pared celular. Los β-
lactámicos se unen a la transpeptidasa formando un enlace covalente con una serina de su centro
activo, lo que produce la inactivación irreversible de la enzima.

a) Todos contienen el anillo β-lactámico

b) Todos se unen e inhiben PBPs, enzimas claves en la formación del péptidoglicano bacteriano
(Ej: transpeptidasa).

c) Todas requieren crecimiento bacteriano activo para para su

actividad bactericida.

d) Todas son antagonizadas por antibióticos bacteriostáticos.

Su resistencia de debe a:

• Inactivación del antibiótico por β-lactamasas. Mecanismo más común de resistencia, se

conocen más de 300 β-lactamasas.

• Modificación de PBPs: Resistencia a meticilina (estafilococos),

• resistencia a penicilina (pneumococos y enterococos). Producen PBPs de baja afinidad por el

antibiótico.

• Disminución del acceso de la penicilina a las PBPs. Ocurre sólo en gram-negativos (presencia
de membrana externa). Regulación negativa de porinas.

• Bombas de eflujo de penicilina. Bombas que eliminan el antibiótico del espacio periplásmico a
través de la membrana externa
Penicilinas

categoria farmacos Eficacia Uso clínico

ESTRECHO (Sensibles a Penicilina G (IV) Actividad frente a cocos gram (+) Infecciones del tracto
b-lactamasas) (penicilina a streptococos a pneumoniae, respiratorio
benzatina), pyogenes.
Penicilina V (oral) Gram (-) a meningococos à
(sal de potasio), Neisseria meningitidis, N.
Procaina-Penicilina gonorrhoeae. Enterococos,
(IM) listeria.

ESPECTO ESTRECHO + Cloxacilina, Actividad frente a cocos gram (+) Infecciones de tejidos
RESISTENCIA A B- Flucloxacilina por productores de β –lactamasas blandos, piel
LACTAMASA vía oral. Nafacilina (abcesos), mucosa
por IV oral
ESPECTRO MODERADO Amoxicilina (O) Espectro similar a (1), pero con ITU (amp) infecciones
Ampicilina(O, IV) actividad frente a gram (-) à de cavidad oral,
bacilos (enterobacteriaceae), E. tracto respiratorio
coli, H. influenzae, H. pylori,
proteus mirabilis, salmonela,
shigella.
ESPECTRO MODERADO + amoxicilina + ácido Respecto a (3) aumentan Similar a 3.
RESISTENCIA A B- clavulánico espectro hacia cocos gram(+)
LACTAMASA ampicilina + productores de β-lactamasas y se
sulbactam asocian con un inhibidor.
ESPECTRO AMPLIO Piperacilina, Se extiende el espectro de la Intrahospitalario
ticarcilina, ampicilina hacia enterobacterias, Infecciones graves,
carbenicilina pseudomona aeruginosa resistentes y de difícil
manejo.
Ej: pseudomona
aeruginosa
(quemaduras o
exposición de
mucosas)
ESPECTRO AMPLIO + Piperacilina + Se extiende el espectro del grupo Intrahospitalario
RESISTENCIA A B- tazobactam, (5) hacia cocos gram(+) Infecciones graves,
LACTAMASA ticarcilina + ácido productores de b-lactamasas. resistentes y de difícil
clavulánico Asociación con un inhibidor de b- manejo.
lactamasas Ej: pseudomona
aeruginosa
(quemaduras o
exposición de
mucosas)

RAMs: Reacciones de hipersensibilidad pueden ser de aparición inmediata (2-30 min), acelerada (1-72
horas) o tardías (> 72 horas) y de gravedad variable.

Altas dosis de penicilinas pueden causar problemas gastrointestinales, náuseas, vómitos y diarrea.
Nafacilina  Neutropenia

Oxacilina Hepatitis;

Meticilina Nefritis intersticial;

Ampicilina Colitis pseudomembranosa;

Amoxicilina y ampicilina Rash cutáneo no alérgico

Cefalosporina

Espectro usos RAMs

1ª Proteus mirabilis, E. coli, K. Infecciones piel tejidos colitis
CEFASOLINA pneumoniae blandos, pesudomembranosa,
CEFALEXINA profilaxis quirurgica leucopenia,
trombocitopenia,
hepatotoxicidad,
náusea, vómito,
diarrea, rash
2ª H. influenzae (cefuroxime) Cefuroxima  NAC Los mismos de
CEFUROXIME H. influenzae, Enterobacter Cefotetan y Cefazolina.
CEFOTETAN spp., Neisseria spp., P. cefoxitina Cefotetan efecto
CEFOXITIN mirabilis, E. coli, K. infecciones intra- disulfiramo con alcohol
pneumoniae (cefotetan y abdominales y pélvicas y bloquea síntesis de
cefoxitin) factores de coagulación
dependientes de
Vitamina K.
3ª N. gonorrhoeae, Borrelia Mejor penetración Mismos efectos adv.
CEFOTAXIME burgdorferi, H. influenzae, SNC. Muy resistentes a que cefazolina.
CEFTIZOXIME Enterobacteriaceae beta-lact. Muy activos Ceftriaxona hepatitis
CEFTRIAXONE (ceftriaxona) frente a colestásica cristaliza
CEFOPERAZONE H. influenzae (cefotaxima) Enterobacteriaceae, Cefoperazona efecto
CEFTAIDIME P. aeruginosa (ceftazidima) pero menos sobre g(+) disulfiram y bloqueo de
que los de 1era. síntesis de fact. de
coagulación
dependientes de vit K.

4ª Enterobacteriaceae, Muy resistentes a beta- Mismos efectos

CEFEPIMA Neisseria, lactamasas adversos que
H. influenzae, P. aeruginosa, Intrahospitalario cefazolina.
organismos g(+) Cefepima
autoanticuerpos
eritrocitos pero sin
hemólisis significativa
RAMs: Reacciones de hipersensibilidad parecidas a las generadas por PNs (incluyendo rash cutáneo,
fiebre y anafilaxis). Sin embargo, el núcleo base es lo suficientemente diferente para que pacientes
alérgicos a la PN puedan soportar cefalosporinas. Probabilidad de alergia cruzada: 5-10%, sin embargo
pacientes que han sufrido anafilaxis con PNs, no debieran recibir cefalosporinas.

Toxicidad. Irritación (i.m), tromboflebitis (i.v.). Toxicidad renal (nefritis intersticial, e incluso necrosis
tubular).

Grupo metiltiotetrazol (ej. cefoperazona) à Hipotrombinemia (administrar vitamina K 1 10 mg, dos veces
al día)

Inhibición de la síntesis de proteínas

Tips Mecanismo de Espectro de RAMs
acción acción
GENTAMICINA se administran por Se unen a la Bacterias Todos pueden
KANAMICINA vía IM o unidad 30s del entéricas gram(-) producir toxicidad
AMIKACINA IV 30-60 min. ribosoma aeróbicas  vestibular, coclear y
TOBRAMICINA *Atraviesan bacteriano, resistentes a renal reversible e
ESTREPTOMICINA Barrera interfiriendo con otros antibióticos irreversible.
NEOMICINA Placentaria la síntesis de o sospecha de Proteinuria y
(aminoglucosidos) *No atraviesan proteínas sepsis. hematuria.
BHE bacterianas, Asociación con β- Insuficiencia renal,
bloquean la lactámicos à glomerulonefritis,
traducción aumenta espectro nefritis insterticial y
posterior y de acción hacia sindrome
propicia la gram (+) efecto nefrótico.
finalización sinérgico. Toxicidad Renal
prematura y por (nefrotoxicidad)
ultimo incorpora mayor con
un aminoácido gentamicina.
incorrecto. Ototoxicidad
 Bactericidas
ERITROMICINA Se administran por Se unen de Todos los Los trastornos
CLARITROMICINA vía oral, sólo la forma reversible miembros de este digestivos son
AZITROMICINA eritromicina a la subunidad grupo tienen frecuentes y
TELITROMICINA también se puede 50S de excelente desagradables, pero
(macrolidos) administrar por microorganismos penetración en no graves.
vía IV sensibles, pulmones. La eritromicina puede
*No atraviesan inhibiendo la Principalmente causar reacciones de
BHE síntesis proteica sobre bacterias hipersencibilidad
Inhibidores del gram (+).
citocromo P450 Azitromicina H.
influenzae.
Claritromicina
H. pylori
TETRACICLINA Administración vía inhiben la Bacteriostáticos GI: nauseas, vomitos,
DOXACICLINA oral (absorción síntesis de de amplio diarrea.
TIGECICLINA incompleta e proteínas espectro gram Huesos y dientes
OXITETRACICLINA irregular) Puede bacterianas al (+) y (-) quelan Calcio
(tetraciclinas) mejorar en unirse a la incluyendo problemas de
ausencia de subunidad 30S y anaerobios, crecimiento y
alimentos bloquear la clamidias, coloración marrón de
unión de tRNA al rickettsias, dientes definitivos.
sitio A. micoplasma, e Hígado
incluso algunos Disminución de la
protozoos como función hepática,
amebas. especialmente en el
*Helicobacter embarazo.
pylori.
*Acné,
exacerbaciones
de la bronquitis,
infecciones del
tracto urinario
CLORANFENICOL Inhibición de Unión reversible Bacteriostático GInaúseas, vómitos
CYP450 a subunidad 50S de amplio y diarrea.
Resistencias por: ribosomal à espectro à contra Candidiasis oral y
Modificación de la cerca del aerobios y vaginal alteraciones
estructura del sitio de acción anaerobios gram de la flora normal.
cloranfenicol por de macrólidos y (+) y (-), también Médula ósea
clindamicina es activo contra supresión de la
acetil- inhibición Rickettsias, pero producción de
transferasas competitiva no contra glóbulos rojos (dosis-
bacterianas y por clamidias. dependiente à 1-2
nitro-reductasas; H. Influenzae, N. semanas de
Disminución de la meningitidis y tratamiento).
entrada; algunas cepas de Anemia aplásica no
Modificación de la bacteroides son dosis dependiente.
sub-unidad 50S altamente Síndrome del Bebé
disminución de la suceptibles à Gris à altas dosis en
unión puede tener recién nacidos
actividad
bactericida

CLINDAMICINA Uso: infecciones Inhibición de la cocos gram(+), trastornos digestivos.

óseas y articulares síntesis proteica estafilococos Puede surgir una
por estafilococos. de manera resistentes a complicación
En colirio para la similar a penicilina y potencialmente
conjuntivitis macrólidos y bacterias mortal, la colitis
estafilocócica. cloranfenicol. anaerobias y seudomembranosa
Bacteroides. (Clostridium difficile).
DALFOPRISTINA + USO: en La dalfopristina Individualmente Inflamación y dolor en
QUINUPRISTINA infecciones graves se une a la sólo muestran el sitio de punción,
como SARM y unidad 50s una actividad naúseas, vómitos ,
Enterococcus provocando la bacteriostática diarreas, artralgias y
faecium resistente mayor afinidad ligera, pero en diarreas.
a la Vancomicina para que se una combinación son
la quinupristina y activas frente a
la inhiba muchas bacterias
gram (+) à
bactericidas.

Inhibición de la síntesis de DNA

Tips Mecanismo de Espectro de RAMs
acción acción
1ª ACIDO Usos: infecciones Bactericidas Amplio Molestias
NALIDIXICO urinarias Inhiben la DNA espectro gastrointestinale
2ª CIPROFLOXACINO complicadas; girasa bacteriana gram(+) y (-). s (náuseas,
3ª LEVOFLOXACINO infecciones (topoisomerasa IV), vómitos, diarrea,
4ª MOXIFLOXACINO respiratorias por enzima que dispepsia o dolor
(quinolonas) pseudomona; previene el estado abdominal),
Otitis externa de alteraciones
invasiva sobreenrrollamiento hematológicas
del DNA, por lo tanto (leucopenia,
inhiben la eosinofilia o
replicación trombocitopenia).
Bacteriana Con el ácido
nalidíxico se han
descrito casos de
depresión
medular.
METRONIDAZOL Uso: colitis Metronidazol es Es activo
seudomembranos reducido por la frente a
a y tratamiento ferredoxina y los bacterias
de infecciones productos de la anaerobias
anaerobias reacción (ROS) como
graves. desestabilizan la Bacteroides,
*Helicobacter estructura hélicoidal Clostridium
Pylori del DNA, inhibiendo sp. y algunos
así la síntesis de ác. estreptococos.
nucleicos
SULFONAMIDAS La resistencia es Actúan como falso Nauseas, vómitos,
común. sustrato de la fiebre, vasculitis,
enzima daño renal y
dihidroptearato ocasionalmente
 sintasa, inhibiéndola. alteraciones del
sistema nervioso
central.
TRIMETOPRIM Se puede asociar Bacteriostático.
cualquier sulfa a Inhibe la
trimetoprim, dihidrofolato
inhibiendo ambas reductasa
enzimas
COTRIMOXAZOL Usos :infecciones Sulfonamidas + Activo contra Efectos de sulfas:
agudas y crónicas trimetoprim = la mayoría de Nauseas, vómitos,
del tracto cotrimoxazol, por lo cepas de S. fiebre, vasculitis,
urinario, tanto tiene los dos aureus y daño renal y
bronquitis, mecanismo de patógenos del ocasionalmente
sinusitis y acción tracto alteraciones del
gastroenteritis respiratorio sistema nervioso
como central.
moraxella Sulfas pueden
catharralis y precipitar en la
Haemophylus orina, causando
influenzae y problemas
Klebsiella renales
pneumoneae
LINEZOLID Usos: Se une al sitio P de la Espectro Mielosupresión
-Enterococcus sub unidad 50S e contra en 2,4%
Faecium impide el inicio bacterias Precaución:
resistente de la síntesis gram (+), Inhibidores de la
a Vancomicin. proteica. SARM y MO MAO.
-infecciones de resistentes a
piel y t. blandos. penicilina y
-Infecciones Vancomicina
respiratorias.
DAPTOMICINA Usos: Infecciones Se une a los lípidos Bactericida lesión
cutáneas y de de la membrana, se contra musculoesqueléti
partes blandas inserta y genera Gram(+) ca
complicadas la pérdida del aerobias y
potencial de anerobias.
membrana y la También sobre
bacteria muere cepas
resistete a
Vanco

VANCOMICINA Se debe Inhibe la síntesis de *red man

administrar en la pared bacteriana syndrome”
una infusión al inhibir la infusión rápida
durante una hora transglicosilasa (PBP) Flebitis
Ototoxicidad
 poco común
Nefrotoxicidad
 raro
NITROFURANTOINA Tratamiento Inhibe diversos
alternativo en sistemas enzimáticos
infecciones bacterianos.
urinarias no Metabolitos
complicadas del rompe el ADN
tracto inferior bacteriano. En las
(cistitis) y en la células humanas
profilaxis de Puede alterar
algunas diversas enzimas.
infecciones Bacteriostática a
recurrentes. bajas
concentraciones y
bactericida a
concentraciones
más altas y pH
ácido.

Antivirales
Inhibición de la unión y la entrada de virus a la célula hospedera
Tips Mecanismo de acción RAMs
ENFUVIRTIDE Vía s.c. 2 veces al día Péptido similar a la Similares a la gripe,
gp41 del virus HIV cefaleas, mareos,
impide la fusión de la alteraciones del estado
membrana de ánimo, trastornos
digestivos
MARAVIROC Estos fármacos se Se unirá al receptor reacciones alérgicas y
ocupan como segunda CCR5 para impedir la trastornos hepáticos.
línea para el fusión de la membrana.
tratamiento del VIH;
Utilizado para el
tratamiento del VIH en
pacientes que posee
las cepas “R5”.

Inhibición de la pérdida de cobertura

Tips Mecanismo de acción RAMs
AMANTIDINA uso exclusivo en Estos fármacos Mareos, insomnio y
 Influenza tipo A bloquean el canal dificultad para
producido por la concentrarse.
proteína M, por lo Efectos adversos
tanto, no se producirá estarían relacionados
la acidificación, ni la con baja selectividad.
fusión entre la Ya no se recomienda
hemaglutinina y la
membrana del
endosoma por lo que
no se liberara el
material genético
RIMANTIDINA uso exclusivo en Estos fármacos Es un derivado de la
Influenza tipo A bloquean el canal amantadina pocos
producido por la Efectos adversos,
proteína M, por lo especialmente SNC.
tanto, no se producirá Uso profiláctico
la acidificación, ni la
fusión entre la
hemaglutinina y la
membrana del
endosoma por lo que
no se liberara el
material genético

Inhibición de la replicación del genoma viral

Tips Mecanismo de acción Uso clínico RAMs
ACICLOVIR Requiere del Luego actúa como un Útil para HSV bien tolerado,
virus para falso sustrato para la y VZV. náuseas, diarrea,
funcionar; polimerasa viral el cual cefalea y raras veces
Resistencia: será incorporado encefalopatía.
mutaciones en la actuando de tres formas Disfunción renal
timidina kinasa distintas: 1- el Aciclovir- reversible,
viral. PPP va a competir por la principalmente por
Administración incorporación de un la infusión i.v rápida.
por vía oral, i.v. o nucleótido verdadero
tópica 2- va a ser incorporado
como un base errónea y
por lo tanto va a actuar
como terminador de
cadena
3- congela o inhibe a la
polimerasa viral
VALACICLOVIR Actúa igual al Aciclovir. Virus del Náusea,vómito, rash
pro-droga del ACV à herpes y CMV (ocasional).
biotransformación Agitación, mareos,
hepática elevación de
 transaminasas,
anemia à raros.
En altas dosis
convulsiones,
confusión,
alucinaciones
FAMCICLOVIR pro-droga  Penciclovir Virus del Bien tolerado. Dolor
 1er paso. herpes y CMV de cabeza, náuseas,
no es terminador de diarrea
cadena
GANCICLOVIR Mismo mecanismo de Fosforilados mielosupresión,
VALGANCICLOVI acción de ACV por kinasa neutropenia (20-
R viral (UL97) 40%), hemorragia del
menor humor vítreo,
utilidad en desprendimiento de
HSV, VZV retina SOLO EN
100 veces CASOS GRAVES
más útil que
ACV en CMV.
CIDOFOVIR Contraindicado no depende de kinasa Virus del Nefrotoxicidad dosis
en pacientes con viral. herpes y CMV dependiente
falla renal Mismo mecanismo de neutropenia (15%),
acción que ACV intolerancia
gastrointestinal.
FOSCARNET NO derivado Utilidad nefrotoxicidad,
nucleosídico. similar a hipo/hiper calcemia,
Inhibe DNA pol viral, RNA ganciclovir, hipo/hiper
pol viral y HIV TR. también en fosfatemia.
HSV
resistente a
ACV.
ZIDOBUDINA nucleosidico Tratamiento Supresión de médula
Actúa como falso de VIH y HBV ósea neutropenia y
sustrato para inhibir la anemia. Alteraciones
transcriptasa reversa digestivas (náuseas,
actuando como un vómitos, dolor
terminador de cadena. abdominal). Sobre el
Las tres fosforilaciones SNC: insomnio,
son por las timidina mareo, cefaleas.
quinasas del huésped. Pancreatitis, lesión
hepática, acidosis
láctica y lipodistrofia.

LAMIDUVINA Similar a la Nucleosidico Tratamiento

citosina Inhibidor de la TR de VIH y HBV
Menor toxicidad y mejor
inhibición sobre la TR en
 comparación con el AZT
EMTRICITABINA Su ventaja es que Nucleosidico También se
puede Inhibidor de la TR utiliza para
administrarse 1 Es un derivado de HBV muy
vez al día. lamivudina (3TC). potente
inhibidor de
DNA
polimerasa.
NEVIRAPINA No compiten por No nucleosidico VIH Exantema, trastornos
DELAVIDINA nucleótidos ni Se unen de forma directa digestivos, efectos
EFAVIRENZ requieren a la TR inhibición. sobre SNC (insomnio,
activación por pesadillas, psicosis),
fosforilación. trastornos hemáticos
y efectos metabólicos
como pancreatitis,
lesión hepática y
lipodistrofia.
ADEFOVIR nucleosidico HBV Nefrotoxicidad,
Análogo de la adenina diarrea, dolor
fosforilado por kinasas abdominal
celulares
Terminador de cadena

Inhibidores de la maduración del virus

Tips Mecanismo de Usos RAMs
acción
RITONAVIR Mayor Inhibidores de la VIH Náuseas, vómitos,
SAQUINOVIR especificidad ya proteasa diarreas,
INDINAVIR que no se parestesias;
AMPRENAVIR afectarían Intolerancia a la
LOPONAVIR enzimas de la glucosa à riesgo de
célula humana. hiperglicemia;
Ritonavir + Hipercolesterolemia,
Lopinavir se hipertrigliceridemia;
potencian sus Acumulación
acciones centrípeta de grasa;
Anemia o
neutropenia.

Inhibición de la liberación del virus

Tips Mecanismo de Usos RAMs
acción
OSELTAMIVIR Oral El osentamivir se Actividad frente a digestivos
ZANAMIVIR Inhalatorio. une a la Influenza de tipo (náuseas,
análogos del ácido hemaglutinina y A y B. vómitos,
siálico fortalece el enlace Útiles cuando no dispepsias y
por lo que la se puede utilizar diarreas).
neuroaminidasa la vacuna.
no va a ser capaz
de cortar el
enlace entre el ac.
Siatico y la
hemaglutinina por
lo que va a
permanecer unido
a la célula del
huésped para no
ser liberado

Antifungicos
Tips Mecanismo de Espectro RAMs
acción
KETOCONAZOL Generalmente se Imidazol: Levaduras y intolerancia GI,
utilizan para fungistáticos dermatófitos
infecciones Inhibe a la enzima hepatotoxicidad,
localizadas 14alfa-esterol- anorexia;
Metabolismo demetilasa por lo Supresión de
CYP450 el más que no pueden glándula
potente sintetizar el suprarrenal
inhibidor; ergosterol inhibición de la
Debe ser síntesis de
administrado con testosterona y
alimentos cortisol

CLOTRIMAZOL Indicado como Imidazol: Infecciones por intolerancia GI,

antifúngico fungistáticos levaduras hepatotoxicidad
tópico Inhibe a la enzima (candida) o
Generalmente se 14alfa-esterol- dermatófitos.
utilizan para demetilasa por lo
infecciones que no pueden
localizadas sintetizar el
ergosterol
MICONAZOL Generalmente se Imidazol: En casos aislados
utilizan para fungistáticos se ha descrito
infecciones Inhibe a la enzima daño hepático.
localizadas 14alfa-esterol- Más frecuente
Se administra por demetilasa por lo trastornos
 vía tópica que no pueden digestivos,
sintetizar el prurito, discrasias
ergosterol sanguíneas e
hiponatremia.

FLUCONAZOL Infecciones Triazole: Activo frente a Habitualmente

sistémicas y fungicidas Candida albicans, leves (náuseas,
superficiales; Inhibe a la enzima Cryptococcus cefaleas, dolor
Excelente 14alfa-esterol- neoformans. à no abdominal). En
penetración en demetilasa por lo Aspergillus, pacientes con
tejidos. LCR y que no pueden resistencia frente SIDA lesiones
líquidos oculares. sintetizar el a C. glabrata y C. cutáneas
Eficaz para ergosterol krusei. exfoliativas (S.
meningitis por A las dosis Stevens-
hongos normales no Johnson).
produce
inhibición de
CYP450
ITRACONAZOL Usado para Triazole: mejor actividad Hepatotoxicidad y
prevenir relapso fungicidas frente síndrome de
de histoplasmosis Inhibe a la enzima a histoplasmosis, Stevens-Johnson
diseminada en 14alfa-esterol- coccidiomicosis, (poco frecuente).
pacientes con demetilasa por lo blastomicosis y Si inhibe de
SIDA que no pueden esporotricosis forma importante
sintetizar el CYP450.
ergosterol
VORICONAZOL Infecciones Triazole: Posaconazol:
POSACONAZOL sistémicas y fungicidas además de ser
superficiales Inhibe a la enzima efectivos frente a
14alfa-esterol- Aspergillus
demetilasa por lo Zygomycetes
que no pueden Voriconazol
sintetizar el Aspergillus y
ergosterol candida albicans
TERBINAFINA En uso tópico, son Fungicida
NAFTITINA superiores a los Inhiben la síntesis
(alilaminas) Azoles de lanosterol y
BUTENAFINA porvocan
(benzilamina) acumulación de
escualeno
tóxico para
hongos
TERBINAFINA Usos: micosis o Fungicida Sólo Efectos adversos
tiñas de las uñas Inhiben la síntesis dermatofitos à G.I. tolerables.
(infecciones de lanosterol y Trichophyton,
ungueales porvocan Microsporum, o
Metabolizada por acumulación de Epidermophyton
 CYP450 à baja escualeno
importancia tóxico para
clínica hongos
ANFOTERICINA B Se unen al AnfB De anfB
NISTATINA ergosterol, elección en Nefrotoxicidad
produciendo infecciones dosis dependiente
formación de sistémicas:
poros. Infusión i.v. lenta.
Amplio espectro:
Candida y
Aspergillus
Nistatina
tópico: micosis
por Candida de la
piel, mucosas y
aparato digestivo

GRISEOFULVINA Usos: tto Interfiere con los Inductor del

dermatofitos de la microtubulos del CYP450
piel o las uñas hongo, en la fase interacciones
cuando fracasa el de mitosis farmacológicas.
tratamiento local. impidiendo su Molestias GI,
Ha sido sustituída duplicación fotosensibilidad,
reacciones
alérgicas. No se
administra en
mujeres
embarazadas.

Antineoplásicos
 Tips Mecanismos de acción Usos

OXALIPLATINO Pueden operar en Funcionan atacando Enfermedad de Hodgkin,

CISPLATINO cualquier momento del directamente el DNA Linfomas, Leucemias
CICLOFOSFAMIDA ciclo celular (Ciclo de una célula. crónicas y algunos
(agentes alquilantes) celular no específicos Carcinomas de pulmón,
(CCNS)) mama, próstata y ovario,
Son más eficaces durante colon
la síntesis de DNA V.O y IV
5-FLORURACILO Afectan la etapa “S” del Bloquean el En tumores de la vía
METOTREXATO ciclo celular crecimiento celular al digestiva, mamarios y
(antimetabolito) interferir con la síntesis ováricos
de DNA V.O y IV
VINBLASTINA Vía intravenosa Impiden la división Tumores de Wilm, Cáncer
VINCRISTINA celular (metafase) de pulmón, mama y
(inhibidores mitóticos) Inhibición de la testículo
formación del uso
mitótico al unirse a la
tubulina impidiendo la
polimerización.
PACITAXEL Vía intravenosa Impiden la división Tumores de Wilm, Cáncer
(inhibidor mitótico) celular (metafase) de pulmón, mama y
Si une a la tubulina, testículo
promueve la formación
de microtubulos y
retarda su
desensamblado
inhibiendo la
despolimerización
IRINOTECAN Rompen la dinámica Se unen a la Cáncer colorrectal
TOPOTECAN cromosomal necesaria topoisomerasa y la metastásico, cáncer de
ETOPOSIDO para llevar a cabo la inhiben. ovario metastásico.
(inhib. Topoisomerasa II) replicación del ADN y la
mitosis. Específicos de
fase S.
DAUNURRUBICINA Impiden el crecimiento Se unen al DNA y evitan Cáncer testicular y
DOXORRUBICINA celular (evitan la la síntesis de RNA Leucemia. Cáncer de mama
(antibióticos citostaticos) replicación de DNA)
Vía endovenosa
L-ASPARAGINA Náuseas y vómitos, falta Hidroliza la L- Leucemia linfocítica aguda,
I.V o I.M de apetito, calambres asparagina (al ácido L- inducción de la remisión en
estomacales, llagas en la aspártico) un la leucemia linfoblástica
boca, pancreatitis. aminoácido esencial aguda cuando se combina
Menos común: para muchas células con vincristina, prednisona
coagulación de la sangre leucémica y antraciclinas
RAMs GENERALES DE CITOSTATICOS

• Depresión de la médula ósea

 Aparición precoz Carácter global, RAM más frecuente y grave y es un Factor limitante para el
tratamiento con citostáticos

• Afección de las mucosas del aparato digestivo

Inflamación intensa de la mucosa faríngea (mucositis)

• Afección de los folículos pilosos

Alopecia total reversible

• Alteraciones gonadales

Mujeres: amenorrea reversible

Oligospermia y posible esterilidad permanente

• Desarrollo de otros tumores

Citostáticos + radioterapia  aumento del riesgo de neoplasias futuras

• Vómitos

Medicamento de elección: ondansentrón

• NEFROTOXIXIDAD:

Completamente excretados a través del riñón: Metotrexato, bleomicina

Parcialmente excretados por el riñón: Alcaloides de la vinca, taxanos

Productos metabólicos activos o tóxicos excretados por el riñón: Antraciclinas (doxorrubicina),

citarabina (altas dosis)

• CARDIOTOXICIDAD

Más frecuente por antraciclinas

Principal manifestación: Insuficiencia Cardíaca

Principal mecanismo: muerte celular del cardiomiocito por daño oxidativo

MECANISMOS DE RESISTENCIA

• Cambios citogenéticos no aleatorios: Mutaciones en sitios blanco

• Disminución de la concentración del fármaco: Bombas de multirresistencia

• Síntesis de enzimas inactivadoras

• Mayor eficiencia en puntos de chequeo y reparación del ADN

Nuevas modalidades de tratamiento

Tratamientos hormonales: previenen el crecimiento de células cancerosas al evitar que las mismas
reciban señales estimulantes para su división. (tamoxifeno luego de la cirugía y radiación en el
tratamiento de cáncer de mama).

Inhibidores específicos: fármacos que interactúan con proteína específicas o procesos que están
limitados a las células cancerosas o son mucho más prevalentes en este tipo de células.

Anticuerpos: Herceptin, bevacizumab, cetuximab.

Modificadores de la respuesta biológica: proteínas normalmente presentes en el organismo que

estimulan al sistema inmune para hacer frente al cáncer.

Vacunas: Estimulan sistema inmune frente al cáncer. Usualmente contienen proteínas presentes en
células cancerosas, por lo que se incrementa la respuesta del organismo contra estas células.

Hormonales
Mecanismo de acción Usos
LEUPROLIDE (ag) Agonistas y antagonistas de Cáncer de próstata y mama
CETROLERIX (antg) GNRH
ANASTROZOL Inhibidores de la aromatasa Cáncer de mama. De
LETROZOL preferencia en mujeres
postmenopáusicas
TAMOXIFENO Moduladores selectivos del Cáncer de mama
RALOXIFENO receptor de estrógenos (SERM)
TAMOXIFENO Antagonista RE en mama Cáncer de mama
Agonista parcial en
endometrio: riesgo de Ca
endometrial
RALOXIFENO Antagonista RE en mama Cáncer de mama
Agonista en huesos: uso
también en osteoporosis en
mujeres postmenopáusicas
FULVESTRANT Antagonista puro receptor de Cáncer de mama metastásico
estrógeno en mujeres postmenopáusicas.

Anticuerpos monoclonales
 Mecanismo de acción Usos
TRASTUZUMAB Se une a HER2/neu (ErbB-2). Cáncer de mama
(Herceptin) Cáncer de mama metastásico
que sobre expresa receptor
HER2/neu y que presenta
resistencia clínica a tto
citotóxico y hormonal.
CETUXIMAB Reconoce a receptor de factor Cáncer colorrectal metastásico
(Erbitux) de crecimiento epidérmico (+) EGFR, y pacientes
(EGFR o ERB1). resistentes a irinotecán.
BEVACIZUMAB Actúa contra factor de Cáncer colorrectal metastásico.
(Avastin) crecimiento del endotelio
vascular (VEGF) e inhibe su
interaccion con el receptor
(VEGFR1 y 2)

Inhibidor de la tirosina cinasa

Mecanismo de acción
IMATINIB Inhibe la cinasa citoplasmática
(Gleevec) V.O oncogénica BCR-ABL.
LAPATINIB Inhibidor dual de tirosinas
(Tykerb) V.O kinasas HER2/neu y EGFR.
Usos
Leucemia mieloide crónica y
Leucemia linfocítica aguda.
Ca de mama metastásico, Ca de
colon, gástrico y cabeza y
cuello.