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FÁRMACOS USADOS EN EL

TRATAMIENTO DE LA ISQUEMIA
MIOCÁRDICA
CARDIOPATÍA ISQUÉMICA.
Enfermedad que afecta al corazón .

 La denominacion CI se emplea para describir una


insuficiencia cardiaca progresiva aparecida a raiz de una
lesion miocardica isquemica.

Desequilibrio entre el aporte de oxígeno al miocardio


(riego coronario) y la demanda de este tejido (consumo
de oxígeno miocárdico).
Etiología (IC)
• Obstrucción aterosclerótica de Arterias Coronarias:
(placas de ateroma en si mismas (mas común) formación
de trombos sobre placas de ateroma.
1.Reducción Luz Vascular
2.Formación de Trombo.
3.Generación de vasos pasmo.

Factores de riesgo :
HTA, Hipercolesterolemia( dislipemias) ,tabaquismo,
diabetes mellitus, Postmenopausia, Obesidad.
FACTORES CONDICIONANTES

1.Reducción en el aporte de oxígeno.


a) alteraciones en los vasos coronarios.
• Ateroesclerosis.
• Trombosis, embolia.
• Vaso espasmo.
• Agregación plaquetaria.
b) alteraciones en la presión de perfusión coronaria.

 2. Aumento en la demanda de oxígeno.


a) factores hemodinámicos.
b) factores metabólicos
LA IC SUELE REVELARSE COMO ALGUNO O VARIOS
DE LOS SIGUIENTES SÍNTOMAS CLÍNICOS:
• Infarto de Miocardio: consiste en la
destruccion del musculo cardiaco
debida a una isquemia grave y
prolongada.

• Cardiopatía isquémica Crónica:


insuficiencia cardiaca progresiva a
raíz de una lesión isquémica, ha
habido un Infarto de miocardio (IM)
previo.

• Muerte Súbita cardiaca.

• LA ANGINA DE PECHO ES EL
SINTOMA MAS FRECUENTE DE LA
ISQUEMIA MIOCARDICA
La angina de pecho: Se produce cuando el flujo
coronario no satisface la demanda del miocardio, lo que
constituye el infarto del miocardio
Tipos de angina:
- angina estable o típica: se da en el 75% de los casos
con obstrucción coronaria, sucede durante el ejercicio y
disminuye con el reposo.

- Angina de Prinz Metal o vasoespástica: es poco


común de episodios anginosos que ocurren en reposo y
se deben al espasmo arterial coronario

- Angina inestable: puede presentarse durante el reposo


por espasmo vascular y puede progresar a IAM.
INTERACCIÓN TERAPÉUTICA

La primera acción debe estar encaminada a revertir


las causas iniciales que produjeron el episodio
isquémico, seguido de las intervenciones que
podrían reducir la isquemia o el infarto. Buscando
los siguientes efectos:

• a) Aumentar el suplemento de oxígeno (aliviando la


obstrucción o aumentando la circulación colateral )
• b) Disminuyendo el consumo de oxígeno miocárdico.
• c) Mejorar el metabolismo o proteger al miocardio de los
productos anormales de este.
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO:

ANTIAGINOSOS
Nitratos Orgánicos.

ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO.

BLOQUEADORES B1 Y B2
(BETAADRENERGICOS)
 LOS ANTI ANGINOSOS
Todos los antianginosos funcionan al mejorar el equilibrio
entre el aporte y demanda miocárdica de oxigeno.
Los antianginosos proporcionan:
1. Tratamiento sintomático
2. Tratamiento terapéutico
3. Y reducción de muerte súbita
Actividad farmacológicas de los nitratos orgánicos
Acción hemodinámicas.
Acción sobre la circulación coronaria.
Acción sobre los requerimientos miocárdicos de oxigeno.
Acción antianginosos.
NITRATOS:

•Son esteres del acido nitroso con polialcoholes.


•Su uso en tx de se inicio en 1867 cuando Lauder
Brunton observo que la inhalación de nitrito de amilo
podía suprimir la angina de pecho.

•Se utilizan: NITROGLICERINA, DINITRATO DE


ISOSORBIDA Y MONONITRATO DE ISOSORBIDA.

•En condiciones fisiológicas, el endotelio libera oxido


nitrico, que se difunde a las células musculares lisas
coronarias y ejerce un efecto vasodilatador.
MECAMISMO DE ACCIÓN

En condiciones normales los nitratos


actuarían como donadores de Ox.
Causarían una vasodilatación sistémica y
coronaria.
Por ello los nitratos se les denomina
VASODILATADORES.
Provocan relajación directa de la
musculatura lisa, pero carecen de acciones
sobre la musculatura esquelética y cardiaca.
Nitrato de amilo (nitrato de isoamilo)
inh: 0.3ml, inhalado.

Nitroglicerina ( trinitrato de glicerilo)


Tx: 0.3 a 0.6mg según se requiera.
0.4 mg en aerosol según se requiera.
2.5 a 9 mg dos a cuatro veces al dia.
1mg cada tres a cinco hrs.
2.5 a 5cm(1 a2 pul),por vía topica cada 4 a8 hrs.
un disco(2.5 a 5 mg)por 12 a 24 h/dia.
IV: 5 ug/min.
Tx:2.5 a 10 mg cada 2 o 3 hrs
Dinitrato de isosorbide (ISORDIL, SORBITRATE)
5 a10 mg cada 2 o3 hrs.
Isosorbide -5-mononitrato
Tx: 10 a 40 mg 2 veces al día.

Tetranitrato de eritritilo
Tx.: 5 a 10 mg según se requiera.
FARMACOCINÉTICA

• Alta liposolubilidad.
• Se absorben por cualquier vía.
• Se puede administrar sublingual, oral,
bucal, intravenosa, intrarterial, inhalada,
intradérmica.
• Por vo tanto la nitroglicerina como dinitrato
de isosorbide sufren una rápida
biotransformación vascular, por lo que su
biodisponibilidad es pobre.
FARMACOCINÉTICA

• Por vía sublingual su acción es más rápida, es la vía de


elección caso de infarto o angina.
• La nitroglicerina se use a las proteínas 60%.
• Vida media es los 1-4 minutos.
• Se elimina por vía renal.
• El dinitrato se elimina por vía renal.
• El 5 mononitrato de isosorbida tiene una biodisponibilidd
de 100%.
REACCIONES ADVERSAS
 25-50% cefaleas frontales.
 Frio.
 Hipotensión ortostatica.
 Nitroglicerina sublingual puede producir el síndrome de
Bezold-Jarish: bradicardia e hipotensión.
 Dermatitis exfoliativas.
 Nauseas, vómitos dolor abdominal.
 Tx prolongados <1% metahemoglobinemia y anemia
hemolítica.
 Pctes. anginosos la supresión brusca puede causar el
síndrome de retirada(angina,vasoespasmo coronario e
incluso infarto).
La incidencia más frecuente relacionada con la dosis es:
El enrojecimiento de la cara y cuello, cefalea, náuseas y
vómitos, taquicardia e hipotensión ortostática.

Menos frecuentes son: piel enrojecida y dolorosa (forma


tópica de nitroglicerina). De incidencia rara es la
metahemoglobinemia, la visión azulada y el rash
cutáneo.
CONTRAINDICACIONES.

Hipersensibidad.
Hipotensión
Shock
Hipovolemia
Infarto de miocardio
Debe administrarse con precaución en
ancianos, anémicos, hipotiroidismo,
hipertensión endocraneana, pericarditis
constrictiva, infarto de ventrículo derecho.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

 Potencia la acción de vasodilatadores, diuréticos,


alcohol, fenotiacinas.
 Las preparaciones iv de nitroglicerina son absorbidas
por el plástico debe administrarse en vidrio.
 Los inhibidores 5 fosfodiesterasa (viagra, cialis,
tadalafilo, vardenafilo) inhiben la degradacion del AMP y
aumentan sus niveles en las células musculares lisas de
los cuerpos cavernosos del pene, estos fármacos son
vasodilatadores potente cuando se combina con nitratos
se pude disminuir la presión sistólica hasta 25mmhg
Las principales interacciones con otras drogas se
resumen a continuación:

Atenúan su efecto:
acetilcolina
histamina
noradrenalina
Intensifican el efecto hipotensor:
alcohol
antihipertensivos
opiáceos
vasodilatadores
TOLERANCIA.

• La administración repetida conduce a tolerancia es decir a


reducción de la intensidad y duración de los efectos.
• Aparece con cualquier nitrato.
• Es cruzada
• No depende de la dosis
• Su aparición es rápida con dosis alta
• Es mínima cuando se administra por via sublingual.
Síndrome de supresión de nitratos orgánicos.

 La suspensión de estos medicamentos debe realizarse


con cuidado en razón de la dependencia a ellos.

 Después de una respuesta aguda a los nitratos (cefalea,


palpitaciones, hipotensión, trastornos gastrointestinales)
viene la adaptación. La supresión brusca del
medicamento da por resultado angina no relacionada
con el esfuerzo ni con las emociones.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
• Tx y profilaxis de angina de esfuerzo y reposo
• La nitroglicerina por vía SL es de elección en angina de
pecho, esfuerzo o reposo
• Angina inestable
• Son fármacos de elección asociados con
betabloqueadores, calcioantagonistas y antiagregantes.
• Insuficiencia cardica
• Reduce la precarga y los signos de congestión pulmonar.
• Infarto de miocardio
• Asociada a hipertensión arterial y congestión pulmonar.
OTRAS INDICACIONES.

• La nitroglicerina por vía intravenosa se


utiliza
• Controlar la hipertensión arterial que aparece
durante la cirugía cardiaca.
• Controlar la hipertensión pulmonar que
aparece en pacientes con insuficiencia
respiratoria.
• Suprimir la angina pecho recurrente y
persistente en pctes. con angina inestable o
infarto de miocardio
ANTAGONISTAS DE LOS
CANALES DE CALCIO
Son unos medicamentos cuyo efecto principal es
producir vasodilatación de las arterias al bloquear los
canales de entrada del calcio a las células.

El calcio mantienen el tono de las fibras musculares de


los vasos, lo que en algunos casos produce
hipertensión.

Al bloquear estos canales, “relaja” las fibras musculares


CLASIFICACIÓN DE LOS ANTAGONISTAS DE
LOS CANALES DE CALCIO

2.-Benzodiazepinas
1.-Dihidropiridinas
Nifedipina Diltiazenm
Amiodipina
nimodipina 3.-Fenilalqilaminas
nicardipina Verapamil
 felodipina
 nisoldipina
MECANISMO DE ACCIÓN

En músculo cardiaco En músculo liso


Vasodilatación ↓ Espasmo esofágico
↓ Inotropismo ↓ Motilidad GI
↓ Cronotropismo ↓ Contracción de
↓ Conductibilidad uréteres
↓ Contracción de vejiga
3. BLOQUEADORES
BETAADRENÉRGICOS
Los bloqueadores beta-adrenérgicos son tratamiento de
primera línea en los pacientes con angina estable
crónica de esfuerzo; ya mejoran la tolerancia al
ejercicio, alivian los síntomas, reducen la gravedad y la
frecuencia de crisis de angina, y aumentan el umbral
anginoso.

Como el atenolol, que bloquean los receptores beta-


adrenérgicos en el corazón, y en consecuencia reducen
la frecuencia cardíaca, la contractilidad miocárdica y el
consumo de oxígeno, sobre todo durante el ejercicio.
BLOQUEADORES BETA-ADRENERGICO
CONTRAINDICACIONES

• Asma bronquial
• Angina vasoespastica
• EPOC
• Insuficiencia cardiaca (solo en jovenes)
GRACIAS .

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