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Farmacológica
Antiparasitaria
Objetivos
• El albendazol se absorbe de
forma variable y errática
después de la
administración oral.
• La administración posterior
a los alimentos,
especialmente una comida
rica en grasas, mejora la
absorción en hasta cinco
veces.
• La cimetidina disminuye
su biodisponibilidad.
• El nivel de
albendazol aumenta
3.2 veces con el zumo
de toronja.
• El jugo de toronja
acorta su t1/2 en un
46%.
• Se ha sugerido que
el albendazol es
metabolizado por
las
enzimas CYP3A4 en la
mucosa intestinal,
un proceso que
puede ser inhibido
por el jugo de
toronja.
Albendazol
• Es una terapia segura y
altamente efectiva para
infecciones con nematodos GI:
Ascaris lumbricoides, Trichuris
trichiura y anquilostomas.
• Se administra como una sola
dosis oral de 400 mg a adultos
y niños mayores de 2 años.
• Las tasas de curación para
las infecciones de Ascaris
leves a moderadas suelen
ser más del 97%, aunque las
infecciones graves pueden
requerir terapia durante 2 a
3 días.
Albendazol
• Cuando se administra en
una dosis de 400 mg
diarios durante tres días,
el albendazol muestra cierta
eficacia en el tratamiento de
la estrongiloidiasis pero es
menos efectivo que
la ivermectina para el
tratamiento de esta
infección.
• El albendazol es el tratamiento
de preferencia de la
neurocisticercosis causada por
formas larvales
de Taenia solium.
• Las posibles complicaciones
incluyen aracnoiditis, vasculitis,
edema cerebral, daño a la órbita
o la médula espinal, y la
necesidad de intervención
quirúrgica en caso de hidrocefalia
obstructiva.
• Un ensayo aleatorizado reciente
indicó que el albendazol en
combinación con praziquantel
mostró una eficacia superior
contra la neurocisticercosis en
comparación con
el albendazol solo.
Efectos
Secundarios.
• El efecto secundario más común es la
disfunción hepática:aumento en los niveles de
transaminasas séricas; en raras ocasiones,
ictericia, las enzimas hepáticas vuelven a la
normalidad después de completar la terapia.
• El medicamento no se recomienda
para pacientes con cirrosis.
• La inocuidad del albendazol en
niños menores
de 2 años de edad no ha sido
establecida.
• El tratamiento a largo plazo
ocasionalmente puede causar toxicidad
en la médula ósea,
La OMS recomendó el tratamiento
mensual con BZ durante el
segundo y tercer trimestres del
embarazo, demuestra que tiene un
beneficio tanto para la madre
como para el niño.
ADME
Usos
terapéuticos
• Oncocercosis: La ivermectina, DU oral,
administrada cada 6-12 meses, es el
fármaco de elección para la oncocercosis
en adultos y niños de 5 años o más.
• Filariasis linfática:Duración del tratamiento
es de al menos cinco años, según la
fecundidad estimada de los gusanos
adultos.
• Estrongiloidiasis:La
ivermectina
, DU, es el fármaco de
elección para la
estrongiloidiasis humana.
• Se recomienda una segunda
dosis una semana después de
la primera dosis.
• Tomada como una sola dosis
oral, es un fármaco de
primera línea para el
tratamiento de
la larva migrans cutánea.
Efectos adversos; interacciones con
fármacos
y periodo de lactancia.
geriátricos
Praziquantel
• El metronidazol
sigue siendo el
fármaco de elección
para tratar la
tricomoniasis.
• El tinidazol, otro
nitroimidazol, parece
tolerarse mejor que
el metronidazol y se ha
utilizado con éxito
para tratar el T.
vaginalis resistente
al metronidazol.
• Tripanosomiasis
americana o enfermedad
de Chagas es una
infección zoonótica
Tripanosomiasi causada
s
por Trypanosoma
cruzi, se usan dos
fármacos
nitroheterocíclicos, nifurti
mox y benznidazole.
Metronidazol
• Mecanismo de acción: Actúa sobre
las proteínas que transportan
electrones en la cadena respiratoria
de las bacterias anaerobias, mientras
que en otros microorganismos se
introduce entre las cadenas de ADN
inhibiendo la síntesis de ácidos
nucleicos.
Absorción: mejor absorción por vía oral
que tópica.
Semivida: 8 horas
Metabolismo: Hepático
Excreción: Renal (60-80%), leche materna
y heces.
Metronidazol
Metronidazol
No se recomienda el uso
de metronidazol durante
el primer trimestre del
embarazo .
Tinidazo
•
l
Mecanismo de acción: actúa al
ser reducido su nitro
(nitromidazoles). grupo El
nitro generado como resultadolibre
de
esta puede
radical
responsable
reducción de laser actividad
antiprotozoaria.
Absorción:
rápida
Absorción: tracto
gastrointestinal.
Biodisponibilida
d: 70%
Excreción: orina,
bilis y heces.
Nitazoxanida
• E.A: coloración verdosa en Espectro:
la orina. Criptosporidiosis y la
giardiasis.
• Contraindicaciones:
También se ha usado para
Hipersensibilidad, tratar infecciones por G.
diabéticos, pacientes con intestinalis resistente
problemas hepáticos, al metronidazol y albendazol.
cardiacos y renales. Fármaco de elección para
criptosporidiosis.
Categoría B
Interacciones: Warfarina,
CP450.
• Es un aminoglucósido oral para
Paromomicina
tratar la infección por E. histolytica, la
criptosporidiosis y la giardiasis.
Mecanismo de
acción;
ADME
• La paromomicina se une
a la subunidad
ribosómica 30S y tiene el
mismo espectro de
actividad antibacteriana.
• El fármaco no se absorbe del
tracto GI; las acciones se
limitan al tracto GI, 100% de
la dosis oral recuperada en
las heces.
• La paromomicina es
el fármaco de
elección para tratar
la colonización
intestinal con E.
histolytica y se usa
en combinación
con metronidazol
par a tratar la
colitis amebiana y
el absceso hepático
amebiano.
• Los efectos adversos
son infrecuentes
con el uso oral:
dolor abdominal y
cólicos, dolor
Amebiasis epigástrico, náuseas
y vómitos,
esteatorrea y
diarrea. Raras
ocasiones
sarpullido y cefalea.
• Fármaco de elección para Chagas.
• Requiere 60 días de tratamiento.
• Dermatitis urticarial en 30% de los pacientes; la
Benznidazo administración concomitante de antihistamínicos
o corticosteroides puede ayudar.
l • Mejor tolerado en niños, menos tolerado en
adultos
>50 años.
• Más eficaz si se administra temprano en el curso
de la infección (etapa aguda).
• La eficacia en Chagas crónica es menor.
• Administrar con alimentos para minimizar los
efectos
GI.
• Controlar los recuentos de células sanguíneas.
Nifurtimox
• Mecanismo de acción: la acción
de este medicamento está
relacionada con la generación de
productos de la reducción de
oxígeno, contra los el
tripanosoma es
cuales en
deficiente
mecanismos de detoxificación, lo
que lo hace susceptible al estrés
oxidativo, causando lisis de la
membrana y daños al ADN.
Absorción: Oral
Metabolismo: Hepático
Semivida: 3.5 horas
Excreción: Renal
Nifurtimox
• Efectos Adversos: Espectro:
reacciones de • Tripanosoma cruzi.
hipersensibilidad (p. ej., • Tratamiento alternativo
dermatitis, fiebre, para Chagas.
ictericia, infiltrados
Interacciones: Alcohol puede
pulmonares, y anafilaxia). exacerbar los efectos
• Requiere 60 días de adversos.
tratamiento.
• Menos tolerado que
el
benznidazol.
• Nifurtimox es eficaz en la fase aguda del Chagas, en la fase crónica se
usa como tratamiento paliativo.
•Mecanismo de acción:
Actúa como un
promedicamento, al reducir
preferencialmente dentro
del amastigote el Sb5+ a
Sb3+, el cual mata el
amastigote con los
fagolisosomas del
macrófago.
Absorción: No se absorbe
bien tracto gastrointestinal
por lo que se aplica vía
parenteral.
Excreción: Renal, leche
materna.
Antimoniato pentavalente
• E.A: pancreatitis, elevación Espectro y dosis:
transaminasas
de hepáticas, supresión •Leishmaniasis cutánea
de médula ósea. mucocutánea 20 días IV/IM
• Puede causar anemia hemolítica •Leishmaniasis visceral 28
e insuficiencia renal. días IV/IM.
• Contra indicaciones: disfunción
hepática, insuficiencia renal, Interacciones: aun no se
embarazo, lactancia y alergia conoce su interacción con
al antimoniato otros medicamentos pero se
No hay estudios suficientes sobre su recomienda evitar el uso de
teratogenicidad. medicamentos cardiotoxico y
hepatotoxicos.
Anfotericina
B
• Leishmaniasis visceral.
• Agente de segunda línea para la
enfermedad cutánea.
• Se usa para casos
resistentes al antimonio
• Se usa durante el embarazo.
• Efectos secundarios:
toxicidad renal,
bajo nivel de potasio.
• Leishmaniasis
cutánea.
• Leishmaniasis visceral.
Miltefosin • Solamente agente
a oral.
• Efectos secundarios
GI
(vómitos/diarrea).
• Teratogénicos: no
usar durante el
embarazo.
Cloroquina
• Mecanismo de acción: No es bien
conocido. Se cree que se concentra en los
plasmodios alojados en los eritrocitos y que
se acumula en las vacuolas digestivas del
parásito aumentando el pH y acelerando el
metabolismo de los fosfolípidos.
Absorción: 89%
Metabolismo: Hepático
Semivida:3-5 días
Excreción: Renal y
leche materna
Cloroquina
• Usos terapéuticos
•Quimioprofilaxis terminal y la curación radical de las infecciones por P.
vivax y P. ovale (recurrente) debido a su gran actividad contra las formas
hísticas latentes (hipnozoítos) de estas especies del género Plasmodium.
• Precauciones y contraindicaciones
•Orina tinte oscuro o sangre, indica
hemólisis. La primaquina no debe ser
administrada a mujeres embarazadas.
• Artritis reumatoide y lupus
eritematoso
Primaquina
• Efectos Adversos: dolor abdominal,
metahemoglobinemia, cianosis,
leucocitosis, hipertensión, arritmias.
Hidroxicloroquina (oral)
• Alternativa
secundaria para
tratamiento de P.
falciparum y P.
vivax de
áreas
sensibles
a cloroquina.
• Todos P.
ovale y P.
malariae.
Mecanismo de acción:
secundarios
• Embarazo: Evitar. Sin
embargo, durante el
ataque agudo de malaria
el balance beneficio-
riesgo derivado de su
uso puede ser favorable.
• Lactancia:
Hidroxicloroquina se
excreta en lecha materna
(rango 0,0005 - 2% de
la dosis materna diaria),
pero a las dosis
terapéuticas no se
esperan efectos en los
niños en periodo de
lactancia.
• La FDA determinó
que es improbable que la
cloroquina y la
hidroxicloroquina sean
efectivas para tratar el
COVID-19 para los usos
autorizados en la EUA.
• Además, en vista de los
eventos adversos cardíacos
graves actuales y otros
posibles efectos
secundarios graves, los
beneficios conocidos y
posibles de la cloroquina y
la hidroxicloroquina ya no
superan los riesgos
conocidos y posibles para el
uso autorizado.
• Atovacuona-proguanilo: P. falciparum y P. vivax
áreas resistentes a cloroquina.
• Sulfato de quinina: (oral) P. falciparum y P. vivax de
Otras áreas resistentes a cloroquina.
• Gluconato de quinidina (intravenoso: Paludismo severo
Alternativas (todas las especies, independientemente de resistencia
a cloroquina),paciente incapaz de tomar medicamentos
orales.
• Tetraciclina (oral o intravenosa): P. falciparum y P. vivax
de áreas resistentes a cloroquina (con
quinina/quinidina.
• Mefloquina: P. falciparum y P. vivax de áreas resistentes a cloroquina.
• Doxiciclina (oral o intravenosa) P. falciparum y P. vivax de áreas
resistentes a cloroquina.
• Clindamicina (oral o intravenosa): P. falciparum y P. vivax de áreas
resistentes a cloroquina.
• La toxoplasmosis es una infección zoonótica
Toxoplasmosi causada por el protozoario intracelular
obligado Toxoplasma gondii.
s • El tratamiento primario de la encefalitis
toxoplásmica consiste en los
antifolatos pirimetamina y sulfadiazina junto
con ácido folínico.
• La espiramicina, que se concentra en el tejido
placentario, se usa para el tratamiento de la
toxoplasmosis aguda adquirida en el embarazo
temprano para evitar la transmisión al feto.
Pirimetamina
Sulfadiazina
Clindamicin
a
• Toxoplasmosis
aguda.
• Combinar
con pirimetamina.
• Usar si no se
tolera la
sulfonamida.
• Toxoplasmosis
aguda durante el
embarazo
temprano.
• Prevenir la
transmisión fetal.
Espiramicina
• Conclusiones
• Capítulo 53: Tratamiento
farmacológico del paludismo
https://accessmedicina.mhmedical.co
m/content.aspx?bookid=2457§i
o nid=202826219
• Capítulo 54: Tratamiento
farmacológico de las infecciones
Bibliografia por protozoarios: amebiasis,
giardiasis, tricomoniasis,
tripanosomiasis, leishmaniasis y
otras infecciones por protozoarios
https://accessmedicina.mhmedical.co
m/content.aspx?bookid=2457§i
o
nid=202826409#1159039530