Prof.

REINA VIELMA
Es una amina hidrofílica vasoactiva que actúa como
mediador químico
Interviene en una gran variedad de reacciones celulares
(alérgicas, inflamatorias, secreción gástrica,
neurotransmisión, probablemente en la quimiotaxis)

Carece de aplicaciones clínicas.

anillo imidazólico grupo etilamino

 Almacenamiento - Localización

Almacenada principalmente en Mastocitos del tejido

Conectivo y Leucocitos Basófilos de la Sangre
Localización
 En casi todos los tejidos, principalmente en piel,
pulmón, conducto gastrointestinal
 Pequeñas fracciones en cerebro e hipotálamo
 Venenos, secreción de insectos, comida
descompuesta
 Biosíntesis

HISTIDINA
HISTIDINA DECARBOXILASA
HISTAMINA
CO2
Metabolismo

 Metilación Nmetiltransferasa
 Desaminación Diamina-oxidasa

Liberación
Respuesta a diversos estímulos:
Antigeno  Destrucción celular por frío
 Toxinas bacterianas
 Venenos por picaduras de insectos (abejas)
 Traumatismos
Histamina  Reacciones alérgicas y anafilácticas
 Tipos de Receptores

Receptores celulares específicos,

localizados en superficie de
membrana celular.

H1 – H 2 – H 3
 Receptores H1
Distribución Efectos Farmacológicos
Músculo liso (vasos, Vasodilatador RVP - Presion arterial
bronquios, GI) Edema (extravasación líquidos y proteínas)
Broncoconstricción (asma)
Contracción músculo liso intestinal (cólicos,
diarrea)
Tejido de conducción Taquicardia
(corazón)
Células secretora Producción moco nasal y bronquial
Terminaciones Prurito (epidermis) y dolor (dermis)
nervios sensitivos
 Receptores H2

Distribución Efectos Farmacológicos

Células parietales Estimulan secreción gástrica de acido
mucosa gástrica clorhídrico

Miocardio y nódulo Cronotropismo positivo

sinusal (corazón)
Inotropismo positivo
Células endotelio Vasodilatación, Presión arterial,
vascular taquicardia refleja, cefalea, rubor calor piel
Leucocitos, Inflamación
mastocitos, basófilos
Alergias
 Clasificación

 Antagonistas Histaminicos
 Bloqueadores de receptores H1
 Bloqueadores de receptores H2

 Inhibidores de la liberación de Histamina

 Antagonistas de receptores H1

Mecanismo de acción
Actúan por inhibición competitiva de los receptores H1

Farmacocinética
 Buena absorción oral (fenómeno de primer paso en 50 %)
 Metabolismo hepático Metabolitos activos
 La mayoría presenta actividad inductora enzimática
 Antagonistas de Receptores H1
Acciones Farmacológicas
Acción periférica
 Antagonizan aumento permeabilidad vascular, prurito,
broncoconstricción, contracción intestinal
SNC
 Depresión
 Acción sedante e hipnótica variable
Acción Anticolinérgica
 Sequedad de boca y mucosas
 Dificultad para la micción
Acción anestésica local
Antagonistas H1de primera generación
Etanolaminas Difenhidramina Sedación,anticoli-
Bromodifenhidramina nérgico,
Etilendiaminas Clemizol, Antazolina, Sedación, molestias
Mepiramina GI
Alquilaminas Clorfeniramina, Poca sedación,
Bromofeniramina, estimulante central,
Doxilamina uso en resfriado
común
Piperazinas Cetirizina, Meclozina, Duración prolongada
Hidroxizina
Fenotiazinas Prometazina Sedación, depresión
SNC, anticolinérgico,
antiserotonérgico,
antidopaminérgico
Antagonistas H1de segunda generación

Piperidinas Terfenadina, Pocos efectos

Astemizol secundarios
Loratadina Atraviesan poco
barrera HE
Poca actividad SNC
Cinarizina Sedación,
Ciproheptadina molestias GI
Clemastina
 Antagonistas de Receptores H1
Reacciones adversas
SNC
 somnolencia, sopor cansancio, debilidad, ataxia, dificultad para
coordinar pensamientos, coma. Los pacientes no deben
conducir vehículos.
 Acúfenos, vértigos,diplopia, visión borrosa, dilatación
pupilar
 Insomnio, cefalea, nerviosismo
 Convulsiones, síncope, anomalías EEG (dosis tóxica)
Cardiovasculares
 taquicardia, hipertensión o hipotensión, anomalías ECG
Gastrointestinales
 Nauseas, vómitos, epigastralgia, pérdida del apetito, diarrea
 Antagonistas H1 Usos terapéuticos

 Procesos alérgicos: alivia el edema, prurito y dolor

causados por la liberación de Histamina
 Rinitis y conjuntivitis alérgica
 Urticaria aguda
 Dermatitis atópica
 Reacciones anafilácticas: para controlar urticaria, prurito y
edema
 En procesos no alérgicos (cinetosis, vértigo, vómitos)
 Se utilizan en preparaciones anticatarrales y antitusígenos
 Poca utilidad en el asma
 Antagonistas de receptores H2
Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Oxmetidina

 Su principal acción es la inhibición de la secreción gástrica

 Disminuye concentración de H+ y pepsina a nivel gástrico
 Puede producir fenómenos de rebote cuando se suspende
su uso
 Inhiben la secreción estimulada durante las situaciones de
shock, stress, administración de insulina, cafeína, AINES
 Su uso prolongado puede producir
– Acción antiandrogénica (pérdida de la libido e impotencia)
– Estimulación de la secreción de Prolactina:
Ginecomastia (hombres) Galactorrea (mujeres)
 Inhibidores de la liberación de Histamina
CROMOGLICATO DE SODIO
 Tiene mala absorción oral
 Se administra por inhalación para que penetre directamente a los
bronquios
 Su acción es profiláctica: impide el broncoespasmo inducido por
alergénos
 Actúa impidiendo la degranulación y liberación de Histamina,
Leucotrienos, 5HT (Serotonina) en los pulmones (se administra antes
de la exposición)
 Se usa en el asma bronquial de tipo alérgico
 En el asma inducida por el ejercicio
 En la rinitis alérgica
 En alergia alimentaria
 Inhibidores de la liberación de Histamina
KETOTIFENO
 Potente antihistaminico
 Inhibe la liberación de Histamina y otros mediadores en
los mastocitos
 Administración oral
 Se utiliza en:
– Asma bronquial de tipo alérgico
– Rinitis
– Conjuntivitis
– Alergia alimentaría
 Produce sedación
 USOS ODONTOLOGICOS (anti H1)

 Reacciones alérgicas durante la terapia odontológica

 Lesiones bucales alérgicas:
– Estomatitis
– Edema angioneurótico de labio superior y cara
– Úlceras vesiculo-bulbulosas
 Lesiones bucales de Herpes Zoster como anestésico local (clorohidrato de
difenhidramina)
 Alivio del dolor en aftas (clorohidrato de difenhidramina)
 Alivio del dolor y mejorar alimentación en:
– Lesiones orales de Eritema multiforme
– Pénfigo vulgar, penfigoide benigno de mucosa oral
– Lesiones orales de LES
– Glosodinia
 Fármacos secundarios en el manejo de reacción anafiláctica que puede
ocurrir en el transcurso del tratamiento odontológico
REACCION ANAFILACTICA
Representa una reacción de hipersensibilidad
inmediata, que puede ser causada por múltiples
agentes.
Es una urgencia crítica que debe ser tratada
rápida y apropiadamente ya que puede ser fatal
 Se inicia a los pocos minutos luego de la
administración del agente causal
 Cuanto mas rápido es el inicio, mas grave es la
evolución
 Los síntomas pueden progresar rápidamente a
paro respiratorio y cardiovascular
 Es mas grave cuando el agente causal se
administra por vía parenteral
 Agentes desencadenantes:
 Antibióticos (Penicilinas, Cefalosporinas)
 Productos biológicos (gammaglobulina, insulina,
antitoxinas)
 Anestésicos locales
 Medios de contraste (yodo)
 Otros medicamentos
 Picaduras de insectos
 Alimentos: pescados, mariscos, huevos, chocolate
 Manifestaciones Clínicas:
 Generales
 sensación de calor, malestar, debilidad
 Cutáneas
 prurito, enrojecimiento, urticaria localizada o generalizada,
angioedema
 Respiratorias
 rinitis, opresión en el pecho, disfonía, estridor, edema
laríngeo, cianosis, broncoespasmo, dificultad respiratoria,
paro respiratorio
 Cardiovasculares
 taquicardia, pulso rápido y débil, arritmias, hipertensión
arterial
 Gastrointestinales
 nauseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea
 Tratamiento:
 Drogas de uso inmediato
 Adrenalina (solución al 1/1000) repetir por 3 dosis cada
Dosis: 0,3 - 0,5 ml/dosis VSC 15 minutos
niños: 0,01 ml/kg/dosis VSC
 Oxigeno
 Drogas de sostén
 Hidrocortisona
Dosis: 100 – 500 mg/dosis cada 6 horas
niños: 1 a 3 mg/kg/ dosis
 Difenhidramina
Dosis: 10 – 50 mg/dosis cada 4 a 6 horas
niños: 1 – 2 mg/kg/dosis dosis mx 300 mg/día
 En casos graves puede requerir intubación endotraqueal y asistencia
ventilatoria
“Después de escalar una montaña muy alta,
descubrimos que hay muchas otras montañas por escalar."
 Nelson Mandela