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AUTACOIDES

DEFINICIN
Autos: propio Akos: agente medicinal o remedio Son aquellas sustancias fisiolgicas que actan localmente, en el mismo lugar en que se forman. Tambin se denominan hormonas locales. Tienen una vida media breve, se metabolizan con rapidez y son detectables solo por perodos cortos. Muchos autacoides son mediadores qumicos de los procesos inflamatorios. Generalmente derivan de lpidos, Cuando tienen naturaleza proteica se denominan citosinas.

AUTACOIDES
CLASIFICACIN
HISTAMINA BRADICININA SEROTONINA (5-HT) EICOSANOIDES - PROSTAGLANDINAS - TROMBOXANOS - LEUCOTRIENOS FACTOR ACTIVADOR DE PLAQUETAS (PAF) CININAS ANGIOTENSINA ENDOTELINAS

MEDIADORES DE LA INFLAMACIN
EFECTOS
Permeabilidad vascular

Aminas biogenicas (ej. histamina) Mediadores lipdicos (ej. PAF, PGD2, LTC4)

Bronco constriccin

Hipermotilidad intestinal
Mastocito o basfilo activado. Citoquinas (ej. TNF) Mediadores lipdicos (ej. PAF, PGD2, LTC4) Enzimas (ej. triptasa)

Inflamacin

Remodelacin tisular

HISTAMINA
NOMBRE QUMICO: -aminoetilimidazol o 2-(4-imidazoil) etilamina. PRINCIPALES CARACTERSTICAS: Se encuentra en plantas y tejidos animales y es componente de venenos y secreciones ponzoosas. Una vez formada la histamina se almacena o se desactiva rpidamente. La contiene y almacenan principalmente los mastocitos y basfilos.

HISTAMINA
ACCIONES FARMACOLGICAS
SISTEMA NERVIOSO - Estimulante potente de terminales nerviosas sensoriales que transmiten el dolor y el prurito (H1) - Modula la liberacin de neurotransmisores ( Nad, histamina, dopamina y 5-HT) en el SNC (H3). SISTEMA CARDIOVASCULAR - Cronotropismo positivo (taquicardia). - Vasodilatacin perifrica (rubor, calor, cefalea, edema, ronchas). - Aumento de la presin arterial (H1 y H2). MUSCULO LISO BRONQUIAL - Broncocosntriccin (H1).

HISTAMINA
ACCIONES FARMACOLGICAS

MSCULO LISO DEL TUBO DIGESTIVO - Contraccin y aumento del peristaltismo (H1) - Diarrea. MSCULO LISO UTERINO - Aumenta el tono y favorece la contraccin en mujeres embarazadas (H1). - Aborto. SECRECIONES - Aumenta secrecin cida gstrica (H2). - Aumenta secrecin de pepsina (H2).

ANTIHISTAMNICOS
Histamina Betahistina Betazol Dimaprit

Difenhidramina

Clorfeniramina

Prometazina

Astemizol

Terfenadina

Ratidina

Cimetidina

Cromoglicato disodico

ANTIHISTAMNICOS H1

ANTIHISTAMNICOS H1
ACCIONES FARMACOLGICAS
DEBIDAS A BLOQUEO DE RECEPTORES DE HISTAMINA: - Antagonistas competitivos reversibles revierten la vasodilatacin, broncoespasmo y reacciones alrgicas (ronchas, prurito, edema). NO DEBIDAS A BLOQUEO DE RECEPTORES DE HISTAMINA: - Accin sedante: Antihistamnicos de 1ra. Gen. - Accin antiemtica: Dimenhidrinato. - Accin antiparkinsoniana: benztropina - Accin anticolinrgica: Difenhidramina. - Accin bloqueante alfa-adrenrgica: Prometacina: hipotensin ortosttica.

ANTIHISTAMNICOS H1
REACCIONES ADVERSAS

SISTEMA NERVIOSO: somnolencia, sedacin, cansancio, debilidad, delirio y coma. vrtigo, midriasis. Insomnio, cefalea, nerviosismo, temblores y convulsiones. CARDIOVASCULAR: taquicardia, hipotensin, Arritmias cardacas. DIGESTIVO: nusea, vmito, anorexia, estreimiento o diarrea. ACCIN ANTICOLINRGICA: sequedad de mucosas orales, nasales y vas areas superiores, retencin urinaria.

Mecanismo de accin de ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)


CALOR,
RUBOR, TUMOR,

DOLOR,
PRDIDA DE FUNCIN

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), constituyen el grupo farmacoteraputico ms ampliamente consumido a escala mundial por sus propiedades analgsicas, antipirticas y antiinflamatorias. No son adictivos, pero pueden presentar serios efectos adversos como sangrado gastrointestinal o dao renal.
Otros efectos: Efecto antiagregante plaquetario (AAS), reumatismo.

CLASIFICACIN DE LOS AINE DE ACUERDO A SU ESTRUCTURA QUIMICA


Grupos
Acidos heterocarboxlicos *cido acetilsaliclico Acidos fenilacticos. *Ej. Ibuprofeno diclofenaco. Acidos naftalenacticos *Ej. naproxeno Acidos indolacticos *Ej. Indometacina Oxicamos *Ej. piroxicam

Vida media de eliminacin (horas)


4 15

Efecto adverso gastrointestinal


+++

2 1 2

++ ++

13

+++

3 11

+++

30 - 86

++++

AINES PARA EL MANEJO DEL DOLOR EN EL PRIMER NIVEL DE ATENCIN

Acido acetil saliclico (aspirina). Paracetamol (analgsico no opioide) Ibuprofeno.(menor efecto txico gastrointest.) Dolor resistente (asociar analgsico opioide). Analgsicos cuestionados: metamizol (retirado en EEUU y Reino Unido), ketorolaco (sangrado digestivo), Tramadol (informacin de seguridad es insuficiente) .

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

EFECTOS ADVERSOS
(de ms a menos)

Toxicidad gastrointestinal (Sangrado


digestivo / ulceracin).

Dispepsia. Cefalea, mareos, rash. Falla renal. Falla heptica. Discrasia sangunea Broncoespasmo

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
FACTORES DE RIESGO PARA AINEs

Edad (ancianos) Historia de lcera pptica o enf. gastrointestinal Enfermedad cardiovascular Historia de dispepsia relacionada con AINEs Uso frecuente de bloq. H2 o anticidos. Marcadas molestias relacionadas con artritis Uso frecuente de corticoides. Dosis altas de AINEs Terapia prolongada con AINEs; tabaco Uso de anticoagulantes; alcoholismo; H. pylori

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
PREVENCIN DE COMPLICACIONES RENALES POR AINEs

Uso de analgsicos alternativos. Usar dosis teraputicas mnimas. Determinar creatinina basal. Identificar factores de riesgo renal. En pacientes de riesgo: Control frecuente de PA, electrolitos, creatinina y volumen urinario En pacientes de bajo riesgo o sin riesgo: control peridico de creatinina (anual)

Rofecoxib (Vioxx)
FDA: Quizs

una de las ms grandes catstrofes de seguridad de medicamentos en la historia de este pas


Existe un rango de 88.000 a 139.000 personas que han sufrido ataques al corazn y embolias como resultado de medicarse con Vioxx, recetado para tratar la artritis. De este nmero de personas, cerca de 40%, entre 35.000 a 55.000, murieron por estos motivos.