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ANESTESICOS LOCALES
LIDOCAINA
Formas farmacéuticas:
Ampollas, parches, pomada/Jalea/Crema, Spray
Vías de administración:
IV: Inicio de acción 45-90 seg. Duración: 10-20 min
Intradérmica: Inicio 1-3 min. Duración 1-1,5 h*
Tópica: 3-5 min
Metabolismo hepático / Eliminación renal.
Diámetro: Afecta inicialmente fibras de pequeño tamaño: SNA, dolor, temperatura, tacto, presión y
motoras.
Mielinizacion de la fibra: Inicialmente fibras amielinicas
PH del medio: A PH acido menor eficacia
Vascularización de la zona: La adición de adrenalina aumenta la duración de la anestesia
Liposolubilidad: Entre mayor liposolubilidad mayor potencia
MA
Antagonista de los canales de Ca activados por voltaje
EFECTOS
Alteran la generación del potencial de acción (Al elevar el umbral de excitación)
Alteran la propagación del potencial de acción (Al retardar la velocidad de conducción)
RA
Neurotoxicidad (por excitabilidad)
Parestesias, tinnitus, inquietud, temblor, espasmos
Convulsiones
Cardiotoxicidad
Depresión respiratoria y colapso cardiovascular
Arritmias
Hipotensión
Reacciones de hipersensibilidad local o sistémica
RA de la anestesia conductiva
Hipotensión, retención urinaria, cefalea post-punción, síndrome de cauda equina, irritación radicular
PRECAU/CONTRAIND
Hipersensibilidad, infecciones en el sitio de aplicación
Sobre-anticoagulación
Circulacion terminal (Asociada con adrenalina)
IC, bloqueo AV
Lactantes, embarazadas
OJO: Sobredosis (Dosis máxima 4-7 mg/kg: 300-500mg)
USOS
Anestesia de mucosas
Infiltración de piel y mucosas
Bloqueos regionales
Bloqueo conductivo: RAQUIDEA O ESPINAL, EPIDURAL O PERIDURAL
Neuropatía post herpética (PARCHE TRANSDERMICO)
Arritmias ventriculares: TV, FV
Anestesia infiltrativa o troncular en odontología
ANALGÉSICOS OPIOIDES
Meperidina Fentanilo Codeina Tramadol
Hidromorfona Hidrocodona Buprenorfina Metadona
Morfina
Farmacocinética
Biodisponibilidad <60% (Metabolismo de primer paso)
Vías de administración:
VO: morfina, codeína, oxicodona, tramadol, metadona hidromorfona.
Sublingual: buprenorfina.
Bucal: fentanilo.
SC o IV: morfina, meperidina, fentanilo, tramadol.
Raquídea o peridural: fentanilo, morfina.
Transdérmico: fentanilo, buprenorfina.
Pasan barrera hematoencefálica y placentaria
Metabolismo hepático (fentanilo, codeína, oxicodona, hidrocodona) y eliminación renal.
Vida media de eliminación 2-5 horas (la mayoría). Metadona: 25-35 horas.
MA
Agonista de receptores Mu (MOR), delta (DOR) y kappa (KOR).
RA
Agudas: Crónicas:
Sedación, somnolencia, letargo, delirium, Infecciones severas
euforia, disforia, excitación Mayor riesgo de mortalidad de cualquier causa (en
Náuseas, emesis, estreñimiento manejo de dolor crónico no oncológico)
Depresión respiratoria Tolerancia con el uso crónico
Retención urinaria, polaquiuria, disuria, Hiperalgesia inducida por opioides
>amilasa y/o lipasa Dependencia física y mental.
Prurito, enrojecimiento de la cara, cuello, tórax Disminución de la libido e infertilidad
Rigidez torácica FENTANILO Hipogonadismo
Hipotension (ortostatica), bradicardia si se usa
IV, broncoespasmo Síndrome de abstinencia
QT prolongado METADONA Hiperalgesia, taquicardia, HTA, hipertermia, diaforesis
Intoxicación aguda: Diarrea, pérdida de apetito
Triada: Estupor o coma, miosis y depresión Agitación, irritabilidad, temblor, midriasis
respiratoria.
Tratamiento de esta: Medidas de sostén, NALOXONA
PRECAU/CONTRAIND
Adulto mayor o neonatos (> riesgo de RAM)
EPOC, Asma, cor pulmonale
HPB
Historia de abuso de drogas
Inestabilidad emocional (ideas suicidas)
Embarazo/lactancia: Riesgo beneficio
Disfunción hepática o renal.
INTERACCIONES
Sinergismo analgésico: AINES, acetaminofen, ATC, IRSN.
Aumentan riesgo de estreñimiento, retención urinaria o sedación: Anticolinérgicos.
Depresión respiratoria: Barbitúricos, alcohol, benzodiacepinas, neurolépticos y anestésicos generales
Sx serotoninergico: Tramadol
USOS
Dolor moderado o severo
Dolor agudo de origen visceral o traumático
Dolor postoperatorio
Dolor crónico de origen neoplásico
Analgesia de procedimientos dxy quirúrgicos menores
Analgesia epidural, obstétrica, quirúrgica
Pre medicación, inducción anestésica y en anestesia (FENTANILO, REMIFENTANILO)
CLASIFICACION
SEGÚN LA OMS:
Agonistas débiles: Codeina, dihidrocodeina, tramadol
Agonistas potentes: Morfina, fentanilo, oxicodona, hidromorfona, buprenorfina, tapentadol, metadona,
meperidina
Antagonistas: Naloxona, naltrexona
SEGÚN LA INTERACCION CON EL RECEPTOR
Agonistas completos: Morfina, fentanilo, meperidina, oxicodona hidromorfona, tapentadol, metadona,
tramadol
Agonistas parciales: Buprenorfina
Agonista-Antagonista: Nalbufina
Antagonista: Naloxona
SEGÚN EL RIESGO DE FARMACODEPENDENCIA
Analgésicos narcóticos: Morfina, metadona, meperidina, fentanilo
Analgésicos moderadamente narcóticos: Codeina, hidrocodona, tramadol, tapentadol
OTROS ANALGESICOS/ANTIPIRETICOS
Acetaminofén/Paracetamol Dipirona (METAMIZOL)
FARMACOCINÉTICA: Biodisponibilidad
Excelente biodisponibilidad, concentraciones ORAL (85%), IM (87%), Rectal (54%)
máximas 30-0 min
Disminuye con los alimentos Unión a proteínas
Via de adm oral, IV, rectal
Union a proteínas Metabolismo hepático
Metabolismo hepático (conjugación, citocromo) Eliminación renal
Eliminación renal Pro fármaco
Vida media 2h, analgésica 4-6h, antipirético 6h