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Escuela de Enfermería “Florence Nightingle”

de Cruz Roja Mexicana

Procesos de Biotransformación.
Farmacología I.
Lic. Reyes Molina Kenya.
Hernández Iñiguez Jazzir Antonio.
301.

Marzo 03 del 2023


Plan de
Clase:
Son las transformaciones químicas que sufre una droga dentro
del organismo, catalizadas por reacciones enzimáticas.
Introducción.
Principalmente
Principalmente Sistema microsomal del hígado

Procesos
de Intestino
Biotransformación Delgado

Riñón

Otros tejidos: Sangre

Pulmón
3 tipos de mecanismos

Fase 1
Permite la formación de un gfupo de la
Oxidación estructura molecular del xenobiótico.

Objetivo :
Permiten la formación de funciones
Reducción aminas y alcoholes.
Dejar al descubrierto algún grupo
funcional polar en la estructura
quimica primaria o bien
introducirllos en la misma: OH,
SH, NH2 y COOH para aumentrar
su hidrosolubilidad. Conducen a una fragmentación de la
estructura quimica del xenobiótico con
Hidrólisis
formación de nuevas moléculas polares.
- Microsomales : Hidroxilaciones, epoxidaciones ,
Fase 1 Reacciones
de
desaminaciones.
Oxidación

- No Microsaomales : Oxidaciones de aminas, alcoholes y


aldehídos.

Reacciones - Se desarrollan en condiciones de baja tensaión de


de oxígeno, los sustratos se reducen al aceptar
Reducción electrones.

Reacciones - No requiere energia


de - Son catalizadas por esterasas y amidasas no
Hidrólisis espwesificas.
Fase 2 Riñón
Es la vía preferente de conjugados
glucurónicos , glicínicos , sulfatos.

Objetivo : Bilis Via elegida por los conjugados del glutatión

Hacer la molécula del


xenobiótico más
hidreosoluble y poder
facilitar su eliminación
por algún órgano de
excreción. Via elegida por conjugados de gran masa
Henterohepatica molecular
Tienen lugar compuestos que contienen
Con el Ácido de oxigeno: fenoles, ácidos carboxíilicos,
Fase 2 Glucurónico alcoholes secundarios o terciarios, compuestos
aromáticos , azufre.

Se denomina sulfato, se incorpora el anión


Con el Anión
sulfato a estructuras con grupos OH (fenoles
Sulfato
y alcoholes alifáticos).

Conjugaciones:
Los grupos funcionales implicados son la aminas
Con Grupos Metilo
aromáticas , fenoles y compuestos tioles , para
formar N-, O-, S-metil conjugados.

Proceso complejo en el que intervine la L-


glutamil -- L-cisteinil-glicina (GSH).
Reaccionan con compuestos orgánicos
Con el Glutatión halogenados, formando mercaptoderivados o
ácido merccaptúrico que se elimina por excresión
biliar
La biotransformación favorece la excreción del fármaco al al
transformarlo en metabolitos que por lo general son mas
Conclusión. polares mas hidrosolubles , mens loposolubles , esto favorece
su excreción.
Bibliografias

• Bello Gutiérrez J. y López A. Fundamentos de Ciencia Toxicología. Parte II:


Aspectos Generales del Fenómeno tóxico. Los procesos de biotrasnformación del
tóxico. Pág. 75-107.
•  Repetto, M. Toxicología Fundamental. Capítulo 4: Biotransformación de los tóxicos.
Pág. 97-102.

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