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“AGENTES ANTIINFLAMATORIOS”

Inflamación:

• Reacción común ante


la agresión:
• Microbiológica
• Química
• Física
Signos inflamatorios:

• Calor
• Rubor
• Dolor
• Edema
• Incapacidad
funcional
• Trast.
Metabólicos
Objetivos de la Inflamacion

• Es de naturaleza
protectora y
homeostatica.
• Tiende a aislar el
agente causal y
prepara
reparación.
Fármacos antinflamatorios no son
curativos
• Suprimen el dolor y el edema :
Antihistaminicos
Antiserotonina –
Antiprostaglandinas.
Mediadores inflamatorios

• Histamina
• Serotonia
• Bradiquinina
• Prostaglandinas
Diseño de AINE es difícil por:

• Gran diversidad de mediadores


• Diferencias entre especies
• Interacciones sinérgicas
• Descubrimiento de otros mediadores
(interleucinas)
Mediadores:

• Su producción y acción es bloqueada por


el AINES.
• Histamina: Se almacena en gránulos de
mastocitos y plaquetas.
• Papel de la Histamina: Vasodilatación
Aumenta permea-
bilidad.
Serotonina:
• Se encuentra en plaquetas y mastocitos
• Los fármacos AINES son poco eficaces
para bloquearla.
• Sugiere un papel limitado en la
inflamación.
Quininas Plasmáticas

• Se liberan por la acción de quinino


genasas de la Alfa 2 globulinas
plasmáticas.
• La bradiquinina media el dolor.
Prostanoides:

• Se sintetizan a partir del Ac.


Arquidonico.
• Son dilatadores arteriolares
que potencian acción de
histamina y bradiquinina.
• La acción de los mediadores
permite clasificar los
antiinflamatorios como :

• AINE
• Esteroidales
• Agentes diversos
AINES:

• Se dividen en : Derivados del Ac.


Carboxílico y Ac. Enolicos.
• Subgrupos enolicos: Pirazolonas (fenilb)
Dipirona
Isopirina
Subgrupo Oxicam:

• Piroxicam
• Isoxicam
• Miloxicam
Sub grupo carboxilicos (Ac.
Carboxilicos)
• Salicilatos (Aspirina)
• Ac. Propionico (ibuprofen – Ketoprofen)
• Ac. Antranilico (Meclofenamico)
• Ac. Fenilacetico (Acetaminofeno)
• Ac. Aminonicotinico (Flunixin)
• Indolina (indometacina)
Características de los derivados
del ac. Carboxilico :
• Son muy diversos en estructura quimica.
• Comparten 3 propiedades básicas:
• Antiinflamatorios
• Antipiréticos
• Analgésicos.
Aspirina (Ac. Salicilico): Del Sub-Grupo
carboxilico.
Origen: Corteza del Salix. Sp.
Tiene más de un siglo (Félix Hoffman 1897)
Propiedades:
Analgésico
Antiinflamatorio
Antipirético
Protector vascular
Estructura molecular de la
aspirina
C 9 H 8 04
Peso molecular: 180.2
gramos.
Proceso de Síntesis:

• Ac Salicílico + Anhídrido acetico en


presencia de ac. Sulfúrico (cataliz.)
• Resultado:
• Cristales alargados, sabor amargos.
• Color: Blanco
• Mecanismo de acción de la aspirina:

• Se produce una lesión o infección


• Se generan diversos “mensajeros” del
dolor y activan respuestas biológicas de
fiebre e inflamación “Prostaglandinas”
• Aspirina:
Inhibe producción de
prostaglandinas
Acción contra el dolor, fiebre
e inflamación.
Por otra parte: es anti agregante
plaquetario inhibe formación de
trombos.

Desventajas de la Aspirina
• Irritante
• Predispone a ulceras
• Aumenta el tiempo de coagulación.
Dosis para equinos
• Aspirina Bolos : 15 grms.
• Aspirina inyectable: 10 grms. E.v
• 5 mg/kgr.

¡PRECAUCION! Vigilar tiempo de


coagulación suspender ante cirugía.
• Derivados del Ac. Propionico
• Se destinguen:
• Naproxeno
• Ibuprofeno
• Fenoprofeno
• Ketoprofeno
• Furbiprofeno
Se caracterizan:

• Son mas anti inflamatorios que


analgésicos y antipiréticos
• Se absorben rápido por vía oral
• Fuerte unión con la albúmina.
Ketoprofeno:
• Como anti inflamatorio: Es similar al
naproxeno.
• Es 20 veces mas potente que ibuprofeno
• 80 veces mas que fenilbutazona
• 160 veces mas que aspirina
En cuanto a analgesia ketoprofeno:
• Es 70 veces mas que aspirina
• 6 veces mas que ibuprofeno
• 15 veces mas que fenilbutazona
Ketoprofeno en Caballos:
• Tiene respuestas similares a:
• Flunixin meglumine al inhibir por 24 horas
Tx2
• Disminuye el edema causado por la
bradiquinina
En cólicos el Ketoprofeno:
DEMUESTRA
• Acción rápida y duradera.

• En hipertermia: Bloquea el sistema


prostaglandina E2
Dosis recomendada:
• 1 -2 mg/kg/ peso vía endovenosa cada 24
horas.
• Presentación : 100 mg/cc.

• Ventajas: NO tiene efectos adversos


sobre la función gastro intestinal.

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