ANTIINFLAMATORIOS NO

ESTEROIDEOS (AINES)

FARMACOLOGÍA CLÍNICA
TERCER AÑO 2022
AINES
AINES
AINES
AINES
AINES
AINES
AINES
 AINES

9
AINES
AINES
AINES
 AINES

13
AINES
AINES
AINES
 AINES

🞪 DIVERSOS COMPUESTOS QUE NO TIENEN

RELACIÓN QUÍMICA ENTRE ELLOS,
AUNQUE CASI TODOS SON ÁCIDOS
ORGÁNICOS.

🞪 EL FÁRMACO PROTOTIPO ES LA ASPIRINA

AINES
 AINES

🞪 MECANISMO DE ACCIÓN:
INHIBICIÓN DE LA CICLOOXIGENASA Y DE
LA PRODUCCIÓN DE PROSTAGLANDINAS
COX 1 COX 2
 AINES

 🞪 COX 1: ISOFORMA
CONSTITUTIVA QUE APARECE EN
VASOS SANGUINEOS, ESTOMAGO Y
RIÑONES.
 🞪 COX 2: SE PRESENTA EN
PROCESOS INFLAMATORIOS POR
CITOCINA Y OTROS MEDIADORES
INFLAMATORIOS.
 Prostaglandinas
FOSFOLIPIDOS DE MEMBRANA

FOSFATIDIL COLINA FOSFATIDIL INOSITOL

Fosfolipasa A2 Fosfolipasa C + Gliceridolipasas

ACIDO ARAQUIDONICO
COX1 ó COX2

PROSTAGLANDINAS G1

COX1 ó COX2

PROSTAGLANDINAS H2

Tromboxano
PGE Isomerasa PGF sintetasa PGI sintetasa Sintetasa
PGE2 PGF2 PGI2 TXA2

Las más involucradas en los procesos inflamatorios son PGE2 y PGI2, al

producir vasodilatación y aumento de las permeabilidad vascular ( calor, rubor y
edema) y al sensibilizar a los nociceptores periféricos.
Adaptado de The Coxibs, selective inhibitors od cyclooxygenase-2,Fitzgerald G. and Patrono. N Eng L Med. Vol 345,No 6, August 9 2001
 AINES

 🞪 Todos los AINES incluyendo los

inhibidores selectivos de la COX 2
son fármacos antipiréticos,
analgésicos y antiinflamatorios, con
excepción del Acetaminofén.
 AINES

🞪 INFLAMACIÓN

🞪 DOLOR

🞪 FIEBRE
 AINES

🞪 INFLAMACIÓN
MULTIPLES ESTÍMULOS (INFECCIÓN,
ISQUEMIA, QUEMADURAS, REACCIONES
INMUNOLÓGICAS, TRAUMA, ETC..) Y
MULTIPLES MEDIADORES
PGE2 PGI2 (PROSTACICLINA)
ERITEMA Y VASODILATACIÓN
PGE1 PGE2 CAUSAN EDEMA
 AINES

🞪 DOLOR
TODOS LOS AINES TIENEN
CAPACIDAD ANALGÉSICA
EN ALGUNAS FORMAS DE DOLOR LOS
AINES SON MEJORES QUE LOS
OPIACEOS, COMO EN EL DOLOR
POSTOPERATORIO
PGE2 PGF2 ALFA PROVOCAN INTENSO
DOLOR AL SER ADMINISTRADO POR VIA
SUBCUTANEA
AINES
🞪 FIEBRE
REGULACIÓN DE LA TEMPERATURA
NECESITA UN EQUILIBRIO ENTRE LA
PRODUCCIÓN Y LA PERDIDA DE CALOR.
LA PRESENCIA DE PGE2 CERCA DEL
HIPOTALAMO AUMENTA EL PUNTO DE
TERMORREGULACIÓN PROVOCANDO
FIEBRE.
AINES
🞪 Los AINES comparten también, la
mayoría, los mismos efectos adversos:
🞪 Via Gastrointestinal: Dolor abdominal,
Náusea, Anorexia, Erosiones o úlceras
pépticas, HGIS, Perforación, Diarrea
🞪 Riñones: Retención de sodio y agua,
edema, deterioro de la función renal,
disminución de la eficacia de los
antihipertensivos
AINES
Disminución de la eficacia de los diuréticos,
disminución de la secreción de ácido úrico,
Hiperkalemia.
🞪 Sistema Nervioso Central: Cefalea, Vértigo,
Mareos, Confusión, Depresión, Disminución
del umbral convulsivo, Hiperventilación.
AINES

 🞪 Plaquetas: Inhibición de la activación de plaquetas,

aparición de hematomas, mayor riesgo de
hemorragia.
 🞪 Utero: Prolongación de la gestación,
Inhibición del parto.
 🞪 Hipersensibilidad: Rinitis vasomotora,
Edema
angioneurótico, Asma, Urticaria, Hipotensión,
Choque.
 🞪 Vasos: Cierre prematuro del conducto arterioso
AINES

ACIDO ACETILSALICILICO ES EL AINE MÁS

RECETADO ALREDEDOR DEL
ANALGÉSICO CASERO MÁS COMÚN
EN LA ACTUALIDAD SE USA POCO POR SU
EFECTO ANTIINFLAMATORIO, MAS POR
SU EFECTO ANTIAGREGANTE
PLAQUETARIO
 AINES
ASPIRINA
🞪 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
🞪 ANALGESIA: DOLOR DE POCA
INTENSIDAD DE ORIGEN
TEGUMENTARIO, CEFALEA. MIALGIAS Y
ARTRALGIA.
🞪 ANTIPIRESIS: DISMINUYEN LA
FIEBRE DE FORMA RÁPIDA Y EFICAZ
A DOSIS TÓXICAS SE PRESENTA UN
EFECTO DE HIPERPIREXIA
 AINES
ASPIRINA
🞪 EFECTOS NEUROLÓGICOS:
A DOSIS ALTAS PUEDE CAUSAR
ESTIMULACIÓN (INCLUSO CONVULSIONES)
LUEGO DEPRESIÓN. ADEMAS CONFUSIÓN,
MAREOS, TINNITUS, HIPOACUSIA,
DELIRIO, PSICOSIS, ESTUPOR Y COMA.
 AINES
ASPIRINA

 🞪 EFECTOS SOBRE LA RESPIRACIÓN: ESTIMULA LA

RESPIRACIÓN EN FORMA DIRECTA E INDIRECTA.
DIRECTA: ESTIMULACIÓN AL BULBO RAQUIDEO.
INDIRECTA: AUMENTO DEL CONSUMO DE OXIGENO
CON AUMENTO DE CO2 Y AUMENTO DE LA
VENTILACIÓN ALVEOLAR.
 AINES
ASPIRINA

 🞪 EFECTOS EN EL TUBO DIGESTIVO

MOLESTIAS EPIGASTRICAS, NÁUSEA Y
 VÓMITOS, ÚLCERAS PÉPTICAS,
EXACERBACIÓN DE LA
ENFERMEDAD PÉPTICA,
HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL
SUPERIOR.
 AINES
ASPIRINA
🞪 EFECTOS EN HIGADO
HEPATOTOXICIDAD DEPENDIENTE DE
LA DOSIS 150 MICROGRAMOS DE
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA.
SÍNDROME DE REYE DAÑO
HEPÁTICO GRAVE Y
ENCEFALOPATÍA FATAL, ASOCIADO AL
USO DE ASPIRINA EN INFECCIONES
VIRALES.
 AINES
ASPIRINA
🞪 EFECTOS RENALES

RETENCIÓN DE AGUA Y SODIO

DISMINUCIÓN AGUDA DE LA FUNCIÓN
RENAL EN SUJETOS CON ICC O CON
ENFERMEDAD RENAL O
HIPOVOLEMIA
 AINES
ASPIRINA
🞪 EFECTOS EN LA SANGRE:
PROLONGA EL TIEMPO DE SANGRIA,
UNA DOSIS DE 0.65 GRS. DUPLICA EL
TIEMPO MEDIO DE SANGRIA.
EL EFECTO ES A TRAVÉS DE LA
ACETILACIÓN IRREVERSIBLE DE LA
CICLOOXIGENASA PLAQUETARIA Y LA
INHIBICIÓN DEL TROMBOXANO A2 QUE
ES BÁSICA PARA LA ADHESIÓN
PLAQUETARIA.
 AINES
ASPIRINA
🞪 FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO:
🞪 ABSORCIÓN: RÁPIDA, PARTE EN EL
ESTÓMAGO Y MAYOR PARTE EN
INTESTINO DELGADO.
🞪 CONCENTRACIÓN MÁXIMA EN 2
HORAS.
🞪 VIDA MEDIA DE LA ASPIRINA DE 20
MINUTOS. SALICILATOS A DOSIS
BAJAS 2 A 3 HRS. Y EN DOSIS ALTAS
15 A 30 HRS.
 AINES
ASPIRINA
🞪 DISTRIBUCIÓN: EN TODOS LOS
TEJIDOS Y LÍQUIDOS DEL ORGANISMO,
INCLUYENDO LCR.
ATRAVIEZA FACILMENTE LA BARRERA
PLACENTARIA.
🞪 BIOTRANSFORMACIÓN: EN MUCHOS
TEJIDOS PERO PRINCIPALMETE EN EL
HÍGADO, LA EXCRECIÓN DE SUS
METABOLITOS ES RENAL
 AINES
ASPIRINA
🞪 USOS TERAPÉUTICOS:
ANTIPIRÉTICO, ANALGÉSICO Y
ANTIINFLAMATORIO.
ARTRITIS REUMATOIDE, FIEBRE
REUMÁTICA
ANTIAGREGANTE
PLAQUETARIO.
 AINES
ASPIRINA
🞪 EFECTOS TÓXICOS:
🞪 GASTROINTESTINALES
🞪 RENALES
🞪 INTOXICACIÓN: DOSIS LETAL 10 A 30
GRAMOS.
AINES
🞪 DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL:
ACETAMINOFEN: METABOLITO ACTIVO
DE LA FENACETINA.
EXCELENTE ANALGÉSICO Y
ANTIPIRÉTICO PERO POCA ACCIÓN
ANTIINFLAMATORIA.
MEJOR TOLERANCIA GASTRICA QUE EL
RESTO DE AINES.
 AINES
ACETAMINOFEN
🞪 FARMACOCINÉTICA: ABSORCIÓN ORAL
RÁPIDA Y CASI COMPLETA.
CONCENTRACIÓN MÁXIMA ENTRE 30 Y 60
MINUTOS.
VIDA MEDIA 2 HORAS.
BUENA DISTRIBUCIÓN
AMPLIO METABOLISMO
HEPÁTICO
 AINES
ACETAMINOFEN
🞪 USOS TERAPÉUTICOS:
AMPLIO USO COMO ANALGÉSICO Y
ANTIPIRETICO CASERO.
🞪 EFECTOS TÓXICOS: REACCIONES DE
HIPERSENSIBILIDAD.
HEPATOTOXICIDAD GRAVE A DOSIS
TÓXICAS 10 A 15 GRS.
ANTIDOTO: N-ACETILCISTEINA
 AINES
INDOMETACINA
🞪 ANTIINFLAMATORIO, ANALGÉSICO Y
ANTIPIRÉTICO MUY POTENTE INTRODUCIDA
EN 1963
🞪 INHIBE LA FOSFOLIPASA A Y C
🞪 AMINORA LA MIGRACION DE NEUTROFILOS
🞪 REDUCE PROLIFERACION DE LINFOCITOS T
YB
🞪 FARMACOCINÉTICA: BUENA ABSORCIÓN Y
DISTRIBUCIÓN ADECUADA A TEJIDOS Y
LÍQUIDOS INCLUYENDO LÍQUIDOS
SINOVIAL.
CONCENTRACIÓN MÁXIMA EN 2 HRS.
 AINES
INDOMETACINA
LOS ALIMENTOS PUEDEN RETRASAR SU
ABSORCIÓN.
METABOLISMO HEPATICO POR
CONJUGACIÓN.
CIRCULACIÓN
ENTEROHEPÁTICA
VIDA MEDIA VARIABLE, PROMEDIO DE 3
HRS.
 AINES
INDOMETACINA
🞪 USOS TERAPÉUTICOS:
ARTRITIS REUMATOIDE,
OSTEOATRITIS
DEGENERATIVA,
ESPONDILITIS
ANQUILOSANTE.
🞪 EFECTOS TÓXICOS:
GASTROINTESTINALES
CEFALEA FRONTAL
NEUTROPENIA, TROMBOCITOPENIA Y
RARAMENTE ANEMIA APLÁSICA.
INDOMETACIONA
🙚OTRAS INDICACIONES

🙚PREPARADO OFTALMICO PARA

CONJUNTIVITIS Y ABRASION OFTALMICA
TRAUMATICA
🙚ENJUAGUE BUCAL PARA LA GINGIVITIS
🙚USO EPIDURAL PARA EN SINDROME
POSTLAMINECTOMIA
 AINES
DICLOFENAC
🞪 EXCELENTE FÁRMACO
ANTIINFLAMATORIO, ANALGÉSICO Y
ANTIPIRÉTICO,
🞪 USOS TERAPÉUTICOS:
🞪 ARTRITIS REUMATOIDE,
OSTEOARTRITIS DEGENERATIVA,
ESPONDILITIS ANQUILOSANTE, EN
NIÑOS SE USA COMO ANTIPIRETICO.
🞪 EFECTOS TÓXICOS:
GASTROINTESTINALES
HIPERSENSIBILIDAD
 AINES
DICLOFENAC
🞪 Puede producir Ulcera gastrointestinal con
menor frecuencia que otros AINES, la
combinación de Diclofenac y Omeprazol
parece disminuir la hemorragia
gastrointestinal recurrente.

🞪 También se puede utilizar en forma tópica

en ungüento oftálmico y para la piel,
también en supositorios rectales para
analgesia postoperatoria
 AINES
IBUPROFEN

 🞪 ANTIINFLAMATORIO, ANTIPIRÉTICO Y
ANALGÉSICO DERIVADO DEL ÁCIDO PROPIONICO
MÁS UTILIZADO
 🞪 FARMACOCINÉTICA: SE ABSORBE CON
RAPIDEZ Y SE
OBTIENEN CONCENTRACIONES MÁXIMAS ENTRE 1 Y 2
HRS.
 🞪 VIDA MEDIA 2 HRS.
 🞪 METABOLISMO HEPÁTICO Y EXCRECIÓN RENAL DE
METABOLITOS
 AINES
IBUPROFEN
🞪 EFECTOS TÓXICOS:
MEJOR TOLERADO A NIVEL
GASTROINTESTINAL, PERO SE OBSERVAN
EFECTOS INDESEABLES
GASTROINTESTINALES EN 15% DE LOS
PACIENTES.
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
Esta contraindicado en individuos
con pólipos nasales, Angioedema y
reactividad broncoespástica ante la
aspirina
 AINES
IBUPROFEN
🞪 USOS TERAPÉUTICOS:
ARTRITIS REUMATOIDE, OSTEOARTRITIS
DEGENERATIVA, ESPONDILITIS
ANQUILOSANTE, ARTRITIS GOTOSA
AGUDA.
 AINES
NAPROXENO
🞪 DERIVADO DEL ÁCIDO
NAFTILPROPIONICO MUY UTILIZADO.
🞪 FARMACOCINÉTICA: BUENA
ABSORCIÓN ORAL Y COMPLETA.
LA VELOCIDAD DE ABSORCIÓN
DISMINUYE CON ALIMENTOS PERO NO
SU MAGNITUD.
CONCENTRACIONES MÁXIMAS ENTRE 2
Y 4 HRS.
VIDA MEDIA DE 14 HRS.
 AINES
NAPROXENO
🞪 USOS TERAPÉUTICOS:
ARTRITIS REUMATOIDE, OSTEOARTRITIS
DEGENERATIVA, ESPONDILITIS
ANQUILOSANTE, ARTRITIS GOTOSA
AGUDA.
 AINES
NAPROXENO
🞪 EFECTOS TÓXICOS:
GASTROINTESTINALES
SISTÉMA NERVIOSOS CENTRAL:
SOMNOLENCIA, CEFALEA, MAREOS,
FATIGA Y OTOTOXICIDAD.

SE HAN COMUNICADO CASOS RAROS

DE NEUMONITIS ALERGICA, VASCULITIS
LEUCOCITOCLASTICA Y
PSEUDOPORFIRIA
 AINES
OXICANES
🞪 PIROXICAM
EXCELENTE ANTIINFLAMATORIO,
ANALGÉSICO Y ANTIPIRÉTICO.
🞪 FARMACOCINÉTICA: ABSORCIÓN
COMPLETA
CONCENTRACIÓN MÁXIMA ENTRE 2 Y 4
HRS.
NO SE ALTERA CON ALIMENTOS
VIDA MEDIA DE 57 HRS.
 AINES
PIROXICAM
🞪 METABOLISMO HEPÁTICO Y EXCRECIÓN DE
METABOLITOS POR EL RIÑON Y POR LAS
HECES.
🞪 USOS TERAPÉUTICOS:
ARTRITIS REUMATOIDE Y OSTEOARTRITIS
DEGENERATIVA.
🞪 EFECTOS TÓXICOS:
GASTROINTESTINALES
A DOSIS MAYORES DE 20 MG. MUESTRA UNA MAYOR
INCIDENCIA DE ULCERA PEPTICA Y HEMORRAGIA
DEL TUBO DIGESTIVO.
 AINES
🞪 SELECTIVOS COX 2

🞪 MELOXICAM:
DERIVADO OXICAM CON MAYOR
SELECTIVIDAD COX 2
 Aprobado hace algunos años para la
osteoartritis degenerativa.
 Es menos gastrolesiva que el piroxicam
 AINES
COX 2 SELECTIVOS
🞪 ROFECOXIB
🞪 CELECOXIB
🞪 VALDECOXIB
🞪 ETORICOXIB
🞪 LUMIRACOXIB
🞪 PARECOXIB
GRACIAS