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Republica Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular para la Educacion Superior


Universidad De Oriente Nucleo Anzoategui
Departamento de Salud Mental
Psiquiatria

Psicofarmacos I
Bachilleres:
Doctora Angelique Cardivillo
Guerra, Wendy C.I 25967723
Hurtado, Betzabeth

Barcelona, Junio del 2022


PSICOFARMACOS
Clasificación Delay Sustancias químicas

Psicolepticos
• Somníferos o Hipnóticos (Barbitúricos, no
Barbitúricos)
• Neuroléptico o antipsicótico(Timolepticos
• Tranquilizantes clásicos
Psicoanalepticos
• Estimulantes de la vigilia(Nooanalepticos): Anfetaminas
• Estimulantes de Humor( Timoanalepticos):
Antidepresivos
Psicodisleptico
• Alusinogeno y orongenos : Mezcalina, Lisergamina y psilocibina
PSICOFARMACOS
Clasificación según su uso
• Antidepresivos : IMAO, IMAO-R, Triciclicos, heterocíclicos,
Inhibidores de la recaptacion de serotonina, nuevos atípicos
(Venlafaxina, mirtazapina, reboxetina)

• Antipsicoticos : Fenotiazinas, Butirofenonas, tioxantnos , atípicos

• Hipnoticos, sedantes, ansiolíticos : Benzodiacepinas , análogo


(Zopiclone, zolidem)

• Reguladores del humor: Litio, Carbamazepina , A. Valproico


ANTIPSIÓTICOS
Vía Nigroestriada
Vía Tubero hipofisial
Síntomas
Hiperprolactinemia extrapiramidales

Mecanismo de Acción: bloquean los receptores


dopanimergicos D2 a nivel mesolimbico y
mesocortical

Efectos Adversos
Vía
Mesocortical
Síntomas Negativos

Vía
Mesolimbica
Síntomas Positivos
1. Según su potencia:
ANTISICOTICOS TIPICOS
a. De baja potencia:
i. Clorpromazina, Levomepromazina,
ii. Tioridazina.
b. De alta potencia:
i. Haloperidol, Bromperidol, Flufenazina,
ii. Trifluoperazina.
2. Según su estructura química:
a. Fenotiazidas
i. Alifaticas: Clorpromazina, promazina, Levomepromazina
ii. Piperazina: Flufenazina, Tioproperacina, Triofluoperazina
iii.Piperidina: Tioridazina, Mezoridazina, properciacina
b. Tioxantenos: Clorprotixeno, Flupentixol, Tiotixeno
c. Butirofenonas: Haloperidol, Droperidol, Trifuperidol, Benperidol
d. Difenilbutilpiperidinas: Pimozida
e. Indoles: Molindona
f. Dibenzoxazepinas: Loxapina
g. Benzamidas: Amisulprida
ANTISICOTICOS TÍPICOS
LEVOMEPROMAZINA (Sirogan)
- Clasificación: Fenotiazina alifática, potencia baja
- Presentación: Comprimidos 25-100mg ; Ampollas 25mg/ml; Gotas: 20-40mg/l
- Mecanismo De Acción: Bloqueo de receptores dopaminergico,
- Farmacocinética:
Administración: Vía oral o IM Volumen de Distribución: 20-40 l/kg
Tiempo Máximo: 1-4 h Metabolismo Hepático
Vida Media: 15-30 H Excreción renal

- Indicaciones: Psicosis, agitación psicomotriz, sedación


- Contraindicaciones: enfermedad de parkison, epilepsias, lactancia, hipersensibilidad.
- Dosis: Adultos: 25-300mg/dia ; Niños: 0,5-2mg/kg/dia
- Reacciones Secundarias hipotensión ortostática, Discrasias sanguíneas, convulsiones,
hiperprolactinemia. síndrome neuroléptico maligno
ANTISICOTICOS TÍPICOS
CLORPROMAZINA (Largactil)
- Clasificación: Fenotiazina alifática, potencia baja
- Presentación : Comprimido 25, 100mg; Solución oral 40 mg/ml ; Ampollas 25 mg
- Mecanismo de Accion: Bloquea los receptores dopamienergicos y serotoninergicos
- Farmacocinética:
Administración: Vía oral, IM y EV Volumen de Distribución: 25-65 l/kg
Tiempo Máximo: 2-4 h Metabolismo Hepático
Vida Media: 12-36 H Excreción renal y biliar
 
- Indicación: psicosis, delirio, confusión, esquizofrenia, agitación psicomotriz, Transtornos
psicóticos agudos, fase maniaca del trastorno bipolar.
- Contraindicaciones: Hipersensibilidad, embarazo, depresión del SNC, Menores de 12 años.
- Dosis: 25-300mg VO, 25-150 mg/dia IM –EV
- Efectos adversos: hiperprolactinemia,, leucopenia, fotosensibilidad
ANTISICOTICOS TÍPICOS

HALOPERIDOL (Haloperidol, Haldol,


Tiplac)
- Clasificación: Butirofenona, Potencia alta
- Presentación.
Haloperidol Esteve 5mg, 10 mg comprimidos
Haloperidol Esteve Solución gotas 2mg/ml
Haloperidol Esteve Solución inyectable 5mg
Haloperidol Prodes comprimidos 10mg
Haloperidol Prodes Solución gotas 2mg/ml
Haloperidol Pensa comprimidos 10mg
ANTISICOTICOS TÍPICOS
HALOPERIDOL (Haloperidol, Haldol, Tiplac)
- Mecanismo de Acción: Actúa como un bloqueador central de dopamina
- Farmacocinética:
Administración: Vía oral, IM Unión a proteínas plasmática: 92%
Tiempo Máximo: 2-4 h Metabolismo Hepático
Vida Media: 12-38 H Excreción renal y biliar

- Indicaciones: Mantenimiento de psicosis; Esquizofrenia aguda y crónica, Paranoia, Confusión


aguda, Alucinaciones hipocondriacas, Alteraciones de la personalidad.
- Contraindicaciones: Embarazo, depresión del S.N.C, enfermedad de Parkinson, lesión de los
ganglios basales e hipersensibilidad.
- Dosis: Adultos 2-60mg/dia ; Niños <5años: ¼ de dosis del adulto; Niños >5años ½ de dosis del
adulto
- Reacciones Adversas: Síntomas extra piramidales, como todos los neurolépticos se puede
presentar: temblor, rigidez, hipersialorrea, bradicinesia, acatisia, distonía aguda.
ANTISICOTICOS TÍPICOS
TIORIDAZINA (Meleril )
- Clasificación: Fenotiazina , Antipsicótico de baja potencia
- Presentación: Grageas 10-25-100mg /Comprimidos de 200mg/ Gotas de 30mil
- Mecanismo de Acción: Bloquea los receptores dopamienergico (D2)
- Farmacocinética:
Administración: Vía oral 3h Unión a proteínas plasmática: 95%
Tiempo Máximo: 2-4 h Metabolismo Hepático
Vida Media: 10-13 H Excreción renal y biliar
- Indicaciones: Esquizofrenia, desordenes psicóticos, ansiedad, depresión, demencia.
- Contraindicacion: depresión grave del SNC, Hipersensibilidad, enfermedad cardiaca severa.
- Dosis:
Ansiolitico 10-75mg/dia- Niños: 0,5-2mg/kg
Neuroleptico: 50-300mg/dia
Depresión: 25-200mg/dia
- Efectos colaterales: Vertigo, Hipotencion ortostatica, xerostomía , arritmias
ANTISICOTICOS TÍPICOS
FLUFENAZINA (Moditen):
- Clasificación: Antipsicotico de Alta potencia
- Presentacion Modecate ampollas 25mg
- Moditen comprimidos 5-10mg. Ampollas 25mg/ml, jarabe o,5 mg.
- Prolixin, comp 5 y 10 mg
- Mecanismo de acción: Bloquea a los receptores dopamienergicos D2
- Farmacocinética:
Atraviesa placenta Unión a proteínas plasmática: 90%
Concentración plasmática 24h Metabolismo Hepático
Semivida Plasmática: 7-10dias Excreción renal y heces
- Indicación: psicosis, esquizofrenia, fase maniaca de la enfermedad maniacodepresiva, dolor de
origen neurogenico
- Contraindicaciones: Depresión severa del SNC, enfermedad cardiovascular, glaucoma, ulcera
péptica, parkinson , insuficiencia hepática.
- Dosis : 12,5 mg – 25 mg por 3 sem
- Efectos colaterales: Congestión Nasal, visión borrosa, disuria, pulso irregular, rash cutáneo
ANTISICOTICOS TÍPICOS
TRIFLUOPERAZINA( Leptazina, Eskazine)
- Clasificación: Fenotiazinico tipo piperacinico de alta potencia antipsicótica.
- Presentacion
Leptazina comprimido 1, 2, 5, 10m - Solución 10/1mg/ml
Eskazine: comprimido 1,2,5 mg
- Mecanismo de acción: bloqueo de receptores dopaminergicos D2
- Farmacocinética:
Se excreta en leche Unión a proteínas plasmática: 95%
Absorción rápida en 3h Metabolismo Hepático
Semivida de eliminación 10-13h Excreción renal, biliar y heces
- Indicaciones: esquizofrenia, trastorno delirante, agitación, manía, ansiedad, psicosis, delirio.
- Contraindicaciones: Depresión severadel SNC, Estados comatosos, enfermedad
cardiovascular, glaucoma, ulcera péptica, parkinson.
- Dosis: 2 – 5mg c/ 12horas, se puede incrementar 15 – 20mg/día, dividida.
- Efectos colaterales: Efectos parkinsonianos, hipotensión, nauseas , vomitos, visión borrosa
ANTISICOTICOS TÍPICOS
TIOPROPERAZINA
- Clasificación: Fenotiazinico tipo piperacdinico de alta potencia antipsicótica
- Presentación: Majeptil 10mg
- Mecanismos de acción: Bloquea receptores dopaminérgicos en el SNC Farmacocinética:
Se excreta en leche Unión a proteínas plasmática: 91%
Absorción rápida via oral Metabolismo Hepático
Semivida de eliminación 10-21h Excreción renal, biliar y heces

- Indicaciones: Esquizofrenias agudas y de evolución antigua, delirios crónicos alucinatorios o


interpretativos, síndromes maníacos
- Contraindicación: Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo agudo y de retención urinaria ligada
a problemas uretroprostáticos, párkinson, antecedentes de agranulocitosis o porfiria. 
- Dosis: 30-40mg/dia en 2-3 tomas
- Efectos colaterales: Hipotensión ortostática, sequedad de boca, retención urinaria, ansiedad,
cambios de estado de ánimo, hiperprolactinemialeucopenia, prolongación QT, estreñimiento.
ANTISICOTICOS ATÍPICOS
 Bloquean simultáneamente Receptores dopaminergicos (D2) y
Serotoninergicos (SHT2)
 Efectos extrapiramidales menores
 Poco efecto sedante
 Pocos efectos autonómicos/cardiacos.
 Menor disfunción sexual asociada.
 Aumento del peso corporal.

En la Actualidad, este grupo se forma por 7 fármacos:


Clozapina Quetiapina Aripiprazol
Risperidona Olanzapina Sertindol
ANTISICOTICOS ATÍPICOS
CLOZAPINA
- Presentación: Leponex, comprimidos: 25mg y 100mg.
- Mecanismo De Acción: Bloquea los receptores serotoninérgicos del subtipo
5HT2A, receptores dopaminérgicos D4
- Farmacocinética:
Administración: Vía oral Absorción : 95%
Tiempo Máximo: 2-4 h Metabolismo Hepático
Vida Media: 10-12 H Excreción renal, biliar y heces
- Indicaciones: Esquizofrenia refractaria a neurolépticos, Manía aguda o trastorno
esquizoafectivo
- Contraindicaciones: Hipersensibilidad, agranulocitosis, Alteraciones funcionales
de la médula ósea, Epilepsia no controlada.
- Dosis: de inicio 12,5 mg 1-2 veces al día. Dosis de mantenimiento 300-600 mg/día
(dosis máxima 900 mg/día).
- Efectos Adversos: Agranulocitosis, Efectos en el SNC Efectos extrapiramidales,
Otros: Sequedad de la boca, taquicardia, hipotensión, aumento de peso, y fiebre.
ANTISICOTICOS ATÍPICOS
OLANZAPINA
- Presentación: Zyprexa, comprimidos: 5mg y 10mg/ampollas de 10 mg
- Mecanismo De Acción: Antagonista dopaminérgicos D1-D2-D3-D4, Antagonista
serotoninérgicos 5HT2A, 5HT2C, 5HT2C, 5HT3, 5HT6.
- Farmacocinética:
Buena absorción por vía oral Vida media 3.5 horas
Pico plasmático de 5 horas (VO)/ 15-45 min (IM) Eliminación urinaria y fecal

Metabolismo Hepático
- Indicaciones: Tratamiento de la Esquizofrenia, episodios maniacos asociados con
el trastorno bipolar, trastornos no psicóticos, trastorno limite de la personalidad.
- Contraindicaciones: Psicosis y trastornos de comportamiento asociado a
demencia, enfermedad de Parkinson con psicosis, precaución con paciente con
deterioro hepático, Ca de mama, DM, depresión medular, bajo nivel de conciencia.
- Dosis: 1er día: 5 mg- 2do día: 10 mg- 3er día: 20 mg. Dosis Max: 20 mg/día VO,
30 mg/día ampolla.
- Efectos Adversos: Somnolencia, trastorno de la marcha, aumento de peso, aumento
ANTISICOTICOS ATÍPICOS
RISPERIDONA
- Presentación: Risperdal tabletas de 3-4 mg, Ridal comprimidos de 1-2-3-4 mg.
- Mecanismo De Acción: Antagonista altamente selectivo de los receptores serotoninérgicos
tipo 2, de los receptores de dopamina D2. Se une a receptores adrenérgicos alfa 1 y con menor
afinidad a los receptores histataminergicos H1 y adrenérgicos alfa 2.
- Farmacocinética:
Vía de administración oral y parenteral Unión a proteínas plasmáticas 80-90%
Biodisponibilidad 75% Eliminación urinaria y fecal
Metabolismo Hepático Concentración plasmática en 1 hora
- Indicaciones: Tratamiento de la Esquizofrenia, episodios maniacos asociados con el trastorno
bipolar, agresión persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer, trastorno de conductas
en niños mayores de 5 años.
- Contraindicaciones: Embarazo y lactancia, menores de 5 anos, px con patologías
cardiovasculares o cerebrovasculares.
- Dosis: Inicial 1mg 2 veces al día, luego 2 mg dos veces al día. Rango eficaz: 4-6mg/día. Dosis
máx: 10mg/día.
- Efectos Adversos: Mareos, hiperquinesia, somnolencia, nauseas, insomnio, agitación,
agresión, vómitos, tos, sinusitis, dolor de espalda, dolor dental, fiebre, seborrea, visión
anormal.
ANTISICOTICOS ATÍPICOS
QUETIAPINA
- Presentación: Seroquel tabletas de 25, 100, 200 mg, Quetidin tabletas de 50, 200,
300, 400 mg.
- Mecanismo De Acción: Actúa sobre receptores D1, D2, 5HT2A, aumenta la
liberación de dopamina en la corteza prefrontal, no tiene afinidad por receptores
muscarínicos, afinidad sobre receptores alfa adrenérgicos y modifica los niveles de
neurotensina.
- Farmacocinética: Absorción VO rápida, concentración plasmática máxima 1-2
horas, semivida de 7 horas, metabolismo hepático, eliminación urinaria y fecal.
- Indicaciones: Esquizofrenia, Alzheimer, trastorno afectivos y trastornos límite de
la personalidad.
- Contraindicaciones: Pacientes hipotensos, px con tratamiento antihipertensivo,
cardiópatas o con antecedentes de EVC.
- Dosis: 1er día: 50 mg- 2do día: 100 mg- 3er día: 200 mg, 4to día: 400 mg.
- Efectos Adversos: Somnolencia, nauseas, ,hipotensión, agitación, efectos
extrapiramidales, alteraciones tiroideas, aumento de TG.
ANSIOLITICOS
- Clasificación:

• Bezodiazepinas:
- Acción Prolongada
- Acción Intermedia
- Acción corta
- Acción ultracorta

• No Bezodiazepinas:
- Azapironas
- Imidazopirinas
- B- Carbolinas.
BENZODIAZEPINAS
- Clasificación:
Compuestos de acción ultra- corta: semivida inferior de 6 horas: Rotizolam y N-
fidazolam. Principal indicación: Hipnóticos.
Compuestos de acción corta: semivida inferior a 12 horas: Alprazolam,
Loritenacepam, lorazepam y ozacepam.
Compuestos de acción intermedia: semivida entre 12 y 24 horas: Clonazepam,
Bromazepam, Flunitrazepam, y Nitrazepam.
Compuestos de acción larga: semivida superior a 24 horas: Clobazepam, Clorazepato,
cloridiazepato, Diazepam, Fluracepam, Medacepam, Pinacepam y Clotiacepam.
- Mecanismo de acción: Son agentes depresores del sistema nervioso central, actúan en
particular sobre el sistema límbico, actúan por medio de la unión a receptores GABA,
con entrada de cloro al interior de la neurona, hiperpolarización o inhibición neuronal.
- Farmacocinética: Vía de adm oral, intramuscular, intravenoso, absorción oral, unión
a proteínas plasmáticas 80-95%, metabolismo hepático, eliminación renal.
BENZODIAZEPINAS
- Indicaciones: Ansiedad, insomnio, abstinencia del alcohol, convulsiones,
depresión, anestesia, temblores, cefalea tensional.

- Contraindicaciones: Reacciones alérgicas, coma, shock, intoxicación etílica aguda,


embarazadas, madres lactantes, glaucoma de ángulo cerrado.

- Efectos Adversos: Depresión del SNC, resaca, incoordinación motora,


somnolencia, amnesia, confusión, delirios, abstinencia, hipotensión, bradicardia,
taquicardia, tolerancia, dependencia y supresión.
BENZODIAZEPINAS
DIAZEPAM
- Dosis: 4-40 mg/día
- Vía: Oral, IM, IV, rectal.
- Vida media: 2-4 días.
- Presentación: Comp. 2.5- 10 mg.
- Nombre Comercial: Diazen, Valium.

ALPRAZOLAM
- Dosis: 1-4 mg/día
- Vía: Oral.
- Vida media: 12 horas.
- Presentación: Comp. Tab. 0.25- 0.5 mg.
- Nombre Comercial: Abaon, Alpram, Logat, Tafil.
BENZODIAZEPINAS
LORAZEPAM
- Dosis: 1-6 mg/día
- Vía: Oral, IM, IV.
- Vida media: 12 horas.
- Presentación: Tab. 0.5- 1-2 mg.
- Nombre Comercial: Ativan

ALPRAZOLAM
- Dosis: 1-4 mg/día
- Vía: Oral.
- Vida media: 1-2 días.
- Presentación: Comp. 0.5- 2 mg.
- Nombre Comercial: Rivotril.
NO BENZODIAZEPINAS
BUSPIRONA
- Presentación: Dalpas tabletas de 5-10 mg.
- Mecanismo De Acción: Agonista sobre receptores serotoninérgicos 5HT1a, inhibe
descargas serotoninérgicas ansiogenas de los núcleos mesencefalicos del rafe medio
y estimula la actividad noradrenergica del locus cereleus.
- Farmacocinética: Vía oral, unión a proteínas plasmáticas 95%, vida media 3-4
horas, metabolismo hepático, eliminación orina y biliar.
- Indicaciones: Trastorno de ansiedad generalizada de intensidad leve- moderada sin
ataque de pánico.
- Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al fármaco, pacientes en
tratamientos con inhibidores de la IMAO, embarazo y lactancia.
- Dosis: Inicial de 15 mg/día (5 mg 3 veces al día). No superar 60 mg/día.
- Efectos Adversos: Mareos, nauseas, nerviosismo, excitación, insomnio, trastornos
gastrointestinales .
NO BENZODIAZEPINAS
ZOLPIDEM
- Presentación: Stilnox, comprimidos recubiertos de 10 mg.
- Mecanismo De Acción: Actúa como agonista de los receptores benzodiazepinicos
de tipo BZ1.
- Farmacocinética: Vía oral, concentración plasmática max 0,5- 3 horas, unión a
proteínas plasmáticas 92%, vida media 2-4 horas, metabolismo hepático,
eliminación orina, heces, bilis.
- Indicaciones: Tratamiento a corto plazo del insomnio.
- Contraindicaciones: Alergia a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuficiencia
respiratoria severa, glaucoma de ángulo estrecho, apnea del sueño, insuficiencia
hepática severa, coma, sincope.
- Dosis: 10 mg/día al acostarse, ancianos 5-10 mg/día.
- Efectos Adversos: Mareos, vértigo, somnolencia, cefalea, nauseas, vómitos, fatiga,
pesadillas, confusión, depresión, dolores gastrointestinales, sequedad de la boca.
HIPNÓTICOS
- Clasificación:

• Barbituricos: Fenobarbital, amobarbital, mefobarbital, butabarbital, pentobarbital,


secobarbital, tiopental, aprobarbital.

• Bezodiazepinas: Tiazolam, midazolam, temazepam, flunitrazepam y flurazepam.

• Ciclopirrolonas: Zopiciona.

• Imidazopiridinas: Zolpidem.
BARBITURICOS
- Clasificación:
Compuestos de acción ultra- corta: Tiopental.
Compuestos de acción corta: Secobarbital, butabarbital.
Compuestos de acción intermedia: Pentobarbital, mefobarbital, amobarbital
Compuestos de acción prolongada: Fenobarbital.
- Mecanismo de acción: Intensifican la fijación de GABA a los receptores GABA,
potencian las corrientes de cloruro inducidas por GABA al provocar los periodos
durante los cuales ocurren descargas de abertura del canal, solo requieren de las
subunidades alfa y beta para su acción, reducen despolarización inducida por el
glutamato.
- Farmacocinética: Vía oral, amplia distribución y cruza la placenta, inicio de acción
10- 60 min, vida media mayor de 24 horas, metabolismo hepático, excreción renal,
unión a proteínas 20-70%.
- Indicaciones: Sedantes, analgésicos, convulsiones, antagonizar efectos estimulantes
adversos de diversos medicamentos en SNC.
-Contraindicaciones: Embarazo, alteraciones respiratoria, insuficiencia hepato- renal.
- Efectos adversos: Sobredosis, farmacodependencia, somnolencia, excitación.
BARBITURICOS
AMOBARBITAL
- Vía de adm: IM, IV
- Uso terapéutico: Insomnio, sedación preoperatoria, convulsiones.
BUTABARBITAL
- Uso terapéutico: Insomnio, sedación preoperatoria.
BUTALBITAL
- Vía de adm: Oral.
- Uso terapéutico: Combinación con analgésicos.
FENOBARBITAL
- Vía de adm: Oral, IM, IV
- Uso terapéutico: Convulsiones, estado epiléptico, sedación diurna.
- Vida Media: 80-120 horas.
- Dosis: 2-3 mg/kg/día
- Presentación: Sedante 25-100 mg/ hipnótico 100-200 mg.
BARBITURICOS
MEFOBARBITAL
- Vía de adm: Oral.
- Uso terapéutico: Convulsiones, sedación diurna.
- Vida media: 10-70 horas.
- Dosis: 32- 100 mg/ día.
METOHEXITAL
- Vía de adm: IV.
- Uso terapéutico: Inducción y mantenimiento, anestesia.
PENTOBARBITAL
- Vía de adm: Oral, IM, IV, rectal
- Uso terapéutico: Insomnio, sedación, convulsiones.
BARBITURICOS
SECOBARBITAL
- Vía de adm: Oral.
- Uso terapéutico: Insomnio y sedación.

- METOHEXITAL
- Vía de adm: IV, rectal.
- Uso terapéutico: Inducción y mantenimiento, anestesia, sedación, convulsiones.
- Vida Media: 8-10 horas.

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