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TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN

DRA: OZIRIS DE JAIME

OBJETIVOS DE LA CLASE DE ANTIHIPERTENSIVOS

1. Aprender sobre epidemiologia y algoritmos de tratamiento


2. Conocer la siguiente clasificación de los antihipertensivos

Diuréticos
 Bloqueadores de los canales de calcio
 Inhibidores del sistema renina angiotensina
 Vasodilatadores
 Agentes simpaticolíticos.

OBJETIVOS DE LA CLASE DE ANTIHIPERTENSIVOS

3-Terapia no farmacológica de la hipertensión


4- Seleccionar los fármacos antihipertensivos en pacientes individuales:
5-Tratamiento antihipertensivo agudo
6-Hipertensión resistente a tratamiento.

EPIDEMIOLOGIA DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL

 Enfermedad cardiovascular más común, causa hipertrofia del VI y cambios en la


vasculatura.

 Causa de IAM, CAD ICC, IRC, Aneurisma disecante de la aorta y muerte súbita.

 Prevalencia 30 al 40%

 7.5 millones de muertes al año equivale 13% de todas las muertes

EPIDEMIOLOGIA DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL

 La prevalencia aumenta con la edad y las personas entre 60 a 69 años el 50% padece de
hipertensión
 Los mayores de 70 años aumentan a 81.5% el riesgo de padecer esta enfermedad
 74.9% está siendo tratado
 27% buen control
 26% mal control
 47% sin control

Solo el 44% alcanza los valores deseables de presión arterial.


DEFINICIÓN DE HIPERTENSIÓN: La hipertensión se define como un aumento sostenido de la
presión arterial de 140/90 mm Hg, un criterio que caracteriza a un grupo de pacientes cuyo riesgo
de enfermedad cardiovascular relacionada con la hipertensión es lo suficientemente alto como
para merecer atención médica.
 La presión arterial es el producto del gasto cardiaco por la resistencia vascular periférica
GC = Vol/min X FC
RVP = diámetro, longitud, y viscosidad de la sangre

ÓRGANOS BLANCOS

 CEREBRO: ACV: Isquémicos o hemorrágicos

 OJOS: exudados, papiledema y desprendimientos de retina

 CAROTIDAS: estenosis por placas de colesterol y reducción de la luz de las arterias


carótidas

 CORAZON: IAM, hipertrofia ventricular izquierda e ICC

 Riñón: Enfermedad renal aguda y crónica

 Venas y arterias: enfermedad arterial periférica

CLASIFICACIÓN DE LA HIPERTENSIÓN SEGÚN LA ASOCIACIÓN AMERICANA DEL


CORAZÓN

Crisis hipertensiva existen de dos tipos:

 Crisis hipertensiva tipo urgencia; es aquel paciente que llega tranquilo, pero con la
presión arterial 200/120
 crisis hipertensiva tipo emergencia; es aquel paciente que llega con la presión de
200/120 con dolor en el pecho, y ACV instalado, con IAM, hematuria macroscópica
blanca, pre infarto, y ha pedido el habla, afasia sensitiva y motora.
Cuando es motora; cuando el paciente esta mudo por completo.
Cuando es sensitiva; cuando balbucea y da órdenes entiende pero no puede
hablar.
Algoritmos de tratamiento

PRINCIPIOS DE LA TERAPIA ANTIHIPERTENSIVA


TERAPIA NO FARMACOLOGICA

 Modificación en el estilo de vida, es la piedra angular del tratamiento no farmacológico


 Disminución de peso
 Reducción de la cantidad de sodio (de 5 a 6 grms por día )
 Ejercicios aeróbicos 30 min. dia
 Moderado consumo de alcohol (20 a 30 gr a hombres y 10 a 20 gr en mujeres)
 Dejar de fumar
 Aumenta el consumo de fruta, vegetales bajos en grasas
PRINCIPIO DE REGULACIÓN DE LA PRESIÓN ARTERIAL Y SU REGULACIÓN POR
FÁRMACOS

DIURÉTICOS

Primera draga de elección son: los diuréticos.


Una estrategia temprana en el manejo de la hipertensión fue alterar el equilibrio de sodio, con
diuréticos Tiazidicos por vía oral para lograr los siguientes efectos:
 Disminuir el volumen extracelular
 Disminuir el gasto cardiaco (pacientes hipertensos que tenga insuficiencia cardiaca
congestiva)
 Disminuir la presión arterial
 Disminuir la resistencia vascular periférica

Son los más usados en Estados Unidos

Benzotiadesinas
La acción inicial de los diuréticos tiazídicos disminuye el volumen extracelular al interactuar con
un cotransportador de NaCl

Tiazidas más usadas


 Hidroclorotiazida (25-50mg/dia) o (12.5 hasta 25 como dosis coadyuvantes, quiere decir
como dosis que ayudan a otros fármacos unidos a amlodipina, losaran, enalapril)
 Clortalidona (vida media mayor de 24 horas)

 Indapamida (1.25mg/dia) se utiliza en hipertensivo arterial sistólica aislada, en aquellos


pacientes ancianos que tienen solo aumento de la presión arterial sistólica

Efectos adversos
 Pérdida urinaria de potasio
 aumento de ácido úrico
 Hipercalcemia
 aumento de lípidos y glucosa
 Atraviesan la barrera placentaria y aparecen en la leche materna
Diuréticos ahorradores de potasio

Amilorida y Triamtereno:
Son diuréticos, ahorradores de K+ que tienen poco valor cómo monoterapia antihipertensiva,
pero son importantes en la combinación con tiazidas para antagonizar la pérdida urinaria de
K+ y el riesgo de concomitante de arritmias ventriculares

Espironolactona (25 a 100 mg):


A dosis bajas como tratamiento coadyuvante para tratar la ICC pacientes con cirrosis hepática
para evitar el remodelado del ventrículo izquierdo.
 Usado en pacientes con enfermedad tubular renal que pierden potasio(hipopotasemia)

Eplerenona
Se utiliza en países de primer mundo

AGENTES SIMPATICOLÍTICOS

Betabloqueantes (simpaticolíticos)

Mecanismos de acción:
El antagonismo den los receptores adrenérgicos β afecta la regulación de la circulación a través
de una serie de mecanismos, e incluyen una reducción en la contractilidad miocárdica y la
frecuencia cardiaca (es decir, gasto cardiaco).
Ejemplos de betabloqueantes:
 Bisoprolol (acción rápida)
 Carvedilol (tiene acción dual, afecta los receptores b y alfa)
 Nebivolol (farmaco de tercera generación muy efectivo, por que controla frecuencia
cardiaca)
 Metoprolol (se utiliza mucho en la práctica clínica)

USOS TERAPEUTICOS
 Antihipertensivos
 Pacientes con enfermedad coronaria
 Pacientes con riesgo con enfermedad cerebrovascular

Efectos adversos y precauciones:


 Bradicardia
 Hipoglucemias
 Disminuyen el colesterol HDL
 Síndrome de abstinencia
 Hipertensión de rebote

CONTRADICCIONES
 Asma, enfermedad del seno auricular o auriculoventricular, hipoglucemia en diabéticos
que usan insulina
Alfabloqueantes (simpaticolíticos)

 Prazocina (alfa 1)
 Terazocina (alfa 1)
 Doxazocina (mejoran la diuresis)
 Fenoxibenzamina (bloqueante irreversible α1 mayor a α2)

Efectos farmacológicos
Reducen la resistencia arteriolar y aumentan la capacitancia venosa aumentando la
frecuencia cardiaca y aumentando la renina plasmática.

Usos terapéuticos
 Hipertensión arterial e hipertrofia prostática

Efectos adversos
 Hipotensión ortostática (Terazocina)
Ejemplo; paciente acostado con pasión de 140/90 y al ponerlo de pie, la presión descienda a
125/80, paciente por definición tiene una hipotensión ortostática

Bloqueantes alfa y beta (simpaticolíticos)

Carvedilol
 Aprobado para el tratamiento de la hipertensión y insuficiencia cardiaca asintomática,
reduce la mortalidad en pacientes con ICC

Labetalol
 Es probado por FDA para la eclampsia, preclamsia y las emergencias hipertensivas en
mujeres embarazadas (Su principal indicación es la hipertensión del embarazo por
su seguridad.)

Simpaticolíticos de acción central

Metildopa
(α-metil3, 4-dihidroxi-1-fenilalanina), es un análogo de DOPA,
 Pro fármaco que ejerce si acción hipertensiva a través de un metabolito activo, su uso
principal es la hipertensión del embarazo

 Metabolizado: por la decarboxilasa de aminoácidos 1-aromáticos en neuronas


adrenérgicas a la α-metildopamina, que luego se convierte en α-metilnorepinefrina, el
metabolito farmacológicamente activo.
 Vida media: 2 horas, se prolonga en pacientes con enfermedad renal de 4 a 6 horas.
Duración de acción de 1 dosis única
 Adme: buena absorción oral
 Concentraciones plasmáticas de dos a tres horas
 Excreción urinaria
Efectos adversos
 Depresión
 sequedad de la boca
 disminución del libido
 signos de parquisonismo
 hiperprolactinemia
 Hepatoxicidad
 Coombs positivo
 Pancitopenia
 LES (lupus eritematoso sistémico
 Miocarditis
 Diarrea
 mala absorción

Clonidina y monoxidina
Estos fármacos estimulan los receptores α2A adrenérgicos en el tronco encefálico, lo que
produce una reducción del flujo simpático del CNS
 Reduce las concentraciones plasmáticas de NE

Efectos farmacológicos
 Reducen el gasto cardiaco y la resistencia vascular periférica en posición supina

Usos terapéuticos
 Terapia líder como monoterapia para la hipertensión arterial

Reserpina
Es alcaloide extraído de la raíz de Rauwolfia serpentina, un arbusto trepador originario de
la India.

Mecanismo de acción
 La reserpina se une fuertemente a las vesículas de almacenamiento adrenérgico en las
neuronas adrenérgicas centrales y periféricas y permanece unida durante periodos
prolongados

Efectos farmacológicos
 Reducción del gasto cardiaco y resistencia vascular periférica

Bloqueantes de los canales de calcio

Los bloqueadores de canales de Ca2+ se encuentran entre los fármacos preferidos para el
tratamiento de la hipertensión, tanto en monoterapia como en combinación con otros
antihipertensivos, porque tienen un efecto bien documentado sobre los desenlaces
cardiovasculares y la mortalidad total.

Los más usados son:


Dihidropiridina
 De acción prolongada por su eficacia mayor de 24 horas

Ejemplos: dihidropiridinicos, amlodipina, lercanidipina.


No hidropiridinicos:
 Diltiazen y verapamil.

INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA

Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina.


La capacidad de reducir los niveles de Ang II con inhibidores de la ACE eficaces por vía
oral representa un avance importante en el tratamiento de la hipertensión

Son fármacos muy eficaces, utilizados en primera línea. Utilizados en una nefroesclerosis.

 Captopril: primer agente descubierto


 Enalaporil: 20mg
 Lizinoproil: 20mg
 Quinapril: 5 o 10 mg
 Ranipril: 2.5 o 5 mg
 Benazepril: 20mg
 Moexipril: 20mg
 Fosinopril
 Trandolapril y perindopril
Efectos; tos, hipercalcemia, angioedema.

Antagonistas de los receptores AT1 (inhibidores del sistema renina angiotensina)


La importancia de ang II en la regulación de la función cardiovascular ha llevado al desarrollo
de antagonistas no peptídicos para el subtipo AT1 del receptor de la ang. II.

 Losartan: 50 y 100 mg
 Candesartan: 8, 16, 32 mg
 Irbesartan: 150 y 300 mg
 Valsartan: 80, 160 y320mg
 Telmisartan: 80 y 40 mg
 Olmesartan: 20 a 40mg
 Eprosartan: 20 a 40mg

No utilizar dos familias de fármacos al mismo tiempo.

Antagonistas directos de la renina (inhibidores del sistema renina angiotensina)

Aliskireno
 Primer inhibidor de la renina directo por la vía oral, este aprobado por la FDA para el
tratamiento de la hipertensión. Acción leve y moderada.
 Mala absorción oral
 Disponibilidad del 3%
 Vida media: de eliminación de al menos 24 horas
 Excreción: hepatobiliar
 Metabolismo: limitado CYP3A4
Aumento de eventos cardiovasculares, en monoterapia y combinado con ARB/IECA
empeoramiento renal, hipotensión e hipercalcemia.

VASODILATADORES
Famoso donadores de óxido nítrico por la dilatación de los vasos

Hidralazina (vasodilatador)
 La hidralazina relaja directamente el musculo liso arteriolar con poco efecto sobre el
musculo liso venoso.

Efectos farmacológicos
 Disminución de la presión sanguínea por disminución de RVP en la circulación cerebral,
coronaria y renal

Adme
 Buena absorción oral
 Biodisponibilidad del 16%

Uso terapéutico
 Preclamsia en mujeres embarazadas

Precauciones
 pacientes de avanzada edad y cardiomiopatía isquémica

Nitroprusiato sódico (vasodilatador)

El nitroprusiato es un nitrovasodilatador que actúa liberando NO.

 EI NO activa la ruta de la guaniciliasa-guanosina monofosfato cicliclo-proteína cinasa G,


lo que lleva a vasodilatación, limitando la producción de NO por células endoteliales
vasculares, que esta alterada en muchos pacientes hipertensos
 Dilata arteriolas y las vénulas
 El medicamento debe estar protegido por luz inicio de acción 30seg
 su efecto desaparece a los 3 minutos

Indicación
 Emergencias hipertensivas: disección aórtica aguda, edema pulmonar agudo después
de un infarto
Diazoxido (vasodilatador)

Se usó en el tratamiento de emergencia hipertensiva, pero cayó en desuso, al menos en parte,


debido al riesgo de caída marcada en la presión sanguínea cuando se usaron grandes dosis en
bolo del fármaco.

Actualmente se prefiere otros fármacos para la administración parental en el control de la


hipertensión. El de óxido también se administra por vía oral para tratar pacientes con diversas
formas de hipoglucemia

RESUMEN DE CLASES DE ANTIHIPERTENSIVOS.


ANTIHIPERTENSIVOS EN LAS POBLACIONES ESPECÍFICAS
TERAPIA NO FARMACOLOGIA DE LA HIPERTENSIÓN

 La reducción en el peso corporal para las personas con sobre peso moderado o
francamente obesas puede ser útil.

 La restricción del consumo de sodio reduce la presión arterial en algunos pacientes

 La restricción de la ingesta de etanol a nivel modesto (consumo diario <20 g en mujeres,


<40g en hombres) puede disminuir la presión arterial

 El número de las actividades físicas mejor el control de la hipertensión

 La denervación renal puede ser efectiva en pacientes con hipertensión resistente.

 La cirugía bariátrica en individuos con sobrepeso puede normalizar la presión arterial y


aumentar la esperanza de vida

TRATAMIENTO ANTIHIPERTENSIVO AGUDO

Emergencia hipertensiva
Una emergencia hipertensiva es un episodio de hipertensión arterial grave con signos de lesión
de órganos blancos (sobre todo en el encéfalo, aparato cardiovascular y los riñones). Es
necesario reducir la presión arterial de minutos a horas en promedio 20%
 Fármacos utilizados; nitroprusiato, fenoldopam, diazoxido, labetalol

Urgencia hipertensiva
Las urgencias hipertensivas incluyen los pacientes con elevación aguda de la presión arterial
(PA), pero sin lesión aguda de ningún órgano diana. Las emergencias hipertensivas se definen
por la evaluación aguda de la PA, acompañada de lesión aguda de 1 o varios órganos diana es
necesario reducir la presión de horas a días

HIPERTENSIÓN RESISTENTE
Hipertensión arterial resistente (HTA R) se define como la condición clínica en la cual la presión
arterial (PA) permanece mayor o igual 140/90 mm Hg, a pesar de un tratamiento farmacológico
compuesto por mínimo de 3 medicamentos antihipertensivos de las dosis máximas
recomendadas.
 Hay que pensar en hiperaldosteronismo primario, agregar espironolactona ( 25 a 50mg )
 Investigar adherencia
 Investigar consumo de sal excesivo
RIESGOS Y POSIBLES CONTRAINDICACIONES DE LOS ANTIHIPERTENSIVOS.
DIURETICOS

BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO


SIMPATICOLITICOS
BLOQUEANTES ALFA Y BETA.

INHIBIDORES DEL EJE RENINA ANIOTENSINA ALDOSTERONA


VASODILATADORES

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