12.
MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
12 MEDICAMENTOS
CARDIOVASCULARES
12.1. Antianginosos
El principal objetivo del tra-
tamiento con frmacos an-
tianginosos es suprimir o
disminuir el nmero y la in-
tensidad de los episodios de
isquemia, tanto en pacientes
sintomticos como en los
silentes. Los nitratos se utili-
zan en la angina estable (de
esfuerzo); reducen el nme-
ro de episodios sintomticos
y asintomticos. Cuando el
objetivo del tratamiento sea
abortar un episodio agudo
de angina, es necesario uti-
lizar un nitrato que comien-
ce a actuar rpidamente,
como la nitroglicerina por
va sublingual (comienzo de
accin de 1-5 minutos). Por
el contrario, si el objetivo es
prevenir los episodios de is-
quemia, es necesario utilizar
un nitrato de accin prolon-
gada. El dinitrato de isosor-
bida se absorbe bien por va
oral; la duracin de su ac-
cin se puede prolongar si se
418
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
ATENOLOL R: D
Tableta 100 mg
Indicaciones
Hipertensin, angina pectoris,
arritmias,
Dosis:
Adultos: Hipertensin: VO 25
50 mg 1 v/d se puede aumentar
hasta 50 - 100 mg 1 v/d. Angina:
inicial, VO 50 mg 1 v/d. dosis de
mantenimiento despus de una
semana 50 - 100 mg VO 1 v/d.
dosis mxima, 200 mg VO 1 v/d.
Arritmias: 50 - 100 mg/d
Nios: Su dosis no ha sido es-
tablecida, no aprobado por la
FDA.
Farmacocintica
Se absorbe el 50 % por va oral,
UPP 6-16 %, se metaboliza en
el hgado, t 7 h, el tiempo de
efecto mximo en dosis nica es
de 2-4 h, se elimina por los rio-
nes del 85-100 %, es removible
por hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo: puede causar res-
triccin de crecimiento intraute-
rino, hipoglicemia y bradicardia
neonatal, mayor riesgo en hiper-
tensin severa, (2) Lactancia:
se excreta en la leche materna,
no dar de lactar o suspender el
medicamento, (3) Pediatra: su
seguridad y eficacia no ha sido
establecida (4) Geriatra: ajustar
la dosis segn funcin renal (5)
420
usan formas farmacuticas
de liberacin sostenida.
Los nitratos (glicerotrinitrato
y dinitrato de isosorbida) di-
latan las arterias coronarias
y suelen revertir el dolor en
minutos, los bloqueadores
beta adrenrgicos (propra-
nolol y atenolol) actan blo-
queando muchos efectos de
la adrenalina en el cuerpo,
en particular el efecto esti-
mulante sobre el corazn, el
resultado es que el corazn
late ms despacio y con me-
nos fuerza, necesitando me-
nos oxgeno, tambin dismi-
nuyen la tensin arterial. Los
bloqueadores de los canales
de calcio o calcio antagonis-
tas (diltiazem y verapamilo)
impiden la entrada de calcio
en las clulas del miocardio
disminuyendo la tendencia
de las arterias coronarias a
estrecharse y adems dismi-
nuye el trabajo del corazn y
por consiguiente sus necesi-
dades de oxgeno.
Insuficiencia renal leve ajustar la
dosis 50 mg/d si el aclaramien-
to de creatinina es de 15-35 ml/
min, moderada reducir la dosis,
grave comenzar con dosis bajas,
puede reducir el flujo sanguneo
renal e influir negativamente en
la funcin renal, (5) insuficiencia
heptica reducir dosis oral de
atenolol, (6) evitar la suspensin
abrupta especialmente en car-
diopata isqumica, bloqueo AV
primer grado, (7) enfermedad
broncoespstica, (8) insuficiencia
cardaca congestiva, (9) diabetes
mellitus, (10) hipertiroidismo/
tirotoxicosis, (11) pacientes que
estn recibiendo clonidina, des-
continuar atenolol algunos das
previo a la suspensin de cloni-
dina, (12) enfermedad vascular
perifrica, (13) hipertensin por-
tal por riesgo de deterioro en la
funcin heptica, (14) anestesia/
ciruga (depresin miocrdica), porte, inducir emesis y realizar
(15) miastenia gravis, (16) an-
tecedentes de hipersensibilidad,
(17) puede reducir respuesta a
la adrenalina, (18) antecedentes
de enfermedad obstructiva de
va area (empezar con cuidado y
vigilar la funcin pulmonar), (19)
puede aumentar la sensibilidad
a los alergenos y ocasionar una
respuesta de hipersensibilidad
ms grave, (20) asma o bronco-
espasmo.
Contraindicaciones
Choque cardiognico, hipersen-
sibilidad a atenolol, insuficiencia
cardaca no controlada, bloqueo
AV de segundo y tercer grado, bra-
Los nitratos no se deben
utilizar si hay hipotensin
grave, hipovolemia, anemia
grave, pericarditis constric-
tiva o glaucoma. Se deben
usar con precaucin en caso
de afectacin profunda de
la funcin heptica o renal,
hipotiroidismo, malnutricin
o hipotermia.
Est demostrado que la ex-
posicin continua o frecuen-
te de dosis altas de nitratos
produce tolerancia, por lo
que se recomienda utilizar
esquemas de dosificacin
que dejen un intervalo libre
de nitratos de unas 10 ho-
ras: una pauta podra ser 20
mg de dinitrato de isosor-
bida: a las 7 de la maana,
las 12 y las 17 h, si la angi-
na suele aparecer durante el
da; si la angina es nocturna
se programar el interva-
lo libre durante el da. Si es
necesario, se puede cubrir
el intervalo libre de nitratos
con otros frmacos. Las do-
sis de antianginosos varan
segn la tolerancia del pa-
ciente y la respuesta obte-
nida. Es recomendable no
suspender la administracin
de manera brusca y ajustar
la dosis a las necesidades de
cada paciente.
El tratamiento combinado
(nitratos y bloqueadores
-adrenrgicos) est indi-
cado en caso de angina de
419
dicardia sinusal severa, asma, an-
gina de Prinzmetal, hipotensin,
enfermedad del ndulo sinusal,
acidosis metablica, enfermedad
arterial perifrica severa, feocro-
mocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, insu-
ficiencia cardaca, hipotensin,
trastornos en la conduccin,
broncoespasmo, vasoconstric-
cin perifrica (incluida la exa-
cerbacin de la claudicacin
intermitente y el fenmeno de
Raynaud), trastornos digestivos,
fatiga, trastornos del sueo.
Raras: exantema, exacerbacin
de psoriasis, sequedad de los
ojos, disfuncin sexual.
Tratamiento de sobredosis y de
efectos adversos graves
Tratamiento sintomtico y de so-
lavado gstrico. Administrar dia-
zepam para las convulsiones. Ex-
cesiva bradicardia puede respon-
der con inyeccin IV de sulfato
de atropina 0,6 2.4 mg dividido
en dosis de 600 g.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, aldesleukina, alpros-
tadil, antagonistas de canales
de calcio, antagonistas de re-
ceptores adrenrgicos, antago-
nistas de receptores de angio-
tensina II, ansiolticos e hipn-
ticos, baclofeno, bloqueantes
adrenrgicos, diazxido, diur-
ticos, fenotiazinas, hidralazina,
421
esfuerzo de difcil control; si
con la asociacin anterior no
se logra el control, se podr
aadir nifedipino. En pacien-
tes con angina de reposo y
sospecha de espasmo coro-
nario los bloqueadores de
los canales del calcio son los
frmacos de eleccin como
tratamiento de base.
Para la prevencin secun-
daria del infarto del mio-
cardio son tiles el cido
acetilsaliclico y los blo-
queadores -adrenrgicos
(se emplean desde el inicio
del infarto para minimizar
el rea infartada; son tiles
para prevenir la isquemia
recurrente y el reinfarto).
El cido acetilsaliclico tam-
bin reduce la incidencia
de acontecimientos cardio-
vasculares en pacientes con
angina estable y por otro
lado, constituye un trata-
miento til que puede ini-
ciarse fuera del hospital en
caso de angina inestable o
de infarto de miocardio.
Los efectos indeseables
ms frecuentes de los nitra-
tos son cefalea, taquicardia
e hipotensin postural (po-
tenciada por el alcohol); el
paciente los debe tomar
estando sentado, ocasio-
nalmente pueden producir
erupcin, raramente cia-
nosis y metahemoglobine-
mia.
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
IECA, levodopa, IMAOs, metil-
dopa, minoxidil, moxonidina,
nitratos, nitroprusiato, realzan
el efecto hipotensor.
Anestsicos orgnicos puede
aumentar el riesgo de deprein
miocrdica e hipotensin.
Prazosina riesgo de hipotensin
con la primera dosis.
Amiodarona incrementa riesgo
de bradicardia, bloqueo AV y de-
presin miocrdica.
AINEs, corticosteroides, estr-
genos antagonizan efecto hipo-
tensor.
Flecainida: incrementan riesgo
de depresin miocrdica y bra-
dicardia.
Antiarrtmicos: incrementan
riesgo de depresin miocrdica.
Dobutamina posible hiperten-
sin severa.
Mefloquina incrementa riesgo
de bradicardia.
Nifedipino, nisoldipino posible
hipotensin severa e insuficien-
cia cardaca.
Adrenalina, noradrenalina po-
sible hipertensin severa.
Tropisetron riesgo de arritmia
ventricular.
Rifampicina: acelera metabolis-
mo de atenolol.
Verapamilo asistolia, hipoten-
sin severa e insuficiencia car-
daca.
Fluvoxamina, cimetidina: incre-
menta concentraciones plasmti-
cas de atenolol.
Antidiabticos: se puede en-
mascarar signos de alarma de hi-
poglucemia como el temblor
Insulina: realzan efecto hipoglu-
cemiante.
 FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
Diltiazem, Glucsidos cardot- sangre: se puede altera la gluco-
nicos: incrementan bloqueo AV y
bradicardia.
Ergotamina y metisergida: in-
crementan vasoconstriccin pe-
rifrica.
Relajantes musculares: realza
su efecto.
Estrgenos: puede disminuir
efecto hipotensor.
Pilocarpina: posiblemente incre-
mentado riesgo de arritmia.
Timoxamina: hipotensin postu-
ral severa.
Rizatriptan aumenta su concen-
tracin plasmtica.
Bupivacaina aumenta riesgo de
toxicidad.
Lidocaina aumenta riesgo de
toxicidad.
Propafenona aumenta concen-
tracin plasmtica de atenolol.
Clorpromazina aumenta con-
centracin plasmtica de ambos
frmacos.
Clonidina riesgo de hipertensin
de rebote.
Tizanidina: realzan el efecto hi-
potensor y bradicardia.
Neostigmina y piridostigmina
se antagoniza sus efectos.
Alteraciones en pruebas de
laboratorio
Ttulos de anticuerpos antinu-
cleares: pueden aumentarse
BUN, lipoprotenas sricas,
concentraciones sricas de po-
tasio, concentraciones sricas
de triglicridos, concentracio-
nes sricas de cido rico: pue-
den aumentar.
Concentracin de glucosa en
422
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
da, (17) antecedentes recientes
de Infarto de miocardio, (18)
Hipotermia, (19) Uso de alcohol,
(20) sndrome de mala absorcin
(21) hipoxemia u otros trastor-
nos de ventilacin y perfusin,
(22) anemia severa, (23) suspen-
sin brusca del tratamiento, (24)
tolerancia (25) anemia severa
(sublingual), (26) (liberacin sos-
tenida).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a nitratos or-
gnicos, trastornos hipotensivos
e hipovolmicos, cardiomiopata
obstructiva hipertrfica, esteno-
sis artica, pericarditis constric-
tiva, estenosis mitral, anemia
severa, glaucoma de ngulo
agudo.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: cefalea pul-
stil, taquicardia (no obstante
se ha observado bradicardia pa-
radjica), hipotensin postural,
mareos.
Raras: nuseas, vmitos, rubor,
hipoxemia temporal, visin bo-
rrosa, sequedad de la boca, sal-
pullido.
Tratamiento de sobredosis y de
efectos adversos graves
Si aparece hipotensin excesiva,
elevar las piernas para ayudar al
retorno venoso, las concentra-
ciones de metahemoglobina en
sangre deben ser controladas y
la metahemoglobinemia tratada
con flujos altos de oxgeno y clo-
ruro de metiltionina IV.
424
genlisis y la respuesta hiperglu-
cmica a la epinefrina endgena
dando lugar a persistencia de la
hipoglicemia y retrazo en la recu-
peracin de los niveles normales
de glucosa en sangre.
Almacenamiento y estabilidad
En envases hermticamente ce-
rrados, protegidos de la luz, en-
tre 15 30 C y evitar la conge-
lacin.
Informacin bsica para el
paciente
La dieta es importante, el pa-
ciente puede no experimentar
sntomas de hipertensin, es im-
portante que tome la medicacin
incluso si se siente bien, la hiper-
tensin no se cura, pero se con-
trola con la medicacin, Puede
modificar la capacidad de llevar
a cabo tareas que exijan pericia
(p. ej., conduccin de vehculos)
puede presentarse aumento de
sensibilidad al fro, precaucin
con el esfuerzo excesivo ya que
hay una disminucin del dolor de
pecho.
Advertencia complementaria
Posiblemente sea necesaria la
restriccin de sodio y/o la reduc-
cin de peso
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, Aldesleukina, Alpros-
tadil, Anestsicos generales,
Antagonistas de receptores de
Angiotensina II, Ansiolticos
e hipnticos, Apomorfina su-
blingual, Baclofeno, Beta blo-
queadores, Bloqueadores de
receptores alfa adrenrgicos,
Bloqueadores adrenrgicos,
Bloqueadores de canales de
calcio, Clonidina, Diazoxide,
Diurticos, Fenotiazinas, Hidra-
lazina, IECA, IMAO, Levodopa,
Metildopa, Minoxidil, Moxo-
nidina, Timoxamina, Tizanidi-
na: realzan el efecto hipotensor
cuando son administrados con
nitratos
Sildenafil, Tadalafil, Vandenafil:
incrementan significativamente
efecto hipotensor de los nitratos
Antidepresivos tricclicos, an-
timuscarnicos, disopiramida:
reducen efectos de nitrato su-
blingual.
AINEs, Corticosteroides, carbe-
noxolona, estrgenos : antago-
nizan efecto hipotensor.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar en envases hermtica-
mente cerrados, protegido de la
humedad, entre 15-30C. Estabi-
lidad: la prdida de potencia se
acelera por la exposicin al calor
y a la humedad.
Informacin bsica para el
paciente
Evitar la ingesta de bebidas alco-
hlicas, preferible tomar con un
ISOSORBIDA
DINITRATO R: C
Tableta 5 mg (sublingual), 10
mg y 20 mg (mononitrato)
Indicaciones
Angina pectoris, Insuficiencia
cardaca congestiva, Insuficiencia
ventricular izquierda.
Dosis:
Adultos: Angina: (liberacin
inmediata) VO inicial 5-20 mg
c/6/h; la dosificacin se ajustar
segn necesidades y tolerancia,
el intervalo de dosificacin es de
5-40 mg 4 v/d. Angina: (libera-
cin sostenida) VO dosis usual
40-80 mg c/ 8-12 h. Angina: (Tab
masticable) VO dosis usual 5 mg
c/ 2-3 h o como fuera necesario;
Angina (Tab, sublingual) profi-
laxis, 5-10 mg c/ 2-3 h, Angina:
tratamiento, 2.5-5 mg monito-
rear el alivio sintomtico. Insufi-
ciencia cardaca congestiva: 5-30
mg 4/v/d, hasta 160-320 mg/d
dividido en dosis Insuficiencia
ventricular izquierda 40-160 mg
hasta un mximo de 240 mg si es
requerido.
Nios: No se ha establecido la
dosificacin.
Farmacocintica
Inicia su accin, en angina, VO,
tabletas masticables 2-3 min, su-
blingual 2-10 min, ICC, VO 1 min,
respuesta mxima, angina, table-
tas masticables, 5 min, sublingual
15-45 min, duracin, dosis ni-
ca, angina, tabletas masticables 2
423
vaso de agua, con el estmago
vaco 1 h antes o 2 h despus de
las comidas.
Advertencia complementaria
El tratamiento con nitratos se
debe interrumpir si aparece vi-
sin borrosa o sequedad de la
boca.
VERAPAMILO
CLORHIDRATO R: C
Tableta 40 mg
Indicaciones
Angina, hipertensin, arritmias
supraventriculares.
Dosis
Adultos: Angina: VO 80 - 120
mg 3 v/d, Arritmias supraventri-
cular: 40 - 120 mg 3 v/d. Hiper-
tensin: 240 480 mg/d dividido
en 2 - 3 dosis. IV lenta: durante 2
min (ancianos: 3 min), 5-10 mg
(preferiblemente con monitoriza-
cin del ECG); en las taquiarrit-
mias paroxsticas se pueden ad-
ministrar 5 mg ms, si procede, a
los 5-10 min.
Nios: Taquicardia supraventri-
cular: VO 1 - 3 mg/kg c/8 h. Hi-
pertensin: VO 3 - 4 mg/kg divi-
dido en 3 dosis; dosis mxima 8
mg/kg hasta 480 mg/d dividido
en 3 dosis.
Farmacocintica
Inicio de accin, VO angina 30-
90 min, hipertensin, liberacin
425
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
h, VO 8 h, sublingual 1-2 h, ICC
VO 15 min, dosis mltiple angi-
na, VO, 4-6 h, tiempo de con-
centracin mxima, VO, 0,5-1 h,
biodisponibilidad, VO, liberacin
prolongada 22 %, VO liberacin
inmediata 58 %, tableta sublin-
gual 59 %, los alimentos reducen
la absorcin, UPP mnima, Vd
48-473 L, su metabolito activo es
5-mononitrato, se desconoce si
se excreta en la leche materna, la
excrecin renal 80-90 %, depura-
cin corporal total 2.3-3.4 L/min,
por la heces es limitada, t de
eliminacin, VO 4 h, sub lingual
1 h, del metabolito 5-mononitra-
to 4.3-5 h, no es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo puede atravezar la
placenta, el laboratorio aconseja
evitar a menos que el beneficio
potencial exceda el riesgo, (2)
Lactancia no se dispone de in-
formacin el laboratorio acon-
seja usar slo si el beneficio
potencial excede el riesgo, (3)
Geriatra. (4) Insuficiencia renal
severa (5) Insuficiencia heptica
severa, (6) Hemorragia cerebral,
(7) traumatismo craneal, (8) Uso
concurrente con sildenafil, tada-
lafil, vardenafil (riesgo de severa
hipotensin). (9) Hipermotilidad
gstrica (liberacin sostenida).
(10) Malnutricin, (11) Hiperti-
roidismo. (12) Cardiomiopata
hipertrfica, (13) Hipotensin
postural, (14) Deplecin del vo-
lumen, (15) Presin intracraneal
incrementada (sublingual). (16)
Presin intraocular incrementa-
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
inmediata 1-2 h, respuesta mxi-
ma, angina de pecho inestable 8
h, angina de pecho crnica 1-4
meses, arritmia 48 h, hiperten-
sin, liberacin inmediata 6-8 h,
tiempo de concentracin mxi-
ma, liberacin inmediata, 1 - 2
h, liberacin prolongada 7 - 9 h,
sublingual 80 min, rea bajo la
curva 1811 - 1956 ng/h/mL, bio-
disponibilidad, liberacin inme-
diata/prolongada 20 - 35 %, sub
lingual 58 %, UPP ismero R 94
% ismero S 88 %, tambin a la
placenta, t distribucin 15-30
min, Vd 3.8 L/kg, metabolismo
heptico 65 - 80 %, se excreta en
leche materna, excrecin renal
70 %, depuracin renal 7.3 - 8.7
mL/h/kg, depuracin corporal to-
tal 0,51 - 1 L/h/kg, por la heces
9 - 16 %, no es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: puede reducir el
fluido sanguneo uterino y oca-
sionar hipoxia fetal, evitar en el
primer trimestre, salvo que sea
absolutamente necesario, puede
inhibir la labor. (2) Lactancia:
pequeas cantidades pueden ser
riesgosas. (3) Insuficiencia he-
ptica: reducir dosis oral. (4) In-
suficiencia renal. (5) obstruccin
gastrointestinal (liberacin sos-
tenida), (6) bloqueo AV (primer
grado), (7) fase aguda de infarto
de miocardio (evitar si hay bradi-
cardia, hipotensin, insuficiencia
ventricular izquierda). (8) Evitar
jugo de toronja puede afectar el
metabolismo. (9) terapia concu-
rrente con beta bloqueadores.
 FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
(10) Exacerbacin de angina
durante iniciacin de terapia.
(11) hipermotilidad gastroin-
testinal (liberacin sostenida).
(12) cardiomiopata hipertrfica
idioptica. (13) hipotensin, (14)
isquemia digital, ulceracin o
gangrena, (15) defecto de trans-
misin neuromuscular. (16) re-
acciones dermatolgicas persis-
tentes, (17) nios solamente con
asesoramiento de especialistas,
(18) evitar la suspensin sbita
por riesgo de crisis hipertensiva
de rebote.
Contraindicaciones
Choque cardiognico, insuficien-
cia cardaca congestiva, bloqueo
AV (Segundo y tercer grado),
hipersensibilidad a verapamilo
u otro antagonista de canal del
calcio, enfermedad del ndulo si-
nusal, hipotensin, bradicardia,
antecedentes de insuficiencia
cardaca o alteracin significativa
de la funcin ventricular izquier-
da, an est controlada con el
tratamiento, aleteo o fibrilacin
auriculares que compliquen sn-
drome de Wolff-Parkinson White,
porfiria, bloqueo sinoauricular.
Reacciones adversas
Frecuentes: estreimiento.
Poco frecuentes: nuseas, v-
mitos, rubor, cefalea, mareos,
fatiga, edema maleolar
Raramente: reacciones alrgi-
cas (eritema, prurito, urticaria,
angioedema, sndrome de Ste-
vens-Jhonson), mialgias, artral-
gias, parestesias, eritromelalgia,
426
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
DE USO RESTRINGIDO:
GLICEROTRINITRATO
(NITROGLICERINA) R: C
Inyectable 5 mg/mL
Indicaciones
Profilaxis y tratamiento de la an-
gina, insuficiencia ventricular iz-
quierda
Dosis
Adultos: Antianginoso, IV, per-
fusin, 10 - 200 g/min
Nios: IV, ICC 0.5-20g/Kg/min
mximo 60 g/Kg/min
Farmacocintica
Respuesta inicial, hipertensin
IV 1-5 min, duracin, dosis ni-
ca, angina, IV 5 - 10 min, UPP
11 - 60 %, tambin se encuentra
distribuido en los glbulos rojos
y sangre umbilical, Vd 3L/kg, me-
tabolismo heptico, tambin hay
evidencia de metabolismo extra-
heptico: en arterias y venas, no
se conoce si se excreta por la le-
che materna, la excrecin renal
22 %, depuracin corporal total
5.5 - 11 L/min, t de eliminacin
2 - 33 min.
Precauciones
(1) Embarazo. (2) Lactancia. (3)
Insuficiencia heptica severa. (4)
Insuficiencia renal.severa (5) Hi-
potiroidismo. (6) malnutricin.
(7) Hipotermia. (8) antecedente
reciente de infarto de miocardio
428
aumento de la concnetracin de
prolactina.
Muy raramente: ginecomastia,
hiperplasia gingival tras el tra-
tamiento prolongado, depus
de dosis altas hipotensin, insu-
ficiencia cardiaca, bradicardia,
bloqueo cardiaco, asistolia.
Tratamiento de sobredosis y de
efectos adversos graves
En hipotensin sintomtica ad-
ministrar lquidos intravenosos,
colocar al paciente en posicin
Trendelenburg, administrar
dopamina, cloruro de calcio,
isoprenalina, metaraminol, no-
repinefrina o dobutamina por
va IV; taquicardia, frecuencia
ventricular rpida, en pacientes
con conduccin antergrada en
fibrilacin o agitacin auricular
y va accesoria con el Sndrome
de Wolff Parkinson White o con
el Sndrome de Lown Ganong Le-
vine: cardioversin con corriente
contnua, lidocana intravenosa o
procainamida, administracin IV
de lquidos mediante goteo len-
to; bradicardia, raramente blo-
queo AV de 2do 3er grado, con
pocos pacientes que progresan a
asistolia: atropina, isoprenalina,
norepinefrina, o cloruro clcico
por va intravenosa o empleo de
marcapaso cardaco electrnico,
administracin IV de lquidos
mediante goteo lento.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, aldesleukina, alpros-
tadil, antagonista de los recep-
(asociado con hipertensin y/o
taquicardia y/o insuficiencia car-
daca congestiva), (9) El uso de
alcohol realza efecto hipoten-
sor. (10) traumatismo craneal.
(11) Hemorragia cerebral. (12)
tolerancia (13) Trauma cardaco.
(14) Hipertiroidismo. (15) Car-
diomiopata hipertrfica. (16)
Presin intraocular incrementa-
da. (17) hipoxemia y otros tras-
tornos de ventilacin, (18) Hipo-
tensin postural. (19) Deplecin
del volumen. (20) Suspender
gradualmente
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a nitratos or-
gnicos, trastornos hipotensivos
e hipovolmicos, cardiomiopata
hipertrfica obstructiva, este-
nosis artica, pericarditis cons-
trictiva, estenosis mitral, anemia
severa, pericardio tamponado
(IV), glaucoma de ngulo agudo,
taponamiento cardiaco.
Reacciones adversas
Frecuentes: mareos o sensa-
cin de mareos, especialmente
al levantarse desde una posi-
cin yacente o sedente (hipo-
tensin ortosttica), hipoten-
sin postural, taquicardia (se
ha observado bradicardia pa-
radjica), cefalea pulstil, dolor
de cabeza.
Raras: nuseas, vmitos, visin
borrosa, sequedad de boca, do-
lor de cabeza severo o prolonga-
do, eritema cutneo, irritacin y
rubor de la piel, hipoxemia tem-
poral.
tores alfa adrenrgicos, anta-
gonistas de los receptores de
angiotensina II, antipsicticos,
baclofeno, bloqueantes adre-
nrgicos, clonidina, diazxido,
diurticos, hidralazina, IECA,
isofluorano, IMAO, levodopa,
metildopa, midazolam, mi-
noxidil, moxonidina, nitratos,
nitroprusiato, timoxamina, ti-
zanidina: incrementa efecto hi-
potensor
Carbamazepina potencia su
efecto
Prazocina: incrementa riesgo hi-
potensor de primera dosis.
Buspirona, dutasterida, ciclos-
porina, eplerenona, ivabradi-
na, teofilina : aumenta su con-
centracin plasmtica.
AINE, corticosteroides, estr-
genos, antagoniza efecto hipo-
tensor.
Quinidina aumenta concentra-
cin plasmtica (puede ocurrir
hipotensin grave).
Claritromicia, eritromicina inhi-
ben metabolismo de verapamilo
(riesgo de toxicidad).
Barbitricos disminuyen efecto
de verapamilo
-bloqueantes asistolia, hipo-
tensin grave e insuficiencia car-
diaca.
Teofilina: disminucin del meta-
bolismo toxicidad por teofilina.
Cimetidina: inhibe posiblemente
metabolismo de verapamilo.
Atazanavir, zumo de pomelo
aumenta concentracin plasm-
tica de verapamilo
Ritonavir: incremento probable
de las concentraciones plasmti-
427
Tratamiento de sobredosis y de
efectos adversos graves
Si aparece hipotensin excesiva,
elevar las piernas para ayudar al
retorno venoso, cualquier por-
cin sobrante de nitroglicerina
debe ser eliminada, los compri-
midos bucales o sublinguales,
deben ser eliminados de la enca
limpiando el lugar de insercin,
el rpido metabolismo de la ni-
troglicerina habitualmente hace
innecesario medidas adicionales,
sin embargo es necesario la co-
rreccin adicional de la hipoten-
sin severa, pudiendo conside-
rarse la administracin IV de un
agonista alfa adrenrgico tales
como metoxamina o fenilefrina,
la epinefrina debe evitarse, pues-
to que agrava la reaccin pareci-
da al shock, las concentraciones
de metahemoglobina en sangre
deben ser controladas y la meta-
hemoglobinemia tratada con flu-
jos altos de oxgeno y cloruro de
metiltionina IV.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, Aldesleukina, Alpros-
tadil, Anestsicos generales,
Antagonistas de receptores de
Angiotensina II, Ansiolticos
e hipnticos, Apomorfina su-
blingual, Baclofeno, Beta blo-
queadores, Bloqueadores de
receptores alfa adrenrgicos,
Bloqueadores adrenrgicos,
Bloqueadores de canales de
calcio, Clonidina, Diazoxido,
Diurticos, Fenotiazinas, Hidra-
lazina, IECA, IMAO, Levodopa,
429
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
cas de los bloqueadores de cana-
les de calcio.
Fenobarbital, fenitona, primi-
dona: reducen efecto de verapa-
milo.
Mefloquina: incrementa riesgo
de bradicardia.
Amiodarona: induce bradicar-
dia, bloqueo AV, depresin mio-
crdica.
Disopiramida y flecainida: ries-
go de depresin miocrdica y
asstolia.
Rifampicina: incrementa meta-
bolismo de verapamilo.
Imipramina, antidepresivos tri-
cclicos: incrementa sus concen-
traciones plasmticas.
Suxametonio: realza su efecto
no despolarizante
Almacenamiento y estabilidad
Conservar las tabletas en dep-
sitos hermticamente cerrados,
entre 15-30C.
Informacin bsica para el
paciente
Las tabletas o cpsulas de libe-
racin prolongada tomarlas con
leche o alimentos, evitar la inges-
ta de bebidas alcohlicas, puede
producir mareos.
Advertencia complementaria
El jugo de pomelo inhibe el cito-
cromo P4501A2 incrementando
su bidisponibilidad
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
Metildopa, Minoxidil, Moxo-
nidina, Timoxamina, Tizanidi-
na: realzan el efecto hipotensor
cuando son administrados con
nitratos
Sildenafil, Tadalafil, Vandenafil:
incrementan significativamente
efecto hipotensor de los nitratos
Antidepresivos tricclicos, an-
timuscarnicos, disopiramida:
reducen efectos de nitrato su-
blingual.
AINEs, Corticosteroides, carbe-
noxolona, estrgenos : antago-
nizan efecto hipotensor.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener entre 15-30 C, pro-
teger de la luz, evitar la conge-
lacin
Informacin bsica para el
paciente
Evitar la ingesta de bebidas alco-
hlicas.
Advertencia complementaria
El tratamiento con nitratos se
debe interrumpir si aparece vi-
sin borrosa o sequedad de la
boca.
12.2. Antiarrtmicos
Los antiarrtmicos se utilizan
para tratar las alteraciones
del ritmo cardaco y para ali-
viar los sntomas relaciona-
dos con ellas: palpitaciones
cardacas, latidos irregulares,
latidos rpidos, desorienta-
 FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
cin, mareos, dolor en el pe-
cho y falta de aliento.
Clase I. o bloqueadores de
los canales de sodio (quini-
dina y lidocana): retardan
la conduccin elctrica del
corazn:
Clase II. o beta bloqueado-
res (propranolol y atenolol):
bloquean los impulsos que
pueden producir un ritmo
cardaco irregular, bloquean
los efectos de la adrenali-
na en los receptores beta
del organismo. Esto retarda
los impulsos nerviosos que
pasan por el corazn, as el
corazn no tiene que esfor-
zarse tanto porque necesita
menos sangre y oxgeno,
tambin reducen la presin
arterial y la frecuencia car-
daca. El organismo tiene
dos principales receptores
beta: beta-1 y beta-2, algu-
nos beta bloqueadores son
selectivos, es decir que blo-
quean ms a los receptores
beta-1 que a los receptores
beta-2. Los receptores be-
ta-1 controlan la frecuencia
y la fuerza del latido carda-
co, Los beta bloqueadores
no selectivos bloquean tanto
los receptores beta-1 como
los beta-2, los receptores
beta-2 controlan la funcin
de los msculos lisos.
Clase III. (amiodarona): re-
tardan los impulsos elctri-
cos del corazn, bloquean-
do los canales de potasio del
corazn.
430
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
piensa tomar jugo de toron-
ja, debe esperar por lo me-
nos cuatro horas despus de
tomar el medicamento.
AMIODARONA R: D
Tableta 200 mg
Indicaciones
Profilaxis y tratamiento de arrit-
mias ventriculares y arritmias su-
praventriculares.
Dosis
Adultos: VO, arritmias ventricu-
lares, de carga de 800 mg, 1,6
g/d durante 1-3 sem o mayor si es
necesario hasta que se produzca
una respuesta inicial o aparezcan
efectos secundarios; para dosis
mayores de 1 g/d o si aparecen
efectos secundarios GI, puede
administrarse en dosis fraccio-
nadas con las comidas, cuando
se consigue un control adecua-
do o aparecen excesivos efectos
secundarios la dosis se reduce
hasta 600 - 800 mg/d durante
un mes y posteriormente se dis-
minuye otra vez hasta la mnima
dosis de mantenimiento eficaz,
mantenimiento aproximadamen-
te 400 mg/d, la dosificacin se
aumenta o disminuye segn sea
necesario. VO, arritmia supraven-
tricular, de carga: 600 - 800 mg/d
durante una semana o hasta
que se produzca una respuesta
teraputica inicial o aparezcan
efectos secundarios, de ser as la
dosis se reduce a 400 mg/d du-
432
Clase IV. calcio antagonistas
(diltiazem y verapamilo): ac-
tan como los antiarrtmicos
clase II pero bloquean los ca-
nales de calcio del corazn.
Dentro de las precauciones
considerar las siguientes
situaciones: embarazo, lac-
tancia, las personas mayores
son ms propensas a padecer
problemas de tiroides al to-
mar antiarrtmicos, pueden
presentar entumecimiento,
hormigueo o debilidad en
las manos y los pies, fibrila-
cin auricular, asma u otro
problema pulmonar o respi-
ratorio, bronquitis crnica o
enfisema, los betabloquean-
tes pueden agravar proble-
mas de tiroides, enfermedad
heptica, insuficiencia renal,
lupus. El efecto inotrpi-
co negativo y antiarrtmico
de los medicamentos sirve
para adicionarse por lo que
debe tenerse especial cuida-
do al ser utilizado de a dos
o ms, especialmente en
la funcin miocrdica de-
teriorada, la mayora de los
medicamentos que son efec-
tivos en contener la arritmia,
tambin pueden provocar
en algunas circunstancias hi-
pocalemia, reforzar el efecto
arritmognico de algunas
drogas (pro-arrtmicos). en-
fermedad del corazn, mala
circulacin en las manos y
los pies, frecuencia carda-
ca baja (bradicardia) o un
rante 3 sem. De mantenimiento:
200 - 400 mg/d.
IV, infusin 150 mg en 10 min, se
contina con 360 mg en 6 h, fi-
nalmente 540 mg en 18 h, hasta
llegar a 1 g en las primeras 24 h,
mantenimiento 0,5 mg/min.
Nios: VO, de carga 10 mg/kg/d,
disminuir a 5 mg/kg/d, manteni-
miento 2.5 mg/kg/d
IV perfusin mediante un catter
venoso central. Empezar con 5
mg/kg durante 20-120 min con
monitorizacin del ECG; perfusin
posterior, si procede, segn la res-
puesta, hasta un mximo de 1,2 g
en 24 h. Fibrilacin auricular o ta-
quicardia ventricular sin pulsos: en
inyeccin intravenosa durante al
menos 3 min: 300 mg (5 mg/kg)
Farmacocintica
Absorcin lenta y variable 20 - 55
% de la dosis oral, vd amplio y
variable, UPP 96 %, metabolis-
mo heptico, t de eliminacin
bifsica, inicial, entre 2,5 - 10 d
y terminal 53 d, el comienzo de
accin de 2 - 3 d hasta 2 - 3 me-
ses, incluso con dosis de carga,
el tiempo hasta la concentracin
mxima 3 - 7 h, la duracin de la
accin es variable, de semanas a
meses, eliminacin biliar, aproxi-
madamente 25 % de la dosis ma-
terna se elimina por la leche, no
se elimina por hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo segundo y tercer
trimestre riesgo de bocio neona-
tal, evitar (2) lactancia presente
en la leche materna en cantidades
bloqueo cardaco, sntomas
de rinitis alrgica estacional
(fiebre del heno), diabetes o
hipoglicemia, los betablo-
queantes pueden elevar los
niveles de azcar en sangre
o esconder los sntomas de
una baja concentracin de
azcar en sangre, hiperti-
roidismo, hipotensin, insu-
ficiencia cardaca o alguna
otra enfermedad del corazn
o de los vasos sanguneos,
antecedentes de alteracio-
nes del ritmo cardaco, baja
concentracin de azcar en
sangre, puede reducir el ni-
vel de azcar en sangre si la
dosis diaria es superior a los
60 mg, parkinsonismo, de-
presin, tener cuidado si el
paciente es alrgico a ciertos
alimentos o colorantes
Los efectos secundarios
comunes: somnolencia o
fatiga, manos y pies fros,
debilidad o mareo, seque-
dad de boca, ojos y piel, los
efectos secundarios menos
comunes: respiracin ja-
deante o dificultosa, o falta
de aliento, ritmo cardaco
lento, dificultad para dormir
o sueos muy reales, ma-
nos y pies hinchados y los
efectos secundarios poco
comunes: retortijones ab-
dominales, vmitos, diarrea,
estreimiento, dolor en la
espalda o las articulaciones,
sarpullido, dolor de gargan-
ta, depresin, prdida de la
431
significativas, riesgo de liberacin
de yodo, evitar (3) Pediatra, (4)
Geriatra (ataxia y otros efectos
neurotxicos), (5) Insuficiencia
heptica, antes del tratamiento
requiere de pruebas de funcin
hepticas (6) microdepsitos cor-
neales (deterioro de la visin) (7)
porfiria, (8) antes del tratamiento
requiere de pruebas de funcin ti-
roidea y luego c/6 meses, tambin
concentracin de potasio srico y
Rayos X del trax, (9) insuficiencia
cardaca, (10) bradicardia severa
y trastornos en la conduccin con
dosis excesiva, (11) uso concomi-
tante con inhibidores de la HMG
CoA reductasa (miopata/rabdo-
miolisis), (12) Desbalance electro-
ltico o medicamentosque lo pro-
duzcan, (13) disfuncin ventricu-
lar izquierda, (14) fotosensibili-
dad, (15) enfermedad pulmonar,
(16) ciruga, (17) hipotiroidismo,
(18) hipertiroidismo.
Contraindicaciones
Bradicardia sinusal, bloqueo de
la conduccin sinusal, evitar en
trastornos severos de conduccin
o enfermedad del nodo sinusal,
disfuncin tiroidea, hipersensibi-
lidad al yodo, evitar el uso IV en
insuficiencia respiratoria severa,
colapso circulatorio y la inyeccin
en bolo en insuficiencia cardaca
congestiva o cardiomiopata, hi-
potensin arterial severa e hiper-
sensibilidad a la amiodarona.
Reacciones adversas
Infrecuentes: nusea, vmito,
trastornos del sabor, transami-
433
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
memoria, confusin o aluci-
naciones, impotencia.
Al tomar ciertos tipos de an-
tiarrtmicos (tales como la
amiodarona), la piel puede
ser ms sensible a los rayos
del sol y quemarse ms fcil-
mente. La piel puede seguir
siendo sensible a la luz del
sol varios meses despus de
interrumpir el tratamiento
con este medicamento. In-
cluso los rayos del sol que
pasan a travs de una venta-
na o de la ropa de algodn
podran quemarle la piel. Si
va a estar afuera, expues-
to a los rayos del sol, use
un protector solar. Si sufre
una quemadura grave de
sol, consulte al mdico. La
amiodarona a veces produce
una coloracin azul griscea
en la piel, especialmente en
las zonas expuestas al sol.
Despus de interrumpir el
medicamento, la coloracin
desaparecer, pero puede
tardar varios meses.
Mientras est tomando
bloqueantes clcicos, debe
tambin evitar el cigarrillo.
Si fuma mientras est to-
mando bloqueantes clci-
cos, podra producirse un
ritmo cardaco acelerado (ta-
quicardia). Adems, algunos
estudios demuestran que el
jugo de toronja interfiere en
la absorcin de este medica-
mento por el organismo. Si
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
nasa srica elevada (puede re-
querir reduccin de la dosis o
suspensin si est acompaado
de trastornos hepticos agudos),
ictericia, bradicardia, toxicidad
pulmonar (incluso neumonitis y
fibrosis), tremor, trastornos del
sueo, hipotiroidismo, hipertiroi-
dismo, microdepsitos corneales
reversibles (a veces producen
deslumbramiento nocturno), fo-
totoxicidad, coloracin drmica
persistente gris pizarra.
Raramente: ataque o empeo-
ramiento de arritmia, trastornos
en la conduccin, neuropata
perifrica y miopata (usualmen-
te reversible a la suspensin del
frmaco)
Muy raramente: enfermedad
heptica crnica incluyendo ci-
rrosis, broncoespasmo (en pa-
cientes con insuficiencia respira-
toria severa), ataxia, hipertensin
intracraneal benigna, cefalea,
vrtigo, epiddimo-orquitis, im-
potencia, anemia hemoltica o
aplsica, trombocitopenia, salpu-
llido (incluyendo dermatitis exfo-
liativa), hipersensibilidad incluso
vasculitis, alopecia, deterioro de
la visin debido a neuritis ptica
o neuropata ptica (incluida la
ceguera), anafilaxia con la inyec-
cin rpida, hipotensin, sndro-
me de distress respiratorio, sudo-
racin y rubor facial.y sofocos
Tratamiento de sobredosis y de
efectos adversos graves
El tratamiento principal es sin-
tomtico y de mantenimiento y
puede incluir lo siguiente: si la
 FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
ingestin oral es reciente puede
ser beneficiosa la emesis y/o el
lavado gstrico, es importante el
control del ritmo cardaco y de
la presin arterial, para la bradi-
cardia puede estar indicado un
agonista beta adrenrgico o un
marcapaso, la hipotensin puede
responder a inotrpicos positivos
y/o a vasopresores.
Interacciones
Medicamentos
Algasidata beta se inhibe sus
efectos.
Diltiazem, verapamilo riesgo de
bradicardia, bloqueo AV y depre-
sin miocrdica.
Disopiramida riesgo de arritmias
ventriculares, evitarlo.
Flecainida aumenta su concen-
tracin plasmtica, reducir a la
mitad la dosis.
Acetazolamida, diurticos asa,
diurticos tiazida y relaciona-
dos: toxicidad cardaca incremen-
tada si ocurre hipopotasemia.
Amisulpirida, antidepresivo tri-
cclico, artemeter/lumefantrina,
cloroquina, hidroxicloroquina,
cotrimoxazol, dolasetron, eri-
tromicina parenteral, fenotia-
zinas, haloperidol, ivabradina,
litio, mefloquina, mizolastina,
moxifloxacino, pentamidina
isetionato, pimozida, procai-
namida, quinidina, quinina,
sertindol, sotalol, sulfametoxa-
zol,: riesgo incrementado de
arritmia ventricular,
Antipsicticos, terfenadina,
flecainida, procainamida, qui-
nidina, riesgo incrementado de
434
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
(15) miastenia gravis, (16) ante-
cedentes de hipersensibilidad,
(17) puede reducir respuesta a
la adrenalina, (18) antecedentes
de enfermedad obstructiva de
va area (empezar con cuidado y
vigilar la funcin pulmonar), (19)
puede aumentar la sensibilidad
a los alergenos y ocasionar una
respuesta de hipersensibilidad
ms grave, (20) asma o bronco-
espasmo.
Contraindicaciones
Choque cardiognico, insufi-
ciencia cardaca no controlada,
bloqueo AV de segundo y tercer
grado, bradicardia sinusal seve-
ra, asma, angina de Prinzmetal,
hipotensin, enfermedad del n-
dulo sinusal, acidosis metablica,
enfermedad arterial perifrica se-
vera, feocromocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, insu-
ficiencia cardaca, hipotensin,
trastornos en la conduccin bron-
coespasmo, vasoconstriccin pe-
rifrica (incluida la exacerbacin
de claudicacin intermitente y la
enfermedad de Raynaud), tras-
tornos digestivos, fatiga, trastor-
nos del sueo.
Raras: salpullido, sequedad de
los ojos (desaparece al suspender
medicamento), disfuncin sexual,
exacerbacin de psoriasis.
Tratamiento de sobredosis y de
efectos adversos graves
Excesiva bradicardia puede ser
controlada con inyeccin IV de
436
cardiotoxicidad por aumento de
concentracin.
Amprenavir, atazanavir, cimeti-
dina, nelfinavir, ritonavir: posi-
ble incremento de concentracin
plasmtica de amiodarona.
bloqueadores, : riesgo incre-
mentado de bradicardia, bloqueo
AV y depresin miocrdica
Ciclosporina, digoxina, eplere-
nona,: posible incremento de sus
concentraciones plasmticas por
accin de amiodarona.
Cumarina, fenindiona, fenito-
na: inhiben su metabolismo.
Simvastatina: riesgo incremen-
tado de miopata.
Antiarritmicos, bupivacaina,
levobupivacaina, prilocaina:
depresin miocrdica incremen-
tada
Tropisetron: riesgo incrementa-
do de arritmia ventricular
Almacenamiento y estabilidad
Entre 15 30 C, proteger de la
luz.
Informacin bsica para el
paciente
Proteger la piel de la luz solar du-
rante el tratamiento y varios me-
ses despus de la suspensin del
mismo, utilizar ropa protectora y
un filtro solar,
Advertencia complementaria
Tener precaucin si se necesita
cualquier tipo de ciruga. .
atropina sulfato 0,6-2.4 mg en
dosis dividida de 600 ug. ade-
ms del lavado gstrico, se uti-
lizan los siguientes tratamiento
de mantenimiento y sintomtico;
bradicardia: puede administrarse
sulfato de atropina IV para co-
rregir la bradicardia severa si el
paciente est hipotenso, si el blo-
queo vagal no responde, puede
repetirse la atropina o adminis-
trar cautelosamente isoprenalina
o dobutamina por va IV, puede
ser necesario epinefrina por va
IV o un marcapaso endocavita-
rio; contracciones ventriculares
prematuras: lidocana o fenitona
IV (la quinidina, procainamida y
disopiramida deben evitarse, ya
que ellas pueden deprimir toda-
va ms la funcin miocrdica);
insuficiencia cardaca: adminis-
trar oxgeno, digitalizar al pa-
ciente y/o administrar diurticos;
hipotensin: posicin de Trende-
lenburg y lquidos IV (a menos
que exista edema de pulmn),
administracin de vasopresores
tales como epinefrina, norepin-
efrina, dopamina o dobutamina
por va IV (algunos informes in-
dican que la epinefrina puede ser
el frmaco de eleccin), realizar
controles seriados de la presin
arterial, la hipotensin no res-
ponde a los agonistas beta; crisis
convulsivas: diazepam por va IV
o si es necesario fenitona; bron-
coespasmo: administracin de
un agonista beta 2 como isopre-
nalina y/o un derivado de teofi-
lina; tambin se ha encontrado
resultados satisfactorios con el
PROPRANOLOL
CLORHIDRATO R: C
Tableta 10 mg
Indicaciones
Hipertensin, hipertensin por-
tal, feocromocitoma, angina de
pecho,.tratamiento coadyuvante
de arrtmia cardaca, tratamiento
coadyuvante de cardiomiopata
hipertrfica obstructiva, trata-
miento coadyuvante de taqui-
cardia por ansiedad, profilaxis de
infarto de miocardio.
Dosis:
Adultos: Hipertensin VO, ini-
cialmente 80 mg 2 v/d incre-
mentado a intervalos semanales
cuando es requerido, dosis de
mantenimiento 160 - 320 mg d,
Hipertensin portal VO inicial-
mente 40 mg 2 v/d, incremen-
tado a 80 mg 2 v/d conforme a
frecuencia cardaca, mximo 160
mg 2 v/d, Feocromocitoma (slo
con receptores adrenrgicos),
VO 60 mg/d por 3 d antes de la
ciruga o 30 mg/d en pacientes
inadecuados para ciruga, Angi-
na VO inicialmente 40 mg 2 - 3
v/d mantenimiento 120 - 240
mg/d, tratamiento coadyuvante
de arritmias, cardiomiopata hi-
pertrfica obstructiva, taquicar-
dia por ansiedad VO 10 - 40 mg
3 - 4 v/d, profilaxis de infarto de
miocardio 40 mg 4 v/d por 2 - 3
d, luego 80 mg 2 v/d empezando
5 - 21 d despus del infarto
Nios: VO 0,125-1 mg/kg/d
en dosis divididas (2 - 4 tomas)
435
glucagn para contrarrestar efec-
tos cardiovasculares (bradicardia,
hipotensin) administrando 2-3
mg por va IV durante un perodo
de 30 seg, repitindose si es ne-
cesario, seguido de una infusin
IV de glucagn a la velocidad de
5 mg/h hasta que el paciente se
estabilice.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, aldesleukina, alprosta-
dil, antagonistas de canales de
calcio, antagonistas de recepto-
res adrenrgicos, antagonistas
de receptores de angiotensina
II, ansiolticos e hipnticos, ba-
clofeno, bloqueantes adrenr-
gicos neuronales, diazxido,
diurticos, fenotiazinas, hidra-
lazina, IECA, levodopa, IMAOs,
metildopa, minoxidil, moxoni-
dina, nitratos, nitroprusiato,
realzan el efecto hipotensor.
Anestsicos orgnicos puede
aumentar el riesgo de depresin
miocrdica e hipotensin.
Prazosina riesgo de hipotensin
con la primera dosis.
Amiodarona incrementa riesgo
de bradicardia, bloqueo AV y de-
presin miocrdica.
AINEs, corticosteroides, estr-
genos antagonizan efecto hipo-
tensor.
Flecainida: incrementan riesgo
de depresin miocrdica y bra-
dicardia.
Antiarrtmicos: incrementan
riesgo de depresin miocrdica.
Dobutamina posible hiperten-
sin severa.
437
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
mantenimiento 2 4 mg/kg/d en
dosis divididas (2 tomas).
Farmacocintica
Absorcin 90 % VO, UPP 93 %,
metabolismo heptico, t1/2 3-5
h, tiempo de efecto mximo en
dosis nica 1-1,5 h, eliminacin
renal menos 1 %, no es removi-
ble por hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo: puede causar res-
triccin de crecimiento intraute-
rino, hipoglicemia y bradicardia
neonatal, mayor riesgo en hiper-
tensin severa, (2) Lactancia: se
excreta en la leche materna, no
dar de lactar o suspender el me-
dicamento, (3) Geriatra: ajustar
la dosis segn funcin renal (4)
Insuficiencia renal: leve ajustar
la dosis 50 mg/d si el aclaramien-
to de creatinina es de 15-35 ml/
min, moderada reducir la dosis,
grave comenzar con dosis bajas,
puede reducir el flujo sanguneo
renal e influir negativamente en
la funcin renal, (5) anestesia/
ciruga (depresin miocrdica),
(6) evitar la suspensin abrup-
ta especialmente en cardiopata
isqumica, bloqueo AV primer
grado, (7) enfermedad broncoes-
pstica, (8) insuficiencia cardaca
congestiva, (9) diabetes mellitus,
(10) hipertiroidismo/tirotoxicosis,
(11) insuficiencia cerebrovascular
(12) enfermedad vascular perif-
rica, (13) hipertensin portal por
riesgo de deterioro en la funcin
heptica, (14) insuficiencia hep-
tica reducir dosis oral de atenolol,
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
Mefloquina incrementa riesgo
de bradicardia
Nifedipino, nisoldipino posible
hipotensin severa e insuficien-
cia cardaca.
Adrenalina, noradrenalina po-
sible hipertensin severa.
Tropisetron riesgo de arritmia
ventricular
Rifampicina: acelera metabolis-
mo de propranolol
Verapamilo asistolia, hipoten-
sin severa e insuficiencia car-
daca.
Fluvoxamina, cimetidina: incre-
menta concentraciones plasmti-
cas de propranolol
Antidiabticos: se puede en-
mascarar signos de alarma de hi-
poglucemia como el temblor
Insulina: realzan efecto hipoglu-
cemiante.
Diltiazem, Glucsidos cardot-
nicos: incrementan bloqueo AV y
bradicardia.
Ergotamina y metisergida: in-
crementan vasoconstriccin pe-
rifrica.
Relajantes musculares: realza
su efecto.
Estrgenos: puede disminuir
efecto hipotensor;
Pilocarpina: posiblemente incre-
mentado riesgo de arritmia.
Teofilina: antagonismo farmaco-
lgico
Timoxamina: hipotensin postu-
ral severa.
Rizatriptan aumenta su concen-
tracin plasmtica.
Bupivacaina aumenta riesgo de
toxicidad.
Lidocaina aumenta riesgo de
toxicidad.
 FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
Propafenona aumenta concentra-
cin plasmtica de propranolol.
Clorpromazina aumenta con-
centracin plasmtica de ambos
frmacos.
Clonidina riesgo de hipertensin
de rebote.
Tizanidina: realzan el efecto hi-
potensor y bradicardia.
Neostigmina y piridostigmina
se antagoniza sus efectos.
Alteraciones en pruebas de
laboratorio
Ttulos de anticuerpos antinu-
cleares: pueden aumentarse.
BUN, lipoprotenas sricas,
concentraciones sricas de po-
tasio, concentraciones sricas
de triglicridos, concentracio-
nes sricas de cido rico: pue- Tableta 80 mg
den ser aumentadas.
Concentracin de glucosa en
sangre: se puede altera la gluco-
genlisis y la respuesta hiperglu-
cmica a la epinefrina endgena
dando lugar a persistencia de la
hipoglicemia y retraso en la recu-
peracin de los niveles normales
de glucosa en sangre.
Almacenamiento y estabilidad
En envases hermticamente ce-
rrados, protegidos de la luz, en-
tre 15-30C.
Informacin bsica para el
paciente
Puede no experimentar sntomas
de hipertensin, es importante
que tome la medicacin incluso
si se siente bien, la hipertensin
no se cura, pero se controla con
438
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
precaucin debido a una posible
depresin circulatoria aditiva, si
el paciente est bajo los efectos
de la lidocana, a veces es til la
administracin IV de un relajante
muscular de accin corta (como
el suxametonio), cuando se utili-
za este tipo de relajante es obli-
gatorio mantener la respiracin
artificial.
Interacciones
Medicamentos
Acetazolamida, diurticos asa,
diurticos tiazida y relaciona-
dos: accin de lidocana antago-
nizada por hipopotasemia.
Amprenavir, atazanavir, cime-
tidina, lopinavir: incrementa
las concentraciones de lidocana
srica y potencial toxicidad (hi-
potensin, arritmia cardaca) por
inhibicin del citocromo P450
3A4-mediador del metabolismo
de lidocana
Dolasetron, tropisetron, qui-
nupristina, dalfopristina: ries-
go incrementado de arritmia
ventricular e Incremento del
riesgo de toxicidad por lidoca-
na, (neurotoxicidad, arritmia
cardaca, convulsiones) por
inhibicin de citocromo P450
3A4-mediador del metabolismo
de lidocana.
Propranolol: incrementa riesgo
de toxicidad por lidocana.
Suxametonio: incrementa y pro-
longa bloqueo neuromuscular.
Antiarritmicos, incrementa de-
presin miocrdica.
Bupivacana, incrementa riesgo
de metahemoglobinemia.
440
la medicacin, tener cuidado al
conducir o realizar trabajos que
requieran atencin debido a la
posible somnolencia, mareo o
sensacin de mareo, puede pre-
sentarse aumento de sensibilidad
al fro, precaucin con el esfuer-
zo excesivo ya que hay una dis-
minucin del dolor de pecho.
Advertencia complementaria
La dieta es importante posible-
mente sea necesaria la restric-
cin de sodio y/o la reduccin de
peso.
VERAPAMILO
CLORHIDRATO
Respuesta inicial arritmia IV 45-
(ver seccin 12.1 Antianginosos)
DE USO RESTRINGIDO:
AMIODARONA
Inyectable 50 mg/mL x 3 mL
(ver seccin 12.2 Antiarrtmicos)
LIDOCANA
CLORHIDRATO SIN
PRESERVANTES R: B
Inyectable 20 mg/mL x 5 mL
Indicaciones
Arritmia ventricular especial-
mente despus de infarto de
miocardio.
Alteraciones en pruebas de
laboratorio
Prueba de bentiromida: invali-
da los resultados de la prueba
Concentraciones sricas de
creatn fosfoquinasa CPK: pue-
de aumentar con la administra-
cin IM de lidocana
Almacenamiento y estabilidad
Almacenarse a temperatura entre
15-30 C, evitar la congelacin.
Informacin para el paciente
No se debe conducir despusde
la administracin del medica-
mento.
Advertencia complementaria
Los efectos adversos estn re-
lacionados con la dosis y con la
edad, la incidencia aumenta en
pacientes mayores de 65 aos de
edad.
VERAPAMILO
CLORHIDRATO
Inyectable 2.5 mg/mL x 2mL
(ver seccin 12.1 Antianginosos)
12.3. Antihipertensivos
Drogas que afectan el sis-
tema renina-angiotensina
y algunos otros medica-
mentos antihipertensivos:
Bajan la prensin arterial
elevada, disminuyen la fre-
cuencia de ataque y even-
Dosis
Adultos: IV perfusin contnua,
generalmente dosis de carga,
20-50 g/Kg de peso corporal,
a una velocidad de 1-4 mg/min.
mximo hasta 4.5 mg/kg de peso
corporal en una hora.
Nios IV perfusin contnua ge-
neralmente dosis de carga 30-50
g/kg de peso corporal a una ve-
locidad de 1-4 mg/min.
Adultos IM 4.3 mg/kg de peso
corporal repitiendo la dosi des-
pus de 60-90 min si se requiere,
mximo hasta 4.5 mg/kg de peso
corporal en una hora.
Nios no se ha establecido su
dosificacin
Farmacocintica
90 seg duracin 10-20 min, con-
centracin terapetica medica-
mentosa 1.5-6 g/mL, tiempo de
concentracin mxima IM 30 min
absorcin biodisponiobilidad IM
adecuada, distribucin UPP 33-
80 %, t distribucin 15-30 min,
Vd 1.7 L/Kg, metabolismo hep-
tico 90 %, se excreta por la leche
materna, renal 90 %, t elimi-
nacin 1.5-2 h, si es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo (tercer trimestre,
con grandes dosis, depresin
respiratoria neonatal, hipotona
y bradicardia despus de blo-
queo epidural o paracervical, (2)
lactancia, (3) Insuficiencia renal
severa, (4) Enfermedad heptica
severa (evitar o reducir la dosis),
aumenta el riesgo de efectos ad-
439
tos coronarios, insuficiencia
cardaca e insuficiencia re-
nal. Las posibles causas de
hipertensin (por ejemplo
la enfermedad renal, causas
endocrinas), deben estable-
cerse as como los factores
contribuyentes, factores de
riesgo, presencia de cual-
quier complicacin de hiper-
tensin (hipertrofia ventricu-
lar izquierda). A menudo no
es empleada una sola droga
antihipertensiva, normal-
mente se agregan otras dro-
gas antihipertensivas hasta
que se logre el cometido. A
menos que sea necesario ba-
jar la presin arterial urgen-
temente, debe permitirse
determinar la respuesta en
un intervalo de por lo menos
4 semanas.
La respuesta del tratamiento
para la hipertensin pue-
de afectarse por la edad y
raza del paciente. Un beta-
bloqueador o un IECA puede
ser la droga de tratamiento
inicial ms apropiada en
caucsicos ms jvenes; Los
pacientes Afro-Caribeos
responden bien a una tiazida
o un bloqueador del canal
de calcio para el tratamiento
inicial.
Dentro de las drogas antihi-
pertensivas tenemos: las tia-
zidas particularmente para
la hipertensin en el ancia-
no; los Beta-bloqueadores
441
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
versos (5) Hipovolemia, (6) Gra-
do severo de bloqueo sinoatrial,
atrioventricular e intraventricular,
(7) sindrome de Adam-Stokes,
(8) IC avanzada, (9) Choque, (10)
bradicardia sinusal, (11) sndro-
me de Wolff-Parkinson-White. .
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a lidocana,
trastornos del ndulo sinusal,
cualquier grado de bloqueo AV,
depresin miocrdica grave; por-
firia.
Reacciones adversas
Mareos, parestesias o somno-
lencia (sobre todo, con una in-
yeccin muy rpida); confusin,
depresin respiratoria y convul-
siones; hipotensin y bradicardia
(puede inducir paro cardaco);
hipersensibilidad.
Tratamiento de sobredosis y de
efectos adversos graves
Cesar la administracin de lido-
cana, monitorizacin estricta
del paciente, mantenimiento
de la va area y administracin
de oxgeno, para la depresin
circulatoria, administrar un va-
sopresor (como la efedrina o
metaraminol) y lquidos IV si es
necesario, para la crisis convulsi-
va si no se obtiene una respuesta
satisfactoria al apoyo respirato-
rio, con frecuencia es til admi-
nistrar diazepam en incrementos
de 2.5 mg o un barbitrico de
accin ultracorta (como el tio-
pental o tiamital) en incremen-
tos de 50-100 mg, se debe tener
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
indicados en infarto del mio-
cardio, la angina; los IECA
indicados en insuficiencia
cardaca, trastorno ventricu-
lar izquierdo y nefropata del
diabtico; los bloqueadores
de canales de calcio: diltia-
zem y verapamilo valiosos
en la angina.
Las tiazidas estn contra-
indicadas en la gota; los
Beta-bloqueadores en asma,
bloqueo cardaco; los IECA
en pacientes renovasculares
y embarazo; los bloqueado-
res de canales de calcio de-
ficiencia cardaca y bloqueo
cardaco.
Dar a los pacientes consejos
en el cambio de estilo de
vida para reducir la tensin
arterial o el riesgo cardio-
vascular; como cesacin de
fumar, reduccin de peso,
reduccin de ingesta excesi-
va de alcohol, reduccin de
sal diettica, reduccin de
grasas totales y saturadas,
incremento del ejercicio, in-
cremento de la ingesta de
fruta y verduras.
Los betabloqueantes pueden
producir una sensacin de
fatiga, disminuyen la capaci-
dad de hacer ejercicio, can-
sancio y letargia que limita
mucho su uso. Algunos de
ellos pueden disminuir los
niveles del colesterol bue-
no o HDL.
 FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
Drogas antihipertensivas
vasodilatadoras: Son po-
tentes, sobre todo cuando
se usan en combinacin con
un beta-bloqueador y una
tiazida (hidralazina dado por
va oral es un complemento
til al tratamiento), cuando
se usa solo causa taquicar-
dia y retencin de fluidos.
Es importante considerar el
peligro por los riesgos de
cada rpida de la presin
arterial. El nitroprusiato de
sodio se da por infusin in-
travenosa para controlar las
crisis severas de hipertensin
en las ocasiones cuando el
tratamiento parenteral sea
necesario.
Drogas antihipertensivas
de accin central: Metil-
dopa es un antihipertensivo
que puede usarse para el
manejo de la hipertensin
en el embarazo. Se minimi-
zan los efectos adversos si la
dosis diaria se mantiene por
debajo de 1 g.
Inhibidores de la enzima
convertidora angiotensina
(IECA): Los IECA inhiben la
conversin de angiotensina
a angiotensina II, son los an-
tihipertensivos eficaces y ge-
neralmente bien tolerados.
Los IECA deben ser conside-
rados para la hipertensin
cuando el tiazidas y beta-
bloqueadores se contraindi-
can, no son tolerados o no
442
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
alteraciones en el peso, mialgia,
trastornos visuales, acufenos,
prurito, salpullido (eritema mul-
tiforme), alopecia, prpura, de-
coloracin de la piel.
Muy raramente: gastritis, pan-
creatitis, hepatitis, ictericia, coles-
tasis, hiperplasia gingival, infarto
de miocardio, arritmia, vasculitis,
tos, hiperglicemia, trombocito-
penia, angioedema, urticaria.
Tratamiento de sobredosis y de
efectos adversos graves
Considerar en la administracin
prehospitalaria la administracin
de carbn activado disuelto en
agua disuelto, lentamente, cuan-
do el paciente se encuentra des-
pierto, protegido la va area y
dentro de una hora de ingerido.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, aldesleukina, alpros-
tadil, antagonista de los re-
ceptores alfa adrenrgicos,
antagonistas de los receptores
de angiotensina II, ansiolticos
e hipnticos, antipsicticos,
-bloqueantes, baclofeno, blo-
queantes adrenrgicos, clo-
nidina, diazxido, diurticos,
hidralazina, IECA, isofluorano,
IMAO, levodopa, metildopa,
minoxidil, moxonidina, nitra-
tos, nitroprusiato, sildenafilo,
timoxamina, tizanidina: incre-
menta efecto hipotensor
Prazocina: incrementa riesgo hi-
potensor de primera dosis.
Teofilina: aumenta su concentra-
cin plasmtica.
444
controlan la presin arterial;
se indican particularmente
para la hipertensin en los
diabticos insulino-depen-
dientes con nefropatia, los
IECA pueden causar cadas
muy rpidas de la presin
arterial particularmente en
algunos pacientes que se
encuentren recibiendo tra-
tamiento con diurticos. El
inicio del tratamiento con
los IECA necesitan ser reali-
zados con cuidado especial-
mente en los siguientes ca-
sos: pacientes receptores de
diurticos pueden presentar
hipotensin sobre todo los
que toman dosis altas de
diurticos, con una dieta
baja de sodio, en dilisis,
deshidratados o con linsufi-
ciencia cardaca, con enfer-
medad vascular perifrica o
aterosclerosis generalizada,
en pacientes renovascular
silenciosos se recomienda
supervisar la funcin renal
antes y durante el tratamien-
to, reducir la dosis en insu-
ficiencia renal. El riesgo de
agranulocitosis posiblemen-
te se aumenta en la enferme-
dad vascular de colgeno (se
recomienda anlisis de san-
gre), pacientes con esteno-
sis artica severa o sintom-
tica (riesgo de hipotensin),
usar con cuidado o evitar
en pacientes con historia de
angioedema hereditaria o
idioptica. Se contraindican
los IECA en los pacientes con
AINE, corticosteroides, estr-
genos, antagoniza efecto hipo-
tensor.
Cimetidina: aumenta la concen-
tracin plasmtica de amlodipi-
no.
Ritonavir: incremento probable
de las concentraciones plasmti-
cas de los bloqueadores de cana-
les de calcio.
Mefloquina: incrementa riesgo
de bradicardia.
Digoxina: incrementa su con-
centracin plasmtica y riesgo de
bradicardia y bloqueo AV.
Simvastatina aumenta riesgo de
miopata.
Itraconazol el efecto inotropo
negativo posiblemente se incre-
menta
Almacenamiento y estabilidad
Guarde a la temperatura entre 15
y 30 C, en un recipiente cerrado
y resistente a la luz, no debe sus-
pender el tratamiento repentina-
mente.
Informacin bsica para el
paciente
Comunicar a su mdico si se en-
cuentra embarazada, lactando, o
tiene estenosis artica.
Advertencia complementaria
Puede modificar la capacidad
de llevar a cabo tareas que exi-
jan pericia (p. ej., conduccin de
vehculos), Puede administrarse
con o sin alimentos.
hipersensibilidad a los IECA
(incluso el angioedema) y
en enfermedad renovascular
conocida o sospechosa, no
deben usarse los IECA en el
embarazo.
ATENOLOL
Tableta ranurada 100 mg
(ver seccin 12.1 Antianginosos)
AMLODIPINO R: C
Tableta 5 mg
Indicaciones
Hipertensin, profilaxis de angi-
na de pecho.
Dosis
Adultos: Hipertensin o angina,
inicialmente 5 mg 1 v/d; mximo
10 mg 1 v/d
Farmacocintica
Respuesta inicial hipertensin
VO 24-96 h, duracin dosis ml-
tiple 24-48 h, concentracin te-
raputica medicamentosa 5-15
ng/ml, tiempo de concentracin
mxima, liberacin inmediata,
6-9 h, AUC ng/ml/h, absorcin
biodisponibilidad liberacin in-
mediata 60-65 %, distribucin
UPP 93-98 %, tambien lo hace
extensamente en los tejidos, Vd
21 L/Kg, metabolismo heptico
extensamente, excrecin, no se
conoce si se elimina por la leche
443
CAPTOPRIL R: C
Tableta 25 mg
Indicaciones
Hipertensin esencial media a
moderada, solo o con diurticos
tiazida, hipertensin severa resis-
tente a otros tratamientos, ICC
(coadyuvante), despus de infar-
to a miocardio, nefropata diab-
tica, (microalbuminuria mayor de
30 mg/d) en diabetes tipo I.
Dosis
Adultos: En hipertensin, VO,
usado solo, inicialmente 12.5 mg
2 v/d, en ancianos inicialmente
6,25 mg 2 v/d, (la primera dosis
al acostarse), mantenimiento 25
mg 2 v/d, mximo 50 mg 2 v/d,
(raramente 3 v/d en hiperten-
sin severa). En ICC (coadyuvan-
te) inicialmente 6,25 12,5 mg
bajo estricta supervisin mdica,
mantenimiento 25 mg 2-3 v/d,
dosis usual mxima 150 mg/d.
Como profilaxis despus de infar-
to, en pacientes clnicamente es-
tables, con disfuncin ventricular
izquierda sintomticos o asinto-
mticos (antes de iniciar ecocar-
diografa o ventriculografa con
radionuclidos), inicialmente 6,25
mg a los 3 d despus del infarto,
luego incrementar despus de al-
gunas sem a 150 mg/d si es tole-
rado en dosis divididas. En nefro-
pata diabtica 75-100 mg/d en
dosis dividida, si posteriormente
se requiere reducir la presin
sangunea pueden ser utilizados
otros antihipertensivos en unin
445
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
materna, renal 60 %, heces 20 %,
t de eliminacin 35-50 h, no es
dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: no se dispone de
informacin, el laboratorio acon-
seja evitar aunque el riesgo fetal
debe sopesarse con el riesgo de
que se descontrole la hiperten-
sin de la madre, (2) Lactancia:
el laboratorio aconseja evitar, no
se disponde de informacin, (3)
Geriatra: bajas dosis pueden
ser efectivas (4) Insuficiencia
heptica: (puede necesitar re-
duccin de la dosis. (5) Insufi-
ciencia renal no requiere ajustar
dosis (6) angina, (7) estenosis
artica, (8) ICC, (9) hipotensin,
(10) reacciones dermatolgicas
persistentes.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a amlodipino u
otros antagonistas de canales de
calcio, choque cardiognico, an-
gina inestable, estenosis artica
significativa.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal,
nusea, palpitaciones, rubor,
cefalea, fatiga, edema, vrtigo,
trastornos del sueo.
Raramente: trastornos gastroin-
testinales, sequedad de la boca,
trastornos del gusto, hipoten-
sin, sncope, dolor pre cordial,
disnea, rinitis, cambios del esta-
do de nimo, tremor, parestesia,
aumento de la frecuencia urina-
ria, impotencia, ginecomastia,
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
a captopril. En insuficiencia renal
severa iniciar con 12.5 mg 2 v/d
Farmacocintica
VO Hipertensin, respuesta inicial
15-30 min, respuesta mxima 60-
90 min, duracin dosis nica 6 h,
dosis mltiple 8-12 h, concen-
tracin teraputica medicamen-
tosa 0-05-05 g/mL, tiempo de
concentracin mxima 0.5-1.5 h,
absorcin, biodisponibilidad 70-
75 %, distribucin UPP 25-30 %,
Vd 0.7 L/Kg, metabolismo hep-
tico 50 %, excrecin, se elimina
en poca cantidad por la leche
materna, renal 95 %, depuracin
renal 0.4 L/Kg/h, t de elimina-
cin 1.9 h, si es dializable.
Precauciones:
(1) Embarazo (primer, segundo
y tercer trimestre puede afectar
al feto, controlar la presin san-
gunea neonatal y funcin renal,
posibles defectos cerebrales y oli-
gohidramnios), evitar (2) Lactan-
cia: se excreta en la leche mater-
na, los fabricantes recomiendan
evitar su uso, (3) Pediatra en
los recin nacidos la respuesta a
respuesta de la presin arterial
aumenta inicialmente (4) Geria-
tra los ajustes en la dosificacin
se deben tomar en base a la res-
puesta clnica (5) insuficiencia
heptica inicio repentino de icte-
ricia colestsica a hepatitis fulmi-
nante (6) insuficiencia renal:leve
o moderada aumento de la fre-
cuencia de hiperpotasemia y
efectos secundarios monitorear
la funcin renal antes y duran-
 FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
te el tratamiento, la dosis inicial
12.5 mg/2/v/d, (7) pacientes que
se encuentran recibiendo diurti-
cos, la primera dosis puede cau-
sar hipotensin especialmente en
pacientes con tratamiento diur-
tico o con dieta baja en sodio, en
dilisis, deshidratados o con in-
suficiencia cardaca, (8) en enfer-
medad vascular perifrica o ate-
rosclerosis generalizada debido
a riesgo de enfermedad renovas-
cular silenciosa, (9) es posible se
incremente el riesgo de agranu-
locitosis en enfermedad vascular
del colgeno (se recomienda un
hemograma), (10) estenosis ar-
tica severa o sintomtica,(riesgo
de hipotensin) (11) pacientes
con antecedentes de angioede-
ma hereditario o idioptico evi-
tar o administrar con cautela,
(12) hiperpotasemia mayor a 5.5
mEq/mL, (13) Neutropenia, (14)
proteinuria, (15) ciruga/aneste-
sia, (16) estenosis artica o arte-
rial renal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, angioedema,
enfermedad renovascular cono-
cida o sospechada, estenosis ar-
tica, embarazo (segundo y tercer
trimestre).
Reacciones adversas
Hipotensin profunda, insuficien-
cia renal, tos seca persistente,
angioedema (el inicio a veces se
demora), exantema (que puede
asociarse con prurito y urticaria),
pancreatitis y sntomas respira-
torios altos del tipo de sinusitis,
446
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
supervisin mdica, incrementar
despus de 2-4 sem a dosis usual
de mantenimiento 20 mg/d di-
vidido en 1-2 dosis, mximo
40mg/d.
Nios: No se ha establecido la
eficacia y seguridad
Farmacocintica
La respuesta inicial en hiper-
tensin, VO, 1-4 h, la respuesta
mxima en hipertensin, oral
8-18 h, la duracin del efecto en
dosis nica, en hipertensin, oral
12-24 h, en dosis mltiple, hiper-
tensin, oral 12-24 h, el tiempo
de concentracin mxima, oral 1
h, absorcin biodisponibilidad,
60 %, UPP moderada 50 %, tam-
bin en el lquido cerebro espinal,
se metaboliza en el hgado 70 %,
el metabolito activo es enalapri-
lat, excrecin en la leche materna
en cantidades mnimas, renal 61
%, depuracin renal es 158 mL/
min por las heces 33 %, t de
eliminacin 1-3 h, y el metabolito
enalaprilat 35 h, es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: primer, segundo
y tercer trimestre puede afectar
al feto, controlar la presin san-
gunea neonatal y funcin renal,
posibles defectos cerebrales y oli-
gohidramnios. (2) Lactancia: se
excreta en la leche materna (can-
tidades muy pequeas pueden
ser peligrosas) (3) Insuficiencia
renal: media a moderada: redu-
cir la dosis, monitorear la funcin
renal antes y durante el trata-
miento dosis inicial 2.5 mg/d si
448
rinitis y faringitis, nuseas, vmi-
tos, dispepsia, diarrea, estrei-
miento y dolor abdominal, alte-
raciones de la funcin heptica,
ictericia colestsica y hepatitis,
trombocitopenia, leucocitopenia,
neutropenia, anemia hemoltica,
cefalea, mareos, fatiga, malestar
general, disgeusia, parestesias,
broncoespasmo, fiebre, serositis,
vasculitis, mialgias, artralgias,
presencia de anticuerpos antinu-
cleares, aumento de la velocidad
de sedimentacin, eosinofilia,
leucocitosis y fotosensibilidad,
taquicardia, enfermedad del
suero, prdida de peso, estoma-
titis, exantema maculopapular,
fotosensibilidad, rubefaccin y
acidosis
Tratamiento de la sobredosis y
de efectos adversos graves
Los sntomas incluyen mareo,
aturdimiento, hipotensin, trata-
miento sintomtico y de soporte
el tratamiento consiste en expan-
sin de volumen para la correc-
cin de la hipotensin, es elimi-
nable mediante hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, procainamida: ries-
go incrementado de toxicidad
especialmente en insuficiencia
renal.
Anticidos: disminuyen la absor-
cin de captopril.
Azatioprina: riesgo incrementa-
do de leucopenia.
Clonidina: posible retardo de
efecto antihipertensivo.
el aclaramiento de creatinina es
menor a 30 mL/min. (4) Insufi-
ciencia heptica requiere moni-
toreo. (5) a los pacientes que se
encuentran recibiendo diurticos,
la primera dosis puede causarles
hipotensin especialmente aque-
llos con tratamiento diurtico o
con dieta baja en sodio. (6) en
dilisis, deshidratados o con in-
suficiencia cardaca, enfermedad
vascular perifrica, o aterosclero-
sis generalizada debido a riesgo
de enfermedad renovascular
silenciosa. (7) es posible que se
incremente el riesgo de agranu-
locitosis en enfermedad vascu-
lar del colgeno (se recomienda
el recuento hemograma), (8)
pacientes con estenosis artica
grave o sintomtica (riesgo de
hipotensin). (9) administrar con
cautela (o evitar) en aquellos con
antecedentes de angioedema
idioptico hereditario, (10) este-
nosis artica.
Contraindicaciones
Angioedema, neuropata vascu-
lar conocida o sospechada, em-
barazo.
Reacciones adversas
Profunda hipotensin, insuficien-
cia renal, angioedema (el inicio
puede ser retardado), salpullido
(puede estar asociado con prurito
y urticaria), tos seca persistente,
pancreatitis, sntomas semejan-
tes a sinusitis, rinitis y malestar
en la garganta, nusea, vmito,
dispepsia, diarrea, constipacin,
pruebas de funcin hepticas
Digoxina: posible incremento de
concentracin plasmtica.
Probenecid: reduccin de excre-
cin de captorpil.
Alcohol, aldesleukina, anes-
tsicos generales, alprostadil,
antagonistas de receptores
alfa adrengicos, antagonistas
de receptores de angiotensina
II, antipsicticos, ansiolticos
e hipnticos, baclofeno, blo-
queadores, antagonistas de
canales de calcio, diazoxido,
diurticos, hidralazina, IMAO,
metildopa, minoxidil, moxoni-
dina, nitratos, nitroprusiatos,
timoxamina, tizanidina: real-
zan efecto hipotensor.
Acido acetil saliclico (dosis
mayores a 300 mg/d), AINEs:
antagonizan efecto hipotensor e
incrementan el riesgo de insufi-
ciencia renal.
Anticidos: reducen la absor-
cin.
Corticosteroides, estrgenos:
antagonizan efecto hipotensor.
Ciclosporina, heparina, Keto-
rolaco, sales de potasio: incre-
mentan riesgo de hiperpotase-
mia.
Diurticos ahorradores de po-
tasio y antagonistas de aldos-
terona, drospirenona: riesgo
extremado de severa hiperpota-
semia.
Epoietina: antagoniza efecto hi-
potensor e incrementa riesgo de
hiperpotasemia.
Insulina, metformina, sulfoni-
lrea: incremento de efecto hi-
poglicemiante.
Litio: disminuye su excrecin.
447
alteradas, ictericia colestsica,
hepatitis, trastornos sanguneos,
trombocitopenia, leucopenia,
neutropenia y anemia hemo-
ltica, cefalea, vrtigo, fatiga,
malestar general, trastornos del
gusto, parestesia y broncoespas-
mo, fiebre, serositis, vasculitis,
mialgia, artralgia, anticuerpo
antinuclear positivo, valores de
sedimentacin de eritrocitos ele-
vada, eosinofilia, leucocitosis y
fotosensibilidad.
Tratamiento de la Sobredosis
Los sntomas incluyen hipoten-
sin, tratamiento sintomtico
y de soporte, inducir la emesis,
en caso de hipotensin expandir
el volumen, es hemodilizable,
consiste en expansin de volu-
men para la correccin de la hi-
potensin, es elimnable median-
te hemodilisis.
Interacciones
Anticidos: disminuyen la absor-
cin de enalapril.
Clonidina: posible retardo de
efecto antihipertensivo.
Alcohol, aldesleukina, alfa
bloqueadores, alprostadil, an-
tagonistas de receptores de
angiotensina II, antipsicti-
cos, ansiolticos e hipnticos,
baclofeno, bloqueadores,
bloqueadores de canales de
calcio, diazoxido, diurticos,
hidralazina, levodopa, IMAO,
metildopa, minoxidil, moxoni-
dina, nitratos, nitroprusiatos,
tizanidina: realzan efecto hipo-
tensor.
449
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
Almacenamiento y estabilidad
Mantener entre 15-30 C, en fras-
cos hermticamente cerrados y
protegidos de la humedad.
Informacin bsica para el
paciente
Tomar la medicacin con el est-
mago vaco o una hora antes de
las comidas, la absorcin se re-
duce en presencia de alimentos.
Advertencia complementaria
Los comprimidos pueden tener
un ligero olor sulfurado.
ENALAPRIL R: C
Tableta ranurada 10 mg
Tableta 20 mg
Indicaciones
Hipertensin, insuficiencia car-
daca sintomtica (coadyuvan-
te), prevencin de insuficiencia
cardaca sintomtica en pacien-
tes con disfuncin ventricular
izquierda.
Dosis
Adultos: Hipertensin usado
solo, inicialmente, 5 mg/d, si es
usado en adicin a diurticos o
en insuficiencia renal puede ser
requerido bajar la dosis inicial,
dosis usual de mantenimiento
20 mg/d hasta un mximo de 40
mg/d, en insuficiencia cardaca
(coadyuvante), disfuncin ventri-
cular izquierda asintomtica, ini-
cialmente 2,5 mg/d bajo estricta
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
Acido acetil saliclico (dosis
mayores a 300 mg/d), AINEs:
antagonizan efecto hipotensor e
incrementan el riesgo de insufi-
ciencia renal.
Anticidos: reducen la absorcin.
Corticosteroides: antagonizan
efecto hipotensor.
Ciclosporina, heparina, Keto-
rolaco, sales de potasio: incre-
mentan riesgo de hipercalemia.
Diurticos ahorradores de po-
tasio y antagonistas de aldos-
terona, drospirenona: riesgo ex-
tremado de severa hipercalemia.
Epoietina: antagoniza efecto hi-
potensor e incrementa riesgo de
hipercalemia.
Insulina, metformina, sulfo-
nil, sulfonilrea: incremento de
efecto hipoglicemiante.
Litio: disminuye su excrecin.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar en depsitos hermti-
camente cerrados, entre 15- 30
C protegidos de la humedad y de
la luz.
Informacin bsica para el
paciente
Es importante la dieta, es impor-
tante tomar la medicacin inclu-
so aunque se sienta bien, el me-
dicamento no cura pero controla
la hipertensin, la hipertensin
no tratada puede tener conse-
cuencias graves.
Advertencia Complementaria
Es posible que sea necesario la
restriccin de sodio y/o reduc-
cin de peso.
 FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
HIDROCLOROTIAZIDA
R: B
Tableta 25 mg
Indicaciones
Edema, hipertensin.
Dosis
Adultos: Edema: inicialmente 25
a 50 mg/d en una dosis o dividi-
do en dos, usualmente 25-100
mg/ pueden producir efectos
deseados, hipertensin, 25 mg/d
incrementarlo a 50 mg/d si es ne-
cesario.
Nios: hasta 2 mg/kg/da.
Farmacocintica
Respuesta inicial VO diuresis 2
h hipertensin 3-4 h, respuesta
mxima diuresis oral 3-6 h, du-
racin dosis nica diuresis oral
6-12 h, dosis mltiple hiperten-
sin ms de 1 sem, tiempo de
concentracin mxima 1.5-2.5 h,
Absorcin biodisponibilidad 60 -
80 %; UPP 40 %, tambin se dis-
tribuye en los eritrocitos y en los
fluidos extracelulares, atravieza
la placenta, volmen de distribu-
cin 3-4 L/kg; no es apreciable-
mente metabolizado,excrecin
se encuentra en la leche materna,
renal 50-70 %, depuracin renal
335 mL/min, t de eliminacin
es 10 - 12 h, no es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo no se utilizan para
tratar la hipertensin durante el
embarazo, en el tercer trimestre
450
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
posible que se produzca fotosen-
sibilidad evitar la exposicin al sol
en demasa o el uso excesivo de
lmpara solares, y tambin sea
necesario la restriccin de sodio
y/o reduccin de peso.
METILDOPA R: B
Tableta 250 mg
Indicaciones
Hipertensin.
Dosis
Adultos: VO inicialmente 250 mg
2 - 3 v/d incrementar gradualmen-
te a intervalos de 2 o ms d, do-
sis de mantenimiento 0.5-2 g/d,
mximo 3 g/d, en geriatra, inicial-
mente 125 mg 2 v/d incrementar
gradualmente mximo 2 g/d.
Nios: VO, inicial 10 mg/kg/d,
ajustar hasta un mximo de 65
mg/kg/d o 3 g/d
Farmacocintica
Respuesta inicial hipertensin VO
3-6 h, tiempo de respuesta mxi-
ma 6-12 h, duracin dosis nica
24-48 h, absorcin biodisponibi-
lidad 25-50 %, UPP insignifican-
te, t de distribucin 12 min,
Vd 0.6 L/Kg, metabolismo hepti-
co 50 %, excrecin, se encuentra
en la leche materna, renal 70 %,
heces 30-50 %, si es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la pla-
centa. (2) Lactancia: se excreta
452
pueden causar trombocitopenia
neonatal las tiazidas atraviesan
la placenta), (2) Lactancia can-
tidad demasiado pequea para
causar efectos adversos, las dosis
altas pueden suprimir la lactan-
cia, se excreta en leche materna
en bajas concentraciones, no se
ha establecido su seguridad y
eficacia en nios, (3) Pediatria (4)
Geriatra (5) Insuficiencia renal
no es necesario ajustar la dosis
en pacientes con insuficiencia re-
nal media a moderada, prescribir
con cautela en pacientes con en-
fermedad renal avanzada,evitar
si el aclaramiento de creatinina
es inferior a 30 ml/min, monito-
rear electrolitos, (6) Insuficiencia
heptica evitar si fuera severa,
en pacientes suceptibles pueden
producir pre-coma o coma hep-
tico.por hipopotasemia, aumen-
to de riesgo de hipomagnesemia
en la cirrosis alcohlica (7) porfi-
ria, (8) hipokalemia, (9) diabetes,
(10) gota (11) monitorear elec-
trolitos en dosis altas, (12) LES.
Contraindicaciones
Hipopotasemia, hiponatremia, e
hipercalcemia refractarias, insu-
ficiencia heptica y renal severa,
hiperuricemia sintomtica, enfer-
medad de Addison, anuria, e hi-
persensibilidad al medicamento
y derivados de la sulfonamida.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: hipotensin
postural y efectos gastrointesti-
nales leves; impotencia (revierte
al suspender el tratamiento); hi-
en la leche materna. (3) Geria-
tra: reajustar la dosis por el ries-
go de sedacin e hipotensin, en
geriatra, inicialmente 125 mg 2
v/d incrementar gradualmente
mximo 2 g/d, (4) Insuficien-
cia renal moderada: reducir la
dosis inicial mayor sensibilidade
al efecto hipotensor y sedante.
(5) Insuficiencia heptica activa:
evitar su uso, (6) se aconseja he-
mogramas y pruebas de funcin
heptica. (7) antecedentes de
depresin.
Contraindicaciones
Depresin, enfermedad heptica
activa, feocromocitoma, porfiria.
Reacciones adversas
Trastornos GI, sequedad de la
boca, estomatitis, sialadenitis,
bradicardia, exacerbacin de an-
gina de pecho, hipotensin pos-
tural, edema, sedacin, dolor de
cabeza, mareos, astenia, mialgia,
artralgia, parestesia, pesadillas,
psicosis moderada, depresin,
capacidad mental deteriorada,
parkinsonismo, parlisis de Bell,
pruebas de funcin hepticas
alteradas, hepatitis, ictericia,
pancreatitis, anemia hemolti-
ca, depresin de mdula sea,
leucopenia, trombocitopenia,
eosinofilia, reacciones de hiper-
sensibilidad, fiebre, miocarditis,
pericarditis, salpullido (necrolisis
epidrmica txica), congestin
nasal, trastornos en la eyacula-
cin, impotencia, disminucin de
la libido, ginecomastia, hiperpro-
lactinemia, amenorrea.
popotasemia, hipomagnesemia,
hiponatremia, hipercalcemia,
alcalosis hipoclormica, hiperu-
ricemia, gota, hiperglucemia y
alteraciones en las concentracio-
nes lipdicas del plasma;
Muy raramente, erupcin, fo-
tosensibilidad; trastornos san-
guneos (incluidas neutropenia y
trombocitopenia; si se adminis-
tra al final del embarazo, trom-
bocitopenia neonatal; pancrea-
titis, colestasis intraheptica y
reacciones de hipersensibilidad
(neumonitis, edema pulmonar,
reacciones cutneas graves).
Tratamiento de sobredosis y de
efectos adversos graves
Vaciado gstrico inmediato, se-
guido de tratamiento sintomti-
co, mantenimiento y control de
las concentraciones sricas de
electrolitos y de la funcin renal.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol: el riesgo de hiper-
sensibilidad aumenta si se admi-
nistran sobre todo en la insufi-
ciencia renal.
Amiodarona, disopiramida,
flecainida, lidocana (lignoca-
na, xilocana), la mexiletina,
Glucsidos cardiotnicos, qui-
nidina, la hipopotasemia au-
menta la toxicidad cardaca.
Reboxetina posible aumento del
riesgo de hipopotasemia.
Antidiabticos se antagoniza el
efecto hipoglucemiante.
Clorpropamida riesgo de hipo-
natremia aumenta.
451
Tratamiento de sobredosis y de
efectos adversos graves
Generalmente responde al tra-
tamiento sintomtico con mo-
nitoreo cardiovascular, el trata-
miento de la hipotensin puede
consistir en: elevacin de las pier-
nas, reposicin de la volemia con
lquidos IV, para la hipotensin
severa, administrar frmacos va-
sopresores.
Interacciones
Medicamentos
IECA, bloqueadores adrenr-
gicos, alcohol, aldesleukina,
alprostadil, anestsicos ge-
nerales, antagonistas de ca-
nales de calcio, antagonistas
de receptores adrenrgicos,
antagonistas de receptores
de angiotensina II, ansiolti-
cos e hipnticos, baclofeno,
bloqueadores, bloqueadortes
adrenrgicos, clonidina, dia-
zoxido, diurticos, entacapona,
hidralazina, levodopa, minoxi-
dil, moxonidina, nitratos, nitro-
prusiato, tizanidina: timoxami-
na, realzan efecto hipotensor.
Amantadina: riesgo incrementa-
do de efectos adversos extrapira-
midales.
AINEs, corticosteroides, hierro
VO, estrgenos: antagonizan
efecto hipotensor de metildopa.
Dopaminrgicos: antagoniza
efecto antiparkinsoniano.
Litio: puede ocurrir neurotoxici-
dad al incrementar concentracio-
nes plasmticas de litio.
Salbutamol: hipotensin aguda.
IMAO evitar su uso
453
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
Amfotericina, corticosteroides,
acetazolamida, diurticos del
asa, simpaticomimticos 2,
teofilina riesgo de hipopotase-
mia aumenta
Fluconazol aumenta su concen-
tracin plasmtica.
Sotalol la hipopotasemia au-
menta el riesgo de arritmias ven-
triculares.
Ciclosporina: el riesgo de nefro-
toxicidad y posiblemente de hi-
permagnesemia aumenta
Colestipol y colestiramina (dar
con un intervalo mnimo de 2 h)
reducida la absorcin de las tia-
zidas.
Litio: se reduce la excrecin de li-
tio (aumento de la concentracin
plasmtica y riesgo de toxicidad).
Sales de calcio, toremifeno, vi-
tamina D: incrementan riesgo de
hipercalcemia con tiazidas.
Alteraciones en pruebas de
laboratorio
Pruebas de bentiromida: invali-
da sus resultados.
Almacenamiento y estabilidad
En envases hermticamente ce-
rrados, entre 15 30 C,
Informacin bsica para el
paciente
Es importante la dieta, puede ser
necesario suplementarla con po-
tasio bajo indicacin mdica..
Advertencia complementaria
Los alimentos disminuyen las
concentraciones plasmticas, es
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
Antipsicticos el efecto hipoten-
sor aumenta y mayor riesgo de
efectos extrapiramides
Alteraciones en pruebas de
laboratorio
Puede alterar los niveles de sodio,
potasio, cido rico, glucosa, ALT,
AST, fosfatasa alcalina, bilirrubi-
na, urea, prolactina, creatinina
srica, catecolaminas urinarias,
BUN, prueba de Coombs positiva
en un 20 % de pacientes, tiempo
de protrombina.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar en envases hermtica-
mente cerrados entre 15-30 C
Informacin bsica para el
paciente
Es importante la dieta, el pacien-
te no puede presentar sntomas
de hipertensin, es importante
tomar la medicacin aun sintin-
dose bien, no cura pero controla
la hipertensin, la terapia pue-
de ser necesaria durante toda la
vida, la hipertensin no tratada
puede tener graves consecuen-
cias, puede producir somnolen-
cia tener cuidado al conducir
o realizar tareas que requieran
atencin, tener cuidado al levan-
tarse bruscamente de una posi-
cin yacente, informar al mdico
si se produce fiebre inexplicable
Advertencia complementaria
Se recomienda suspender el trata-
miento si se presenta fiebre, ane-
mia hemoltica, ictericia, pruebas
de funcin hepticas alteradas
 FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES 12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES

duracin de la accin por va IV Reacciones adversas Alteraciones en pruebas de

PROPRANOLOL
CLORHIDRATO
Tableta 40 mg
(ver seccin 7.2 Para profilaxis)
DE USO RESTRINGIDO:
HIDRALAZINA
CLORHIDRATO R: C
Inyectable 20 mg
Indicaciones
Hipertensin moderada a severa
(coadyuvante) con beta bloquea-
dores y tiazidas, crisis hipertensi-
va (incluyendo durante el emba-
razo), insuficiencia cardaca con
nitratos de larga accin.
Dosis
Adultos: IV inyeccin lenta:
Hipertensin con complicacin
renal y crisis hipertensiva 10 mg
diluido en 10 mL de cloruro de
sodio 0,9 % puede repetirse des-
pus de 20 - 30 min (10-40 mg
3-5 min) IV perfusin Hiperten-
sin con complicacin renal y cri-
sis hipertensiva inicialmente 200
- 300 ug/min, mantenimiento:
usualmente 50 - 150 mcg/min.
Nios: IM IV 1.7-3.5 mg/kg de
peso corporal, dividido en 4-6
dosis
Farmacocintica
Inicia su accin por va IV de 10
- 20 min, el tiempo hasta el efec-
to mximo va IV 15 - 30 min, la
3-8 h, eliminacin renal 11-14 %
inalterado despus de la IV.
Precauciones
(1) Embarazo: evitar su uso an-
tes del tercer trimestre. (2) Lac-
tancia: se encuentra en la leche
materna, pero no se conoce ser
peligroso, monitorear al lactan-
te, (3) Pediatra no se espera
efectos dainos, (4) Geriatra
pueden ser ms sensibles a los
efectos adversos hipotensores,
adems el riesgo de hipotermia
inducida por hidralazina puede
aumentar en estos pacientes. (5)
Insuficiencia heptica: reducir
dosis. (6) Insuficiencia renal:
reducir dosis si depuracin de
creatinina es menor de 30 ml/
min. (7) Enfermedad corona-
ria: puede provocar angina,
evitar despus de infarto mio-
crdico hasta estabilizarse, (8)
Enfermedad cerebrovascular, (9)
realizar prueba de factor antinu-
clear y proteinuria cada 6 meses
y controlar estado de acetilador
antes de incrementar dosis de
alrededor de 100 mg/d, (10) a
veces descenso excesivamente
rpido de la presin arterial, an
con dosis parenterales bajas.
Contraindicaciones
Lupus eritematoso sistmico
idioptico, taquicardia severa,
insuficiencia cardaca con gasto
elevado, insuficiencia miocrdica
debido a obstruccin mecnica,
cor pulmonar, porfiria, aneuris-
ma artico disecante.
Poco Frecuentes: taquicardia,
palpitacin, rubor, hipotensin,
retencin de fluidos, trastorno
gastrointestinal, cefalea, mareos,
sndrome lpico despus de una
terapia de largo plazo por en-
cima de 100 mg/d (o menos en
mujeres o acetiladores lentos).
Raramente: salpullido, fiebre,
neuritis perifrica, polineuritis,
parestesia, artralgia, mialgia,
lagrimeo incrementado, con-
gestin nasal, disnea, agitacin,
ansiedad, anorexia, leucope-
nia, trombocitopenia, anemia
hemoltica, funcin heptica
anormal, ictericia, creatinina
plasmtica elevada, proteinuria
y hematuria.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, aldesleukina, alpros-
tadil, anestsicos generales,
antagonistas de canales de cal-
cio, antagonistas de receptores
adrenrgicos, antagonistas
de receptores de angiotensina
II, ansiolticos e hipnticos,
antidepresivos tricclicos, ba-
clofeno, bloqueadores, blo-
queadores adrenrgicos, clo-
nidina, diazxido, diurticos,
fenotiazinas, IECA, IMAO, le-
vodopa, metildopa, minoxidil,
moxonidina, nicorandil, nitra-
tos, nitroprusiato, timoxami-
na, tizawnidina: realzan efecto
hipotensor.
AINEs, corticosteroides, estr-
genos: antagonizan efecto hipo-
tensor.
laboratorio
La prueba de antiglobulina di-
recta (Coombs) puede producir
resultados positivos.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener entre 15 - 30 C, evitar
la congelacin.
Informacin bsica para el
paciente
Es importante la dieta, puede ser
necesario la suspensin de sodio
y/o reduccin de peso, tomar la
medicacin incluso cuando el
paciente se sienta bien, no cura,
pero controla la hipertensin, la
hipertensin no tratada puede
generar consecuencias graves,
tener cuidado al conducir o rea-
lizar trabajos que requieran gran
atencin debido al posible dolor
de cabeza y mareos.
Advertencia complementaria
Se recomienda suspender el tra-
tamiento si aparecen sntomas
semejantes a LES
NITROPRUSIATO
SDICO R: C
Inyectable 10 mg/mL x 5mL
Indicaciones
Crisis hipertensiva, insuficiencia
cardiaca aguda o crnica.
Dosis
Adultos: Crisis hipertensiva per-

454 455

FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES 12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES

fusin IV 0,5 1,5 g/kg/min lue-
go incrementar en pasos de 500
ng/kg/min c/5 min dentro de un
rango de 0,5-8 g/kg/min (ba-
jar dosis en pacientes que estn
recibiendo otros antihipertensi-
vos), detener si respuesta no es
satisfactoria con dosis mxima
en 10 min.
Insuficiencia cardiaca perfusin
IV iniciar con 10-15 g/min au-
mentando cada 5-10 min si es
necesario, intervalo habitual
10-200 g/min en condiciones
normales durante 3 das como
mnimo..
Nios: infusin IV 1,4 g/kg/min
ajustando lentamente de acuer-
do a la respuesta.
Farmacocintica
Respuesta inicial hipertensin va
IV 30-60 seg, respuesta mxima
1-2 min, duracin dosis nica
1-10 min, metabolismo sangu-
neo 100 %, excrecin, sedesco-
noce si se elimina por la leche
materna, renal 100 %, t de
eliminacin 3-4 min, si es diali-
zable
Precauciones
(1) Embarazo: riesgo potencial
por acumulacin de cianidina en
feto, evitar el uso prolongado.
(2) Lactancia: (3) Pediatra no
se supone que tenga efecto da-
ino, (4) Geriatra: los ancianos
pueden ser ms sensibles a los
efectos hipotensores del medi-
camento. (5) Insuficiencia renal
moderada: evitar uso prolon-
gado. se reduce la excrecin de
tiocianato prescribir con cautela.
(6) Insuficiencia heptica seve-
ra: evitar. (7) Hipotiroidismo. (8)
Hiponatremia. (9) Enfermedad
cardaca isqumica. (10) Circula-
cin cerebral alterada. (11) Hipo-
termia, (12) monitorear presin
sangunea y concentracin de
cianuro en sangre si el tratamien-
to excede 3 d, y concentracin de
tiocianato en sangre, (13) evitar
retiro sbito, (14) suspender la
perfusin durante 15-30 min.
Contraindicaciones
Deficiencia severa de vitamina B12
(cianocobalamina), atrofia ptica
de Leber, hipertensin compen-
sada.
Reacciones Adversas
Frecuentes: asociado con una
reduccin rpida en la presin ar-
terial (reducir la velocidad de per-
fusin) cefalea, nuseas, eructos,
dolor abdominal, transpiracin,
palpitacin, aprensin, molestias
retroesternales, transpiracin
Muy raramente disminucin del
nmero de plaquetas, flebitis
aguda pasajera
Tratamiento de la sobredosis
Los signos de hipotensin exce-
siva generalmente desaparecen
cuando la velocidad de infusin
es ms lenta o se suspende tem-
poralmente. Suspender la infu-
sin si se producen signos de
intoxicacin por tiocianato. Una
sobredosis masiva con signos de
toxicidad por cianuro requiere
tratamiento inmediato, se pue-
den reducir los niveles de cianuro
en sangre administrando inhala-
ciones de nitrito de amilo segui-
das de una infusin IV de nitrito
sdico y tiosulfato sdico (para
ayudar a la conversin de cianuro
en tiocianato). La hemodilisis no
es eficaz para eliminar el cianuro.
Interacciones
Medicamentos
IECA, bloqueantes adrenr-
gicos, alcohol, aldesleukina,
alprostadil, anestsicos gene-
rales, antagonistas de cana-
les de calcio, antagonistas de
los receptores adrenrgicos,
antagonistas de receptores de
angiotensina II, antidepresivos
tricclicos, ansiolticos e hipn-
ticos, baclofeno, bloqueado-
res, clonidina, diazxido, diur-
ticos, fenotiazinas, hidralazina,
levodopa, IMAO, metildopa,
minoxidil, moxonidina, nico-
randil, nitratos, timoxamina,
tizanidina, realzan efecto hipo-
tensor
AINEs, corticosteroides, estr-
genos antagonizan el efecto hi-
potensor
Alteraciones en pruebas de la-
boratorio
Concentraciones de lactato en
sangre arterial: puede aumentar
en la sobredosis indicando acido-
sis metablica.
Concentraciones plasmticas
de cianuro y de tiocianato:
pueden aumentar debido al me-
tabolismo.
El pH, pCO2 y concentraciones
del bicarbonato en sangre:
puede disminuir, indicando aci-
dosis metablica.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener entre 15 y 30 grados
C, a menos que el fabricante lo
especifique de otra manera. Las
soluciones deben prepararse en
el momento de usarlas y des-
echar las porciones no utilizadas,
no guardar ni usarlas despus de
24 horas. Proteger de la luz, en-
volver el envase inmediatamente
en papel de aluminio u otro ma-
terial opaco.
Informacin bsica para el
paciente
La acidosis metablica puede ser
un signo precoz de toxicidad
Advertencia complementaria
Puede ser util aadir un medica-
mento inotrpico potente (dopa-
mina o dobutamina) cuando las
dosis de nitroprusiato producen
hipotensin excesiva
12.4. Glucsidos cardacos
Los glucsidos cardacos
son muy tiles en el trata-
miento de taquicardia su-
praventricular, sobre todo
por controlar la respuesta
ventricular en la fibrilacin
atrial persistente. Aumentan
la fuerza de contraccin del
miocardio y reducen la con-
ductibilidad dentro del nodo
atrioventricular (AV), hacen
ms fuerte el latido cardaco

456 457
 FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
al aumentar la cantidad de
calcio en las clulas del co-
razn (el calcio estimula el
latido cardaco). Cuando el
medicamento llega al ms-
culo cardaco, se une a re-
ceptores de sodio y potasio,
estos receptores controlan la
cantidad de calcio en el ms-
culo cardaco deteniendo la
salida de calcio de las clu-
las. A medida que se acumu-
la el calcio en las clulas, va
aumentando la fuerza del
latido cardaco.
Los glucsidos cardacos
deben usarse con especial
cuidado en el anciano que
puede ser particularmente
susceptible a la toxicidad
de los digitlicos. Debe te-
nerse cuidado para evitar
la hipokalemia cuando es
administrado un diurtico
con un glucsido cardaco,
porque la hipokalemia pre-
dispone al paciente a la toxi-
cidad de los digitlicos. La
toxicidad puede manejarse
a menudo descontinuando
la digoxina y corrigiendo la
hipokalemia La hipokalemia
se maneja dando un diur-
tico ahorrador de potasio o
si es necesario complemen-
tos de potasio o comidas
ricas en potasio. La dosis
en los nios est basado en
el peso; los nios requieren
una dosis relativamente ms
grande de digoxina que los
adultos.
458
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
comunes, bradicardia sinusal,
bloqueo atrioventricular, extra-
sstole ventricular y alguna taqui-
cardia ventricular o taquicardia
atrial tambin puede ocurrir con
bloqueo, especialmente con la
presencia de defectos del siste-
ma de conduccin subyacente o
enfermedad miocrdica.
Interacciones
Medicamentos
AINEs: pueden exacerbar la insu-
ficiencia cardaca, reducir funcin
renal e incrementar concentra-
ciones de glicsidos cardacos.
Sucralfato: posible reduccin de
la absorcin de digoxina.
Acetazolamida, amfotericina,
diurticos asa, tiazidas y diur-
ticos relacionados: incrementa
toxicidad cardaca si ocurre hipo-
potasemia.
Tizanidina: posible incremento
del riesgo de bradicardia.
boqueadores: incrementa ries-
go de bloqueo AV y bradicardia.
Suxametonio: riesgo de arrit-
mias ventriculares.
Corticosteroides: incrementa
riesgo de hipopotasemia.
Colestipol, colestiramine: dis-
minucin de absorcin de di-
goxina.
Acarbosa, fenitona, hierba de
San Juan, penicilamina, rifampi-
cina, salbutamol, sulfasalazina:
posible reduccin de concentra-
ciones plasmticas de digoxina.
Alprazolam, amiodarona, ator-
vastatina, captopril, cloroqui-
na, hidroxicloroquina, diltia-
zem, espironolactona, genta-
460
DIGOXINA R: C
Tableta 250 g
Solucin gotas 50 g/mL
Indicaciones:
Insuficiencia cardaca, arritmia
supraventricular (fibrilacin au-
ricular).
Dosis
Adultos: VO, digitalizacin rpi-
da 1-1,5 mg/d dividido en dosis,
digitalizacin menos urgente 250
a 500 g/d, dosis mayores pue-
den ser divididas, mantenimien-
to 62,5 - 500 g/d, dosis mayores
pueden ser divididas de acuerdo
a la funcin renal y a fibrilacin
atrial, la dosis usual 125 - 250
g/d (menores dosis pueden ser
apropiadas en el anciano).
Nios: IV neonatos prematuros
15 - 25 g/kg de peso corporal,
neonatos a termino: 20 - 30 g/
kg de peso corporal, lactantes
de 1 mes a 2 aos: 30 - 50 g/
kg de peso corporal, Nios de
2-5 aos: 25 - 35 g/kg de peso
corporal, nios de 5 - 10 aos:
15 - 30 g/kg de peso corporal,
nios de 10 aos en adelante:
8 - 12 g/kg de peso corporal,
mantenimiento:comenzando a
las 24 h siguientes a la digitali-
zacin, neonatos prematuros 20
- 30 % de la dosis total de digi-
talizacin, dividida y administra-
da en 2-3 porciones iguales/da,
neonatos a trmino, lactantes y
nios hasta 10 aos, 25 - 35 %
de la dosis total de digitalizacin
dividida y administrada en 2 3
micina, itraconazol, lercanidi-
pino, nicardipino, nifedipino,
prazocina, propafenona, qui-
nidina, quinina, telitromicina,
telmisartan, trimetoprim: posi-
ble incremento de concentracio-
nes plasmticas de digoxina.
Inhibidores de bomba de pro-
tones: posible ligero incremento
de concentraciones plasmticas
de digoxina
Ciclosporina, macrlidos, po-
sible incremento de concentra-
ciones plasmticas de digoxina,
riesgo de toxicidad.
Anticidos, neomicina: reduc-
cin de absorcin de digoxina.
Mefloquina: posible riesgo in-
crementado de bradicardia.
Verapamilo: concentraciones
plasmticas de digoxina incre-
mentada, riesgo de bloqueo AV
y bradicardia.
Sales de calcio en dosis altas IV
pueden precipitar arritmias
Informacin bsica para el
paciente
La administracin oral con co-
midas alta en la fibra de salvado
puede reducir la extensin de la
absorcin
Almacenamiento y estabilidad
Mantener en envases con cierre
hermtico entre 15 - 30C.
Advertencia complementaria
En nios pequeos es necesaria
una titulacin cuidadosa de la
dosificacIn y estrecha vigilania
de las concentraciones sricas y
lectura del ECG del paciente.
porciones iguales al da, nios de
10 aos en adelante: 25 - 35 %
de la dosis total de digitalizacin
administrada una vez al da.
Farmacocintica
Comienza la accin VO 0,5 a 2 h.
Tiempo hasta el efecto mximo:
2 - 6 h,.absorcin biodisponibili-
dad: tab 60 - 80 %, distribucin
UPP 20-25 % tambin se distri-
buye en los tejidos, Vd 4-7 L/Kg,
metabolismo heptico 16 %, ex-
crecin se en cuentra en la leche
materna, renal 57-80 %, biliar
6-8 %, heces 3-5 %, t de elimi-
nacin formas parenterales1.3-
2.2 d, es dializable
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la placenta,
puede necesitar ajustar la dosis.
(2) Lactancia: la cantidad total
es menor que la dosis habitual
diaria de mantenimiento. (3) Pe-
diatra la dosis debe individuali-
zarse de acuerdo al grado de ma-
durez del lactante, (4) Geriatra:
reducir la dosis. (5) Insuficiencia
renal moderada: se incrementa
toxicidad por trastornos de elec-
trolitos; reducir dosis. (6) Insufi-
ciencia heptica severa ajustar
la dosis (7) Infarto reciente. (8)
Sndrome del nodo sinusal. (9)
enfermedad tiroidea, (10) evitar
hipopotasemia, (11) evitar hipo-
magnesemia (riesgo de toxicidad
digitlica).
Contraindicaciones
Bloqueo cardaco completo in-
termitente, bloqueo AV de 2do
459
DE USO RESTRINGIDO:
DESLANSIDO R: C
Inyectable 200 g/mL x 2mL
Indicaciones:
Profilaxis y tratamiento de arrit-
mias cardacas (taquicardia au-
ricular paroxstica, fibrilacin y
flutter auricular), tratamiento de
ICC, tratamiento de choque car-
diognico.
Dosis
Adultos: Digitalizacin, IV: 1,6
mg/d en dosis total, 800 g ini-
cialmente y repetirlo despus de
4 h; IM: 800 g alternados en
dos lugares separados de inyec-
cin, mximo hasta 2 mg/d.
Nios: Digitalizacin las siguien-
tes cantidades totales divididas
en 2-3 dosis iguales administra-
das c/3-4 h (en urgencias como
dosis nicas),neonatos prema-
turos o a trmino o pacientes
peditricos con funcin renal re-
ducida o miocarditis, IM o IV 22
g/kg de peso corporal, nios de
2 sem a 3 aos, IM o IV 25 g/
kg de peso corporal, nios de 3
aos en adelante, IM o IV 22,5
g/kg de peso corporal
Farmacocintica
Respuesta inicial arritmia IV 5.10
min, respuesta mxima 2-4 h,
concentracin teraputica medi-
camentosa 1.7-2.5 g/L, distribu-
cin UPP baja 25 %, metabolis-
461
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
grado, arritmia supraventricular
secundaria al Sndrome de Wolff-
Parkinson-White, taquicardia o
fibrilacin ventricular, cardiomio-
pata obstructiva hipertrfica,
menos concomitante con fibrila-
cin auricular e insuficiencia car-
daca se recomienda prudencia.
Reacciones adversas
En general, asociados con una
sobredosificacin, comprenden:
anorexia, nuseas, vmitos, dia-
rrea, dolor abdominal; altera-
ciones visuales, cefalea, fatiga,
somnolencia, confusin, mareos,
delirio, alucinaciones, depresin;
arritmias, bloqueo cardaco.
Raramente, exantema, isquemia
intestinal; ginecomastia. Con el
uso prolongado; se ha notificado
trombocitopenia
Tratamiento de la sobredosis y
de efectos adversos graves
La toxicidad puede ser manejada
frecuentemente con la descon-
tinuacin de la terapia y corri-
giendo la hipocalemia si fuera
adecuado, el tratamiento es sin-
tomtico y de soporte, inducir la
emesis o realizar lavado gstrico,
indicar carbn adsorbente o co-
lestipol, suspender la adminis-
tracin, controlar las arritmias
ventriculares con lidocana o fe-
nitona, corregir la bradicardia
con atropina, monitorear la fun-
cin cardaca, manifestaciones
ms serias requieren del manejo
urgente de especialistas. La dis-
minucin del apetito, nusea y
vmitos, son los efectos txicos
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
mo predominantemente renal,
excrecin se encuentra en la leche
materna, renal 30 %, t de elimi-
nacin 33-36 h, no es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo. Atravieza la pla-
centa (2) Lactancia la cantidad
total es menor que la dosis habi-
tual diaria de mantenimiento. (3)
Pediatra: son la principal causa
de intoxicacin accidental en ni-
os, los lactantes recin nacidos
tienen una tolerancia variable
puesto que est reducido el acla-
ramiento renal del medicamento.
(4) Geriatra: muchos pacientes
ancianos tienen reducida las fun-
ciones renal y heptica, un volu-
men de distribucin disminuido
para los glucsidos digitlicos
y pueden necesitar dosis meno-
res a fin de evitar la toxicidad,
prescribir con cautela. (5) Insu-
ficiencia renal ajustar la dosis
de acuerdo al grado de funcin
renal, (6) Insuficiencia heptica:
puede requerir disminucin de la
dosis en casos severos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, taquicardia
ventricular, fibrilacin ventricular
Reacciones adversas
En general, asociados con una
sobredosificacin, comprenden:
anorexia, nuseas, vmitos, dia-
rrea, dolor abdominal; altera-
ciones visuales, cefalea, fatiga,
somnolencia, confusin, mareos,
delirio, alucinaciones, depresin;
arritmias, bloqueo cardaco.
 FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
Raramente, exantema, isquemia
intestinal; ginecomastia. Con el
uso prolongado; se ha notificado
trombocitopenia
Tratamiento de sobredosis y de
efectos adversos graves
A menudo interrumpir la medi-
cacin digitlica es todo lo que
se necesita si los sntomas no
son severos y aparecen cerca del
momento previsto para el efecto
mximo de la medicacin, puede
ser til la administracin de car-
bn adsorbente, colestiramina, o
colestipol para acelerar el aclara-
miento del glucsido, las sales de
potasio pueden administrarse si
se presenta hipopotasemia y la
funcin renal es adecuada, pero
no debe utilizarse si se produce
hiperpotasemia o bloqueo car-
daco completo a menos que
esas situaciones estn relacio-
nadas principalmente con ta-
quicardia supraventricular; para
corregir la hipopotasemia pue-
de administrarse potasio VO, en
varias tomas administrar 40 - 80
mEq (mmol), Nios: 1 - 1,5 mEq
mmol/kg peso corporal; cuando
la correccin es urgente va IV
Ad, 40 - 80 mEq (mmol) diludos
a 40 mEq (mmol)/500 mL de glu-
cosa 5 % inyectable USP a una
velocidad que no exceda los 20
mEq (mmol)/h ajustando segn
se indique por monitorizacin;
nios: de 1 - 1,5 mEq (mmol)/
kg de peso corporal (diluido en
un volumen de glucosa 5 % in-
yectable USP apropiado para el
tamao del paciente) a una velo-
462
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
materna, depuracin plasmtica
90 mL/kg/min, se excreta por las
heces 20 % y por la bilis, t1/2 de
eliminacin 1 - 2 min.
Precauciones
(1) Embarazo,no se han descrito
problemas en humanos, (2) Lac-
tancia no se conoce sise excreta
por la leche materna, (3) Pedia-
tra no se han realizado estudios
adecuados (4)Geriatra no se
han realizado estudiosadecua-
dos (5) arritmias, (6) hipovo-
lemia, (7) monitorear potasio
srico, (8) infarto de miocardio,
(9) enfermedad arterial corona-
ria severa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, estenosis
subartica hipertrfica idiom- cardacas.
tica,.fibrilacin auricular, hiper-
tensin pre existente, hipovole-
mia, IMA, latidos ventriculares
prematuros.
Reacciones adversas
Dolor de pecho, latidos cardia-
cos irregulares o palpitaciones,
sensacin de falta de aire, dolor
de cabeza, nusea, aumento de
presin sistlica por sobredosis,
flebitis, trombocitopenia
Tratamiento de sobredosis y de
efectos adversos graves
Debido a la corta duracin de la
dobutamina no es necesario tra-
tamiento tras la reduccin de la
dosificacin o la suspensin de la
dobutamina.
464
cidad que no supere los 0,5 mEq
(mmol)/ Kg de peso corporal/h y
ajustando segn se indique por
monitorizacin. Otros frmacos
utilizados para corregir las arrit-
mias producidas por la toxicidad
digitlica son lidocana, procai-
namida, propranolol, y fenitona,
un marcapaso ventricular puede
ser beneficioso temporalmen-
te en caso de bloqueo cardaco
avanzado. Un quelante (ej EDE-
TA) puede ser til para ligar Ca
en el tratamiento de las arritmias
producidas por toxicidad digit-
lica, hipopotasemia, o hipercal-
cemia.
Interacciones
Medicamentos
Corticosteroides, glucocorti-
coides, mineralocorticoides,
amfotericina B, inhibidores de
la anhidrasa carbnica, cortico-
trofina, diurticos como bume-
tanida, cido etacrnico, furo-
semida, indapamida, manitol,
tiazidas, fosfato de sodio: pro-
ducen deplecin de potasio..
Anticidos con aluminio y mag-
nesio, Antiarrtmicos, sales de
calcio parenterales, pancuronio
o alcaloides de la rauwolfia,
suxametonio, simpaticomim-
ticos: puede aumentar el riesgo
de arritmias cardacas.
Caolin, pectina, colestiramina,
colestipol, fibras tipo salvado,
laxantes, neomicina oral, sala-
zosulfapiridina: inhiben la ab-
sorcin de glicsidos digitlicos.
Verapamilo, diltiazem: bradi-
cardia excesiva.
Interacciones
Medicamentos
Anestsicos orgnicos (hidro-
carbonados) por inhalacin
(especialmente ciclopropano y
halotano): puede aumentar el
potencial para que se produzcan
arritmias ventriculares.
Bloqueantes beta-adrenr-
gicos: puede antagonizar los
efectos adrenrgicos beta-1 de
la dobutamina. Guanadrel o
guanetidina: puede disminuir
efectos hipotensores de estos
medicamentos y potenciar los
efectos presores de la dobuta-
mina como resultado la inhibi-
cin de la captacin simpatico-
mimtica por las neuronas adre-
nrgicas y posiblemente dando
lugar a hipertensin y arritmias
pulmonar de enclavamieno o ve-
Nitroprusiato: puede dar lugar a
un aumento del gasto cardaco y
a un descenso de la presin pul-
monar de enclavamiento.
Alcaloides de la rauwolfia:
pueden tericamente prolongar
la accin de los simpaticomim-
ticos de accin directa tal como
la dobutamina previniendo la
captacin de los grnulos de al-
macenamiento, es posible una
respuesta de supersensibilidad
por denervacin.
bloqueadores no selectivos:
posible hipertensin severa.
Entacapona: realza efecto de
dobutamina.
Antipsicticos: antagoniza efec-
to hipertensor.
Doxapram: incrementa riesgo de
hipertensin.
Captopril: aumento en las con-
centraciones sricas de digoxina.
Edrofonio: enlentecimiento ex-
cesivo de la frecuencia cardaca.
Heparina: contrarrestan parcial-
mente el efecto anticoagulante.
Indometacina: en los recin na-
cidos prematuros el aclaramiento
renal de los glucsidos puede es-
tar disminuido.
Sulfato de magnesio parente-
ral: cambios en la conduccin y
bloqueo cardaco.
Hormonas tiroideas: disminuyen
la concentracin de digitlicos.
Alteraciones en pruebas de
laboratorio
Puede alterar el ECG.
Informacin bsica para
paciente
Proteger del calor y luz directa
Almacenamiento y estabilidad
Mantener en depsitos protegi-
dos de la luz, entre 15-30C, evi-
tar la congelacin.
Advertencia complementaria
Las dosis recomendadas slo son
promedios, cada dosis debe ajus-
tarse a las necesidades individua-
les del paciente. Administrar por
va IV.
Ergotamina y metisergida: in-
crementa riesgo de ergotismo.
IMAOs, moclobemida: riesgo de
crisis hipertensiva.
Oxitocina: riesgo de hiperten-
sin (debido al refuerzo del efec-
to vasopresor).
Rosagilina evitar uso.
Almacenamiento y estabilidad
Previamente a la reconstitucin,
mantener entre 15 - 30C,
Advertencia complementaria
La velocidad de la administracin
y la duracin de la terapia depen-
den de la respuesta del paciente,
determinada por la frecuencia
cardaca, presencia de actividad
ectpica, presin arterial, flujo
urinario y la medida de la presin
nosa central y del gasto cardaco,
si es posible.
DOPAMINA
CLORHIDRATO R: C
Inyectable 40 mg/mL x 5 mL
Indicaciones
Choque cardiognico en infarto
o ciruga cardaca.
Dosis
Adultos: IV perfusin, inicial-
mente 2 - 5 ug/kg/min.
Farmacocintica
Respuesta inicial, efecto dopami-
nrgico, IV 5 min, duracin, do-
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
12.5. Medicamentos em-
pleados en caso de cho-
que vascular
La dobutamina y la dopami-
na son estimulantes carda-
cos y actan en los recep-
tores beta del msculo car-
daco e incrementan la con-
tractilidad con un pequeo
efecto en la frecuencia.
DE USO RESTRINGIDO:
DOBUTAMINA R: B
Inyectable 12,5 mg/mL x 20
el mL
Indicaciones
Soporte inotrpico en infarto,
ciruga cardaca, cardiomiopata,
choque sptico y choque cardio-
gnico.
Dosis
Adultos: IV perfusin 2,5 - 10
g/kg/min ajustando de acuerdo
a la respuesta.
Nios: neonatos 5-20 g/Kg/min
Farmacocintica
Respuesta inicial, efecto hemodi-
nmico, IV 1 - 2 min, duracin,
dosis nica, efecto hemodin-
mico, IV 10 min, dosis mltiple,
efecto hemodinmico, IV 1 sem,
Vd 0,2 L/kg, metabolismo hepti-
co y despus en los tejidos, no se
conoce si es excretada en la leche
463
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
sis nica, efecto dopaminrgico,
IV 10 min, Vd 1,81 2,45 L/kg,
metabolismo heptico, riones y
plasma 75 % y nervios adrenr-
gicos terminales 25 %, su meta-
bolito activo es la norepinefrina,
no se conoce si es excretada en la
leche materna, se excreta por los
riones 80 %, la depuracin cor-
poral total 115 mL/kg/min, t1/2 de
eliminacin 2 min.
Precauciones
(1) Embarazo el laboraorio acon-
seja administrar slo si el benefi-
cio potencial excede al riesgo (2)
Lactancia no se ha descrito pro-
blemas en humanos, (3) Pedia-
tra ai la utilizacin es absoluta-
mente necesaria, la dosificacin
dbe mantenerse al mnimo, (4)
Geriatra no se dispone de infor-
macin, (5) corregir hipovolemia,
(6) disminuir dosis en choque se-
cundario debido a infarto agudo
de miocardio.
Contraindicaciones
Taquiarritmia, feocromocitoma.
Reacciones adversas
Nusea, vmito, vasoconstriccin
perifrica, hipotensin, hiperten-
sin, taquicardia.
Tratamiento de sobredosis y de
efectos adversos graves
Para el efecto hipertensivo exce-
sivo, la velocidad de administra-
cin debe reducir o interrumpir
temporalmente hasta que la pre-
sin arterial disminuya, general-
465
 FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
mente no son necesarias medi-
das adicionales, debido a la corta
duracin de accin de la dopami-
na, sin embargo si la reduccin
de la velocidad de administracin
o la interrupcin dopamina falla
en la disminucin de la presin
arterial, puede administrarse un
bloqueante alfa-adrenrgico de
accin corta.
Interacciones
Medicamentos
Entacapone: realza efecto de
dopamina.
IMAO, moclobemida, selegili-
na: riesgo de crisis hipertensiva.
Tolazolina: evitar uso concomi-
tante:
Antipsicticos: antagoniza efec-
tos hipertensivos.
Doxapram: incrementa riesgo de
hipertensin.
Ergotamina y metisergide: in-
crementa riesgo de ergotismo.
Ocitocina: riesgo de hiperten-
sin (debido al refuerzo del efec-
to vasopresor).
Almacenamiento y estabilidad
Conservar entre 15 30 C, evi-
tar la congelacin, no se debe
administrar a menos que sea
clara, desechar la porcin no
utilizada.
Advertencia complementaria
El inyectable se debe diluir inme-
diatamente antes de la adminis-
tracin, despus de la dilucin es
estable por 24 h.
466
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
12.6. Antitrombticos
La agregacin plaquetaria es
importante en la hemostasis
y tambin est comprendida
en la formacin de trombos,
particularmente en la circu-
lacin arterial. Las drogas
antiplaquetarias reducen la
agregacin de la plaqueta y
se usan para prevencin de
tromboembolismos exten-
sos en pacientes que han
sufrido infarto de miocardio,
ataque isqumico o ataques
isqumicos transitorios, o
angina inestable y para la
prevencin primaria de un
evento tromboemblico en
pacientes con riesgo. Algu-
nos tambin se usan para la
prevencin de reoclusin o
reestenosis seguida de an-
gioplasta y procedimientos
de desviacin (bypass).
Las drogas antiplaquetarias
actan a travs de una am-
plia gama de mecanismos.
La aspirina es la ms usada;
acta por inhibicin irrever-
sible de la ciclo-oxigenasa de
la plaqueta y previniendo la
sntesis de tromboxano.
Se usan trombolticos o an-
titrombticos en el trata-
miento de desrdenes trom-
boemblicos como el infarto
de miocardio, tromboembo-
lismo arterial perifrico y en
tromboembolismo venoso
(trombosis venosa profun-
468
NOREPINEFRINA R: C
Inyectable 4 mg
Indicaciones
Hipotensin aguda, paro carda-
co.
Dosis
Adultos: Hipotensin aguda,
perfusin IV, va catter venoso
central, de una solucin que con-
tenga 40 g/mL de norepinefrina
base en una frecuencia inicial de
0,16 - 0,33 mL/min, ajustar de
acuerdo a respuesta. Paro carda-
co, inyeccin intracardaca o IV
rpida 0,5 - 0,75 mL de una solu-
cin que contenga 100 g/mL de
norepinefrina base.
Nios: hipotensin va IV 0.05-
0.3 g/kg/min
Farmacocintica
Respuesta inicial IV hipotensin
1-2 min, duracin 1-2 min, dis-
tribucin se localiza en el tejido
simptico, se metaboliza en el
hgado y otros tejidos, duracin
dosis nica 1-2 min, excrecin se
desconoce si se elimina por la le-
che materna, renal 7 %.
Precauciones
(1) Embarazo: atravieza la pla-
centa, evitar su administracin
primer, segundo y tercer tri-
mestre, puede reducir perfusin
placentaria, (2) Lactancia no se
han descrito problemas en hu-
manos, (3) Pediatra no se han
descrito problemas con este
da y embolia pulmonar) y
algunos pueden usarse en
ataques isqumicos. Ellos
tambin son usados para
aclaran el bloqueo de cnu-
las y desviaciones.
Los trombolticos como
estreptokinasa activan el
plasmingeno para formar
plasmina, enzima proteol-
tica que degrada la fibrina
produciendo la disolucin
de trombos.
ACIDO
ACETILSALICLICO
R: C/D
Tableta 100 mg
Indicaciones
Profilaxis de enfermedad cerebro-
vascular o infarto de miocardio.
Dosis
Adultos:
100-300 mg/d
Farmacocintica
Respuesta inicial, inhibicin pla-
quetaria 1-7.5 min,
Precauciones
(1) Embarazo: alteracin de la
funcin plaquetaria y riesgo de
hemorragia, retrazo del inicio y
aumento de la duracin del par-
to con mayores prdidas hemti-
cas, (2) Lactancia: se excreta en
leche materna, no se han descri-
grupo etario, (4) Geriatra no
se dispone de informacin (5)
Insuficiencia heptica no hay re-
comendaciones especficas, sin
embargo el metabolismo puede
estar disminudo (6) Trombosis
vascular perifrica o coronaria
o mesentrica, (7) posterior a
infarto de miocardio, (8) angi-
na variante de Prinzmetal, (9)
hipertiroidismo, (10) diabetes
mellitus, (11) hipoxia o hiper-
capnea, (12) hipovolemia no
controlada, (13) la extravasa-
cin en el lugar de inyeccin
puede causar necrosis.
Contraindicaciones
Hipertensin (monitorear fre-
cuentemente presin y velocidad
de flujo); embarazo, evitar du-
rante primer, segundo y tercer
trimestre puede reducir perfu-
sin placentaria, dficit de volu-
men sanguneo.
Reacciones Adversas
Hipotensin, cefalea, bradicardia,
arritmias, isquemia perifrica.
Tratamiento de la sobredosis y
de efectos adversos graves
Puede producir dolor de cabeza,
hipertensin severa, bradicardia
refleja, marcado aumento en la
resistencia perifrica y disminu-
cin del rendimiento cardaco. En
caso de sobredosis, por la eleva-
cin de presin arterial excesiva,
descontine norepinefrina hasta
que la condicin del paciente es-
tabilice.
467
to problemas a dosis analgsicas
habituales, (3) Pediatra: se reco-
mienda evitar en enfermedades
que cursan con cuadros febriles
agudos, especialmente influenza
(gripe) y varicela. (4) Geriatra:
son ms susceptibles a los efec-
tos txicos, debido posiblemente
a una disminucin de la funcin
renal. (5) Insuficiencia renal gra-
ve: evitar puede producir reten-
cin de sodio y agua, deterioro
de funcin renal, (6) Insuficiencia
heptica severa: evitar aumenta
el riesgo de hemorragia digestiva,
(7) hemofilia, (8) asma, (9) plipo
nasal, (10) telangectasias, (11)
hipoprotombinemia preexisten-
te, (12) deficiencia de G6FD, (13)
hipertensin no controlada, (14)
antecedentes de lcera pptica.
Contraindicaciones
Nios menores de 16 aos, lac-
tancia (sndrome de Reye), lcera
pptica activa, hemofilia y otros
trastornos hemorrgicos, hiper-
sensibilidad.
Reacciones adversas
Broncoespasmo, hemorragia di-
gestiva (a veces grave), hemorra-
gias subconjuntivales.
Tratamiento de sobredosis
Medidas generales. Incrementar
la eliminacin urinaria del fr-
maco administrando bicarbona-
to de sodio. Mantener balance
hidroelectroltico y cido-base.
Si fuera necesario, administrar
sangre o vitamina K para tratar la
hemorragia. En sobredosis seve-
469
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
Interacciones
Medicamentos
Bloqueadores adrenrgicos
neuronales: se antagoniza su
efecto
Antidepresivos triciclicos: ries-
go incrementado de hipertensin
y arritmias.
-bloqueadores no selectivos:
severa hipertensin.
Clonidina, doxapram: posible
riesgo de hipertensin.
Dopexamina, entacapona: po-
sible refuerzo del efecto de no-
repinefrina.
Antipsicticos: antagoniza efec-
to hipertensivo de norepinefrina.
Ergotamina y metisergida: ries-
go incrementado de ergotismo.
IMAOs, moclobemida: riesgo
de crisis hipertensiva.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar la inyeccin en dep-
sitos resistentes protegidos de la
luz, a una temperatura entre 15
- 30 C, evitar la congelacin
Informacin bsica para el
paciente
No utilizar soluciones que han
cambiado de color (rosas, ama-
rillos, marrones), que contengan
precipitado, desechar la porcin
no utilizada de la solucin.
Advertencia Complementaria
Es incompatible con las sales de
hierro, lcalis y agebntes oxidan-
tes, evita el contacto.
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
ra se puede realizar transfusin
sangunea, hemodilisis, dilisis
peritoneal o hemoperfusin.
Interacciones
Medicamentos
AINEs: incrementa efectos adver-
sos.
Antagonistas de receptores de
angiotensina II, IECA: riesgo de
insuficiencia renal con dosis ma-
yores de 300 mg/d y antagoniza
efecto hipotensivo.
Anticidos: incrementa excre-
sin del cido acetilsalicilico por
alcalinizacin de orina.
Inhibidores de anhidrasa carb-
nica: La acidosis metablica pro-
ducida por los inhibidores de anhi-
drasa carbnica puede dar lugar a
una mayor penetracin del salicila-
to en el cerebro y aumentar el ries-
go de toxicidad en pacientes que
reciben altas dosis de salicilatos.
Cilostazol: no exceder dosis de
cido acetilsaliclico de 80 mg/d
Cumarina, Clopidrogel, Fenin-
diona: incrementa riesgo de he-
morragia por efecto antiplaque-
tario
Iloprost, ISRS, sibutramina,
venlafaxina: incrementa riesgo
de hemorragia
Corticosteroides: incremento
del riesgo de sangrado y ulce-
racin gastrointestinal y reduce
concentracin plasmtica de sa-
licilatos.
Espironolactona, Probenecid,
sulfinpirazona: se antagonizan
sus efectos
Fenitona, heparina, valproato:
incrementan sus efectos.
 FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
Ibuprofeno: reduce efecto anti-
plaquetario
Caolin: reduce absorcin de as-
pirina
Metotrexato: reduce su excre-
cin incrementando riesgo de
toxicidad.
Metoclopramida: incrementa
velocidad de absorcin de cido
acetilsaliclico.
Zafirlukast: se incrementa su
concentracin plasmtica
Mifepristona evitar su uso.
Alteraciones en pruebas de
laboratorio
Prueba de Gerhardt para cido
acetilactico en orina: interfe-
rencia con el dopaje.
Determinacin de cido rico min, despus 100 000 UI/h como
en suero: resultados falsamente
aumentados con los mtodos co-
lorimtricos.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener en ambientes secos.
Mantener por debajo de 40C,
preferiblemente entre 15 y 30 C.
Conservar en envases hermticos.
Informacin bsica para el
paciente
Tomar el medicamento con (o
despus de) los alimentos o con
un vaso lleno de agua para dismi-
nuir la irritacin gastrointestinal.
Advertencia complementaria:
El broncoespasmo inducido por
el medicamento es mas proba-
ble que ocurra en pacientes con
asma, alergias y polipos nasales.
470
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
Raramente: reacciones alrgicas
(del tipo de erupcin, rubefac-
cin y uvetis) y anafilaxia.
Muy raramente: sndrome de
Guillain-Barr.
Interacciones
Medicamentos
Corticosteroides, glucocorti-
coides, corticotrofina, cido
etacrnico, salicilatos no ace-
tilados pueden producir ulce-
racin o hemorragia gastroin-
testinal.
Acido aminocaproico, antifibri-
nolticos inhiben la accin trom-
boltica
Cumarina, indandiona, hepari-
na aumenta riesgo de hemorra-
gia
AINEs, AAS, indometacina, sul-
fopirazona azlocilina, carbe-
nicilina parenteral, dextrano,
dipiridamol, valproato, mezlo-
cilina, piperacilina, ticarcilina,
cido valproico inhiben la agre-
gacin plaquetaria.
Cefamandol, cefoperazona,
latamoxef, plicamicina pueden
producir hipoprotrombinemia
Interferencia con el diagnstico
Valores del hematocrito pueden
producir moderada variacin
Almacenamiento y estabilidad
Mantener entre 15.30 C.
Informacin bsica para el
paciente
No aadir ninguna otra medica-
cin al recipiente de la solucin
de estreptoquinasa, ni dministrar
otra medicacin a travs de la va
472
DE USO RESTRINGIDO:
ESTREPTOQUINASA
R: C
Inyectable 1 500 000 UI
Indicaciones
Trombosis arterial.o embolismo
arterial, oclusin de cnula ar-
terio venosa, trombosis venosa
profunda, embolia pulmonar.
Dosis
Adultos: Trombosis o embolia
arterial, trombosis venosa pro-
funda, embolismo pulmonar do-
sis de carga, 250 000 UI IV en 30
o estreptoquinasa dentro de los
infusin contnua, trombosis de
la arteria coronaria, intraarterial,
a travs de un cateter colocado
en la arteria coronaria inicialmen-
te 20,000 UI, seguida por 2,000
UI/min, limpieza de cnula arte-
riovenosa de 100,000 a 250,000
UI istiladas despacio en cada ex-
tremo de la cnula obstruida.
Nios: IV, trombosis, estudios li-
mitados han usado 3,500-4,000
UI/Kg en 30 min, luego 1,000-
1,500 UI/kg/h.
Farmacocintica
Duracin dosis nica, fibrinolisis
dentro de pocas horas, t 11-
13 min.
Precauciones:
(1) Embarazo: primer, segundo
y tercer trimestre posibilidad de
IV por la que se esta administran-
do la estreptoquinasa
Advertencia complementaria
La esterptoquiinasa para inyecta-
ble debe reconstituirse inmedia-
tamente antes de usarla.
12.7. Medicamentos regula-
dores de lpidos
Bajando la concentracin
de lipoprotenas de baja
densidad (colesterol LDL) y
elevando las concentracio-
nes de lipoprotenas de alta
densidad (colesterol HDL)
se reduce la progresin de
aterosclerosis coronaria y
puede inducirse incluso la
regresin.
Las estatinas son drogas de
primera opcin para tratar
hipercolesterolemia, pueden
usarse estatinas o fibratos,
solos o juntos para tratar la
hiperlipidemia mixta. La hi-
perlipidemia severa requiere
a menudo una combinacin
de drogas reguladoras de
lpidos como una estatina
con el ezetimibe o con un
fibrato; las combinaciones
de una estatina con cido ni-
cotnico o un fibrato (llevan
un riesgo de efectos adver-
sos, incluso rabdomiolisis y
deben usarse con cuidado),
por consiguiente no deben
usarse concomitantemente
gemfibrozil y estatinas.
separacin prematura de placen-
ta en las primeras 18 semanas,
posibilidad terica de hemorra-
gia fetal durante embarazo, ries-
go de hemorragia materna con el
uso puerperal. (2) Lactancia no
se sabe si se elimina por la leche
materna, no se han descrito pro-
blemas en humanos, (3) Pediatra
No se dispone de informacin,
(4) Geriatra cuando son adminis-
trados en pacientes de 75 aos a
ms aumenta el riesgo de hemo-
rragia cerebral (5) Insuficiencia
heptica: severa evitar uso. (6) In-
suficiencia renal no requiere ajus-
tar dosis (7) antecedentes de in-
feccin estreptoccica dentro de
los 5 das a 12 meses, (8) admi-
nistracin previa de anistreplasa
5 das a 12 meses, (9) perforacin
venosa y arterial debe ser minimi-
zada, (10) ciruga mayor reciente
Ej: desviacin arteriocoronario,
biopsia de rgano.dentro de 10
d, (11) uso concurrente de dro-
gas que pueden alterar la funcin
plaquetaria, (12) enfermedad
cerebrovascular, (9) hemorragia
gastrointestinal o genitourinaria
reciente, (13) trauma reciente,
(14) hipertensin sistlica con o
sin retinopata presin sistlica
mayor o igual 180 mm Hg y/o
presin diastlica mayor o igual
a 110 mm Hg, (15) endocarditis
bacterial subaguda, (16) defectos
hemostticos o trombocitopenia,
(17) retinopata hemorrgica dia-
btica, (18) carcinoma visceral,
(19) colitis ulcerativa o diverticu-
litis, (20) inyecciones IM.
471
Las estatinas inhiben com-
petitivamente a la enzima
3-hidroxi-3-metilglutaril
coenzima A (HMG CoA) re-
ductasa, involucrada en la
sntesis de colesterol, sobre
todo en el hgado. Ellos son
ms eficaces que otras clases
de drogas en la disminucin
del colesterol-LDL pero me-
nos eficaz que los fibratos
reduciendo los triglicridos.
Las estatinas reducen even-
tos coronarios, todos los
eventos cardiovasculares y
la mortalidad total, deben
ser considerados para to-
dos los pacientes, incluso
en el anciano, el riesgo de
enfermedad cardiovascular
como las enfermedades car-
dio-coronarias (incluyendo
historia de angina o de in-
farto agudo de miocardio),
enfermedad arterial oclusiva
(incluyendo la enfermedad
vascular perifrica, ataques
no-hemorrgicos o ataques
isqumicos transitorios), o
diabetes mellitus.
Tambin se usan las estatinas
para la prevencin secunda-
ria de eventos coronarios y
cardiovasculares en pacien-
tes con enfermedad cardio-
coronaria (incluso con his-
toria de angina o de infarto
agudo de miocardio), enfer-
medad arterial perifrica, o
historia de ataque. Tambin
se usan estatinas en la pre-
473
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
Contraindicaciones
Hemorragia reciente, trauma-
tismo o ciruga (incluida la ex-
traccin dental), defectos de la
coagulacin, ditesis hemorr-
gica, diseccin de aorta, coma,
antecedentes de enfermedad
cerebrovascular, sobre todo epi-
sodios recientes o con discapaci-
dad residual, sntomas recientes
de posible ulceracin pptica,
hemorragia vaginal intensa, hi-
pertensin grave, enfermedad
pulmonar activa con cavitacin,
pancreatitis aguda, hepatopata
grave, varices esofgicas; ade-
ms, en el caso de estreptoqui-
nasa, reacciones alrgicas previas
a la estreptoquinasa.
Reacciones adversas
Frecuentemente: nuseas, v-
mitos y hemorragia. Cuando
se utilicen trombolticos en el
infarto de miocardio, arritmias
por reperfusin. Tambin por hi-
potensin, que suele controlarse
elevando las extremidades infe-
riores, reduciendo la velocidad
de perfusin o suspendindola
de forma pasajera.
Poco frecuentes: dolor de es-
palda. La hemorragia suele li-
mitarse al lugar de inyeccin,
aunque pueden aparecer he-
morragias intracerebrales o en
otras localizaciones. La hemo-
rragia grave obliga a retirar el
tromboltico y puede exigir la
administracin de factores de
la coagulacin y frmacos anti-
fibrinolticos (aprotinina o cido
tranexmico).
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
vencin primaria de eventos
coronarios en pacientes con
alto riesgo.
Las estatinas debe usarse con
precaucin en aqullos pa-
cientes con historia de enfer-
medad heptica o con inges-
ta elevada de alcohol (su uso
debe evitarse en pacientes
con enfermedad heptica ac-
tual). El hipotiroidismo debe
manejarse adecuadamente
antes de empezar el trata-
miento con una estatina, las
pruebas de funcin heptica
deben llevarse a cabo antes
y dentro de 1-3 meses de
empezado el tratamiento
y despus de esto en inter-
valos de 6 meses durante 1
ao, a menos que se indique
ms pronto por sntomas su-
gestivos de hepatotoxicidad.
El tratamiento debe descon-
tinuarse si la concentracin
srica de transaminasa sube
a y persiste a 3 veces el l-
mite superior del rango de la
referencia. Deben aconsejar-
se a los pacientes que infor-
men sobre dolor musculares
inexplicados.
Las estatinas se contraindi-
can en la enfermedad hep-
tica activa (o las pruebas he-
pticas persisten elevadas),
en la lactancia, en el emba-
razo (durante el tratamiento
se requiere una adecuada
medida de contracepcin,
as como 1 mes despus).
 FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
La miositis reversible es un
raro pero significativo efecto
adverso de las estatinas. Las
estatinas tambin causan
dolor de cabeza, alteracin
de las pruebas de funcin
heptica, raramente, hepa-
titis, parestesia, dolor ab-
dominal, flatulencia, estre-
imiento, diarrea, nusea
vmitos, salpullido y reac-
ciones de hipersensibilidad
(incluso el angioedema y
anafilaxia).
DE USO RESTRINGIDO:
ATORVASTATINA
R: X
Tableta ranurada 20 mg
Indicaciones:
Hipercolesterolemia primaria,
hipercolesterolemia familiar he-
terocigtica, hipercolesterolemia
familiar homocigtica o hiperli-
pidemia combinada (mixta) en
pacientes que no respondan ade-
cuadamente a la dieta y a otras
medidas no farmacolgicas.
Dosis
Adultos hipercolesterolemia pri-
maria e hiperlipidemia combina-
da: en general, 10 mg 1 vez al da
Nios Hipercolesterolemia fami-
liar: empezar con 10 mg/da y au-
mentar en intervalos de al menos
4 sem hasta 40 mg 1 vez al da; si
474
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
noches incrementar si es necesa-
rio hasta 40 mg.
Farmacocintica
Inicia su respuesta en hpercoles-
terolemia a las 2 semanas de tra-
tamiento, el tiempo de concen-
tracin mxima de 1 a 1 h, ab-
sorcin biodisponibilidad 17 %,
UPP moderada de 43 a 55 %, Vd
0,46 L/Kg, se metaboliza exten-
samente en el hgado, excrecin
se elimina por la leche materna
en pequeas cantidades, por las
heces 71 % y por va renal el 20
%, t 2,6 3.2 h.
Precauciones
(1) Embarazo, (2) Lactancia: se
encuentra en pequeas canti-
dades en la leche, no se reco-
mienda su uso, (3) Pediatra, (4)
Geriatra no necesita modificar
dosis, (5) Insuficiencia heptica
activa o en elevaciones persisten-
tes inexplicadas de transaminasa
srica, empezar con dosis mni-
mas (10 mgf/d), (6) Insuficiencia
renal moderada o grave empe-
zar con la menor dosis posible,
(7) uso frecuente de alcohol, (8)
discontinuar terapia si los niveles
de transaminasa srica tiene un
aumento de 3 veces el lmite su-
perior normal y persiste, (9) si se
presenta miopata o una marcada
elevacin de los niveles de crea-
tinkinasa, (10) ciruga mayor.
Contraindicaciones
Enfermedad heptica activa, em-
barazo y lactancia, sensibilidad a
pravastatina, elevaciones persis-
476
procede, aumentar hasta 80 mg
1 vez al da como mximo (o 40
mg 1 vez al da combinados con
una resina de intercambio ani-
nico en la hipercolesterolemia fa-
miliar heterocigtica). Nios de
10-17 aos: hasta 20 mg 1 vez
al da (hay poca experiencia con
dosis superiores).
Farmacocintica
Respuesta inicial hipercoleste-
rolemia VO 24-72 h, respuesta
mxima 2 sem, duracin dosis
mltiple 48-72 h, tiempo de con-
centracin mxima 1-2 h, ab-
sorcin, biodisponibilidad 14 %,
distribucin UPP 98 %, Vd 381 L,
metabolismo heptico, excrecin
se elimina por la leche materna,
renal 1-2 %, tambin por la va
biliar, t de eliminacin 7-14 h,
no es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo, (2) Lactancia: no
se recomienda su uso no se ha
demostrado presencia del me-
dicamento en la leche maternal,
(3) Pediatra, (4) Geriatra, (5)
Insuficiencia heptica activa: evi-
tar o en elevaciones persistentes
inexplicadas de transaminasa s-
rica, (6) Insuficiencia renal no es
necesario ajustar dosis.
Contraindicaciones
Enfermedad heptica activa,
embarazo, lactancia, elevacin
persistente e inexplicada de tran-
saminasas sricas, hipersensibili-
dad a atorvastatina.
tentes e inexplicables de transa-
minasa srica.
Reacciones adversas
Necrosis heptica fulminante,
neuropata perifrica, sndrome
lpico.
Interacciones
Medicamentos
Acido nicotnico, ciclosporina,
fibratos, gemfibrozil: incremen-
ta riesgo de miopata.
Almacenamiento y estabilidad:
Almacenar entre 15-30C, en de-
psitos bien cerrados.
Informacin bsica para el
paciente:
Tomarlo con los alimentos, no
est recomendado en caso de
embarazo o en caso de haber
planificado un embarazo futuro,
comunicar inmediatamente a su
mdico si hay sospecha embara-
zo, no est recomendada la lac-
tancia, tener precaucin en caso
de ciruga (incluyendo ciruga
dental)
SIMVASTATINA R: X
Tableta ranurada 20 mg
Indicaciones
Hipercolesterolemia primaria,
hipercolesterolemia familiar
homocigtica o hiperlipidemia
combinada (mixta) en pacientes
sin respuesta a la dieta y a otras
Reacciones adversas
Cefalea, polineuropata, irritabili-
dad, disminucin de la memoria,
disminucin de los niveles de ubi-
quinona, dolor abdominal, estrei-
miento, flatulencia, dispepsia, dia-
rrea, nusea, dolor muscular, oli-
guria, dispnea, edema perifrico,
edema pulmonar, dificultad respi-
ratoria, insuficiencia renal, acidosis
metablica, infarto de miocardio,
pancreatitis, ascitis, trombocitope-
nia, anemia, insuficiencia heptica
severa, disminucin del apetito,
fatiga, heces decoloreadas, icte-
ricia, hepatitis aguda colestsica,
astenia, nusea, prurito, orina os-
cura, LES, diplopia, visin borrosa,
miositis, polimiositis, mialgia, mio-
pata, rabdomiolisis.
Interacciones
Medicamentos
Telitromicina, itraconazol, imida-
zoles, triazoles, amprenavir, ata-
zanavir, indinavir, lopinavir, nel-
finavir, saquinavir, ciclosporina,
gemfibrozilo, fibratos, cidso
nicotnico, riesgo de miopata
Warfarina reduce transitoria-
mente efecto anticoagulante
Digoxina: se incrementa sus con-
centraciones plasmticas.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar en ambientes con
temperatura controlada entre 20
- 25 C.
Informacin bsica para el
paciente:
No est recomendado en caso
de embarazo o en caso de haber
475
medidas no farmacolgicas; pre-
vencin de los episodios cardio-
vasculares de los pacientes con
enfermedad cardiovascular ate-
rosclertica o diabetes mellitus.
Dosis
Adultos Hipercolesterolemia
primaria o hiperlipidemia combi-
nada 10-20 mg 1 v/d por las no-
ches, ajustar dosis en no menos
de 4 semanas, Hipercolesterole-
mia familiar homozigota 40 mg
1 v/d/ por las noches, u 80 mg di-
vidido en tres dosis (la mayor por
la noche). Prevencin de eventos
cardiovasculares inicial 20-40
mg/d por las noches, ajustar en
intervalo de al menos 4 sem si es
necesario hasta 80 mg 1 v/d por
las noches.
Farmacocintica
Tiempo deconcentracin mxima
1.3-24 h, UPP 95 %, excrecin
heces biliar no absorbida 60%,
renal, 13 %
Precauciones
(1) Embarazo: no se recomien-
da su uso, (2) Lactancia: no se
recomienda su uso, (3) Pediatra
no se ha establecido su seguri-
dad y eficacia, (4) Geriatra no se
han demostrado problemas con
su uso, (5) Insuficiencia heptica
activa o en elevaciones persisten-
tes inexplicadas de transaminasa
srica, (6) Insuficiencia renal: con
dosis alrededor de 10 mg usarlo
con cautela si la depuracin de
creatinina es menor de 30 mL/
min.
477
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
planificado un embarazo futuro,
comunicar inmediatamente a su
mdico si hay sospecha embara-
zo, no est recomendada la lac-
tancia, tener precaucin en caso
de ciruga (incluyendo ciruga
dental).
PRAVASTATINA
SDICA R: X
Tableta ranurada 20 mg
Indicaciones
Adjunto a la dieta para la hiper-
colesterolemia o hiperlipidemia
combinada (mixta) primaria de
pacientes que no respondan ade-
cuadamente a la dieta; comple-
mento de la dieta para prevenir
las complicaciones cardiovas-
culares entre los pacientes con
hipercolesterolemia; prevencin
de episodios cardiovasculares en
pacientes con antecedentes de
infarto de miocardio o angina
inestable
Dosis
Adultos Hipercolesterolemia
primaria o hiperlipidemia com-
binada 10 - 40 mg 1 v/d por las
noches, ajustar dosis en no me-
nos de 4 semanas Hipercoleste-
rolemia familiar Nios de 8 - 13
aos 10 - 20 mg 1 v/d/ por las
noches, de 14 - 18 aos 10 - 40
mg 1 v/d por las noches. Preven-
cin de eventos cardiovascula-
res 40 mg 1 v/d por las noches.
Hiperlipidemia post transplante
inicialmente 20 mg 1 v/d por las
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
Contraindicaciones
Enfermedad heptica activa, al-
coholismo activo o en remisin,
antecedente de enfermedad he-
ptica, embarazo y lactancia,
sensibilidad a pravastatina, r-
ganos trasplantados con terapia
inmunosupresora, hipotensin,
trastornos endocrinos severos,
trastornos metablicos severos,
infeccin aguda severa, ciruga
mayor, trauma.
Reacciones adversas
Alopecia, anemia, mareos, neu-
ropata perifrica, aste-nia, hepa-
titis, ictericia, pancreatitis.
Interacciones
Medicamentos
Acido fusdico, amiodarona,
ciclosporina, imidazol, triazol,
amprenavir, atazanavir, clari-
tromicina, danazol, diltiazem,
eritromicina, imidazoles, indi-
navir, itraconazol, ketoconazol,
lopinavir, miconazol, nelfinavir,
ritonavir, saquinavir, telitromi-
cina, verapamil, cido nico-
tnico, Ciclosporina, fibratos,
gemfibrozil: incrementa riesgo
de miopata.
Jugo de toronja, imatinib: in-
crementa concentraciones de
simvastatina.
Bosentan: disminuye concentra-
cin de simvastatina.
Cumarina, indandiona: poten-
cia efecto anticoagulante.
Hierba de San Juan disminu-
ye concentracin plasmtica de
simvastatina
 FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS ESENCIALES
Almacenamiento y estabilidad:
Almacenar entre 15 30 C, en
depsitos bien cerrados.
Informacin bsica para el
paciente:
Tomarlo con los alimentos, no est
recomendado en caso de embara-
zo o en caso de haber planificado
un embarazo futuro, comunicar
inmediatamente a su mdico si
hay sospecha embarazo, no est
recomendada la lactancia, tener
precaucin en caso de ciruga (in-
cluyendo ciruga dental)
LOVASTATINA R: X
Tableta ranurada 20 mg
Indicaciones
Reduccin de los niveles elevados
de colesterol total y colesterol
LDL en pacientes con hiperco-
lesterolemia primaria cuando la
respuesta a la dieta y otras me-
didas solas ha sido inadecuada;
enlentecimiento de la progresin
de la ateroesclerosis coronaria en
pacientes hipercolesterolmicos
con cardiopata coronaria (aso-
ciada a dieta adecuada).
Dosis
Adultos VO hipercolesterolemia:
20 mg/24 h; en caso necesario,
aumentar a intervalos de 4 sem
min hasta mx 80 mg/da en 1-2
tomas.
Nios Su seguridad y eficacia no
ha sido establecida
478
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
Farmacocintica tis, visin borrosa, dermatomiosi- Informacin bsica para el
Tiempo de concentracin mxi- tis, salpullido, miopata. paciente:
ma VO liberacin inmediata Tomarlo con los alimentos, no
2-2.4 h, liberacin sostenida de Interacciones est recomendado en caso de
11.1-24 h, absorcin biodisponi- Medicamentos embarazo o en caso de haber
bilidad 5 %, distribucin, UPP 95 Acido nicotnico, ciclosporina, planificado un embarazo futuro,
%, metabolismo heptico exten- gemfibrozil, fibratos, riesgo in- comunicar inmediatamente a su
so, excrecin se desconoce si se crementado de miopata. mdico si hay sospecha embara-
elimina con la leche materna, por zo, no est recomendada la lac-
va renal el 10 %, por las heces Almacenamiento y estabilidad: tancia, tener precaucin en caso
83 %. . Almacenar entre 15 - 30 C, en de ciruga (incluyendo ciruga
depsitos seguros y protegidos dental).
Precauciones de la luz.
(1) Embarazo, (2) Lactancia: no
se recomienda su uso, (3) Pedia-
tra: no se ha demostrado la se-
guridad de su uso en nios, (4)
Geriatra: iniciar con dosis de
10-20 mg/d en las noches, (5)
Insuficiencia heptica activa:
evitar o en elevaciones persisten-
tes inexplicadas de transaminasa
srica, (6) Insuficiencia renal se-
vera.dosificar con precaucin, (7)
uso frecuente de alcohol.
Contraindicaciones
Embarazo y lactancia, enferme-
dad heptica activa, elevacin
persistente e inexplicada de tran-
saminasa srica, hipersensibili-
dad a lovastatina.
Reacciones adversas
Insomnio, vrtigo, cefalea, irrita-
bilidad severa, neuropata, dismi-
nucin de los niveles de ubiquino-
na, diarrea, dispepsia, flatulencia,
estreimiento, nusea, acidez,
rabdomiolisis, insuficiencia renal
secundaria, mialgias, dolor mus-
cular, ictericia colestsica, hepati-
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