LAS TRES FASES FUNDAMENTALES DE LA ACCIÓN DE UN

FÁRMACO: FARMACEUTICA, FARMACOCINÉTICA Y

FARMACODINÁMICA

• Conjunto de modificaciones químicas que sufren

los fármacos por acción de diferentes enzimas
• Sitios de metabolismo de fármacos:
1. Casi todos los tejidos del organismo
2.Tubo digestivo: intestino delgado, hígado y colon
3.Mucosa nasal y pulmones
TIPOS DE REACCIONES
METABÓLICAS

Oxidaciones Cambio de actividad

• Fase I Reducciones Químicamente mas activo
Hidrolisis

Conjugación
• Fase II
Inactivan el fármaco
 FASE I
• Biotransformación microsomal: los microsomas hepáticos son
vesículas del RE que catalizan transformaciones metabólicas
mediante enzimas y dependen de la citocromo P450 que a su vez
esta formada por dos enzimas de función oxidasa y reductasa.
• Biotransformación no microsomal: no involucra reacciones
catalizadas por la citocromo P450
• Reacciones microsomales:
• Reducciones: se llevan a cabo en el sistema microsomal hepático o
en otros tejidos. Las bacterias del lumen también pueden producir
enzimas reductoras de fármacos
• Hidrolisis: se producen por hidrolasas de localización microsomal
hepática, en los eritrocitos, plasma y otros tejidos.
FARMACO Y RECEPTOR
Fármacos: actúan al vincularse con
macromoléculas y alterando sus actividades
bioquímicas o biofísicas.
Receptor: componente de una célula u organismo
que interactúa e inicia la cadena de fenómenos.
 FÁRMACOS AGONISTAS Y FÁRMACOS ANTAGONISTAS

• Fármaco agonista
• Un fármaco es agonista cuando tiene afinidad por el
receptor y posee eficacia en su acción.
• Los efectos inducidos por estos fármacos reproducen las
respuestas fisiológicas mediadas por el receptor. La intensidad
del efecto farmacológico producido por un agonista define el
grado de eficacia del fármaco.
• La potencia del fármaco es la cantidad de fármaco necesaria
para conseguir un efecto determinado y está relacionada con la
afinidad del fármaco por su receptor. La mayoría de los
agonistas actúan uniéndose al receptor en el mismo sitio que
ocupa el agonista endógeno.
 FÁRMACOS AGONISTAS Y FÁRMACOS ANTAGONISTAS

• Fármaco antagonista
• Un fármaco antagonista presenta afinidad por el receptor, pero o
bien no desencadena ninguna respuesta o inhibe la acción de los
agonistas.
• Existen tres tipos de fármacos antagonistas:
• Antagonista competitivo: Se une al receptor e impide que el agonista
desarrolle su efecto. Aumentando las concentraciones del agonista se
consigue el efecto.
• Antagonismo funcional: Se produce cuando dos fármacos interactúan
con receptores con funciones contrapuestas.
• Antagonismo químico: El antagonista reacciona químicamente con el agonista
bloqueando su efecto.