ESPECTRO ANTIMICROBIANO ABSORCION DISTRIBUCIÓN METABOLISMO Y
Br Duarte Evany • Gram (+): Actúa contra muchos, pero se EXCRECIÓN Las tetraciclinas forman una de las familias de han encontrado resistencias entre antibióticos más antiguas. La primera que se • En su mayoría se administran • La UPP es variable. • Metabolismo hepático. estafilococos y estreptococos. Por ello no se obtuvo fue la clortetraciclina a partir del por vía oral y se absorben de • Son sustancias lipofilicas motivo por el cual • Se excretan por vía renal, y en consideran de elección frente Gram (+). Streptomyces aurofaciens. La estructura manera incompleta, con difunden a la mayoría de los tejidos. pequeñas proporciones por bilis, • Gram (-): Chlamydia, Brucella y algunas química de estos antibióticos es tetraciclica. excepción de las tetraciclinas de • La minociclina y doxicilina son las más lipofilicas a heces, y leche materna con cepas de E. coli Las glicilciclinas (tigeciclina) son una nueva acción prolongada que se pH fisiológico. excepción de la Doxiciclina y • Anaerobios: B. fragilis subfamilia de este grupo. absorben en gran cantidad. • Penetran varios compartimientos corporales como Minociclina que se eliminan en un • Otros: Espiroquetas (borrellia, treponema, • La presencia de alimentos articulaciones, senos maxilares, cavidad pleural, 90% en la heces. leptospira), Rickettsia, Mycoplasma, MECANISMO DE ACCIÓN: Las reduce la absorción. hueso, líquidos, bilis, dientes Chlamydia spp, Haemophilus ducrey. tetraciclinas actúan inhibiendo la síntesis • Tienen la capacidad de quelar • Atraviesa la placenta, líquido amniótico y plasma proteica al unirse reversiblemente a la los iones metálicos. La presencia umbilical (alcanzando concentraciones del 10-60% de subunidad 30S del ribosoma bacteriano y, en de Ca, Fe, Zn, Al, en el la plasmática). consecuencia, impiden la adición de nuevos estómago, puede impedir que • Se concentra en el tejido óseo y dental del feto. aminoácidos a la cadena peptídica en sean absorbidas de la manera NO dar durante el embarazo. REACCIONES ADVERSAS crecimiento. Presentando así, un efecto 1. Flebitis por vía endovenosa y dolor por vía intramuscular esperada. • En LCR alcanza [5-25%] incluso sin meningitis. bacteriostático. 2. Toxicidad en hígado, riñón, sangre, oído (zumbidos, vértigo, sordera). RESISTENCIA BACTERIANA INDICACIONES • Vida media corta (menor a 9hrs): 3. Hipersensibilidad. La resistencia va asociada a una reducción en la capacidad • La clamidia quizás sea el grupo de Clortetraciclina, Oxitetraciclina, 4. Síntomas Gastrointestinales: nauseas, vómitos, epigastralgia, de acumular el antibiótico como consecuencia de las gérmenes más susceptibles. Tetraciclina. alteraciones en la mucosa oral y faríngea. alteraciones en el mecanismo de transporte en Gram (+) y • Linfogranuloma venéreo, cólera. • Vida media intermedia (12- 14hrs): 5. Toxicidad renal: Pueden inhibir la transformación de aminoácidos en Gram (-) (Algunas cepas de N. gonorreae aisladas en clínica • De manera práctica podemos resumir Demeclociclina, Metociclina. proteínas, produciendo un balance nitrogenado (-) es decir un efecto son resistente por mutación). Es mediada por plásmidos, la sus indicaciones de la siguiente forma; • Vida media larga (mayor a 16hrs): antianabólico, incrementando las concentraciones plasmáticas de urea cual es inducible por concentraciones subinhibitorias. NO de elección: tularemia, brucelosis, Doxiciclina, Minociclina. y nitrógeno ureico en sangre (BUN) SE HAN DESCRITO RESISTENCIAS POR BACTERIAS cólera, ricketsiosis, actinomicosis, • Glicilciclinas: Tigeciclina 6. Piel y mucosas: la fotosensibilidad es muy frecuente, aunque suele INTRACELULARES.Resistencia Bacteriana La resistencia va acné, enfermedades producidas por ser leve (eritema y edema) puede tener: urticaria, pápulas, exfoliación, asociada a una reducción en la capacidad de acumular el Chlamydia spp, y enfermedades reacción liquenoide. antibiótico como consecuencia de las alteraciones en el producidas por Micoplasma spp, 7. Alteraciones hepáticas: infiltración lipídica difusa del hígado; es más mecanismo de transporte en Gram (+) y Gram (-) (Algunas Gonococos. Leptospiras. común en las embarazadas, en presencia de daño hepático previo, está cepas de N. gonorreae aisladas en clínica son resistente por en relación directa con dosis altas mutación). Es mediada por plásmidos, la cual es inducible 8. Aparición de sobreinfecciones en: cavidad oral y vaginal (cándida) por concentraciones subinhibitorias. NO SE HAN DESCRITO 9. Pigmentación dentaria y retardo en el crecimiento por su acción en el RESISTENCIAS POR BACTERIAS INTRACELULARES. esqueleto.
TIGECICLINA * Escasa biodisponibilidad por vía oral
*Administración endovenosa Actúa sobre un amplio espectro de bacterias aerobias y anaerobias, entre las 1. Reacciones de hipersensibilidad 2. Más comunes diarrea, náuseas y vómitos (dos primeros días). * Vida media de eliminación de 40 horas. que se incluyen SAMR, Estafilococo 3. Puede producir flebitis, aumento de las transaminasas y *Amplia distribución en los tejidos: alcanza coagulasa negativo, S. pneumoniae bilirrubina, amilasa Es el primer antibiótico autorizado altas concentraciones en macrófagos resistente a penicilina. Además son 4. Dolor en zona de punción, hinchazón e irritación. del grupo de las glicilciclinas. Es un derivado de alveolares, neutrófilos y fluido alveolar sensibles algunas enterobacterias (E.coli y 5. Variaciones en la frecuencia cardíaca. las tetraciclinas. *Metabolismo hepático Klebsiella pneumoniae productoras de beta 6. Comparte con las tetraciclinas la presencia de fotosensibilidad * Excreción biliar (60%) y a través de la lactamasa) y entre los anaerobios y sus efectos sobre dientes y huesos. INDICACIONES orina (30%). Bacteroides fragilis y Clostridium difficle. 7. Con otros antibióticos, comparte la mayor susceptibilidad al * Infecciones moderadas a severas o desarrollo de sobrecrecimiento bacteriano y desplazamiento de la complicadas de la piel y de los tejidos blandos flora bacteriana habitual * Infecciones intra-abdominales complicadas