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Capítulo 56
Capítulo 56
Sulfonamidas,Trimetoprimsulfametoxazol,
Quinolonas y Fármacos para las infecciones
De vías urinarias
Farmacología I
SULFONAMIDAS
Haemophil
us
influenzae
Chlamydia trachomatis
Calymmato-
Haemophil
bacterium
us ducreyi
granulomatis
Actinomyc
es Nocardia
Mecanismo De Acción
Los microorganismos
Las sulfonamidas son inhibidores sensibles son aquellos que
competitivos de la Por lo tanto, estos análogos
dihidropteroato sintasa, que es estructurales del PABA evitan sintetizan su propio ácido
la enzima bacteriana que el uso bacteriano normal de fólico; las bacterias que
provoca la incorporación de PABA para la síntesis de
ácido fólico pueden utilizar folato
PABA en el ácido
dihidropteroico. preformado no son
DOSIS
Adultos: 1-2 g por vía oral, 4 veces al día Reacciones adversas.
Niño de > 2 años: 4 g/m2/24 horas en 4 a 6
administraciones. La dosis de mantenimento es de 150 mg/kg Ocasionalmente náuseas, vómitos, epigastralgias, fiebre,
en 24 horas. La dosis máxima no debe excede los 6 g/día
Niños de < 2 años: el tratamiento con sulfonamidas está
cefaleas, prurito, reacciones cutáneas, leucopenia,
contraindicado con la excepción de la toxoplasmosis trombocitopenia, colestasis biliar, nefropatías, púrpura
congénita enfermedad en la que se administra trombocitopénica, necrólisis epidérmica, hepatitis,
concomitantemente con pirimetamina anemia hemolítica, cristaluria
Nocardiosis: de 6 a 8 g diarios.
Sulfisoxazol.
Interacciones.
Puede desplazar los anticoagulantes orales de su unión con Contraindicaciones.
las proteínas plasmáticas. Insuficiencia hepática o renal severa, hipersensibilidad a los
derivados sulfamídicos, discrasias sanguíneas. Lactantes,
El empleo de anestésicos locales (benzocaína, procaína,
prematuros, en las primeras 6 semanas de vida. Embarazo y
tetracaína) puede antagonizar el efecto del fármaco.
lactancia
Con hexametilentetramina se potencia el riesgo de
Sulfametoxazol
La sulfadiazina por vía oral se absorbe rápidamente del aparato digestivo y alcanza su
concentración sanguínea máxima entre 3 y 6 h después de una sola dosis.
se excreta fácilmente a través del riñón en forma libre y acetilada.
Toxoplasmosis:es la combinación de pirimetamina con sulfadiazina. La pirimetamina se
administra en forma de dosis de carga inicial de 75 mg seguida de 25 mg por día por vía oral,
con 1 g de sulfadiazina cada 6 h y ácido folínico10 mg por día por vía oral cuando menos
durante tres a seis semanas.
Nocardiosis: de 6 a 8 g diarios.
Reaccion adversa: cristaluria, Agranulocitosis,
Sulfonamidas De Absorción Deficiente
Sulfasalazina
inhibe el crecimiento in vitro de casi todas las bacterias y hongos patógenos, incluidas algunas
especies que son resistentes a las sulfonamidas.
Este compuesto se aplica por vía tópica para reducir la colonización microbiana y la frecuencia
de infecciones por quemaduras.
Las reacciones secundarias :(ardor, exantema y prurito) son raras.
Dosis: niños mayores de dos meses, de 1 a 3 aplicaciones al dia
Mafenida
Este fármaco tiene una semivida plasmática especialmente prolongada (siete a nueve días).
Se utiliza combinada con pirimetamina (500 mg de sulfadoxina con 25 mg de pirimetamina) para
la profilaxis y tratamiento del paludismo causado por cepas resistentes a la mefloquina de
Plasmodium falciparum
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
Proteus N. meningitidis
S.pneumoniae
E.Coli
(resistencia+)
Staphylococcu
S.Piogenes
s aureus
Staphylococcu
s epidermidis
Mecanismo De Acción
La actividad antimicrobiana de la
combinación de trimetoprim y
sulfametoxazol es consecuencia de sus
acciones sobre dos pasos de la vía
enzimática para la síntesis de ácido
tetrahidrofólico.
La sulfonamida inhibe la incorporación de
PABA en el ácido fólico y el trimetoprim
impide la reducción de dihidrofolato para
formar tetrahidrofolato
Resistencia Bacteriana
Clasificación 4 generaciones
Su concentración sérica máxima se alcanza en las primeras 3 h después de una dosis oral de 400
mg.
Los alimentos no modifican la absorción oral pero aumentan el intervalo que transcurre hasta
alcanzar la concentración sérica máxima
La biodisponibilidad de las fluoroquinolonas es >50% para todos los fármacos y >95% para
muchos.
Su concentración en orina, riñones, pulmón, tejido prostático, heces fecales, bilis, macrófagos y
neutrófilos es mayor que su concentración sérica.
La concentración de quinolonas en el líquido cefalorraquídeo,
hueso y líquido prostático es menor que la del suero.
La concentración de pefloxacina y ofloxacina en el líquido de
ascitis es similar a su concentración sérica y se ha detectado
ciprofloxacina, ofloxacina y pefloxacina en la leche
humana.
La mayor parte de las quinolonas se elimina a través
de los riñones y las dosis se ajustan en caso de
insuficiencia renal.
Las excepciones son la pefloxacina y moxifloxacina,
que se metabolizan principalmente en el hígado y no
se utilizan en pacientes con insuficiencia hepática.
Usos Terapéuticos
Infecciones óseas
Osteomielitis crónica
ADMINISTRACIÓN ORAL:
Adultos: 200 mg por vía oral cada 12 horas durante 3 días.
ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA
Adultos y adolescentes: una dosis única de 400 mg administrada por infusión a lo largo de 60 minutos
ADMINISTRACIÓN OFTÁLMICA:
Adultos y niños de más de 1 año: instilar una gota de la solución oftálmica al 3% en el ojo afectado
cada 2-4 horas durante 2 días y luego 1 gota 4 veces al día durante 5 días más
ADMINISTRACIÓN ÓTICA
Adultos y adolescentes: 10 gotas (0.5 ml) instiladas en cada uno de los oídos afectados dos veces al día
durante 10 días.
Niños de 1-12 años : 5 gotas (0.25 ml) instiladas en cada uno de los oídos afectados dos veces al día
durante 10 días.
Ofloxacina…
Presentaciones:
FLOXIN comp. 200, 300 y 400 mg.
FLOSEP, grageas, 200 y 400 mg EUROMEX, SA
OFLOX, solución oftálmica estéril 3 mg/ml ALLERGAN
POENFLOX, solución oftálmica 3 mg/ml PHARMA INVESTI
Enoxacino
Otico: otitis externa MONODOSIS o una aplicación cada 12 hrs durante una semana
CIPROFLOXACINO +FLUOCINOLONA
Topico otico:4-6 gotas cada 8 hrs
Reacciones Adversas
Las quinolonas en general son bien toleradas, con un perfil de seguridad similar para todos los
componentes del grupo.
REACCIONES GASTROINTESTINALES
Pueden observarse náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, pérdida del apetito y malestar
abdominal. La colitis por Clostridium difficile no es común.
MANIFESTACIONES NEUROLÓGICAS
Mareo, cefalea, insomnio, alucinaciones. Más graves son, las convulsiones, el aumento de la presión
intracraneal, la psicosis tóxica y las reacciones maníacas o psicóticas, especialmente en personas con
enfermedades previas del SNC: epilepsia, tumores cerebrales, arterioesclerosis, hipoxemia cerebral .
REACCIONES CUTÁNEAS
Durante el tratamiento con quinolonas pueden observarse
reacciones cutáneas de hipersensibilidad cruzada, como rash y
prurito. En general son leves o moderadas y ceden al suspender
tratamiento.
Recientemente se están asociando a reacciones cutáneas graves,
como el Síndrome de Stevens Johnson (SSJ) o necrólisis
epidérmica tóxica (NET o Síndrome de Lyell) o autoinmune.
DAÑO HEPÁTICO
La toxicidad hepática puede ser muy grave (hepatitis fulminante
insuficiencia hepática), produciendo la muerte del paciente o la
necesidad de trasplante hepático.
La aparición de daño hepático será más probable en las
quinolonas que presenten metabolización hepática
(trovafloxacino y grepafloxacino, ambas retiradas) o mixta
(moxifloxacino)
Alertas y retiradas
es un antiséptico urinario y
profármaco cuya actividad es
secundaria a su potencial para
generar formaldehído
Actividad Antimicrobiana
Casi todas las bacterias son sensibles al formaldehído libre a una concentración de
aproximadamente 20 μg/ml.
Los microorganismos que degradan la urea (p. ej., Proteus spp.) tienden a elevar el pH urinario, y
de esta manera inhiben la liberación de formaldehído.
Farmacología Y Toxicología
Presentaciones:
Comprimidos 50 , 100 mg
Susp: 25mg/ml
Capsulas 50 y 100 mg
Fenazopiridina
Contrainidicaciones:
Hipersensibilidad a la fenazopiridina . Presentaciones:
Insuficiencia renal . • Comprimidos de 100mg
Se ah observado metahemoglobinemia
/200mg*
• Micturol (en combinación con
sulfatometiazol) 50 mg )+
(125 mg)
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS