Antibacterianos 2016-2.2

FARMACOS ANTIBACTERIANOS
Fármacos Antibacterianos
Elaborado por: Víctor Mauricio León Serpa, MVZ, Espc. Sanidad Animal
1 SULFONAMIDAS
1.1 QUÍMICA
Las sulfonamidas son derivados del ácido sulfónico p - aminobenceno y son estructuralmente similares a ácido p-
aminobenzoico (PABA), un metabolito intermediario en la síntesis bacteriana de ácido fólico. Se comportan como ácidos
orgánicos débiles que son poco solubles en agua. Las soluciones concentradas de las sales de sodio de la mayoría de las
sulfonamidas son muy alcalinas y pueden ser corrosivos. La solubilidad de una sulfonamida no está influenciada por la
presencia de otras sulfonamidas en la solución. Esto se denomina la ley de solubilidad independiente y es la razón
principal para el uso de mezclas de sulfonamida con el fin de aumentar la concentración de sulfonamida total
combinadas para prevenir la precipitación renal y de este modo reducir la toxicidad.
1.2 MECANISMO DE ACCIÓN

Sulfonamidas inhiben competitivamente la dihidropteroato sintasa, la enzima que cataliza la incorporación de PABA en
ácido dihidrofólico. El ácido fólico se requiere para la síntesis de purinas y de ADN y por lo tanto el crecimiento
bacteriano está inhibido. Las células de mamíferos y de bacterias que utilizan ácido fólico preformado no se ven
afectados. Las sulfonamidas son de amplio espectro (incluyendo protozoos) y poseen efecto bacteriostático.
1.3 USOS TERAPÉUTICOS

Las sulfonamidas fueron ampliamente utilizadas en la prevención y tratamiento de infecciones locales y sistémicas en
todas las especies, pero ahora la resistencia es común. Ejemplos de sulfonamidas utilizados en medicina veterinaria
incluyen los siguientes:
 Sulfametazina se utiliza en el ganado vacuno, ovejas y cerdos. Se excreta lentamente y terapéutico los niveles se
mantienen en plasma durante 24 horas con una sola dosis.
 Sulfadimetoxina es una sulfonamida de acción prolongada. Es más soluble y menos tóxico que sulfametazina. La vida
media plasmática es de 10-15 horas.
 Sulfacloropiridazina es una sulfonamida que se absorbe y se elimina rápidamente, se usa por vía oral en terneros
menores de 1 mes de edad y en cerdos para el tratamiento de infeccione de las vías respiratorias y entéricas,
especialmente colibacilosis. Los niveles máximos se producen en 1-2 horas en animales no rumiantes y en terneros
pres rumiantes. La vida media es de 1,2 horas.

1-9-2015
El sulfametoxazol se utiliza para tratar las infecciones del tracto urinario en pequeños animales. Es rápidamente
excretado y muy soluble. Así altas concentraciones pueden ser alcanzados en orina con un mínimo riesgo de
cristaluria renal.
1
 Sulfacetamide es la única sulfonamida que se puede preparar como la sal de sodio a pH neutro y por lo tanto
pueden ser utilizados en preparaciones oftálmicas.
 La sulfasalazina es una sulfonamida "entérica" empleado en la terapia de la colitis y enfermedad inflamatoria
intestinal en perros y gatos. Se compone de una molécula de sulfapiridina unido a una molécula de ácido 5-
aminosalicílico (5-ASA) por un enlace diazo. Esta impide la absorción en el intestino delgado y permite el tránsito
fármaco al intestino grueso donde se escinde por las bacterias del intestino a la sulfapiridina y 5-ASA. Estos tienen
efecto antibacteriano y acciones anti-inflamatorias, respectivamente.
 Otras sulfonamidas utilizadas en medicina veterinaria son sulfatiazol y sulfaquinoxalina.
 Las sulfonamidas potenciadas son combinaciones de una sulfonamida con trimetoprim u ormetoprim. Esto se
traduce en una acción sinérgica mediante el bloqueo secuencial de la síntesis de ácido fólico.
o Trimetoprim y ormetoprim inhiben la dihidrofolato reductasa en bacterias (pero no células de mamíferas) y
por lo tanto bloquea la formación de ácido tetrahidrofólico esencial para la síntesis purinas y de ADN.
o Las Sulfonamidas potenciadas tienen un espectro de acción más amplio y un tipo reducido del desarrollo de
resistencia bacteriana.
o Los preparativos incluyen sulfadiazina más trimetoprim, sulfametoxazol más trimetoprima y sulfadimetoxina
más ormetoprim. Se utilizan en el tratamiento de infecciones susceptibles en todas las especies.
o Trimetoprim y ormetoprim son bases orgánicas en contraste con la naturaleza de ácido orgánico de las
sulfonamidas. Se acumulan por de captura de iones en ambientes ácidos y se concentrarán de forma
diferente en los tejidos a las sulfonamidas. Trimetoprim posee una vida media de 2-3 horas en la mayoría de
las especies.
1.4 ADMINISTRACIÓN
Las Sulfonamidas y sulfonamidas potenciadas se pueden administrar por vía oral o por inyección, dependiendo de la
especie. La frecuencia de la dosificación varía con las sulfonamidas individuales.
1.5 RESISTENCIA BACTERIANA

Las bacterias desarrollan resistencia por mecanismos, que incluyen la producción aumentada de PABA, disminución de la
unión de sulfonamida a dihidropteroato sintasa, y el metabolismo bacteriano de sulfonamida. Las bacterias que son
resistentes a uno sulfonamida son resistentes a todas. La resistencia a la sulfonamida potenciada se produce, pero es
menos común que en la sulfonamida. El espectro de acción de las sulfonamidas potenciadas es más amplio y la
combinación se considera bactericida en vez de bacteriostático.
1.6 EFECTOS ADVERSOS

 Cristaluria renal debido a la precipitación de las sulfonamidas en la orina neutro o ácido puede ocurrir con dosis
grandes o prolongados o ingesta insuficiente de agua, sobre todo con las sulfonamidas mayores, menos solubles
tales como sulfatiazol. Regímenes terapéuticos en general no se deben extender más allá de 5 días.
 La queratoconjuntivitis seca (KCS) se puede observar en perros tratados con sulfonamidas, tales como sulfadiazina,
que contienen el núcleo de pirimidina. El mecanismo del efecto tóxico sobre las células acinares lacrimales es
desconocida.
1-9-2015
 Hipoprotrombinemia, trombocitopenia y anemia ocurren raramente y son probablemente reacciones inmunes. Las
sulfonamidas no debe utilizarse en animales con trastornos de la coagulación preexistentes.
2
2 FLUOROQUINOLONAS
2.1 QUÍMICA
Las fluoroquinolonas consisten en un anillo de quinolina al que está unido un grupo carboxilo, un átomo de flúor, y el
anillo de piperazina. Ellos son ácidos débiles y son lipofílicos. Sales solubles en agua se utilizan en preparaciones
parenterales.

Las fluoroquinolonas inhiben la ADN girasa bacteriana, una enzima que controla superenrollamiento del ADN como el
replicante hilos separados. La inhibición de la girasa en la degradación del ADN cromosómico en el tenedor de
replicación. Las fluoroquinolonas son de amplio espectro y de efecto bactericida. Los microorganismos Anaerobios
tienden a ser resistentes.

 La enrofloxacina se utiliza en el tratamiento de infecciones dérmicas, respiratorias e infecciones del tracto urinario
(incluyendo prostatitis) en perros, gatos y aves y en las infecciones respiratorias en el ganado.
 Danofloxacina se utiliza para el tratamiento de infecciones respiratorias bovinas incluyendo especies Mannheimia.
 Difloxacina se utiliza para el tratamiento de infecciones dérmicas, respiratorias y del tracto urinario en los perros.
 Orbifloxacino y Marbofloxacina se utilizan para el tratamiento de infecciones dérmicas, respiratorias, y del tracto
urinario de los perros y los gatos. Orbifloxacino se utiliza para infecciones por Gram (-) en caballos.
 Está prohibido el uso de fluoroquinolonas en animales destinados al consumo
2.4 FARMACOCINÉTICA
La absorción oral de las fluoroquinolonas es rápida con concentraciones plasmáticas máximas en 1 hora en perros. La
distribución es amplia e incluye el SNC, el hueso, y la próstata. Se produce metabolismo parcial y ambos, fármaco
original y metabolitos (15-50 %) se excretan en la orina y la bilis. La secreción renal tubular activa conlleva a
concentraciones urinarias altas. El vida media en el plasma para enrofloxacina es de 3-5 horas en perros y 6 horas en
gatos y caballos. La eliminación para la difloxacina y marbofloxacina es de 9 - 12 horas en perros y gatos y para
orbifloxacino es de 6 horas en perros y gatos y 9 horas en caballos.
2.5 ADMINISTRACIÓN
Fluoroquinolonas se administran por vía oral o parenteral una vez o dos veces al día en todas las especies. La
enrofloxacina es administrada SC una vez al día para el tratamiento de las infecciones respiratorias en el ganado.

1-9-2015
El desarrollo de resistencia bacteriana es relativamente raro. Los largos períodos de niveles subterapéuticos pueden
permitir el crecimiento de mutantes en los que las fluoroquinolonas no se unen a la ADN girasa.
3

Toxicidad asociada a fluoroquinolonas es la erosión del cartílago articular en perros jóvenes y potros, en particular, si se
usan dosis altas durante más de 14 días en fase de crecimiento rápido. Existe información donde se reporta que la
enrofloxacina también puede producir convulsiones en perros tratados con fenobarbital para el control de epilepsia;
otras quinolonas evocan dolores de cabeza en los seres humanos. Degeneración de la retina se ha reportado en los
gatos.
3 PENICILINAS
3.1 QUÍMICA
La estructura de las penicilinas incluye un anillo β - lactámico y un anillo tiazolidona. La escisión del anillo de β -lactama
destruye actividad antibiótica. El ácido 6 -amino- penicilánico (6- APA) es utilizado en la producción de penicilinas
semisintéticas. El grupo carboxilo unido al anillo de tiazolidona es el sitio de formación de la sal (sodio, potasio, procaína,
etc.) que estabiliza las penicilinas y afecta a las tasas de solubilidad y absorción.

Las penicilinas se unen e inhiben la transpeptidasa involucradas en la síntesis de la pared celular bacteriana. Las rupturas
de la pared celular resultan en la lisis y la muerte celular. Las penicilinas también inhiben otras peptidasas (proteínas de
unión a penicilina) que participan en la síntesis de la pared celular y bloquean la inhibición de auto lisinas. Las bacterias
de rápido crecimiento son más susceptibles al efecto bactericida de la penicilina. Las penicilinas son principalmente
eficaces contra aerobiosGram ( +). Las penicilinas semisintéticas poseen efecto contra algunos patógenos anaerobios
Gram (-) y se consideran de amplio espectro.

 PENICILINAS NATURALES
o La penicilina G (bencilpenicilina) se utiliza en todas las especies para el tratamiento de infección causada por
Gram (+) no productores de penicilinasa. Es la penicilina mas potente para este tipo de patógenos
o La penicilina V ahora se utiliza con poca frecuencia para el tratamiento oral a largo plazo de infecciones por
Gram (+)en perros, gatos y caballos.
 PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA incluyen: meticilina, oxacilina, cloxacilina. Su uso es adecuado para las
infecciones estafilocócicas graves causadas por organismos productores de beta-lactamasa (algunas mastitis
bovina), pero son menos eficaces contra Streptococcus que las penicilinas naturales.
 PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
o Aminopenicilinas. La ampicilina y amoxicilina son activos contra muchas bacterias Gram (-) aerobias (E. coli,
Proteus, Haemophilus spp.) así como contra patógenos Gram (+). Estas penicilinas son estables en ácido
pero no penicilinasa estable. La absorción gastrointestinal de la amoxicilina es mejor que la ampicilina.
o Carbenicilina y ticarcilina son carboxipenicillinas que tienen buena acción contra pseudomonas cuando se
usa solo o en combinación con gentamicina o tobramicina. Son útiles para las infecciones del oído y de la
1-9-2015
piel en perros causadas por Pseudomonas spp.
4
o La piperacilina es un ureidopenicilina que tiene un prolongado efecto contra Gram (-) incluyendo
Pseudomonas, Enterobacter, Klebsiella y spp. Su costo limita su uso para el tratamiento de infecciones
graves por Gram (-) en perros y gatos.
 PENICILINAS POTENCIADAS. El ácido clavulánico tiene acción antibacteriana mínima pero inhibe muchas de las
betalactamasas producidas por organismos resistentes a la penicilina. Se combina con amoxicilina o ticarcilina en las
preparaciones comerciales. Sulbactam tiene una acción similar al ácido clavulánico y se combina con ampicilina. Las
penicilinas potenciadas se utilizan en pequeños animales con la intención de aumentar el espectro de acción
antimicrobiana. Tazobactam es otro inhibidor de la β-lactamasa
Muchas penicilinas se desnaturalizan por HCl gástrico y por lo tanto se absorben mal por vía oral. Estos incluyen la
penicilina G, la meticilina, y ticarcilina. La penicilina Ácido estables se absorbe bien por vía oral. Estos incluyen la
penicilina V, ampicilina, amoxicilina, oxacilina, cloxacilina, y la sal de carbenicilina indanilo. Las distribuciones de las
penicilinas se limita principalmente a los espacios extracelulares, pero clínicamente se presentan concentraciones
eficaces en la mayoría de los tejidos, excepto para el sistema nervioso central, huesos, próstata, y el ojo. Más del 90 %
de la dosis administrada se excreta inalterada en la orina por filtración glomerular y secreción tubular activa. El resto se
metaboliza por el hígado en derivados de ácido peniciloico, que pueden actuar como determinantes antigénicos en
hipersensibilidad a las penicilinas.
3.5 ADMINISTRACIÓN
Las penicilinas se administran generalmente IM. Las penicilinas estables en ácido se administran oralmente 2-3 veces al
día. Penicilina G procaínica se absorbe lentamente desde los sitios de administración y puede proporcionar niveles
terapéuticos durante 24 horas con una sola dosis. Penicilina G benzatínica es aún más lentamente en absorberse de 48 a
72 horas, pero los niveles en sangre alcanzados son relativamente bajos. las sales de Sodio o potasio de penicilina G se
pueden administrar IV o IM cada 4-6 horas.

La inactivación de penicilinas por bacterias productoras de penicilinasas (βlactamasas) son los mecanismos más
comunes de resistencia. El fracaso de la droga que se unen a las proteínas de unión a penicilina (PBP) también puede
ocurrir.

Las reacciones alérgicas a la penicilina pueden ocurrir en los animales, especialmente ganado. Los síntomas incluyen
erupciones cutáneas, angioedema y anafilaxia. Sales de penicilina procaínica no deben utilizarse en las aves, serpientes,
tortugas, cobayas, chinchillas o debido a que estas especies son sensibles a la procaína. Penicilina G procaínica no se
debe utilizar en los caballos de carreras 30 días antes de la competición. La liberación de procaína debido a los altos
niveles de esterasas plasmáticas en caballos puede producir efectos sobre el SNC. Hiperkalemia y arritmias cardíacas
pueden resultar de la administración IV de la penicilina potasio en todas las especies.
1-9-2015
5
4 CEFALOSPORINAS
4.1 QUÍMICA
Las cefalosporinas son antibióticos β -lactámicos que tienen un núcleo de ácido 7-amino-cephalosporanico análoga al
núcleo 6 -APA de las penicilinas. Ellos son ácidos débiles y se administran como la sal sódica, monohidrato, o base libre.

Las cefalosporinas inhiben de la síntesis de la pared celular bacteriana, por el mismo mecanismo de las penicilinas. Las
cefalosporinas son bactericidas.

Las cefalosporinas se puede utilizar en pacientes intolerantes a la penicilina, pero esto debe hacerse con precaución, ya
que puede ocurrir una reactividad cruzada.
 Las cefalosporinas de primera generación incluyen cefalexina (oral), cefadroxilo (oral), cefapirina (parenteral), y
cefalotina (parenteral). Son eficaces contra Gram (+) aerobios. Las cefalosporinas se emplean con frecuencia para la
profilaxis antibiótica debido a su capacidad para penetrar los tejidos.
 Las cefalosporinas de segunda generación incluyen cefaclor (oral) y cefoxitina (parenteral). Su espectro
antibacteriano es más amplio que la de cefalosporinas de primera generación e incluye algunos patógenos Gram (-).
No son ampliamente utilizadas en la medicina veterinaria.
 Las cefalosporinas de tercera generación incluyen ceftiofur, cefoperazona, cefotaxima, cefixima y cefpodoxima
(Simplicef®). Tienen un espectro extendido de acción contra organismos Gram (-), son resistentes a la ß-lactamasas
(cefalosporinasas), y penetran en la barrera hematoencefálica. Ceftiofur se utiliza en el tratamiento de la
enfermedad respiratoria en ganado vacuno, caballos, ovejas, y cerdos después de la inyección IM y para el
tratamiento de la mastitis intramamaria en el ganado. También se utiliza para el tratamiento de infecciones del
tracto urinario e infecciones de tejidos blandos en perros y gatos. Cefoperazona se utiliza en perros para el
tratamiento de infecciones de tejidos blandos y bacteriemia por Gram (-). La cefotaxima se utiliza en perros, gatos, y
los potros para tratar sepsis por Gram (-) en infecciones de tejidos blandos, meningitis y sistema nervioso central.
Cefpodoxima es el profármaco comercializado para su uso en el tratamiento de infecciones de la piel en perros y
gatos. La cefixima se utiliza en el tratamiento de infecciones del tracto urinario y las infecciones respiratorias en
perros y gatos y de la endocarditis bacteriana en los perros.
 Las cefalosporinas de cuarta generación incluyen cefepime y cefquinone y tienen más actividad contra bacterias,
especialmente Pseudomonas que han mostrado resistencia a otras cefalosporinas. Algunos fabricantes han dado a
entender erróneamente que sus cefalosporinas de tercera generación son de cuarta generación.
La mayoría de las cefalosporinas son inestables en ácido gástrico y deben ser administradas parenteralmente. Cefalexina
y cefadroxilo, cefaclor y cefixima son ácido estable y se absorben bien por vía oral. Las cefalosporinas se distribuyen en
1-9-2015
el fluido extracelular y penetran en los tejidos del cuerpo, excepto el fluido cerebro espinal. El metabolismo es el mínimo
a excepción de algunos cefalosporinas como cefalotina, que se desacetila por el hígado. La vida media en plasma para la
mayoría de las cefalosporinas es de 1-2 horas. La vida media para cefixima en perros es de 7 horas. El tiempo de
6
eliminación de ceftiofur en ganado es de 8-12 horas después de la administración IM. Se presenta en el caso de
Ceftiofur una caída concentración tisular en animales destinados al consumo por debajo de los niveles de tolerancia en
el hígado y el riñón después de 4 días. La excreción renal es por filtración glomerular y secreción tubular activa como las
penicilinas.
4.5 ADMINISTRACIÓN
Las cefalosporinas son estables en ácido (cefalexina, cefadroxilo, cefaclor, y cefixima) se administran oralmente cada 8-
12 horas en perros y gatos. Cefalosporinas parentales son administrados IM, IV o SC cada 8-12 horas en todas las
especies. Una excepción es el ceftiofur, que se administra una vez al día en el ganado vacuno, caballos, ovejas, perros y
gatos.

La producción de β -lactamasa bacteriana puede conferir resistencia, aunque cefalosporinas tienden a retener la eficacia
en contraste con las penicilinas.

Los efectos secundarios son raros y la cefalosporinas está consideradas entre los más seguros en el uso de
antimicrobianos. El tratamiento prolongado o en dosis elevadas puede producir efectos hematopoyéticas con depresión
anemia y la médula ósea. Pueden ocurrir hipersensibilidad y reacciones alérgicas.
5 CARBAPENS
5.1 QUÍMICA
Los carbapenemes son betalactámicos con una estructura similar a la penicilina.

Es similar a otros fármacos antimicrobianos betalactámicos pero los carbapenemes unirse a mas proteínas de unión a la
penicilina de manera que tienen un muy amplio espectro de acción, es uno de los antimicrobianos de más amplio
espectro.

Los carbapenems se utilizan para tratar infecciones muy graves, como peritonitis asociadas con rotura o derrame
intestinal durante la cirugía. Son eficaces contra las bacterias Gram (+) y Gram (-) aerobias y anaerobias, incluyendo
Pseudomonas y enterobacterias.
1-9-2015
7
La administración oral no es posible debido a la hidrólisis ácida y la mala absorción. Imipenem se da IV durante un
período de 15-30 minutos y la eliminación en los seres humanos se rige por una vida media de 2 horas donde el 75 % se
elimina por filtración renal y el metabolismo en los túbulos renales. No hay datos sobre vida media para los animales.
Imipenem sufre un extenso metabolismo por la deshidropeptidasa renal (DHP- 1) en el borde en cepillo del túbulo
proximal. El metabolito es nefrotóxico y exhibe acción antimicrobiana en la orina. Imepenem se utiliza junto con un
inhibidor de la DHP- 1, la cilastatina, para disminuir la toxicidad y aumentar el tiempo de eliminación. Meropenem es el
derivado más reciente que es más DHP- 1 estable que no necesita cilastatina para inhibir el metabolismo renal.

Los efectos secundarios pueden incluir anorexia, vómitos y diarrea; Toxicidad del SNC incluyendo convulsiones y
temblores; y reacciones de hipersensibilidad como prurito, fiebre, y raramente, anafilaxia.
6 MONOBACTAMS
6.1 QUÍMICA.
Monobactamas tienen un anillo betalactámico, pero el anillo de tiazolidina adyacente ha sido reemplazado.
6.2 MECANISMO DE ACCIÓN.

Aztreonem se une a las proteínas de unión a penicilina presentes en bacterias Gram (-) aerobias y alteran la síntesis de la
pared celular. Es estable a la mayoría de betalactamasas.
6.3 LOS USOS TERAPÉUTICOS.

Aztreonem se utiliza en los seres humanos para sustituir a los aminoglucósidos, que son más tóxicos cuando se utiliza
con macrólidos y lincosamidas. Puede ser utilizado como un antibiótico de reserva en la medicina veterinaria para tratar
infecciones severas de Gram (-).
6.4 FARMACOCINÉTICA.
Cuando se administra por vía parenteral, aztreonem tiene una distribución similar a la penicilina G. La penetración del
LCR es bueno. Se excreta por los riñones con una eliminación de 1,2 horas en los seres humanos . Ninguna otra
información se encuentra disponible para los animales.
6.5 EFECTOS ADVERSOS.

Las reacciones de hipersensibilidad pueden ocurrir, pero no se ha observado alergia cruzada con las penicilinas o
cefalosporinas
1-9-2015
8
7 AMINOGLUCÓSIDOS
7.1 QUÍMICA.
Los aminoglucósidos se componen de dos o tres aminoazúcares unidos a una hexosa (aminociclitol) por enlaces
glicosídicos. Numerosos grupos amino contribuyen a su carácter muy polar y básico. Las sales de sulfato son solubles en
agua.

Los aminoglucósidos se unen al fragmento de ribosomal 30S e inhiben la tasa de síntesis de proteínas y la fidelidad de la
traducción del ARNm que se traduce en la síntesis de proteínas anormales. Su absorción por las bacterias incluye un
paso dependiente de la energía (EDP1), que está vinculado oxígeno y es inhibida por un anaeróbico o medio ácido y por
Ca2 + o Mg2 +. Son bactericidas contra Gram (-) aerobios y presentan sinergia con los betalactámicos contra muchas
bacterias Gram (+)

Los aminoglucósidos se utilizan en el tratamiento de infecciones Gram (-) en todas las especies.
 La estreptomicina y dihidroestreptomicina son los miembros más antiguos de esta clase de antibióticos. Su uso ha
disminuido con el advenimiento de los aminoglucósidos de espectro más amplios, como la gentamicina y amikacina.
 La neomicina se usa por vía oral para el tratamiento de las infecciones entéricas y por vía tópica para el tratamiento
de las infecciones de la piel, los oídos y los ojos.
 La gentamicina y amikacina se amplían el espectro de los aminoglucósidos con actividad contra Pseudomonas,
Proteus, Staphylococcus, Corynebacterium spp y, así como Aerobios Gram (-). Se utilizan en todas las especies para
el tratamiento de infecciones susceptibles de la piel, vías respiratorias, de oído, ojo, tracto urinario, y septicemia. La
tobramicina es similar a la gentamicina, pero tiene actividad antipseudomónica más potente y posee reducción de la
nefrotoxicidad.
 La kanamicina tiene un espectro antimicrobiano similar a la gentamicina excepto que no es eficaz contra
Pseudomonas spp. Actualmente se utiliza en la medicina veterinaria sólo como una preparación oral combinado con
subcarbonato de bismuto y silicato de aluminio y magnesio para el tratamiento de enteritis bacteriana en perros y
para el alivio sintomático de la diarrea asociada.
Los aminoglucósidos no son absorbidos desde el tracto GI debido a su alta naturaleza polar. Se distribuyen al fluido
extracelular y a fluidos tales como fluidos transcelular pleural y peritoneal. La distribución se limita y la penetración del
SNC o tejido ocular siendo mínima. Los aminoglucósidos tienden a acumularse en la corteza renal y endolinfa ótica, que
predispone a estos tejidos a su toxicidad. Ellos se excretan sin cambios en la orina por filtración glomerular. La vida
media en plasma es de 1-3 horas para la mayoría de las especies. Los valores de residuos prolongados en los riñones
1-9-2015
limita severamente el uso de aminoglucósidos en los animales de producción.
9
7.5 ADMINISTRACIÓN.
Los aminoglucósidos son administrados IM o SC para las infecciones sistémicas. Debido a que los efectos bactericidas de
los aminoglucósidos son dependiente de la concentración, algunos médicos abogan por una alta dosis una vez al día
(terapia de pulso, en lugar de dos veces al día) para dejar espacio completo para reducir la toxicidad renal y coclear. Para
las infecciones entéricas, se usa administración oral dos veces al día.
7.6 RESISTENCIA.
La inactivación de los aminoglucósidos por las enzimas bacterianas es la forma más común de resistencia. Los
numerosos grupos amino e hidroxilo secundarios son los sitios de ataque por acetilasas, fosforilasas y adenilases. La
resistencia puede ser mediada por plásmidos y desarrollarce rápidamente. La amikacina es más resistente a la
degradación enzimática que otros miembros de esta clase.

 Los aminoglucósidos son más tóxicas que otras clases de antimicrobianos. La toxicidad es reversible si el tratamiento
se interrumpe de forma anticipada. Los regímenes de dosificación se deben ajustar en animales con función renal
disminuida y no deben ser utilizados con otros fármacos ototóxicos o nefrotóxicos como furosemida o anfotericina
B.
 La ototoxicidad se debe a un daño progresivo a las células cocleares sensoriales y / o células vestibulares del oído
interno que resulta en sordera y ataxia, respectivamente.
 La nefrotoxicidad es debida a los daños de las membranas de las células tubulares proximales que resulta en una
pérdida de enzimas de las células en cepillo, absorción deteriorada, proteinuria, y la disminución de la tasa de
filtración glomerular.
 El bloque Neuromuscular es un efecto adverso poco frecuente de los aminoglucósidos. Es causada por el bloqueo de
la liberación de acetilcolina (ACh) y disminución de la sensibilidad postsináptica a ACh. La parálisis muscular y apnea
son tratadas con gluconato de calcio.
8 TETRACICLINAS
8.1 QUÍMICA.
Las tetraciclinas son compuestos policíclicos que son anfóteros y que presentan fluorescencia cuando se expone a la luz
ultravioleta. La mayoría se preparan como sal clorhidrato. Ellos forman quelatos insolubles con cationes tales como Ca2
+, Mg2 +, Fe3 + y Al3 +. Se acumulan en los dientes y los huesos en crecimiento.

Las tetraciclinas inhiben reversiblemente síntesis de proteínas bacterianas mediante su unión a ribosoma 30S y la
prevención de la unión de aminoacil tRNA al complejo ribosoma-mRNA. Bloquean la adición de aminoácidos a la cadena
peptídica en crecimiento. Son bacteriostáticos y de amplio espectro. Su espectro incluye Gram (+) y Gram (-) aerobios y
1-9-2015
anaerobios, Rickettsias, espiroquetas, clamidias, micoplasma, y algunos protozoos como Anaplasma y Haemobartonella
spp.s
10
8.3 LOS USOS TERAPÉUTICOS

 Los grandes animales. La tetraciclina, clortetraciclina, oxitetraciclina y se utilizan en el tratamiento de infecciones
locales y sistémicas bacterianas, clamidias, rickettsias y protozoarios en el ganado vacuno, ovejas, caballos y cerdos y
como promotores del crecimiento en el ganado bovino y porcino.
 Los pequeños animales. La doxiciclina, minociclina y tetraciclina se utilizan en el tratamiento de infecciones de las
vías respiratorias y urinarias en perros y gatos y la terapia específica para Borrelia (enfermedad de Lyme), Brucella,
Haemobartonella y Ehrlichia spp. También son eficaces en el tratamiento de la psitacosis en las aves.
La absorción oral de tetraciclinas oscila entre el 60-90% de la dosis administrada a excepción de clortetraciclina, que es
sólo el 35% absorbido. Cationes divalentes o trivalentes perjudican la absorción y por lo tanto la leche, antiácidos, o
sales de hierro deben ser evitados 3 horas antes y después de la administración oral. La distribución es amplia e incluye
todos los tejidos excepto los de la SNC. La doxiciclina y la minociclina son más soluble en lípidos que la tetraciclina,
clortetraciclina, oxitetraciclina o y penetran el SNC, ojo, y próstata en concentraciones terapéuticas. El metabolismo es
mínimo en los animales domésticos, a excepción de la minociclina, que se metaboliza extensamente por el hígado. La
excreción renal por filtración glomerular es la principal vía de eliminación de la mayoría de las tetraciclinas, pero
pequeñas cantidades se excreta en las heces a través de la bilis y / o difusión de la sangre en el intestino. La doxiciclina
es el único donde la excreción intestinal es la principal vía de eliminación (75%). La vida media en plasma posee rangos
de 6-12 horas para la mayoría de las tetraciclinas. Un derivado reciente de las glicilciclinas, la tigeciclina, se ha
desarrollado para ser usada en casos de resistente a la meticilina por S. aureus (MRSA).
Las tetraciclinas se administran por vía oral o IV cada 8-12 horas. Inyecciones IM producen dolor, irritación, y abscesos
estériles a menos que se utilizan soluciones tamponadas especiales. Dosis terapéuticas orales se deben evitar en
rumiantes adultos y utilizarse con precaución en los caballos debido al peligro de perturbar la microflora ruminal o
colon, respectivamente.
8.6 LA RESISTENCIA
Es ahora común debido a su uso generalizado. La resistencia puede ser mediada por plásmidos y es por lo general
debido a la disminución de la captación del fármaco o el transporte activo de la tetraciclina fuera de la célula bacteriana.
8.7 RETIRADA PREVIO AL SACRIFICIO DE OXITETRACICLINA EN ANIMALES DESTINADOS AL

CONSUMO
 La FARAD1 recomienda, en el ganado, una retirada de 28 días para el tratamiento intrauterino, ya que existe
variabilidad entre las vacas en los perfiles de eliminación de residuos en la leche.
 FARAD recomienda una retirada previa al sacrificio de 28 días en ovejas y cabras después de administración de
1-9-2015
oxitetraciclina IM o SC. Se recomienda una retirada de la leche de 96 horas para las ovejas y las cabras.
1
The Food Animal Residue Avoidance Databank
11
 En el caso de los cerdos, FARAD recomienda un período previo al sacrificio de 14 días después de la administración
del producto tetraciclina con alimentos o agua.

 Las tetraciclinas (excepto doxiciclina y minociclina) son potencialmente nefrotóxicos y deben ser evitados si la
función renal está alterada.
 tinción permanente de dientes que no han erupcionado puede ocurrir en animales jóvenes debido a la formación de
un complejo de fosfato de tetraciclina - calcio en el esmalte y la dentina.
 Super infecciones de hongos, levaduras o bacterias resistentes pueden ocurrir en el tracto gastrointestinal con la
administración prolongada de antibióticos de amplio espectro, como las tetraciclinas. Efectos adversos
gastrointestinales se ven con frecuencia en los gatos. Tetraciclinas orales no deben ser utilizados con los herbívoros
debido a graves efectos sobre la digestión de los rumiantes.
 Efectos anti anabólicos se ven en altas dosis debido a la unión a ribosomas mitocondriales. Esto puede resultar en un
elevado nitrógeno ureico en sangre (BUN) especialmente con enfermedad renal preexistente.
 La fotosensibilidad y hepatotoxicidad son efectos secundarios raros en los animales.
9 GRUPO CLORANFENICOL
9.1 QUÍMICA.
El cloranfenicol es un compuesto natural inusual, ya que contiene restos dichloracetato y nitrobenceno como parte de
su estructura. Las sales de palmitato son insolubles en agua y se administran por vía oral. Las sales de succinato de
cloranfenicol sodio son solubles en agua para el uso parenteral. El florfenicol es un derivado fluorinado de cloranfenicol
para el tratamiento de enfermedades respiratorias en ganado para carne. No deja los residuos tóxicos

El cloranfenicol y florfenicol se unen a la unidad ribosomal 50S bacteriana para inhibir la formación del enlace peptídico
y la síntesis de proteínas. Son de espectro amplio y bacteriostático y son eficaces contra la mayoría de bacterias
anaerobias.

El cloranfenicol no está permitido para el uso en animales productores de alimentos, por el peligro potencial de
toxicidad inducida por residuos en humanos. Se utiliza en perros, gatos, caballos y aves en infecciones locales y
sistémicas, respiratorias, SNC, y oculares en infecciones causadas por anaerobios y Salmonella spp. Florfenicol está
aprobado para su uso exclusivo en el ganado para el tratamiento de la enfermedad respiratoria bovina (BRD) causada
por Pasteurella spp. y Haemophilus somnus. Se utiliza en los perros y gatos para el tratamiento de infecciones
susceptibles cuando se debe evitar el potencial mielotóxico de cloranfenicol.
1-9-2015
12
 El cloranfenicol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y es ampliamente distribuido a todos los tejidos
incluyendo el sistema nervioso central y el ojo. El metabolismo hepático por conjugación con ácido glucurónido se
produce lentamente en 75% del fármaco administrado en los gatos, pero más rápido a 90% en los perros. La
eliminación es 1-1.5 horas para perros y caballos y 4-5 horas en los gatos.
 Florfenicol se absorbe por vía oral en perros y gatos y desde el lugar de aplicación IM en el ganado. Se distribuye
ampliamente, incluyendo el sistema nervioso central, similar al cloranfenicol. La vida media plasmática es de 18
horas en el ganado vacuno y 4-6 horas en perros y gatos. En el ganado vacuno, dos tercios de la dosis se excreta
como fármaco original en la orina y una tercera parte se metaboliza por el hígado.
El cloranfenicol se administra por vía oral, IM, IV o SC cada 6-8 horas para perros, pájaros o caballos y cada 12 horas a los
gatos. Florfenicol es administrado IM en el ganado y se repitió 48 horas más tarde para un total de dos dosis de la
preparación de liberación lenta. Se administra IM o SC cada 8 horas en perros y cada 12 horas en los gatos.
9.6 RESISTENCIA.
Las bacterias resistentes inactivan al cloranfenicol por la producción de una acetiltransferasa y otras enzimas que
metabolizan esta sustancia. La inactivación es similar para florfenicol.

 Anemia, que es relacionada con la dosis, puede ocurrir en animales y seres humanos. El cloranfenicol puede inhibir
la absorción de hierro por los eritrocitos y su tasa de maduración en la médula ósea. Un segundo tipo de anemia
puede ocurrir en seres humanos tratados con cloranfenicol, no es dosis-dependiente y es raro, pero la anemia
aplásica resultante es a menudo fatal y ésta es la razón de la prohibición de la droga en animales productores de
alimentos.
 Anorexia y diarrea pueden ocurrir especialmente en los gatos con la dosis alta o prolongada.
 Del Florfenicol no se conoce que pueda producir anemia aplásica y su uso está permitido en el ganado vacuno.
10 MACRÓLIDOS
10.1 QUÍMICA.
Los antibióticos macrólidos incluyen eritromicina, azitromicina, claritromicina, tulatromicina, tilosina y tilmicosina. Son
compuestos básicos solubles en lípidos, que consisten en un anillo de lactona al que están unidos desoxi azúcares. Ellos
se preparan como sales de sulfato o como sales esterificados de estearato, tartrato, estolato, o lactobionato.

1-9-2015
Los macrólidos son bacteriostáticos mediante la inhibición de la síntesis de proteína bacteriana. Se unen a los ribosomas
50S para prevenir la translocación de aminoácidos a la cadena peptídica en crecimiento. Debido a que puede ocurrir
13
superposición con los sitios de unión de cloranfenicol y las lincosamidas (especialmente clindamicina) en las
subunidades ribosomales 50S debe evitarse su combinación. Su actividad antimicrobiana es principalmente contra Gram
(+) aerobios y anaerobios y Mycoplasma spp. La tilosina y tiamulina son eficaces contra algunos Gram (-) incluyendo
Pasteurella y Haemophilus spp.
10.3 LOS USOS TERAPÉUTICOS

 La eritromicina es una alternativa a la penicilina en casos de infecciones por aerobios y anaerobios Gram (+) en
perros, gatos y caballos. En enteritis causadas por Campylobacter jejuni en perros y potros y para la neumonía
Rhodococcus equi en potros.
 La tilosina se utiliza en el ganado vacuno, ovejas y cerdos para el tratamiento de infrcciones locales y sistémicas
causadas por Mycoplasma y bacterias Gram (+). La tilosina es usada en perros y gatos para el tratamiento de colitis
crónica.
 La tilmicosina se utiliza en el ganado bovino para el tratamiento de la enfermedad respiratoria causada por
Pasteurella spp. Tiene efectos tóxicos potencialmente mortales en los caballos y los seres humanos.
 La azitromicina se utiliza en perros, gatos y caballos y es eficaz contra Staphylococcus, Streptococcus, y
Mycoplasma. Se utiliza como una alternativa para la eritromicina para neumonía por R. equi en los potros
 La tulatromicina se utiliza para el tratamiento de enfermedades respiratorias bovinas y porcinas. Es eficaz contra
Mannheimia, Mycoplasma, y Haemophilus; se concentra en leucocitos y el tejido pulmonar.
 La claritromicina se utiliza en perros y gatos para el tratamiento de infecciones por micobacterias que incluyen
granuloma leproide canino, lepra felina, y por infeccione por Helicobacter spp. en gatos y hurones, tambien por R.
equi en potros.
Los macrólidos se absorben por vía oral si se protege de la destrucción de ácido gástrico por las preparaciones con
recubrimiento entérico o de la administración de las sales esterificadas estables. Son bases orgánicas débiles que están
ampliamente distribuidos a todos los tejidos, excepto los de la SNC. Se concentran en ambientes ácidos como las
secreciones respiratorias, la leche y los leucocitos. Tilmicosina se concentra en el tejido pulmonar en los niveles 60 veces
más altos que el suero. La eritromicina se excreta principalmente sin cambios en la bilis, pero una fracción es
metabolizada por N-desmetilación en el hígado. Tilosina, tilmicosina y azitromicina se excretan sin cambios en la bilis y la
orina. La vida media plasmática para los macrólidos: eritromicina son 1-3 horas en la mayoría de las especies;
azitromicina 20 horas en gatos y 35 horas en los potros; tilmicosina-1 hora en el ganado vacuno y 25 horas en los cerdos;
tilosina-1 horas en perros y ganado y 4 horas en ovejas, cerdos y cabras; tulatromicina-90 horas en el ganado bovino y
porcino. La información no está disponible para la vida media de la claritromicina.
10.5 ADMINISTRACIÓN
 La eritromicina se administra por vía oral o IM tres veces al día para los perros, los gatos y los potros y IM una vez al
día en el ganado vacuno, ovejas y cerdos.
 tilosina se administra IM o por vía oral una o dos veces al día para cerdos, terneros, corderos, perros y gatos.
 tilmicosina se administra al ganado SC cada 72 horas.
1-9-2015
 tulatromicina. Una sola inyección IM se afirma que es eficaz contra bovina y las infecciones respiratorias porcinas.
 La azitromicina se administra por vía oral una vez al día a los perros, gatos, y potros.
 La claritromicina se administra por vía oral dos veces al día a los perros, gatos, hurones, y potros.
14
10.6 RESISTENCIA.
La resistencia bacteriana a los antibióticos macrólidos puede ser cromosómica o mediada por plásmidos y se debe a la
disminución de la unión de drogas por los ribosoma 50S. Con menor frecuencia, se pueden producir expulsión activa, o
inactivación enzimática por bacterias resistentes.

La eritromicina, tilosina, azitromicina, claritromicina, y tulatromicina tienen relativamente pocos efectos secundarios.
Leve malestar gastrointestinal con dosis orales y dolor e irritación en los sitios de inyección IM puede ocurrir. La
eritromicina es reconocida como un agonista del receptor motilina (un péptido que estimula la contracción del músculo
liso del TGI) y actúa sobre el estómago, íleon, ciego, y la flexión de la pelvis y puede producir dolor abdominal y diarrea.
Edema de la mucosa rectal con prolapso anal leve puede ser visto en los cerdos después de la administración IM de
tilosina. La eritromicina no debe ser administrada por vía oral a rumiantes adultos y la tilosina, oral o parenteral, a
caballos adultos, debido al peligro de la diarrea severa. Tilmicosina produce toxicidad cardiovascular en especies
distintas de ganado mediante el aumento de las concentraciones de Ca2 + en corazón. Los efectos secundarios son raros
para otros fármacos en el grupo.
11 LINCOSAMIDAS
11.1 QUÍMICA.
Lincomicina, clindamicina y pirlimicina son altamente soluble en lípidos. Ellos se preparan como sales de fosfato o HCl,
que son solubles en agua, o palmitato de clindamicina para administración oral.

Las lincosamidas se unen a la fracción 50S ribosomal de las bacterias para inhibir la síntesis de proteínas. Dado que este
es el mismo sitio de unión de cloranfenicol y los macrólidos, la terapia combinada debe ser evitada. Lincomicina y
clindamicina son bacteriostáticas y son activas contra Gram (+) aerobias y anaerobios obligados, Toxoplasma, Neospora
y Micoplasmas. La actividad antibacterial de la clindamicina es mayor a la lincomicina, especialmente contra anaerobios.

Lincomicina se utiliza en cerdos para el control y tratamiento de la disentería porcina, y el tratamiento de las infecciones
por estafilococos, estreptococos y micoplasmas. La clindamicina se utiliza en perros y gatos para la enfermedad
periodontal, osteomielitis, dermatitis, tratamiento de infecciones en tejidos blandos por Gram (+). Es usada para el
tratamiento de en perros y gatos y neoosporosis en perros. Pirlimicina se usa para el tratamiento de mastitis bovina
1-9-2015
La absorción oral es del 50% para la lincomicina y del 90% para la clindamicina. La distribución es amplia con una
excelente penetración de los tejidos óseos y blandos, incluyendo vainas de los tendones. Niveles del SNC son bajos a
menos que las meninges están inflamadas. Lincosamidas son metabolizados por las enzimas microsomales hepáticas en
15
sulfóxido y otros metabolitos (60%, 90%; lincomicina, clindamicina). Fármaco original y los metabolitos se excretan en la
orina, la bilis y las heces. Vida media de eliminación es de 3-5 horas en perros y gatos. No hay información disponible
para otras especies.
La lincomicina se administra IM a los cerdos una vez al día o se añade al agua de bebida. La clindamicina se administra
por vía oral o IM dos veces al día a los perros y gatos. Pirlimicina se administra por infusión intramamaria.
11.6 RESISTENCIA.
Alteración del lugar de unión del fármaco a los ribosomas bacterianos es la forma habitual de resistencia. La resistencia
cruzada entre lincosamidas y macrólidos es común.
11.7 EFECTOS ADVERSOS.

Lincosamidas están contraindicados en caballos, conejos, hámster y cobayos, ya que pueden producir una grave, y a
menudo fatal, diarrea debido a la flora TGI queda alterada. Los efectos secundarios son poco frecuentes en perros,
gatos, vacas y cerdos con excepción de bloqueo neuromuscular con dosis altas o cuando se utiliza con anestésicos.
12 FÁRMACOS ANTIBACTERIANOS VARIOS
12.1 AMINOCICLITOLES
 Mecanismo de acción. La espectinomicina y apramicina son químicamente relacionada con los aminoglucósidos,
pero son bacteriostática. Se unen a los ribosoma 30S e inhiben la síntesis de proteínas. Son activos principalmente
contra Gram (-) aerobios y las infecciones de Mycoplasma.
 Los usos terapéuticos. La espectinomicina se utiliza en perros, gatos, caballos, cerdos, terneros, y las aves de corral
para el tratamiento de enfermedades infecciosas entéricas y respiratorias. Apramicina se utiliza para tratar las
infecciones entéricas, especialmente colibacilosis en cerdos y terneros.
 Farmacocinética. La farmacocinética de aminociclitoles es similar a la de los aminoglucósidos. Menos de 10% se
absorbe por vía oral. Parenteral espectinomicina administrada distribuye a la ECF y se excreta sin cambios por el
riñón. Otra información no está disponible para los animales.
 Administración. La espectinomicina se administra por vía oral o parenteral dos veces al día en todas las especies.
Apramicina se administra a cerdos y ganado en el agua potable una vez al día.
 Efectos adversos. Ninguna toxicidad significativa se asocia con el uso clínico de espectinomicina.
12.2 METRONIDAZOL
 Química. Los nitroimidazoles incluyen metronidazol, ipronidazol, dimetridazol y ronidazol. Son compuestos
heterocíclicos que contienen una estructura química de cinco anillos similar a los nitrofuranos. Sólo metronidazol se
1-9-2015
usa en la medicina veterinaria.
16
 Mecanismo de acción. El metronidazol es absorbido por bacterias anaerobias y protozoos y se reduce a un

metabolito citotóxico, que interrumpe ADN. Es bactericida contra la mayoría de anaerobios obligados y es activa
frente a protozoos, incluyendo Giardia y Trichomonas spp.
 Los usos terapéuticos. Nitroimidazoles han demostrado carcinogenicidad en animales de laboratorio y su uso está
prohibido en animales productores de alimentos. El metronidazol se usa en perros, gatos y caballos para el
tratamiento de infecciones graves causadas por patógenos anaeróbicos, especialmente los abscesos cerebrales y
pélvicos, tracto genitourinario y las infecciones respiratorias. El metronidazol también se utiliza para tratar las
infecciones por protozoos tales como la giardiasis y tricomoniasis en perros y gatos.
 Farmacocinética. El metronidazol se absorbe bien por vía oral y es ampliamente distribuido, incluyendo el SNC. El
metabolismo hepático por oxidación y conjugación se produce para un tercio o la mitad de fármaco administrado.
Los metabolitos y fármaco inalterado se excreta en la orina y las heces. La eliminación en perros y caballos son 3-5
horas.
 Administración. El metronidazol se administra por vía oral dos veces al día en los perros, gatos y caballos.
 Los efectos adversos. Dosis alta o prolongada puede producir neurotoxicidad con signos que incluyen nistagmo,
ataxia y convulsiones.
12.3 RIFAMPINA
 Mecanismo de acción. La rifampina inhibe la ADN polimerasa dependiente de ARN, lo que impide la iniciación de la
síntesis de ARN. Es bactericida para Mycobacterium patógenos Gram (+). Es efectiva contra infecciones
intracelulares
 Usos terapéuticos. Se combina con eritromicina para el tratamiento de R. equi en potros. La rifampina también se
utiliza en combinación con otros agentes anti fúngicos para tratar infecciones fúngicas tales como aspergilosis o
histoplasmosis en perros y gatos cuando la infección implica el SNC.
 Farmacocinética. La rifampina se absorbe por vía oral y distribuye rápidamente a las células y tejidos. La rifampina
se metaboliza en el hígado a una forma desacetilada que también tiene actividad antibacteriana. Tanto este
metabolito y el fármaco original se excretan principalmente en la bilis, pero hasta un 30% pueden ser excretados en
la orina. El fármaco original se reabsorbe sustancialmente en el intestino, pero el metabolito no lo es. La
eliminación de varias especies son 6-8 horas en caballos, 8 horas en perros y 3-5 horas en el ganado ovino. Debido a
que la rifampina puede inducir las enzimas microsomales hepáticas, las tasas de eliminación pueden aumentar con
dosis repetidas.
 Administración. La rifampina se administra por vía oral tres veces al día en los potros, perros, y gatos.
 Efectos adversos. Los efectos secundarios son raros. La hepatotoxicidad puede ocurrir en animales con enfermedad
hepática preexistente. La rifampicina puede producir rojo-naranja orina de color, el sudor y la saliva, pero esto no es
dañino.
12.4 TIAMULINA
 Mecanismo de acción. La tiamulina se une a los ribosomas bacterianos 50S para inhibir la síntesis de proteínas. Su
mecanismo de acción y espectro antibacteriano es similar a macrólidos como la tilosina. Es activo contra cocos
Gram (+), micoplasmas, espiroquetas, y algunos patógenos Gram (-) como Haemophilus.
1-9-2015
 Los usos terapéuticos. La tiamulina se administra en alimentos medicados o agua en los cerdos para el control y
tratamiento de la neumonía Haemophilus y la disentería porcina .
17
 Farmacocinética. La tiamulina se absorbe bien por vía oral, ampliamente distribuida y metabolizada por el hígado.
Eliminación de los metabolitos se produce en las heces ( 70 %) y orina ( 30 %). La eliminación es de 4-12 horas en
cerdos .
 Los efectos adversos. Dermatitis con eritema y prurito se puede observar si los cerdos están estabulados y se debe a
los metabolitos irritantes en la orina.
12.5 LA VANCOMICINA
 Mecanismo de acción. Vancomicina bloquea el segundo paso de la síntesis de la pared celular bacteriana inhibiendo
la liberación de polímero a partir de la membrana celular. Es bactericida de Gram (+).
 Los usos terapéuticos. La vancomicina es un antibiótico de reserva administrada IV de 30 - 60 minutos cada 6-8
horas para las infecciones por estafilococos resistentes a la meticilina en hueso y tejidos blandos en perros y gatos.
Se administra por vía oral cada 6-8 horas en perros para el tratamiento de la infección entérica resistente a múltiples
fármacos.
 Farmacocinética. La vancomicina no se absorbe por vía oral. Se distribuye a los fluidos cerebro espinal y
transcelulares y se excreta inalterada por filtración glomerular. Tiene una vida plasmática de 2 horas.
 Los efectos adversos. La ototoxicidad y nefrotoxicidad se producen con dosis grandes o prolongadas.
12.6 BACITRACINA
 Mecanismo de acción. Bacitracina inhibe la segunda etapa de la síntesis de la pared celular. Es bactericida contra
Gram (+) y espiroquetas
 Uso terapéuticos. Se usa en soluciones tópicas y frecuentemente se combina con polimixina B y / o neomicina en
estas preparaciones. También se añade a las raciones de cerdos y aves para la prevención y el tratamiento de
enteritis clostridial y como promotor del crecimiento.
 Farmacocinética. Bacitracina no se absorbe por vía oral. Es demasiado nefrotóxicos para uso sistémico.
 Los efectos adversos. La toxicidad sistémica no ocurre con la administración tópica u oral de bacitracina.
12.7 POLIMIXINA B
 Mecanismo de acción. Polimixina B interactúa con fosfolípidos en la membrana celular bacteriana para producir un
efecto detergente y posee un efecto disruptor de la membrana. Es bactericida contra Gram (-).
 Los usos terapéuticos. Polimixina B se usa tópicamente para tratar infecciones por patógenos Gram (-) de la piel, los
ojos y oídos en todas las especies. Por lo general, se combina con bacitracina para ampliar el espectro y efectos
antibacterianos. La polimixina B se administra por vía oral a ganado vacuno y porcino para el tratamiento de Gram (-
) en infecciones entéricas.
 Farmacocinética. Polimixina B no se absorbe por vía oral. Es demasiado nefrotóxicos para uso parenteral.
 Los efectos adversos. La polimixina B no produce toxicidad sistémica cuando se administra por vía tópica o por vía
oral, ya que no se absorbe sistémicamente el uso de estas vías de administración.
12.8 NITROFURANOS
1-9-2015
 Mecanismo de acción. Los nitrofuranos se reducen por metabolismo de las bacterias a reactivos intermedios que
inhiben la síntesis de ácido nucleico. Producen la fragmentación del ADN y también pueden bloquear la traducción
de ARNm. Son de amplio espectro y de acción bacteriostática.
18
 Los usos terapéuticos. Nitrofurantoína se utiliza en ocasiones en el tratamiento de infecciones del tracto urinario
inferior en perros y gatos. Se administra por vía oral cada 6 - 8 horas y es más eficaz en la orina ácida. Nitrofurazona
se utiliza por vía tópica como un ungüento antibacteriano, en polvo, y apósitos para heridas en todas las especies.
 Farmacocinética. Nitrofurantoína se absorbe por vía oral y es rápidamente excretado por filtración glomerular y
secreción activa. Niveles pico de orina se alcanzan menos de 1 hora después de la administración. La vida media
plasmática es de 20 minutos en los seres humanos; no hay información disponible para los animales.
 Los efectos adversos. Los efectos secundarios son raros. Náuseas, vómitos y diarrea pueden ocurrir en perros y
gatos después de la administración oral. Nitrofuranos no se puede utilizar en animales productores de alimentos
(incluyendo por vía tópica), ya que han demostrado ser potenciales carcinógenos en animales de laboratorio.
12.9 NOVOBIOCINA
 Química. Novobiocina es un antibiótico de cumarina y es ácido.
 Mecanismo de acción. Bloquea la unión del ATP de la ADN girasa para inhibir el superenrollamiento del ADN
bacteriano. Es bacteriostática para cocos Gram (+), especialmente S. aureus.
 Los usos terapéuticos. Novobiocina se utiliza para el tratamiento de heridas y el tratamiento de la mastitis
particularmente infecciones de Staphylococcus. Es menos potente contra las infecciones de Streptococcus.
 Farmacocinética. Novobiocina se absorbe por vía oral con niveles pico en 2-4 horas. Penetración en los tejidos es
relativamente pobre. Se excreta principalmente en la bilis y las heces.
 Administración. Novobiocina se administra por infusión intramamaria generalmente combinada con penicilina
procaína para limitar el desarrollo de resistencia. Novobiocina se combina con tetraciclina en una preparación de
propiedad para la administración oral dos veces al día en los perros para las infecciones susceptibles.
 Los efectos adversos. Novobiocina no produce toxicidad sistémica cuando se administran por vía oral o por vía
tópica
12.10 ESTREPTOGRAMINAS
 Química. La virginiamicina se utiliza para aves de corral y es una mezcla de estreptogramina B, un macrólido
(virginiamicina M), y estreptogramina A, un hexadepsipeptide cíclico (virginiamicina S). El Synercid® preparación
humano es una mezcla del macrólido, dalfopristina y el hexadepsipeptide cíclico, quinupristina.
 Mecanismo de acción. Estreptograminas se unen a los ribosomas 50S para inhibir la síntesis de proteínas
anaeróbico. Virginiamicina es bactericida contra bacterias Gram (+) y aeróbico
 Los usos terapéuticos. Virginiamicina se administra como aditivo para piensos medicamentosos en pollos de
engorde y cerdos como un promotor del crecimiento y para la prevención de la enteritis necrótica en pollos de
engorde y para el control de la disentería porcina en los cerdos que pesan hasta 120 libras. También se utiliza como
aditivo para piensos en el ganado para aumentar la eficiencia de la alimentación y para reducir la incidencia de
abscesos hepáticos. Synercid® se utiliza en los seres humanos para el tratamiento de la infección por enterococos
resistentes a la vancomicina y resistentes a la meticilina S. aureus.
Existe la preocupación de que el uso de la virginiamicina en aves de corral puede llevar a la resistencia transferible a
los humanos y limitar el valor de Synercid®.
1-9-2015
 Farmacocinética. Virginiamicina se administra por vía oral. Dado que no se absorbe, sus efectos antibacterianos se
limitan al tracto GI.
19
12.11 ANTIBIÓTICOS IONÓFOROS

 Química. Los ionóforos son antibióticos poliéter derivados de Streptomyces utilizados principalmente en aves de
corral y cerdos para la eficiencia de la alimentación y la actividad anticoccidial. Incluyen monensina, lasalocid
laidlomicina, salinomicina y narasina.
 Mecanismo de acción. Actúan como metales alcalinos ionóforos. Ellos forman un complejo con Na + en la
membrana celular para producir un transporte extracelular pasiva de K + y afluencia intracelular de H +, que mata a
las bacterias y los coccidios mediante la reducción de pH intracelular. En el rumen, ionóforos afectan selectivamente
Gram (+) que resulta en un cambio de las oblaciones bacterianas hacia Gram (-) en la microflora ruminal.
Incrementa la producción de ácido propiónico y disminuye la producción de ácidos acético y butírico por las
bacterias del rumen. Este cambio en ácidos volátiles (VFA) aumenta la eficiencia del alimento mediante la reducción
de las pérdidas de energía bacterianas a CO2 y metano, lo que aumenta el contenido de energía por unidad de
alimento.
 Los usos terapéuticos. Monensina, lasalocid y laidlomicina se administran como premezclas o en alimentos
balanceados para estimular el crecimiento, la eficiencia alimenticia, y el control de la coccidiosis en el ganado y
pollos para asar medicado. Salinomicina y la narasina se administran como alimento medicado para pollos de
engorde para la prevención de la coccidiosis.
 Farmacocinética. Ionóforos se absorben por vía oral. La monensina de absorción es 50% en rumiantes. Ellos rápida y
extensamente se metabolizan por el hígado y los numerosos metabolitos se excretan por la bilis y se eliminan en las
heces. La absorción es más completa y el metabolismo es más lento en los animales monogástricos, especialmente
los caballos, lo que puede explicar la mayor toxicidad de esta especie.
 Efectos adversos. Toxicidad de ionóforos cuando se utiliza en especies para las que están aprobados es raro, a
menos que se produzcan errores de mezcla. Toxicidad ionóforo se debe a desequilibrios de electrolitos celulares,
aumento la concentración extracelular de K +, y las concentraciones intracelulares de Na + y Ca2 +, lo que resulta en
daño celular y la muerte. El aumento de la concentración de Ca2 + intracelular se debe al intercambio de Na + de
Ca2 +; este intercambio es particularmente prominente en los músculos cardíacos y esqueléticos y estos son por lo
general los más gravemente afectados. Los caballos son las especies más susceptibles a los efectos tóxicos cuando se
exponen accidentalmente a estos fármacos.
13 BIBLIOGRAFÍA
1. Rang, H. P; Dale, M. M.; Ritter, J. M.; Flowers, R. J. (2008). Capítulo 46 Antibióticos. En: Rang y Dale Farmacología.
Páginas 661 - 678. Barcelona, España. Ed Elsevier.
2. Ajrens, Franklin A and Martin, Richard J. (2008). Chapter 15 Antimicrobial Drugs. In: Hsu, Walter H. Handbook of
Veterinary Pharmacology. Ames, Iowa, USA. Ed Wiley-Blackwell. Pag 347 – 378
3. Doti, Fernando (2009). Uso práctico de los antibióticos en la clínica de pequeños anoimales. Ed. Intermedica.
Buenos Aires, Argentina.
4. Riviere, Jim E and Papich, Mark G. (2009). Section 9 Chemotherapy of Microbial Diseases. In: Veterinary
Pharmacology & Therapeutics 9 Ed. Páginas 819 – 1049. Iowa, USA. Ed Wiley-Blackwell.
5.
1-9-2015
20

Antibacterianos 2016-2.2

Cargado por

Información del documento

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

Antibacterianos 2016-2.2

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

FARMACOS ANTIBACTERIANOS

1.2 MECANISMO DE ACCIÓN

1.3 USOS TERAPÉUTICOS

1.5 RESISTENCIA BACTERIANA

1.6 EFECTOS ADVERSOS

2.2 MECANISMO DE ACCIÓN

2.3 USOS TERAPÉUTICOS

2.6 RESISTENCIA BACTERIANA

2.7 EFECTOS ADVERSOS

3.2 MECANISMO DE ACCIÓN

3.3 USOS TERAPÉUTICOS

piel en perros causadas por Pseudomonas spp.

3.6 RESISTENCIA BACTERIANA

3.7 EFECTOS ADVERSOS

4.2 MECANISMO DE ACCIÓN

4.3 USOS TERAPÉUTICOS

4.6 RESISTENCIA BACTERIANA

4.7 EFECTOS ADVERSOS

5.2 MECANISMO DE ACCIÓN

5.3 USOS TERAPÉUTICOS

5.5 EFECTOS ADVERSOS

6.2 MECANISMO DE ACCIÓN.

6.3 LOS USOS TERAPÉUTICOS.

6.5 EFECTOS ADVERSOS.

7.2 MECANISMO DE ACCIÓN.

7.3 LOS USOS TERAPÉUTICOS.

limita severamente el uso de aminoglucósidos en los animales de producción.

7.7 EFECTOS ADVERSOS

8.2 MECANISMO DE ACCIÓN.

8.3 LOS USOS TERAPÉUTICOS

8.7 RETIRADA PREVIO AL SACRIFICIO DE OXITETRACICLINA EN ANIMALES DESTINADOS AL

8.8 EFECTOS ADVERSOS

9.2 MECANISMO DE ACCIÓN.

9.3 LOS USOS TERAPÉUTICOS.

9.7 EFECTOS ADVERSOS

10.2 MECANISMO DE ACCIÓN.

10.3 LOS USOS TERAPÉUTICOS

10.7 EFECTOS ADVERSOS

11.2 MECANISMO DE ACCIÓN.

11.3 LOS USOS TERAPÉUTICOS.

11.7 EFECTOS ADVERSOS.

12 FÁRMACOS ANTIBACTERIANOS VARIOS

usa en la medicina veterinaria.

 Mecanismo de acción. El metronidazol es absorbido por bacterias anaerobias y protozoos y se reduce a un

12.11 ANTIBIÓTICOS IONÓFOROS

También podría gustarte