Histamina y frmacos

antihistamnicos

Zayda Denisse Lpez Bentez

Z01

Histamina
Molcula

hidrfila compuesta por:

Cadena de
etilamino

Anillo
imidazlico

Se

encuentra almacenada principalmente en los mastocitos

del tejido conjuntivo y en la clulas basfilas de la sangre.

Vas de metabolismo

Metilacin
Desaminacin

Receptores Histamnicos

H1

H3
H2

H4

Receptores H1

Membrana de clulas musculares lisas de vasos

Bronquios
Tracto gastrointestinal
Tejido de conduccin del corazn
Algunas clulas secretoras terminaciones de nervios
sensitivos.

Receptores H2

Membranas de clulas parietales de la mucosa

gstrica
Clulas musculares lisas de vasos
Clulas miocrdicas
Clulas basfilas (autorreceptores)

Receptores H3

Vas respiratorias
Tubo digestivo
SNC (presinptica, actuando como autorreceptor)

Receptores H4

Clulas hematopoytica
(eosinfilos, mastocitos)
Medula sea
Aparato digestivo.

Tipo

Localizacin

membrana de
clulas musculares
Receptor
lisas de vasos,
de
bronquios
histamina
tracto
H1
gastrointestinal,
tejido de
conduccin del
corazn
Membranas de
clulas parietales
Receptor de la mucosa
de
gstrica, Clulas
histamina musculares lisas
de vasos, Clulas
H2
miocrdicas

Funcin

Causa vasodilatacin, broncoconstriccin, disminuye al

conduccin del impulso cardiaco
a travs del nodo AV, activacin
del msculo liso.

Regula principalmente la secrecin de

cidos gstricos, favorece la entrada de
calcio al interior de las clulas del
miocardio y aumenta la fuerza de
contraccin.

Tipo

Localizacin

Receptor
de
histamina Vas respiratorias
Tubo digestivo
H3

Funcin
Inhibe liberacin de noradrenalina,
acetilcolina, norepinefrina y serotonina.

SNC

Receptor
de
histamina
H4

Medula sea
Clulas
hematopoyticas
Aparato digestivo,
Medula sea

Funcin fisiolgica desconocida por el

momento, aunque se sugiere que
podra ser el reclutamiento de clulas
generadoras de sangre
(hematopoyticas) como los
eosinfilos.

Frmacos
antihistamnicos

Frmacos antihistamnicos
Antihistamnicos H1

Antihistamnicos H2

1era generacin:

2da generacin:

Famotidina

Difenhidramina

Loratadina

Ranitidina

Dimenhidrinato

Desloratadina

Cimetidina

Prometazina

Cetirizina

Antihistamnicos H3
Tioperamida

Benpropita

Ciproxifano
Proxifano

Antihistamnicos H1
1era generacin

Difenhidramina
Benadryl , Dimedrol

Fue

uno de los primeros antihistamnicos en

conocerse

Acciones Farmacolgicas:

Bloquea el efecto de la histamina en los sitios del receptor

H1
Agente anticolinrgico potente.

Va Oral, parenteral (intramuscular)

Vida media de 2-8 horas
Metabolismo en varias enzimas hepticas citocromo P450
Excrecin 94% a travs de la orina, 6% a travs de las heces

Aplicaciones teraputicas:

Rinitis
Alergia
Urticaria

Toxicidad:

Alucinaciones
Ataxia
Convulsiones
Taquicardia

Dimenhidrinato
Dramamine, Gravol y Vertirosan

Frmaco antihistamnico, anticolinrgico y antivertiginoso

Acciones Farmacolgicas:

Efectos depresores sobre el sistema nervioso central

Inhiben la estimulacin vestibular y del laberinto que se
produce en los viajes y en el vrtigo (efectos
anticolinrgicos )
Va Oral, parenteral
Metabolismo Hgado
Vida media 1-4 horas
Excrecin Renal

Aplicaciones teraputicas:
Prevenir las nuseas, vmitos y mareos
causados por viajes (Cinetosis )

Toxicidad:

Convulsiones
Coma
Depresin respiratoria

Antihistamnicos H1
2da generacin

Loratadina
Clarityne, Loramine, Lorex

Acciones Farmacolgicas:

Bloqueante selectivo de los receptores H1

Carece de efectos depresores sobre el sistema nervioso
central (somnolencia)
Va oral
Metabolismo heptico intenso a travs de las
isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6
Vida media de 1 a 2 horas
Excrecin tiene lugar por va renal y fecal

Aplicaciones teraputicas:

Rinitis alrgica
Urticaria

Toxicidad:

Mareos
Cefaleas
Taquicardia sinusal

Cetrizina
Reactine, Zyrtec

Metabolito activo de la hidroxizina que no

penetra en forma importante el SNC.
Acciones farmacolgicas:

Produce una inhibicin selectiva de los receptores

perifricos H1
Inhibe la migracin tisular de clulas inflamatorias y
eosinfilas en ciertas urticarias

 Va

oral
Metabolismo heptico
Vida media: 3 horas
Excrecin renal, heces
Aplicaciones teraputicas:
Rinitis alrgica
Urticaria aguda
Conjuntivitis alrgica
Toxicidad:
Somnolencia

Desloratadina
Delorat, Clarinex

Frmaco antihistamnico no sedante, de accin

prolongada; metabolito activo principal de
loratadina

Acciones Farmacolgicas:

Antagonista selectivo de los receptores perifricos

H1
No ingresa al SNC
Inhibe la liberacin de citoquinas proinflamatorias
de los mastocitos / basfilos

Va oral
Vida media:27horas
Metabolismo heptico
Excrecin renal, heces

Aplicaciones teraputicas:

Urticaria
Rinitis alrgica

Toxicidad:

Mareos
Cefaleas
Taquicardia sinusal

Usos clnicos de frmacos

antihistamnicos H1
Rinitis alrgica
Conjuntivitis
alrgica

Prurito (dermatitis,
picadura de insectos)
nuseas y vmitos

Urticaria

Antihistamnicos H2

Famotidina
Tipodex, Ulcerax, Nulcerin

Acciones Farmacolgicas:

Inhibidor de los Receptores H2 de Histamina

Reduce la secrecin gstrica de cido basal
Aumenta el pH gstrico favoreciendo la cicatrizacin
de las lceras

Va oral y parenteral

Vida media de 2 a 4 horas

 Metabolismo

en un 30 a 35% en el hgado
Eliminacin renal

Aplicaciones Teraputicas:
lcera

gstrica y duodenal
Reflujo gastroesofgico
Otras condiciones hipersecretoras patolgicas

Toxicidad:

Latidos cardiacos anormales

Ranitidina
Zantac, Ranidin

Acciones Farmacolgicas

Inhibidor reversible y competitivo de los receptores

histamnicos H2.

Disminuye la secrecin cida gstrica.

Va oral o parenteral
Vida media de 2 a 3 horas

Metabolismo parcial en el hgado

Excrecin renal

Aplicaciones teraputicas:

Desrdenes gastrointestinales (secrecin gstrica

incrementada)
Reflujo gastroesofgico
Gastritis
lcera pptica

Toxicidad:
Anormalidades de la marcha
Hipotensin

Cimetidina
Fremet, Tagamet

Acciones Farmacolgicas:

Bloqueador de los receptores H2 de la histamina.

Inhibe la secrecin de cido gstrico

Va oral
Metabolismo en el hgado
Vida media de 1 a 3 horas
Excrecin renal

Aplicaciones teraputicas:

Ulcera gstrica y duodenal

Reflujo gastroesofgico
Patologas hipersecretoras

Toxicidad:

Impotencia
Ginecomastia
Galactorrea

Usos clnicos de frmacos

antihistamnicos H2
lcera gstrica
y duodenal

Reflujo
gastroesofgico

Gastritis

Patologas
hipersecretoras

Antihistamnicos H3 Y H4

Antihistamnico H3:
Tioperamida
Benpropita
Ciproxifano

Derivado Imidazlico

Proxifano
Antihistamnicos H3

Agonistas inversos

Accin broncoconstrictora de H1 es antagonizada

por una reaccin broncodilatadora H3

Antihistamnico H4:
Homologa

estructural con el receptor H3

El antagonismo del receptor H4 podra ser de

inters en el tratamiento de algunos procesos
inflamatorios y alrgicos.

Referencias

Jess Flrez. Farmacologa Humana. 5ta edicin.

Goodman y Gilman. Las bases de la farmacologa
teraputica 10 ed.