HISTAMINA Y BLOQUEANTES

HISTAMINICOS H1 Y H2
La histamina es una amina natural que
tiene una amplia distribución, existen
tejidos muy ricos con esta sustancia.

Síntesis, la histamina ha sido clasificada

como neurotransmisor, procede de un
aminoácido que es la histidina, mediante
una enzima se transforma en histamina.
BIOSÍNTESIS
Funciona como neurotransmisor,
neuromodulador y modulador
inmune
HISTAMINA

• Se produce y almacena en:

– Mastocitos
– Células epidérmicas
– Mucosa gástrica
– Neuronas del SNC
 Histamina
• Mediador químico
• Interviene en procesos fisiológicos,
tales como:
– Reacciones alérgicas
– Hipersensibilidad inmediata
– Inflamación
– Secreción gástrica
– Neurotransmisor del SNC
Existen varias condiciones en las cuales esta
histamina es liberada:

• Existen procesos fisiológicos normales,

• Procesos patológicos,
• Hay procesos químicos donde se incluyen una serie de
sustancias que liberan histamina, entre los cuales hay fármacos
de uso común: atropina, morfina, codeína, los medios de
contraste radiológico, algunos antibióticos, enzimas.
• Existen procesos físicos en los cuales se libera histamina: a
través del trauma. Todo proceso traumático va acompañado de
liberación de histamina.
• Picaduras de insectos, serpientes, contacto ciertas especies
vegetales (ortiga), o medusas.
 LIBERACIÓN DE HISTAMINA
• En condiciones normales sólo se libera por procesos fisiológicos
(ácido clorhídrico) o por mecanismo fisiopatológico (inmunidad)

Se unen a las
Producción de membranas de
Estímulo alérgico
anticuerpos IgE mastocitos y
basófilos

Liberación de
Causando apertura
gránulos que
de canales de
contienen
calcio
histamina
 RECEPTORES HISTAMINÉRGICOS

H1 H2 H3

La histamina se localiza en casi todos los tejidos (de ahi su

nombre que proviene del griego histos, que significa tejido)
RECEPTORES DE HISTAMINA
RECEPTORES H1

• Músculo liso bronquial

Se encuentran •
•
Tracto gastrointestinal
Nervios y linfáticos de la piel
en: • Sistema de conducción del corazón y el cerebro

• Constricción del músculo liso bronquial y vascular

Responsables de: • Activación de los nervios aferentes vágales de las vías aéreas y receptores de la
tos

• Trastornos alérgicos inmediatos

• Estornudos
Función en: •
•
Picor de nariz y garganta
Molestias de conjuntivitis
• Dificultad respiratoria
RECEPTORES H2

Se involucran
Presentes en:
en:
Regulan la secreción de ácido
Mucosa gástrica
gástrico

Aumento de la permeabilidad
Útero
vascular

Control por retroalimentación

Cerebro
de liberación de histamina
RECEPTORES H3

Presentes en: Intervienen en:

Terminaciones nerviosas Control por retroalimentación de la
histaminérgicas síntesis y liberación de histamina
FUNCIONES DE LA HISTAMINA: SISTEMA
NERVIOSO
FUNCIONES DE LA HISTAMINA: SISTEMA
CARDIOVASCULAR
FUNCIONES DE LA HISTAMINA: MÚSCULO LISO
FUNCIONES DE LA HISTAMINA: SECRECIÓN GASTRICA
 Fármacos
Antihistamínicos
CLASIFICACIÓN

Antihistamínicos

H1 H2

1° Generación 2° Generación
 Clasificación

• Antihistamínicos clásicos o de primera • Antihistamínicos no sedantes o de segunda

generación generación

• Clorfenamina • Loratadina

• Difenhidramina • Desloratadina

• Bromfeniramina • Fexofenadina

• Meclizina • Levocetirizina

• Tripolidina • Terfenadina

• Hidroxizina • Ebastatina

• Azelastina • Epinastina
CLORFENIRAMINA

• Primera generación
• Útil en procesos agudos-graves que requieren administración parenteral

Farmacodinamia

• Antagonista del receptor H1

• Produce: relajación del músculo liso bronquial y vascular, disminuyen el prurito,
inhiben la actividad del los nervios aferentes vagales de la vía aérea y reducen la
estimulación de los receptores de la tos
CLORFENIRAMINA

Farmacocinética
• Vía oral e intravenosa
• Vida media de 14 a 25 horas
• Metabolizada en hígado y eliminada en orina
Indicación Dosis Presentación
• Rinitis alérgica • Vía oral: Tabletas de 4mg y
• Rinitis vasomotora 4mg cada 4 a 6 horas ampolletas de 10mg
• Reacciones alérgicas a
medicamentos, • Vía parenteral:
alimentos y picaduras 5 a 20mg dosis única
de insectos
CLORFENIRAMINA

Reacciones adversas Contraindicaciones

• Síntomas gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea,
estreñimiento…
• Hipertrofia prostática

• Sequedad de boca • Glaucoma

• Somnolencia • Asma
• Sedación
• Hipersensibilidad
• Confusión

• Fatiga

• Visión borrosa

• Temblores

• Anorexia

• Hipotensión
DIFENHIDRAMINA

Farmacodinamia

• Impide la unión de la histamina con los receptores H1 a nivel del músculo liso bronquial,
tubo digestivo, útero y grandes vasos

Farmacocinética

• Se absorbe en tubo digestivo, se metaboliza en hígado y se elimina por orina

• Efecto VO: 30-60min ; VP: 20-30min
• Acción de 3 a 6 horas
DIFENHIDRAMINA

Indicación Dosis Presentación

• Reacciones • Vía oral: 25 a • Tabletas de 25 y
alérgicas debido a 50mg cada 4 a 6 50mg
las histaminas horas
• Ampolletas de 10,
• Vía IV o IM: 10 a 50, 100mg
50mg cada 4 a 6
horas • Cápsulas
• Crema
• Dosis máxima: • Loción
400mg/día
DIFENHIDRAMINA

Reacciones alérgicas Contraindicaciones

• Alteraciones gastrointestinales • Obstrucción píloro-duodenal y de
• Sedación vías urinarias

• Visión borrosa • Niños prematuros

• Retención urinaria • Lactantes y lactancia

• Confusión • Asma

• Fatiga • Glaucoma

• Hipotensión • Hipertrofia prostática

• Temblores • Úlcera péptica
LORATADINA

• Farmacodinamia
• Antagonista del receptor H1
• Segunda generación
• Actúa sobre los receptores periféricos

• Farmacocinética
• Absorción rápida y total en tracto gastrointestinal
• Vida media: 12 horas
• Se une a 98% a proteínas plasmáticas excepto en cerebro porque no atraviesa la barrera hematoencefálica
• Se metaboliza en hígado y se elimina en orina y heces
LORATADINA

Síntomas 10mg cada 24 horas Tabletas de 10mg

INDICACIÓN

PRESENTACIÓN
DOSIS
relacionados con la (adultos y mayores Jarabe
rinitis alérgica: de 12 años)
estornudos, rinorrea, Gotas
prurito Solución oral
Alivia signos y
síntomas de urticaria
crónica
Medicamento
sintomático de rinitis
alérgica estacional y
viral
LORATADINA

Reacciones adversas Contraindicaciones

• Sedación • Pacientes idiosincráticos o

• Nerviosismo alérgicos al medicamento
• Embarazo
• Boca seca
• Somnolencia • Lactancia

• Cefalea
• Fatiga
DESLORATADINA

• Metabolito activo de la loratadina

• Antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos
• No atraviesa la barrera hematoencefálica
• Acción prolongada y efecto no sedante
• Indicación
Rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática
• Dosis:
5mg VO cada 24 horas
• RAM:
Cefalea, sequedad de boca y somnolencia
FEXOFENADINA

• Acción rápida y prolongada

• Metabolito activo de la terfenadina
• Antagonista selectivo de receptores H1 a nivel periférico
• NO atraviesa la barrera hematoencefálica (no tiene efectos anticolinérgicos ni sedantes)
• Indicación

Rinitis alérgica y urticaria crónica

• Dosis

120mg cada 24 horas

En daño renal: dosis inicial de 120mg cada 48 horas
LEVOCETIRIZINA

• Metabolito activo de la ceterizina

• Antihistamínico antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos
• Indicación
Rinitis alérgica y urticaria idiopática
• Dosis
5mg una vez al día
• RAM
Somnolencia, fatiga y astenia
 APLICACIONES DE LOS FÁRMACOS
ANTAGONISTAS HISTAMINÉRGICOS

ANTIHISTAMÍNICOS H 1: Se emplean en el tratamiento de reacciones

alérgicas, vómitos y mareo por locomoción, enfermedad de Parkinson

ANTIHISTAMÍNICOS H 2 :: Se emplean en el tratamiento de la

úlcera péptica y la dispepsia.
 RESUMEN DE AGONISTAS Y
ANTAGONISTAS HISTAMINÉRGICOS
Receptores Agonistas Antagonistas Acción de
histamina
↑ la permeabilidad
H1 Histamina Difenhidramina. vascular.
Vasodilatación.
Dimenhidrinato.
Broncoconstricción
Meclizine Estimula la
secreción salival

Cimetidina. ↑ la secreción
H2 Histamina Ranitidina. gástrica.
Famotidina. Vasodilatación.
Ebrotidine
GRACIAS…
PREGUNTAS