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Antihistamnicos. Tipo H1 rgano blanco Msculo liso, bronquios e intestino. Glndulas lagrimales, salivales bronquiales, pancreticas e intestinales.

Clulas parietales en las glndulas gstricas. Corazn H1 y H2 Capilares sanguneos Sistema nervioso central Antihistamnicos tipo H1 Grupo Butirofenona Etanolamina Frmaco Terfenadina Bromodifenhidramina, carbinomina, clemastina, dimenhidrato, difenhidramina, doxilamina Pirilamina, tripelenamina Azatadina, ciproheptadina, difenpiralina, fenindamina Hidroxicina Bromofeniramina, clorfeniramina, dexclorfeniramina, triprolidina Astemizol, cetivicina, loratadina Reaccin fisiolgica/farmacolgica Contraccin, edema, vasodilatacin. Agonistas especficos Histamina 2-metilhistamina Antagonistas especficos Pirilamina, metiramina.

Hipersecrecin.

H2

Hipersecrecin

Betazol, Histamina, 4-metil

Cimetidina, ranitidina (antagonistas H2)

Efecto cronotrpico e inotrpico positivo Vasodilatacin, aumento de la permeabilidad, hipotensin. Respuestas de comportamiento

Histamina Histamina Antagonistas H1 y H2

Etilendiamina Pipecidina Piperacina Propilamina Varios

Los antihistamnicos tienen efectos ansiolticos moderados por su accin a nivel subcortical, y ah producen bloqueo de la acetilcolina y efectos antidiscinticos por lo que frmacos como la difenhidramina son tiles en la teraputica del sndrome del Parkinson en seres humanos, aunque pueden utilizarse e algunas alteraciones locomotoras de origen central en perros, como en las

secuelas postmoquillosas. Tambin de origen central provienen el efecto sedante (y a veces estimulante o depresor) que inducen los antagonistas H1 de primera generacin, ya que se unen a los receptores del sistema nervioso central. Entre ms liposolubles ms efecto a este nivel, de tal suerte que el astemizol, la cetricina, la loratadina y la terfenadina (segunda generacin), al igual que los antagonistas de receptores H2 no tienen efecto a nivel central pues no logran atravesar la barrera hematoenceflica. Otros efectos de los antihistamnicos anti-H1 de segunda generacin incluyen el efecto antiinflamatorio de la cetricina que est relacionado con la diminucin de la infiltracin de eosinfilos en el sitio de activacin de las clulas cebadas. Los antihistamnicos se administran en la retencin placentaria para prevenir los problemas asociados con la liberacin de histamina como metritis-laminitis en vacas y yeguas. Tambin se utilizan para quitar el dolor causado por la involucin uterina. Quizs uno de los efectos ms tiles de los antihistamnicos H1 es el que ejercen sobre msculo liso. Antagonizan los efectos producidos por la histamina a este nivel e inhiben la contraccin muscular en las vas gastrointestinales, antagonizan el efecto broncoconstrictor y disminuyen la permeabilidad capilar, por lo cual reducen la formacin de edema y alivian la disnea por broncoconstriccin al aplicarse antes de la liberacin de histamina. Es importante hacer notar que los antihistamnicos antagonizan mejor los efectos producidos por la histamina en el msculo liso de bronquios, intestino y tero que los originados en el lecho vascular. Los antihistamnicos bloquean los canales de sodio en las membranas celulares. FARMACOCINTICA. En rumiantes, su aplicacin debe realizarse siempre por va parenteral. Cuando se administra oralmente, los efectos farmacolgicos aparecen 20 a 45 min despus de su aplicacin. Este intervalo se acorta si se proporcionan por va intramuscular e incluso se obtienen efectos inmediatos si se aplican por va endovenosa. Sin embargo, esta ltima va debe contemplarse con precaucin ya que suelen aparecer signos de estimulacin nerviosa y trastornos cardiovasculares, sobre todo en gatos y caballos. Casi la totalidad de la dosis administrada sufre biotransformacin, que se lleva a cabo sobre todo en el sistema microsmico heptico, aunque tambin puede efectuarse en pulmn y rin. Los antihistamnicos se eliminan principalmente por orina, en donde aparecen como metabolitos que se excretan en su mayor parte en 24 h, pero quedan trazas en orina por cuatro a siete das. La duracin de la actividad ejercida por estos medicamentos vara dependiendo del compuesto, y puede ser desde tres horas aproximadamente, como en el caso de la difenhidramina, hasta de 24 h o ms, como sucede con la prometacina.

EFECTOS ADVERSOS. Solo los antihistamnicos del tipo H1 cruzan la barrera hematoenceflica por su estructura lipoflica; los antihistamnicos del tipo H2 no pueden atravesar dicha barrera.

Suelen aparecer tambin trastornos gastrointestinales, sobre todo si los antihistamnicos se administran por va oral durante tiempo prolongado, como anorexia, nuseas, vmito, malestar epigstrico y estreimiento o diarrea. Ciertos antihistamnicos actan como sustancias liberadoras de histamina, sobre todo si se aplican en forma tpica, por lo que no es rara la aparicin de dermatitis alrgica cuando estos frmacos se utilizan de dicha forma. En gatos, la difenhidramina causa mucha excitacin y no se recomienda al igual que el uso de hidroxicina, clemastina o amitriptilina ya que en estos animales los efectos colaterales son mayores que los beneficiosos. BLOQUEADORES H2 La cimetidina, la ranitidina y la famotidina llevan a cabo sus acciones farmacolgicas por medio de un antagonismo competitivo con la histamina por los receptores H2, interfiriendo con la secrecin gstrica de HCL (receptores en las clulas parietales), la cardioaceleracin, la relajacin del msculo liso uterino en la rata y, conjuntamente con los receptores H1, con la vasodilatacin del lecho capilar. La cimetidina aumenta los valores de la prolactina y la ranitidina inhibe la liberacin de vasopresina. Clnicamente, la accin ms importante de los antihistamnicos H2 es el bloqueo de la secrecin gstrica de HCL. En perros y gatos, se han utilizado como medicamentos esenciales en la teraputica de lceras gstricas y sndrome cidopptico. En caballos, se ha estimado que la cimetidina y la ranitidina son tan eficaces para reducir la secrecin de HCL como en el ser humano, y ya han mostrado su utilidad clnica en el tratamiento de lceras gstricas en esta especie. FARMACOCINTICA. Los antihistamnicos H2 se absorben de manera eficaz despus de su administracin oral, logrndose las mximas concentraciones plasmticas en 45 a 75 min. Estos frmacos no se deben administrar por va oral junto con anticidos o promotores de la motilidad como la metoclopramida. Si se administran junto con los alimentos, se retarda la absorcin de los antihistamnicos H2 y el inicio de su efecto se prolonga. Se eliminan sobre todo por orina, en donde se recupera hasta un 75% de la dosis en 24h, sin modificacin alguna. La vida media de la cimetidina es de aproximadamente dos horas, pero su efecto permanece hasta por ocho horas. En el caballo, se recomienda un valor teraputico de 1.0 g/mililitro. EFECTOS ADVERSOS La toxicidad de los antihistamnicos H2 es muy baja; con dosis altas y de manera continua pueden llegar a aparecer algunos signos menores como nuseas, vmito o diarrea. En otros casos, aparecen signos de cefalea, estreimiento y se puede inducir dispepsia.

En ratas y perros que recibieron cimetidina en grandes dosis durante periodo de uno a tres meses, se redujeron los testculos, las vesculas seminales y la prstata, aunque no hubo efecto alguno sobre la fertilidad ni la capacidad sexual de dichos frmacos.