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Dra. Vargas G D
Dra. Vargas D.
FARMACODINAMIA
AFINIDAD (COMPLEJO F R)
Puentes de H+
REVERSIBLE Fuerzas de Van del Waals
Enlaces inicos
Enlaces
IRREVERSIBLES covalentes
Protena
especfica
Macromolecula
Interaccin qumica
FRMACO
RECEPTOR
Mensaje transmitido
al interior celular
ESPECIFICIDAD
QUMICA BIOLGICA
Membrana
celular
Dra. Vargas G D
M
O
D
I
F
C
I
E
C
L
A
U
L
F
A
U
R
N
C
I
O
N
FARMACO
RECEPTOR
RECEPTOR
MODIFICADO
ACTIVIDAD
Dra. Vargas G D
INTRINSECA
( )
VALOR 0 -1
INCIA
ACCION CELULAR
TIPOS DE RECEPTORES
I. Directamente asociados a un canal inico
(inotropicos)
III.
Receptor
Protenas G (transduccin)
Efectores celulares (enzimas, canales inicos)
IV.
TIPOS DE RECEPTORES
I. Directamente
asociados a un
Milisegundos
canal inico
Horas/das
I. Directamente
asociados a un
canal inico
Milisegundos
Dra. Vargas G D
canal inico
enzimas
catlisis
forma
(transduccin)
Dra. Vargas G D
EFECTOR
Adenosina:
A1, A2b, A3
Adrenalina:
1 y 2; 1, 2, 3
Dopamina:
Histamina:
H1, H2, H3
Acetilcolina:
m4, m5;
Angiotensina:
III.
Dra. Vargas G D
Dra. Vargas G D
ACCION
Modificacin de
funciones del
organismo a nivel
molecular por
Interaccin F - R
EFECTO
Modificacin
bioqumica o fisiolgica
Manifestacin
observable,
medible con aparatos
RESULTADO
Dra. Vargas G D
Dosis
Peso corporal
Edad: embrionaria, fetal, RN,
pediatrica, adulto, geritrico
Sexo
VIAS DE ADMINISTRACION
Procesos
farmacocinticos
Individuo
Estado
patolgico
Ritmo
circadiano
ADME
Interaccin de frmacos
T corporal
Patologa asociadas, especialmente renal o hepatica
Variacin
Dra. Vargas G D
Biolgica:
Cortisol ( 3 6 am)
Comparti.
absorcin
Compart.
Compartimiento.
M.
Compartimiento
plasmtico
intersticial
celular
intracelular
M accin local
citosol
expansores del plasma
organelas
Antibiticos
ncleo
Neurotransmisores, factores de crecimiento,
corticoides, hormonas tiroideas
antispticos salivales o urinarios, algunos expectorantes
compart. de excrecin
Dra. Vargas G D
IRRITACION
actividad celular
especializada Anestesicos
locales
Estimulacin intensa, seguida de
lesin anatmica, inflamacin,
necrosis, corrosin, etc. Sobre
estructuras y funciones no
especializada
Nitrato de plata
REEMPLAZO
DEPRESION
ANTIINFECCIOSA
Bactericida o Bacteriosttico
Antimicrobianos
Dra. Vargas G D
TIPOS DE EFECTOS
DOSIS DEPENDIENTE
EFECTO
TERAPEUTICO
Beneficioso
Deseado
Curativo
Preventivo y
mitiga
EFECTO
TOXICO
EFECTO
LETAL
Indeseado
Perjudicial
Dao al paciente
Toxicidad
Indeseable
Mortal
Dra. Vargas G D
DOSIS NO DEPENDIENTE
EFECTO
COLATERAL
EFECTO
SECUNDARIO
Dra. Vargas G D
Indeseable, eventual;
NO depende de accin
farmacolgica.
AINES:
Irritacin gstrica, HDA.
Efecto
Txico
Cp Max
Margen
de
seguridad
Teraputico
Cp min
Sub teraputico
Dra. Vargas G D
Dosis
AGONISTA PURO
(fuerza de
unin F - R)
Act. Intrnseca
Eficacia
Capacidad para
producir accin fisio
o farmacologica
SI
EFECTO
SI
ANTAGONISTA
Frmaco que al interactuar con el
receptor no produce ninguna accin
Dra. Vargas G D
1
0
AGONISTA PARCIAL
AGONISTA INVERSO
EFECTO
SI
0 >E<1
EFECTO
SI
-1
Dra. Vargas G D
Efectos osmticos:
Manitol, diurtico osmtico
Interaccin con enzimas:
Neostigmina inhibe a Acetilcolinesterasa
MECANISMOS AINEs inhibe a Ciclooxigenasa
DE ACCION
Penicilinas inhiben a Transpeptidasa bacteriana
NO
MEDIADOS
POR
RECEPTOR
Quelacin:
Unin fuerte con cationes metlicos Ejm. Dimercaprol
se une al Plomo y mercurio
Radioistopos y radiopaco:
Medicamentos de contraste para radiografas
Dra. Vargas G D
Ca++
(salida) K +
Antiarrtmicos
(antagonistas de Ca)
Antiepilpticos
DESPOLARIZACIN DE
MEMBRANA
Dra. Vargas G D
bensodiacepinas)
Anestsicos generales
Vasodilatadores
HIPERPOLARIZACIN DE
MEMBRANA
ESTRUCTURA DE LA PROTEINA
G
Dra. Vargas G D
Receptor
Protenas G
(transduccin)
Efectores celulares
(enzimas, canales
inicos)
TIPOS DE PROTENAS G
OIP
OIP
P
Dra. Vargas G D
Hormona
Protenas G
Inactiva
GDP
Adenilato
Adenilato
Adenilato
ciclasa
ciclasa
ciclasa
inactiva
inactiva
inactiva
Protena G segmento
activado
Adenilato ciclasa
activa
Dra. Vargas G D
Vargas G D
CicloDra.de
activacin de Protenas G
Receptores metabotropos
De muchas hormonas y neurotransmisores:
Adrenrgicos
Muscarnicos
Serotonrgicos
NMDA
Histaminrgicos
Opioides
Cannabinoides
Dopaminrgicos
R. Adrenrgicos
Dra. Vargas G D
Receptor B adrenrgicos
Dra. Vargas G D
R.Muscarnicos
Dra. Vargas G D
RECEPTORES MUSCARINICOS
Dra. Vargas G D
Hormona
Retculo
endoplasmatico
Libera Ca+2
Cadmoculina
(inactivado)
(inactivado)
(activado)
Dra. Vargas G D
Activacin de fosforilacin,
Auto fosforilacin sobre
ATP
Enzimas metablicas
Protenas con actividad
cataltica
residuos de tirosina
FRMACOS
ACCION SOBRE ENZIMAS (protenas
solubles o unidas a membrana con
actividad cataltica
INHIBIDORES
REVERSIBLES
Estatinas;
Dipirona
AINES
FALSOS
SUSTRATOS
IRREVERSIBLES
Ac.
AcetilSaliclico,
Omeprazol
Dra. Vargas G D
(Alfa-Metil-Dopa)
Sulfas
OSMTICOS
QUELANTES
AGENTES QUE
DESESTRUCTURAN LAS
MEMBRANAS PLASMTICAS
Antisepticos
Polimixinas
Anestsicos voltiles
Dra. Vargas G D
Equivalente
Farmacutico
Frmaco
de
prueba
= Ingrediente/s activos
= Formulacin
= Fuerza o potencia
= Va de administracin
Frmaco
de
referencia
= Estndares de compendio
Estudio de
Bioequivalencia
Objetivos
Farmacocintico
Objetivos
Farmacodinmicos
Objetivos
Clnicos
Bioequivalente
Equivalente
Teraputico
Dra. Vargas G D
Objetivos de
estudios in-vitro