ANALGESICOS OPIACEOS

DEFINICION:
Grupo de Frmacos con gran actividad analgsica,
mediada por vas y receptores especficos en el
S:N:C:, y que son derivados naturales del opio, o
bien semisintticos o anlogos sintticos con
muchas caractersticas farmacolgicas comunes,
siendo una de ellas la capacidad de generar
farmacodependencia

HISTORIA:
El conocimiento del opio con fines mdicos data de
tiempos prehistricos, aunque las referencias ms
claras tienen lugar a partir de los siglos 111 y 1V
d.J.C., ya que el opio aparece incluido en todas las
farmacopeas medicinales.
Hipocrates (460 366 d. J.C., ) se refiere a sus
propiedades analgsicas con el lema << Divinum
opus est sedare dolorem>>
Paracelso (siglo XV XV1) consideraba el opio
como la piedra de la inmortalidad

Syderham (1660), elabor la tintura del opio, y

acu la celebre frase << Entre los remedios que
Dios todopoderoso se ha dignado dar al hombre,
para aliviar sus sufrimientos ninguno es tan
universal y eficaz como el opio>>.
El uso mdico racional del opio se dio cuando F. W.
Serturner ais el alcaloide principal del opio, al
que denomino MORFINA ( en referencia a Morfeo,
Dios mitolgico del sueo).
Luego sigui la CODENA por Robiquet (1832) y la
PAPAVERINA por Merck (1848)

COMPOSICION DEL OPIO:

El opio es el jugo desecado obtenido de las
capsulas
de
la
adormidera
<<papaver
somniferum>>, planta de la familia de las
papaveraceas.
La composicin del opio cualquiera que sea su
origen es compleja, se distinguen dos grupos:
1.- Sustancias practicamente
constituyen un 75 80%

incactivas

que

2.- Sustancias activas o alcaloides (20 25 %),

existen en el jugo del opio ms de 20 alcaloides
naturales, pero solo 6 tienen inters Mdico,
divididos en dos grupos:

Derivados del grupo Fenantrnico: Morfina

(10%), Codena (0.5%) y Tebana (0.2%).
b)
Derivados de Bencilisoquinolina; Papaverina
(1%), Narcotina (Noscapina 6%) y Narcerina
(0.3%)
Ambos
grupos
tienen
caracteristicas
farmacolgicas distintas;
a)

Los primeros son bases fuertes, analgsicos,

estimulantes del msculo liso y capaces de
generar adiccin
Los segundos son bases dbiles, espasmolticos,
no analgsicos (excepto en dolor espstico) y
no generan dependencia.

COMPOSICION DEL OPIO:

El grupo Fenantreno es el ms importante
farmacolgica y toxicolgicamente , siendo la
Morfina el ms importante y el prototipo de los
alcaloides del opio.
PEPTIDOS Y RECEPTORES OPIOIDES:
Existen en organismo receptores especficos
opioides, (para sustancias exogenas), pero
tambin estos pueden ser ocupados por
sustancias endogenas con los mismos efectos
de los opioides, y sus acciones son
antagonizadas
por
la
Naloxona,
estas
sustancias se denominaron ENCEFALINAS:
a)
La Endorfina
b)
La Endorfina

Estudios de fijacin en distintas zonas del S:N:C:, y

de otros rganos sugieren la existencia de por lo
menos tres receptores opioides principales,
denominados
a)
MI ( )
b)
KAPPA ( )
c)
DELTA ( )
Habiendose identificado algunos subtipos de estos
receptores.
1.- Receptor MI ( ), cuyo agonista mas especfico
es la Morfina, se divide en dos subtipos en
funcin a su afinidad relativa por los agonistas:
a) 1 de alta afinidad y mediador, al ser
activado, de la analgesia supraespinal, miosis,
euforia
b) 2 de baja afinidad y mediador de la depresin
respiratoria, acciones gastrointestinales y otras.

2.- El receptor Kappa (), con alta afinidad por

Ketociclazocina,
y
otros
derivados
del
Benzomorfano (Pentazocina), da lugar al ser
activado por estos agonistas a analgesia, disforia,
efectos psicotomimticos de desorientacin y
despersonalizacin.
3.- El receptor Delta (), parece estar involucrado
tanto en la analgesia de origen supraespinal como
espinal, sta ltima especialmente en el dolor
originado por estmulos trmicos. Los agonistas
con mayor afinidad para el receptor delta son los
opioides endgenos ; Leu-encefalinas y Metencefalinas

Los frmacos opiaceos, en su afinidad por los distintos

receptores opioides, pueden presentar el denominado
Dualismo farmacolgico, de tal manera que pueden
producir el mismo efecto (analgesia) activando
diferentes receptores, y conforme a esto los opiaceos se
pueden dividir en:
a)

Agonistas puros; reproducen las mismas acciones de la

morfina, activando un mismo receptor

b)

Agonistas Antagonistas Mixtos: son agonistas sobre un

receptor distinto al activado por la morfina y
antagonistas sobre el receptor activado por la morfina

c)

Agonistas parciales; actun sobre el receptor ms

especfico de la morfina pero con menos actividad
intrinseca, hasta el punto que en presencia de morfina
pueden desplazarla de su receptor y comportanse como
agonistas

4.- Antagonistas Puros: carecen de actividad

intrnseca sobre los receptores opioides, pueden
ser antagonistas de la mayora de los receptores
opioides ( Naloxona), o especficos de cada uno
de los distintos receptores.

ACCIONES FARMACOLOGICAS:
Se toma de ejemplo a la morfina.
1.- S.N.C. : la accin farmacolgica es el resultante
de sus acciones depresoras y excitadoras. El
efecto final depender de la especie animal, la
dosis y la situacin somestsica del individuo.
En la especie humana: a dosis de 10 Mg en
personas con dolor, lo suprime, reduce las
sensaciones desagradables y produce sedacin
con sensacin de bienestar y euforia, si se
aumenta la dosis puede producir sopor y sueo.
En individuos sin dolor esta misma dosis puede
producir; disforia, nauseas, vomito y astenia.

2.- Analgesia; es la propiedad ms importante de

la morfina, porque suprime casi todo tipo de
dolor, cualquiera que sea su intensidad y
localizacin
Se distinguen en el dolor dos componentes:
a)
El dolor como sensacin especfica
b)
El dolor como sufrimiento; es decir, el
componente afectivo del dolor, la morfina y
opiaceos suprimen fundamentalmente el
componente afectivo del dolor.
MECANISMO DE LA ACCION ANALGESICA:
La analgesia inducida por los opiaceos es debida
a su accin sobre distintas estructuras del
SNC, tanto a nivel espinal como supraespinal

La
morfina
acta
fundamentalmente
sobre
receptores , en diversos niveles del SNC. Tanto
sobre el sistema aferente que transmite la
informacin nociceptiva, como sobre el sistema
eferente que la controla.
3.- Depresin respiratoria: la morfina y los
compuestos opiaceos deprimen la respiracin al
actuar directamente sobre neuronas de los ncleos
bulboprotuberanciales que parcticipan en la
funcin del centro respiratorio
Esta accin depresora esta mediada por activacin
de receptores opioides del tipo u subtipo 2,
distintos de los involucrados en la produccin de la
analgesia (1); parece haber alguna evidencia de
que tambin participa la activacin de receptores
y .

En el hmano dosis teraputicas de Morfina pueden

deprimir todas las fases de la actividad
respiratoria:
a)
Frecuencia
b)
El volmen minuto
c)
El intercambio alveolar
La frecuencia es la ms afectada, el ritmo se
enlentece y dosis altas pueden producir apnea
o ritmos anormales
La disminucin del volmen respiratorio se debe
principalmente
a
la
disminucin
de la
frecuencia respiratoria

El

mecanismo
principal
de
la
depresin
respiratoria es la perdida de la sensibilidad al
CO2 del centro respiratorio, a nivel del bulbo,
aunque se mantiene la sensibilidad a la hipoxia,
como
consecuencia
aumenta
la
pCO2,
disminuye el pH arterial y disminuye la Po2 con
produccin de acidsis respiratoria.
La depresin respiratoria se hace ms acentuada
y aparece antes en pacientes con enfermedades
respiratorias (enfisema, cor pulmonale) o con la
mecnica
de
los
msculos
respiratorios
comprometida (cifoescoliosis, obesidad)
La
respiracin
puede
verse
an
ms
comprometida
por
la
posible
accin
broncoconstrictora de los opiaceos debida a
estmulo vagal y a la liberacin de histamina.

4.- TOS: la morfina y la mayora de los opiaceos

deprimen las neuronas del centro tusgeno del
bulbo
que
desencadena
los
movimientos
convulsivos de la tos, esta es una accin
totalmente independiente de la depresin
respiratoria..
5.- OJO: la morfina produce constriccin de la
pupila ( miosis) en la especie humana, por
estimulacin del nucleo de Eddinger-Westphal del
nervio culomotor comn, a dosis altas produce
pupilas
puntiformes
las
cuales
son
caractersticas de intoxicacin opiacea, sin
embargo, si la intoxicacin da lugar a una hipoxia
grave, la miosis da paso a una midriasis
paraltica.

El efecto miotico est mediado por receptores

opioides y , pero al ser revertidos con
atropina muestran una accin colinrgica.
6.- EMESIS: Las nauseas y vmitos aparecen con
frecuencia despus de la administracin con
morfina y opiaceos, debido al estmulo de la
zona quimiorreceptora (Trigger Zone) del rea
postrema del bulbo raquideo
7.- OTRAS ACCIONES SOBRE EL SNC:
a) Hipertona y rigidez muscular

b) Acciones neuroendocrinas: la morfina inhibe la

hormona
hipotalmica
liberadora
de
gonadotrofinas y el factor liberador de
corticotropina, reduciendo por ello la tasa de
hormona luteinizante (LH) y hormona folculo
estimulante (FSH) y aumenta la produccin de
prolactina
La morfina
y los opiaceos agonistas de
receptores parecen aumentar la secrecin de
hormona antidiurtica; la activacin de los
receptores
produce el efecto contrario,
reduciendo la secrecin y aumetando la
diuresis.
Dosis teraputicas de morfina disminuyen la
temperatura ligeramente y dosis altas crnicas
la elevan.

C) Acciones convulsivantes: A dosis

elevadas producen convulsiones, a dosis
teraputicas son muy raras. Estas
convulsiones pueden ser neutalizadas
con naloxona, especialmente las
producidas por morfina y metadona.
8.- Euforia: En general producen un
estados de tranquilidad, por desaparecer
el miedo, ansiedad y aprensin, Se
presenta una deshinibicin con elevacin
del tono vital y un estado de bienestar o
euforia.

Acciones farmacologicas:
9.- Aparato cardivascular: Pueden producir
bradicardia de origen vagal, especialmente en
administracin I. V., por inhibicin de los
reflejos barorreceptores (hipotensin
ortostatica). En la circulacin cerebral se
produce con ello la presin intracraneana.
Se deben usar con cautela en pacientes
hipovolemicos
(peligro de shock) y en pacientes con Cor pulmonale.

10.- Aparato gastrointestinal: Adems del efecto

emtico la morfina tiene una accin
espasmogena, con aumento del tono en la fibra
lisa, disminuye la motilidad gastrointestinal.
A)

B)

Estomago: Reduce la secrecin de AC. Clorhdrico,

disminuye la motilidad, aumenta el tono del antro
pilrico y de la primera parte del duodeno.
Intestino delgado: Disminuye la secrecin
intestinal y retarda la absorcin de alimentos y
frmacos, aumenta el tono y amplitud de las
contracciones no propulsivas y facilita la
aparicin de las contracciones no propulsivas y
facilita la aparicin de espasmos, reduce las
contracciones propulsivas.

C) Intestino Grueso: Aumenta el tono (espasmos) y

reduce las ondas peristlticas propulsivas,
retardando el avance de las heces, aumenta el
tono del esfnter anal produciendo un efecto
astringente. Los efectos gastrointestinal son
mediados por los receptores y , tanto a nivel
central supraespinal y espinal como perifrico en
los plexos mesentricos.
D) Vas Biliares: Disminuye la secrecin de Bilis por
el hgado produce hipertona del esfnter de ODDI
con aumento de la presin de la bilis en el
coldoco, pudiendo desencadenar un clico biliar.

E) Aparato urinario: Aumenta el tono y las

contracciones en el urter, en vejiga aumenta
el tono del msculo detrusor, lo que provoca
urgencia el tono del msculo detrusor, lo que
provoca urgencias en la miccin, pero por el
aumento del tono del esfnter vesical pueden
producir retencin urinaria.
F) tero: En el tero gestante relaja el cuello y
reduce la intensidad y frecuencias de las
contracciones pudiendo prolongarse el parto,
pueden inducir depresin respiratoria en el feto.

G) Piel: A dosis teraputicas pueden causar

vasodilatacin y enrojecimiento cutneo, con prurito
y sudoracin, por liberacin de histamina el prurito
se debe a activacin de receptores opioides
neurales, pues lo producen tambin opiceos no
liberadores de histamina ( metadona, fentanilo) y
es neutralizados por la naloxona.
H) Sistema inmune: Varias clulas del sistema
inmune son capaces de sintetizar las familias de
pptido y proencefalinas lo que sugiere alguna
participacin opioide en la regulacin de la
inmunidad. La morfina en fase experimental
reduce la accin fagocitara de los macrofagos.En
los adictos a herona se han detectado signos de
depresin inmunitaria, aparte de la predisposicin
del adicto por va parenteral a contraer
enfermedades infecciosas que deprimen el
sistema inmune (sida).

Farmacocintica:
1. Absorcin La morfina presenta una biodisponibilidad
de un 20 25 25 % la absorcin por va subcutnea o
intramuscular es buena, con un periodo de latencia
de 30, el efecto mximo se alcanza al cabo de una
hora, persistiendo durante 3 5 horas. El efecto por
va venosa es muy rpido, con tiempo de latencia de
5 . Se consigue una buena absorcin por la mucosa
nasal y oral con los opioides mas lipofilicos.
2. Distribucin: Se une a protenas plasmticas en un
35%. Pasa con dificultada la barrera
hematoencefalica. Atraviesa la barrera placentaria, de
ah el peligro de depresin respiratoria fetal se
administran durante el parto, y de drogodependencia
fetal sise administra durante el embarazo.

3. Biotransformacin: Se biotransforma
principalmente por conjugacin con acido
glucoronico, dando lugar a metabolitos activos
e inactivos.
4. Eliminacin: Se elimina por filtracin
glomerular en su mayor parte. Sufre circulacin
entero heptica, eliminandose por heces un 5
10 % en forma conjugada. Se elimina en
pequeas cantidad por leche, por lo que debe
evitarse la administracin durante la lactncia.

5. toxicidad: La intoxicacin aguda por opiaceos

puede sobrevenir por sobredosis clinicas
(especial sensibilidad en nios y ancianos),
accidental en adictos o intentos de suicidio.
Tiene dos fases:
A) Fase de excitacin: Se producen zumbidos de
oidos, actividad sensorial exaltada, inquietud,
agitacin mirada brillante, sed intensa pulso y
respiracin amplios lentos e intermitentes,
estados de lucidez, etc.

B) Fase de depresin: ( la mas manifestada),

coma profundo, miosis intensa ( con la anoxia
evoluciona a midriasis), depresin respiratoria
(2 6 respiracin por minuto), colapso,
hipotermia y anuria.
La triada: Coma, pupilas puntiformes y
respiracin deprimida es casi patognomnico
de la intoxicacin

Efectos secundarios e interacciones

medicamentosas:
A dosis teraputicas pueden presentarse:
Nauseas, vmitos, especialmente en pacientes
en posicin Ereta, miosis y estreimiento.
La depresin respiratoria es la reaccin adversa
que mas vigilancia requiere.
La terapia con opiceos pueden verse
potencializada con anestsicos depresores del
SNC, etc.

Se pueden presentar reacciones alrgicas

principalmente en el lugar de aplicacin de la
morfina, y pueden precipitar ataques de asma.
Los efectos depresores pueden ser potenciados
por neurolpticos ( fenotiazinas pueden elevar
el umbral analgsicos), antidepresivos
triciclicos e IMAO

Indicaciones teraputicas:
1.

Dolor: La morfina y los agonista opiceos estn

indicados en el dolor agudo o cronicode gran
intensidad, cualquiera que sea su etiologa.

A)

Dolor canceroso
Dolor post . Operatorio
Dolor obsttrico
Infarto del miocardio
Dolor traumtico
Dolor neurtico
Cefaleas intensas y rebeldes a otros
tratamientos.

B)
C)
D)
E)
F)
G)

2. Otras indicaciones:
A)

Disnea, por reducir la PRE y la postcarga y la

congestin pulmonar

B)

Tos: en especial la codena, es el prototipo

C)

Diarrea; Los derivados sintticos:

(Loperamida, difenoxilato)

D)

Anestesia: La neuroleptoanelgesia (asociacin

de un opiceos potente con un neurolptico)

Codena: ( metil morfina).

Pertenece junto con la morfina y la teboina
( sininteres teraputicos), al grupo de alcaloides
naturales del opio del grupo fenantreno.
Es eficaz por va oral, el 60% de la eficacia por va
perenteral, ya que apenas sufre el fenmeno de
primer paso heptico; posteriormente se
metaboliza en el hgado en su mayor parte a
formas inactivas, y una pequea parte ( 10%)
sufre desmetilacin convirtindose en morfina.

Su eficacia como antitusigeno sugiere la

activacin de receptores selectivos con alta
afinidad en el centro de la tos.
La dionina ( Etil- morfina) derivado opiceo
semisintetico tiene propiedades e indicaciones
anlogas a la codena.

Herona: (Diacetilmorfina)
Es un derivado semisintetico del opio, fue
introducido en teraputicas en 1989 por Bayer
como antitusigeno y analgsico supuestamente
desprovisto de accin adictogena.
La Herona y su metabolito activo 6- monoacetil.
Morfina (6-MAM), que posteriormente se
hidroliza a morfina, se caracteriza por su alta
liposolubilidad por lo que penetra en el cerebro
mas fcilmente que la morfina, a esto se debe
su intenso efecto analgsico, euforizante y
adictogeno.No se utiliza en teraputicas. Es el
principal compuesto responsable de la
drogodependencia opicea.

Derivados sintticos
Grupo de la meperidina:
1.
Meperidina: (petidina). Es el compuesto mas
importante del grupo.
Farmacocintica: Se absorbe bien por todas las
vas, excepto por va I. M. posee semi vida de 3
horas y una duracin de efectos de 2 4 horas.
Circular unida a protenas plasmtica en un
60% pasa relativamente bien la barrera
placentaria.
Sufre biotransformacin heptica (Hidrlisis y
conjugacin).
Sus principales metabolitos son: Normeperidina y
acido meperidinico.
Su eliminacin es por orina (10% sin metabolizar)

Acciones Farmacolgicas: Es un agonista

predominante de receptores , tambin posee
afinidad por receptores k.
Es 5 a 10 veces menos potente que la morfina, e
induce nalgesia durante menos tiempo que esta.
Tras la administracin oral la analgesia es evidente
a los 15 y mximo a las 2 horas, tras su
administracin parenteral el inicio se demuestra
a los 10 y dura de 3 a 4 horas, adems presenta
un efecto espasmolitico debido a su accin
atropinica

Derivados Sintticos
Grupo de la Meperidina:
La meperidina produce depresin respiratoria y
alteraciones en la secrecin de hormonas
hipofisiarias similares a las inducidas por
morfina, posee efectos antitusigenos, pueden
causar bronco constriccin.

Reacciones adversas e interacciones:

La administracin de I. M. o S. C. de meperidina
pueden provocar fibrosis del tejido muscular,
depresin del centro respiratorio, hipotensin
taquicardia ( por su accin anticolinergicas), y
lipotimias.
A dosis elevadas pueden producir: Estimulacin
del SNC; temblor, fasciculaciones musculares,
convulsiones, hiperreactividad, hipertermia,
alucinaciones, vrtigo y delirio.
Pueden producir disforia, tolerancia y
dependencia presentando sndrome de
abstinencia menor que el de la morfina.

Indicaciones:
La meperidina se utiliza en clnica como:
A) Analgsico no Espasmogeno
B)

Analgsico Obsttrica

2. Fentanilo: es una agonista de los receptores

opioides con una potencia 80 a 100 veces
superior a la de la morfina.
Se Distribuye muy rapidamente ya que es
liposoluble, y circula unido a proteinas
plasmaticas en un 60 70%, atraviesa muy
facilmente la barrera hamatoencefalica.

Se conocen varios derivados del fentanilo

como:
Lofentanilo ( duracin de accin mas
prolongada) fantatienilo, sufentanilo ( mas
potente) y alfentanilo (Duracin de accin
mas corta), Todos ellos son utilizados en
anestesia general y en analgesia postquirrgica.
A dosis elevadas pueden producir el ( Trax en
tabla), debido a una marcada rigidez de los
msculos respiratorios.

3. Loperamida:
Se trata de un derivado de la meperidina
ampliamente utilizado como antidiarreico, ya
que
produce
una
importante
accin
paralizante de la musculatura lisa longitudinal
y circular del intestino, adems disminuye la
secrecin acuosa gastrointestinal.
4. Difenoxilato: Otro agonista opiaceo utilizado
exclusivamente como antidiarreico.
Pueden suprimir el sndrome de abstinencia de
la morfina y se usa con esta alternativa
teraputica.

5. otros:
Otros derivados opiaceos de la
meperidina son: alfaprodina,
anileridina, cetobemidona,
etohepacina, piminodina, prodilina,
profadol tilidina y trimeperidina,

Grupo de la metadona:
1.

Metadona: Se trata de un agonista

opiaceos de potencia analgsica similar a la
morfina sus acciones farmacolgicas se
deben fundamentalmente a su Isomero L.

Se

absorbe bien por va oral. Sufre

biotransformacin heptica y circula unida
a protenas plasmticas en un 80%.

La semivida de la metadona es de 15- 20 horas,

se elimina por orina.
Sus efectos opiceos son tpicos: Analgesia,
sedacin, miosis, depresin respiratoria y
supresin de los sntomas de abstinencia en
sujeto dependientes opiaceos.
Pueden desarrollar sndrome de abstinencia y
dependencia ( aunque mas prolongada que el
de la morfina. )

Derivados sintticos
Grupo de la metadona:
2. Dextropropoxifeno: Agonista opiceos de los
receptores su accin analgsica es escasa.
Como efectos adversos produce: Mareos, ataxia
e
hipoglucemia.
Pueden
desencadenar
cuadros
de
intoxicacin
central
con
alucinaciones y confusin, pueden ser
cardiotoxico, y producir adicin.

3. Dextromoramida: Analgsico opiaceos dos

veces mas potente que la morfina su uso en
clnica esta restringido a dolor neoplsico
tras la administracin oral su efecto aparece
a los 20 y dura de 2 a4 horas.
4. Otros: La fenadoxona y la dipanona son
otros opiaceos anlogos de la metadona.

Grupo del Benzomorfano:

1.

Pentazocina: Se trata de un opiaceos

agonista mixto (agonista antagonista), con
una potencia analgesica equivalente a 1/3 de la morfina.

Presenta acciones agonistas sobre el receptor K

opioide y agonista parciales o antagonista
sobre los receptores , de tal forma que
pueden reducir la analgesia en pacientes
tolerantes a la morfina y pueden precipitar
sntomas de abstinencia en individuos
dependientes de opiaceos.

Se emplea como analgsico por todas las vas,

posee una semivida de unas 3 horas, sus
efectos agonista simulan a la morfina.
El uso continuado puede producir; tolerancia
dependencia fsica y abstinencia.
2. fenazocina: Es un analgsico 3 a4 veces mas
potente que la morfina, se ha utilizado por va
I. M. en el alivio del clico biliar, ya que posee
mucha menor capacidad que otros opiceos
para inducir espasmos en el esfnter de ODDI

Derivados Sintticos
Grupo del Benzomorfano:
3. Ciclazocina: Se trata de un opiaceos con
importantes efectos antagonistas sobre
receptores y cierto efecto agonista k y , por
lo que pueden inducir miosis, analgsicos los
efectos de la morfina y provocar reacciones
psicotomimticas o alucingenas.

Grupo del morfinano:

1.
levorfanol: agonista opioide con actividad
analgsica unas 5 veces mas potente que la
morfina, se emplea en la clnica por va oral o
s/c, efectos igual a la morfina pero menos
incidencia
de
manifestaciones
gastrointestinales.
Un derivado del levorfanol es el dextrometorfano,
muy utilizados como antitusigeno de accin
central con escaso o nulo efecto analgsico.
2.

Levalorfano: fue sintetizado como un

antagonista opiceos en realidad se comporta
como un agonista parcial, semejante a la
nalorfina

Grupo del morfinano:

3. Butorfanol: Es 5 veces mas potente que la
morfina como analgesico se emplea por va
I.V. tambien se absorbe facilmente por va
oral, su distribucin es escasa, forma
metabolitos activos, y su semivida es de 3
horas.
Se trata de un agonista parcial, de acciones
similares a la pentazocina, pedominantemente
mediadas por su acoplamiento con los
receptores k opioides, y presenta acciones
antagonistas sobre receptores ..
Su utilizacin de reacciones adversas
cardiovasculares (hipertensin pulmonar y
aumento del gasto cardiaco.

Otros frmacos opiceos:

1. Meptazinol: con potencia analgsica 1/3
de la morfina, posee acciones agonista y
antagonistas, se usan por va I. M. E I. V
en analgsica postquirrgica y
obsttrica.

Otros frmacos opiceos:

2. oxilorfano: agonista antagonista, se ha
usado en destoxicacin de heroinomanos.
3. Dezocina: Agonista antagonista, con
potencial de abuso importante.
4. Nalbufina: agonista parcial sobre receptores
efectos similares analgsicos a morfina.

5. Etorfina: Es un derivado semisintetico de la

oripavina, con una potencia analgsica de 400
a 1000 veces superior a la morfina, se emplea
en veterinaria para inmovilizar animales.
6. Folcodina: Se emplea como antitusgeno.
7. Buprenorfina: derivado semisintetico de la
tebana, su accin antinoceptiva es la mas
relevante. Se utiliza para destoxicacin de
opiceos y cocana.

Antagonistas opiceos:
Se trata de frmacos con una gran afinidad sobre
los receptores opioides, pero que carecen por si
mismo de actividad intrnseca, por lo que el efecto
resulta del bloqueo de los efectos del agonista.
1. Naloxona: Es el antagonista opiaceo mas utilizado
la administracin de naloxona produce sindrome
de abstinencia en adictos a opiaceos un miligramo
de naloxona, bloquea los efectos de 25 mg de
herona, pero la dosis debe ser mayor para
antagonizar otros (metadona, Buprenorfina,
pentazocina). Pueden provocar arritmias
cardiacas, debida a la liberacin de catecolaminas
como fenomeno de rebote.

Se utiliza para contrarrestar la depresin

respiratoria en intoxicacin, o como prueba
diagnostica ( Test de Narcan), para comprobar
que un individuo en tratamiento de
destoxicacin no este tomado agonista.
2. Naltrexona: La diferencia con la naloxona es
que su efecto tiene un tiempo de duracin
mayor, es adems un antagonistas de 2 a 9
veces mas potente que la naloxona.
Sus indicaciones: Para destoxicacin con herona,
tratamiento de la bulimia de origen psicolgico,
otras posibles indicaciones son: esquizofrenia,
Enf. De alzheimer, Enf. De parkinson y corea de
huntington.