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Cap. 57 Penicilinas
-Actúan inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana
-Poseen acción bactericida
-Todas se absorben en ayudo 30-60 min VO y 15-30 IM, se distribuyen ampliamente
en todo el cuerpo y son eliminadas con rapidez en la orina con vida media breve.
-Estructura: El anillo B-Lactámicos junto con el anillo de tiazolidina le confiere la
capacidad bactericida.
-Enzimas que pueden romper los anillos: Betalactamasas y Amidasas
-Toda la familia de B-Lactámicos posee un anillo B-Lactámico.
-Pasos de la síntesis de peptidoglicano:
1. Síntesis de precursores (NAM y NAG)
2. Formación de la cadena peptídica
3. Ensamblaje y transporte de precursores (NAG y NAM)
4. Transglicosilacion
5. Transpeptidacion
-M. A: En la biosíntesis de peptidoglucano existen 3 etapas. Los antibióticos beta-
lactámicos intervienen en la última→ Inactivando las transpeptidasas enzimas
responsables de la terminación de los enlaces cruzados del polímero largo de
peptidoglucano.
-Al inhibirse la transpeptidasa, se inestabiliza la pared debido a las uniones inestables
de peptidoglucano y transpeptidasa, esto interfiere con la presión osmótica de la
bacteria, haciendo que ingrese agua y explote.
-Transpeptidasas (Proteína de unión a la Penicilina PBP): Son necesarias para
conservar la forma bacilar de la bacteria y formación de un tabique en la división. S.
aureus posee 4, E. coli posee 7.
-Mecanismos de resistencia hacia penicilinas y B-lactámicos:
1. Resistencia intrínseca por diferencias estructurales en las PBP y por el alto peso
molecular de las mismas: Penicilina no puede unirse a la transpeptidasa y no
ocurre inhibición
2. Incapacidad del compuesto para penetrar en su sitio de acción: Muchas veces
las porinas no dejan pasar el compuesto.
3. Flujo de salida de antibióticos: Penicilina logra ingresar a través de los canales
de porinas, pero estos salen de forma rápida.
4. A través de enzimas destructoras de antibióticos betalactamasas A-D:
Destruyen al anillo B-lactámico
5. Numero de bacterias y la duración de la infección
-Betalactamasas
Penicilinas naturales
Penicilinas G y V:
-Vía
-Aplicaciones profilácticas:
Penicilinas semisintéticas
Beta-Lactamasa resistentes-Isoxazolilpenicilinas
-Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina, Nafcilina y Meticilina (en desusó por efectos
adversos)
-Absorción: Se absorben de forma adecuada luego de ser ingeridas
-No son útiles contra bacterias Gram (-)
-Unión a albumina: 90-95
-Eliminación: Riñones y una pequeña fracción por la bilis
1⁄
-𝑡 2: 30-60 min
-Vía:
→ Dicloxacilina: VO
→ Cloxacilina: VO
→ Oxacilina: VI
→ Nafcilina: VI
-Absorción:
→ Dicloxacilina: Hígado
→ Cloxacilina: Hígado
→ Oxacilina Hígado
→ Nafcilina: Hígado
-Eliminación:
→ Dicloxacilina: Orina
→ Cloxacilina: Orina
→ Oxacilina: Bilis y orina
→ Nafcilina: Bilis y orina
-Dosis:
→ Dicloxacilina: VO 250-500mg
Tiempo: 4-6hrs
Frecuencia: Cada 6hrs
Presentación: Capsulas, ampolletas y suspensión.
→ Cloxacilina: VO 250-500mg
Tiempo: 4-6hrs
Frecuencia: Cada 6hrs
Presentación: Capsulas y solución
→ Oxacilina: IV 8-12g/día (1-2g cada aplicación)
Tiempo: 4-6hrs
Frecuencia: Cada 6hrs
Presentación: Infusión IV intermitente, ampollas y capsulas.
→ Nafcilina: IV 8-12g/día (1-2g cada aplicación)
Tiempo: 4-6hrs
Frecuencia: Cada 6hrs
Presentación: Infusión IV intermitente, ampollas y capsulas.
Espectro ampliado-aminopenicilinas:
-Ampicilina, Amoxicilina y congéneres
-Útiles para Gram (-) y (+) que no creen beta-lactamasas
-Estables al medio acido (Ampicilina es más estable)
→ Amoxicilina: Hígado
→ Ampicilina: Hígado
-Aplicaciones terapéuticas:
-Dosis:
→ Amoxicilina: VO 250-500mg
Tiempo: 8hrs
Frecuencia: Cada 8hrs
Presentación: Capsulas, suspensión, tabletas.
→ Ampicilina: VO 250-500mg IV 1-2gr
Tiempo: 6hrs
Frecuencia: VO 6hrs VI 4-6hrs
Presentación: Capsulas, suspensión, tabletas.
Inhibidores de betalactamasa
-Acido clavulánico, Sulbactam y Tazobactam
-Amoxicilina+Acido Clavulánico:
→ Vía: IV
→ Distribución: Unión a proteínas plasmáticas 45
→ Metabolismo: Hígado
→ Eliminación: Orina 70
→ Dosis: Ticarcilina+Acido clavulánico 3.5gr
Tiempo: 6hrs
Frecuencia: Cada 6hrs
Presentación: Ampolla
-Piperacilina:
→ Vía: IV
→ Distribución: Unión a proteínas plasmáticas 45
→ Metabolismo: Hígado
→ Eliminación: Orina 50-70
→ Dosis: Piperacilina+Tazobactam 3.375-4.5gr
Tiempo: 4-6hrs
Frecuencia: Cada 6hrs
Presentación: Ampolla y polvo de solución inyectable para perfusión.
Cefalosporinas
-Estructura: Contiene un anillo B-Lactámico, un anillo dihidrotiazina
-Cefalosporinasas destruyen anillo B-Lactámico
-Categoría B de embarazo
-No funcionan contra Listeria, atípicos (Micoplasma y Clamidia)
-Solamente cefalosporinas de 5ta generación funcionan contra MRSA y Enterococos
-Cefalosporinas se absorben de manera adecuada después de su ingestión o
administración IV o IM, se excretan por el riñón, algunas penetran LCR y cruzan BHE
-Cefalosporinas se pueden utilizar en alérgicos a las penicilinas pero que estos no
presenten hipersensibilidad inmediata
-Efectos adversos:
Loracarbef Ceftazidima
Ceftilif VO
Alto: Gram 50: Gram (+) Alto: Gram (-) Pseudomonas MRSA
(+) 50: Gram (-) Moderado: Gram (S.aureus
Moderado: (+) meticilino
Gram (-) resistente)
− Cocos G(+) − Cocos G(+) − Cocos G (+) − Pseudomona − MRSA
− Estreptococos, − Estreptococos, − Estreptococos, aeruginosa − Enterococos
estafilococos, Estafilococos, Estafilococos, − MMSA
neumococos. Neumococos neumococos − Haemophilus y
− Bacilos G(+) − MSSA − Bacilos G(+) Neisseria sp
− MSSA(S. − Anaerobios − MSSA − Enterobacterias(E.coli,
aureus − Bacilos G(-) − Anaerobios K.pneumonia y
meticilino − E.coli, K. − Bacilos G (-) proteus)
sensibles) pneumonia y − Cocos G(-)
− Bacilos G(-) Proteus − Enterobacterias(E.coli,
− E.coli, − H. Influenzae, K.pneumoniae y
K.pneumoniae B. Fragilis y proteus)
y proteus cepas de − Citrobacter, S.
serratia Marcescens y
Providencia
− Haemophilus y
Neisseria
− Pseudomona
Aeruginosa
1ra Generación
-Cefalexina:
Vía: VO
Absorción: Mucosa GI
Distribución: No atraviesa BHE
Metabolismo: No hígado
Eliminación: Renal
Indicaciones: Inf. Comunitarias leves a moderadas de la piel, celulitis, absceso
de tejidos blandos, Inf. Urinarias.
Dosis: VO 250-500mg
Tiempo: 6hrs
Frecuencia: Cada 6hrs
Presentación: Capsulas y suspensión
-Cefazolina:
Vía: VI
Distribución: No llega a LCR
Eliminación: Renal
Indicaciones: Profilaxis quirúrgica (perioperatoria), Inf. Vías urinarias,
osteomielitis, bacteriemia, Inf. De la piel y tejidos blandos.
Dosis: IV 500mg a 2gr
Tiempo: 6-8hrs
Frecuencia: Cada 6hrs
Presentación: Ampolla
2da generación
-Cefuroxima:
Vía: VO y VI
Absorción: VO→Mucosa GI
Distribución: Si penetra LCR, pero no en dosis terapéuticas
Metabolismo: No hígado
Eliminación: Renal
Indicaciones: Sinusitis, otitis, Inf. De tracto respiratorio inferior, neumonía y
profilaxis de cirugía (tórax)
Dosis: VO: 250-500mg IV: 750mg-1.5gr
Tiempo: VO: 12hrs VI:6-8hrs
Frecuencia: VO: Cada 12hrs VI: Cada 8hrs
Presentación: Tabletas, ampollas y diluyente.
-Cefoxitina:
Vía: IV
Distribución: Ampliamente por todo el organismo
Metabolismo: No hígado
Eliminación: Renal
Indicaciones: Infecciones anaerobias mixtas, peritonitis, diverticulitis y
enfermedad inflamatoria pélvica.
Dosis: 1-2gr
Tiempo: 6-8hrs
Frecuencia: Cada 8hrs
Presentación: Ampollas
-Cefuroxima y Cefactor: Tienen buena acción contra H. Influenzae y Moraxella
catarrhalis, pero no contra B. fragilis y cepas de serratia.
-Cefoxitina y Cefotetan: Tienen buena acción contra B. Fragilis y cepas de serratia,
pero no contra H. Influenzae y Moraxella catarrhalis.
3ra generación
-Indicaciones: Meningitis, Inf. Graves, Inf. De la piel y tejidos blandos, osteomielitis,
sepsis, infecciones del tracto urinario, enfermedades TGI, px quemados.
-Ceftriaxona:
Vía: IV/IM
Distribución: Atraviesa BHE
Eliminación: Orina 30-65
Dosis: 1-2gr
Tiempo: 12-24hrs
Frecuencia: 1-2 veces al día
Presentación: Frasco-ampolla
-Cefotaxima:
Vía: IV/IM
Distribución: Atraviesa BHE
Metabolismo: Hígado
Eliminación: Renal
Dosis: 1-2gr
Tiempo: 4-8hrs
Frecuencia: Cada 8hrs
→ Infecciones graves (adultos): Una sola dosis de 1g es suficiente
→ Meningitis (adultos): 2g cada 12hrs
→ Endocarditis (adultos): 2g cada 24hrs
→ Gonorrea no complicada: Una sola dosis IM de 125mg
→ Portador meningocócico: Una sola dosis IM de 250mg
Presentación: Frasco-ampolla
-Ceftazidima:
Vía: IV/IM
Distribución: Atraviesa BHE
Eliminación: Renal
Dosis: 1-2gr
Tiempo: 8-12hrs
Frecuencia: Cada 8hrs
Presentación: Frasco-ampolla
4ta generación
-Cefepime:
Vía: IV
Distribución: Atraviesa BHE
Eliminación: Renal
Indicaciones: Inf. Nosocomiales del tracto respiratorio inferior (neumonía), ITU,
Inf. De la piel y tejidos blandos, meningitis, neutropenia febril, px críticos y px
quemados.
Dosis: 500mg a 2gr
Tiempo: 12hrs
Frecuencia: Cada 12hrs
Presentación: Vial, polvo para solución inyectable y para perfusión
5ta generación
-Ceftarolina:
Vía: IV
Distribución: Atraviesa BHE
Eliminación: Renal
Indicaciones: Inf. Nosocomiales del tracto respiratorio inferior (neumonía), ITU,
Inf. De la piel y tejidos blandos, meningitis, neutropenia febril, px críticos y px
quemados, neumonía adquirida en la comunidad, bacteremia, endocarditis y
osteomielitis
Dosis: 600mg
Tiempo: 12hrs
Frecuencia: Cada 12hrs
Presentación: Polvo para concentrado y para solución para perfusión.
Carbapenémicos:
-Imipenem:
Produce convulsiones
Mayor actividad contra Pseudomona
-Doripenem:
Cap. 58 Aminoglucósidos
-Amikacina, Gentamicina, Tobramicina, Netilmicina, Neomicina,
Paraminocina/Aminocidina, Kanamicina y Estreptomicina.
-M. A:
1. Entra por porinas al interior de la bacteria
2. Atraviesan al espacio periplásmico
3. Se unen a los polisomas (subunidades 30 y 50s- 16s)
4. Lectura errónea de ARNm y producción de proteínas aberrantes
5. Proteínas aberrantes se insertan en la membrana de la bacteria→Incrementa
permeabilidad→Entre aminoglucósidos, disminuye lisis bacteria
-Actúan en los ribosomas subunidades 50s-16s y 30s
-Fase 1 M. A: En Gram (-) los aminoglucósidos ingresan a través de canales o
directamente por difusión pasiva debido a su delgada pared bacteriana→Por ser de
carga positiva se pueden unir a lipoproteínas o polisacáridos y comenzar a
acumularse→ Al ingresar al espacio intermembrana el aminoglucósido por ser de
carga positiva comienza a interaccionar y competir con Mg y Ca y se altera la función
iónica→Se producen agujeros transitorios y el aminoglucósido entra al espacio
intracitoplasmático→ Se utiliza el ATP bacteriano para transportar oxigeno→El
aminoglucósido ingresa dentro de la bacteria unido al oxígeno.
Excluidos por casi todas las células del SNC, cuando se administra vía sistémica
Vía tópica funcionan muy bien excepto estreptomicina por su casi nula unión a
la albumina 25%
Volumen de distribución es del 25% del peso corporal magro
Concentraciones pequeñas en los tejidos
Inflamación incrementa penetración de aminoglucósidos en cavidades
peritoneales y pericárdica.
Poca penetración al LCR, cerebro, medula ósea y SNC
-Eliminación:
-Nefrotoxicidad:
Quinolonas
-M. A: En las bacterias Gram (-) producen inhibición de la girasa de ADN y la
topoisomerasa IV bacterianas, esenciales para evitar el desenrollado o superenrollado
excesivo del ADN de la bacteria.
-Las quinolonas al inhibir la topoisomerasa II ya se tiene un estado de relajación y por
tanto no se realiza una replicación bacteriana. Al igual sucede con las fluoroquinolonas
que inhiben topoisomerasa IV.
Cloranfenicol
-Bactericida
Macrólidos
-Eritromicina, claritromicina y azitromicina
-Poseen acción bacteriostática
-M. A: Inhiben la síntesis proteica al ligarse en forma reversible a subunidades
ribosómicas 50s de microorganismos sensibles
-Macrólidos al ligarse a la subunidad 50s impiden la traslocación y transpeptidación
del ARNt y por lo tanto no se pueden sintetizar proteínas y la bacteria no puede
sobrevivir.
-Mecanismo de resistencia:
Eritromicina: 16hrs
Claritromicina: 3-7hrs
Azitromicina: 40-68hrs por secuestro hístico y unión tisular extensa
Telitromicina (macrófagos y leucocitos): 9.8hrs administrada c/24hrs
-Aplicaciones terapéuticas: Infecciones por micoplasma pneumoniae, enfermedad de
los legionarios, infecciones por clamidia, difteria, tos ferina, infecciones por
estreptococos, diarrea por cryptosporidium en px con SIDA.
-Dosis:
Eritromicina:
→ Adultos: 1-2grs dividida en fracciones iguales c/6hrs
→ Niños: 30-50mg/kg/día c/6hrs
Claritromicina:
→ Adultos y niños 12 años: 1-2gr BID
→ Neumonías e infecciones severas: 500mg BID
→ Niños 12 años: 75mg/kg de peso BID por 10-14 días
Azitromicina:
→ Adultos y niños 12 años: 250mg BID, luego 250mg al día durante 5 días
→ Niños: 10mg/kg de peso durante el primer día, luego, 50mg/kg de peso por
5 días.
-Efectos adversos: Fiebre, eosinofilia, erupciones cutáneas, hepatitis colestásica,
molestias epigástricas, arritmias por prolongación del intervalo QT.
-Digoxina: Aumenta riesgo de intoxicación digitálica
-Potenciación: Warfarina, midazolam, estatinas, ciclosporina, fentanilo, ergotamina,
amiodarona.
-Contraindicaciones: Alérgicos, insuficiencia hepática, colitis pseudomembranosa,
arritmia, otopatia y gérmenes no susceptibles.
Lincosamidas (Clindamicina):
-Congénere de lincomicina
-M. A: Inhibe subunidad 50s para suprimir síntesis proteica
-Mecanismo de resistencia: Metilación ribosómica por enzimas
-Tx ambulatorio y nosocomial
-Clase B de embarazo
1⁄
-𝑡 2: 3hrs
-Administración: c/6hrs
-Absorción: GI 95%
-Unión a albumina: 90% o mas
-Distribución: Amplia, hueso, LCR, penetra pmn, macrófagos alveolares, abscesos y
placenta.
-Excreción: 10% renal y resto por heces.
-Tienen mayor acción en G (+) y anaerobios, y poca acción en G (-)
-Usos: S. pyogenes, viridans, neumococo, MRSA, anaerobios, B. fragilis, B.
melaninogenicus, fusobacterium, peptostresptococcus, C. perfringens, actinomices
israelí, nocardia, clostridios
Agentes diversos
-Metronidazol: G (-) anaerobios, C. difficile, Bacteroides, fusobacterium, peptococo,
peptoestreptococo, eubacterium
-Bacitracina: Inhibe la síntesis de la pared. Cocos, bacilos G (+), neisseria, H.
Influenzae, T. pallidum, actinomices y fusobacterium.
-Mupirocina: Inhibe la síntesis proteica mediante la unión reversible y la inhibición de
isoleucilo sintetasa de ARNt. Útil en crema y pomada para impétigo por S. aureus y S.
pyogenes, MRSA.