VIAS DE ADMINISTRACIN

VIAS MEDIATAS (INDIRECTAS)

Cuando el frmaco penetra al organismo sin que ocurra efraccin del epitelio (a travs de piel y mucosas)
pueden ser:

Va Enteral : la administracin se hace directamente en el TGI o en una parte de este sistema:

Va oral (VO)
Va bucal y sublingual (SL)
Va rectal
Gastroclisis: til para la nutricin enteral en pacientes incapaces de deglutir (pacientes
en coma, lesin de esfago, cncer).
Rectoclisis
Va Tpica: a travs de la superficie de piel o mucosas.
Cutnea
Conjuntival
Nasal
Otica
Pulmonar (inhalatoria)
Genitourinaria

VIAS ENTERALES
a)

Va oral (VO): Es la administracin de frmacos a travs de la boca con deglucin, siendo

absorbidos en cualquier segmento del TGI.
La forma no ionizada de un compuesto ser absorbido ms rpidamente de la forma ionizada en
cualquier sitio del TGI, pero la absorcin en el intestino es mayor que en el estomago incluso si
el agente se encuentra en forma predominantemente ionizada en el intestino y ampliamente no
ionizada en el estomago.
El hecho de que algunos frmacos administrados por VO no sean absorbidos del TGI puede
aprovecharse cuando se requiere administrar frmacos que acten en el lumen intestinal.
Por ej. Para la preparacin quirrgica del intestino se administran antibiticos como la
paromomicina o neomicina que, al absorberse pobremente, permanecen en el intestino y facilitan
la eliminacin de la flora bacteriana intestinal.
ABSORCIN GSTRICA.
La mucosa gstrica posee un epitelio monoestratificado no comificado, con un gran riesgo
sanguneo y una extensa superficie de absorcin, pero el tiempo que permanece un frmaco en el
estomago depende de la velocidad de vaciamiento gstrico, lo cual esta influenciado por
mltiples factores.
El jugo gstrico tiene un PH muy acido, por lo cual solo los cidos dbiles que no estn
disociados (acido saliclico) pueden absorberse, as como algunas sustancias liposolubles
(etanol).
Una vez absorbido los frmacos pasan a los capilares sanguneos y vena porta, pasando por el
hgado, que puede modificarlos qumicamente y aun activarlos (efecto de primer paso).
La mucosa gstrica es permeable para las formas no ionizadas liposolubles (ej: AAS), para las
hormonas esteroideas y las sustancias hidrofilias muy pequeas (agua, alcohol) pero resulta
relativamente impermeable para las formas ionizadas escasamente liposolubles (ej: penicilina
G).

En el estomago se absorben los cidos dbiles con pKa 2,0 y algo las bases muy dbiles con
pKa 3,0 los cuales en medio cido se hallan principalmente en forma no ionizada.
El grado de ionizacin depende del pKa del frmaco y del PH del medio, as el AAS, que tiene
un pKa de 3,5 se halla poco ionizado en el jugo gstrico (PH=1,4) y muy ionizado en el plasma
sanguneo (PH=7,4) por lo que se absorbe fcilmente ya que la fraccin no ionizada difunde con
facilidad a travs de la membrana.
Absorcin en el Intestino Delgado:
Posee una gran rea de absorcin (unos 200 m2), por lo cual constituye la va de absorcin ms
importante. Posee una notable selectividad que depende de:
La liposolubilidad del frmaco.
El tamao de la molcula.
La carga elctrica, pues los poros tienen cargas positivas que facilitan el movimiento de
aniones y no de cationes.
La presencia de portadores especficos (carriers).
La mucosa intestinal es permeable para las formas no ionizadas liposolubles. Se absorben cidos
dbiles con pKa mayor de 2 y bases dbiles con un pKa menor de 9.
En el intestino se absorben bases dbiles en forma no ionizada por que el PH es ms alcalino que
el del estomago (5,5 en la superficie de las vellosidades y 6-7 en la luz intestinal). La o absorcin
es mas rpida debido a la mayor superficie por la presencia de las vellosidades intestinales y a la
ms rica vascularizacin de la mucosa. El ion calcio se absorbe en los tractos altos, donde el PH
es todava cido, en medio alcalino no se absorbe, pues forma jabones clcicos con los cidos
grasos. Las sustancias liposolubles (carotenos, vitaminas A, D, E.K) se absorben muy fcilmente
por difusin pasiva, siendo adems favorecida por la presencia de sales biliares.
Los monosacridos y bases pricas, pirimidnicas, aminocidos, iones de sodio, etc, atraviesan el
epitelio intestinal por un mecanismo de trasporte activo. Los frmacos insolubles (sulfato de
bario) o muy ionizados (aminoglucsidos, tubocurarina) casi no se absorben. Algunos
medicamentos como la vitamina B12 deben unirse a ciertas sustancias (factor intrnseco) para
absorberse. Algunas protenas como las toxinas bacterianas, pasan a travs del epitelio intestinal
por mecanismos de pinocitosis. En el colon se reabsorbe agua, sodio y muy pocos frmacos.
Ventajas:

Fcil y cmoda, permite la auto administracin del medicamento.

Econmica y muy bien aceptada, pues los medicamentos bucales suelen tener costos de
fabricacin menores que otros preparados.
Segura, pues no se lesiona la integridad de las defensas corporales y en caso de sobredosis, es
posible retirar el frmaco si no ha pasado mucho tiempo (mediante induccin del vomito, lavado
gstrico, etc).
Desventaja:
Uso limitado a pacientes que puedan deglutir y retener el frmaco. No es til en pacientes
inconscientes en los que no puedan deglutir y en los que vomitan.
Inicio de accin lento, por lo que no es til en casos de emergencia.
Relativa incapacidad de medir con precisin el grado de absorcin pues este proceso esta
influenciado por mltiples factores.
Fenmeno de primer paso (metabolismo presistmico): las venas que drenan la mucosa del TGI
son afluentes de la vena porta, por lo que los medicamentos absorbidos en el TGI pasan a travs
del hgado, donde son inactivados total o parcialmente antes de alcanzar la circulacin
sistemtica.

Inactivacin gstrica: la acidez gstrica o la presencia de fermentos proteolticos puede

inactivar gran numero de frmacos (penicilina G, insulina); esto puede evitarse en parte con el
uso de preparados con cubierta entrica (que resisten la acidez gstrica).
Irritacin gstrica: algunos frmacos provocan nauseas y vmitos por irritar la mucosa
gstrica. Esto puede disminuirse tomando junto o despus de las comidas.
Sabor: los medicamentos con sabor desagradable producen nauseas y vmitos. Los
medicamentos lquidos o disueltos estimulan las papilas gustativas ms que los medicamentos en
forma de tabletas o capsulas.
Efectos en la dentadura: algunos medicamentos son nocivos para la dentadura (ej: las
tetraciclinas colorean los dientes en nios menores).

b) Va bucal y sublingual: Es til para administrar ciertos frmacos como nifedipina

(antihipertensivo), trinitrina (nitroglicerina) y algunas hormonas esteroides. Se usan tabletas de
rpida disolucin que se colocan bajo la lengua o en la fosa maxilar (entre el carrillo y la enca
superior). La absorcin se realiza a travs de la mucosa bucal.
Caractersticas:

c)

La absorcin es muy rpida y el efecto se observa en menos de 2 minutos (caso de la trinitrina),

que lo hace particularmente til en el tratamiento de urgencia de los ataques e angina de pecho.
Se elude el fenmeno de primer paso: el frmaco llega directamente a la vena cava a travs de
las venas lingual y maxilar interna eludiendo pasar por el hgado, donde podran ser inactivado.
La mucosa oral posee un epitelio poliestratificado no cornificado, con gran capacidad de
absorcin. Se absorben por difusin simple:
Las sustancias muy liposolubles (con coeficiente de particin lipido/agua alto), como la
trinitrina, estrgenos, andrgenos y algunos alcaloides (nicotina, cocana).
La fraccin no ionizada de los electrolitos dbiles: dado que el PH de la saliva es
ligeramente cido (alrededor de 6), la mucosa bucal puede absorber cidos dbiles por
ej: entre los alcaloides, la nicotina y cocana se absorben bien, mientras que la morfina
a la atropina penetral mal, igual que la adrenalina, que prcticamente no se absorbe
por va sublingual.
Ventajas:
Absorcin directa por la mucosa oral sin pasaje por el tubo digestivo, ni por el hgado (se elude
el fenmeno del primer paso).
Absorcin rpida y completa.
Facilidad de administracin.
Permite remover el exceso de frmaco si el efecto es muy intenso.
Desventajas:
til solo para algunos medicamentos
Posible irritacin de la mucosa bucal
Puede ocurrir salivacin excesiva que promueve la deglucin del frmaco, con perdidas de las
ventajas de la va.
Mayor incomodidad que la va bucal, especialmente por el sabor delos medicamentos.
Va rectal: Se administra el frmaco en el recto a travs del ano. Se emplea con los siguientes
fines:
Actuar localmente sobre las mucosas del intestino grueso.
Provocar por va refleja la evacuacin del colon.
Producir efectos sistemticos en caso que el frmaco se absorba.
En caso de vmitos y en pacientes que no cooperan.
Cuando se desea evitar el uso de la va parenteral.
Caractersticas:

La absorcin en el colon se hace por transporte activo y pasivo. Se absorben todos los frmacos
excepto las protenas y grasa (pues a este nivel la absorcin no es facilitada por los jugos
intestinales y pancreticos).
La velocidad de absorcin en el colon es inferior a la del intestino delgado, pues existe menor
superficie absorbente, pero por va rectal la absorcin comienza inmediatamente, en tanto que el
intestino delgado ocurre luego del vaciamiento gstrico, por lo tanto el inicio de accin es ms
rpido por va rectal que por VO, sin embargo, por va rectal la absorcin no es tan completa ni
tan regular.
Fenmeno de primer paso: Por va rectal se elude parcialmente el paso por el hgado, ya que una
parte (un 50% de dosis) ingres a las venas hemorroidal media e inferior, llegando directamente a
la circulacin general a travs de la vena cava y otra parte drena a travs de del plexo
hemorroidal superior en la vena porta, pasando por el hgado. De este modo, se evita en parte el
fenmeno del primer paso, adems en esta porcin tan distal, los frmacos no son destruidos por
las encimas digestivas.

Ventajas:

til cuando no es posible la VO (vmitos, inconsciencia, etc).

La absorcin se inicia ms rpido que por va oral
Pueden administrarse frmacos que se inactivan en el estomago y/o intestino delgado.
Se evita la accin del frmaco sobre el estomago, por lo que puede emplearse en casos de lesin
gstrica.
No es doloroso ni traumtico
Permite la auto administracin del frmaco.

Desventajas:

La absorcin no es tan regular ni tan perfecta como otras vas

Es una va incomoda para muchas personas
La presencia de eses en la ampolla rectal dificulta la absorcin
Probabilidad de irritacin rectal por administracin repetida
Las fisuras anales y las hemorroides dificultan y aun impiden su uso
No es til en casos de diarreas

VIAS TOPICA
a)

Va cutnea: La piel es una va de absorcin muy deficiente, ya que consta de un epitelio

poliestratificado carnificado con funcin protectora, pero no absorbente, que no se deja
atravesar por el agua ni sustancias hidrosolubles, por lo cual esta va se usa casi siempre para
conseguir efectos locales.

Caractersticas:
A travs de la piel se absorben lpidos, sustancias liposolubles y solventes orgnicas. Los compuestos
muy liposolubles (nicotina, insecticidas organofosforados) pueden atravesar la piel intacta.
Sobre la piel existe un ecosistema microscpico que mantiene un equilibrio biolgico, es el denominado
Manco acido de Marcholin formado por escamas, sudor, grasas, polvo y una flor bacteriana local que le
otorga a la piel un PH acido (3,5 a 5,5) mayor en las ateas de flexura. Por esto, la absorcin de algunos
frmacos puede facilitarse mezclndola con soluciones oleosas y aun PH relativamente acido (similar a la
piel).
Facilitacin de la absorcin percutnea de los frmacos:
Existen una serie de recursos que aceleran la absorcin cutnea de frmacos:

Recursos fsicos:
Lontoforesis; se aplica un electrodo monopolar y corriente galvnica, lo que favorece la absorcin de
compuestos ionizados.
Masajes y fricciones: favorecen el ingreso del frmaco en los conductos glandulares y aumentan la
circulacin local a ese nivel.
Inuncin (uncin con friccin): consiste en mezclar el frmaco con soluciones oleosas y fraccionar este
preparado sobre la piel.
Aplicacin de apsitos oclusivos o vendajes que retienen humedad y maceran la piel.
Recursos qumicos: Se utilizan solventes orgnicos, por ej:

Dimetilsulfxido (DMSo)
Dimetilforfamida (DMF)
Dimetilacetamina (DMAC)

Estas sustancias aceleran la absorcin de otros frmacos solubilizados en ellos a tal grado que, luego de la
aplicacin cutnea, el paciente puede percibir el sabor de la sustancia en 12 segundos. Por esto algunos
autores se refieren a ellas como las hipodrmicas qumicas que figuran entre los recursos que han
provocado mayores expectativas para la administracin de frmacos.
b) Va Pulmonar (inhalatoria): A travs de la mucosa respiratoria se absorben liquidos voltiles y
frmacos en forma de aerosol. El rea de absorcin es muy amplia (80-100 m2) y esta muy
vascularizada, por lo que la absorcin es rpida y puede ocasionar efectos sistemticos.
La velocidad de absorcin depende de la concentracin en el aire inspirado, frecuencia
respiratoria, perfusin pulmonar y solubilidad en sangre.
En la mucosa nasal se absorben algunos medicamentos como el polvo de extracto de hipfisis,
anestsicos locales, vasoconstrictores, etc.
La mucosa de la trquea y bronquios absorbe con gran facilidad los gases anestsicos
(ciclopropano), lquidos voltiles (fluotano, ter, cloroformo) o molculas liposolubles de
elevada tensin de vapor (creosota, eucalipto), anestsicos locales (cocana), etc.
En el caso de los medicamentos que se administran por inhalacin (ej: broncodilatadores en el
asma bronquial), debe tenerse en cuenta que solo un 20% de la dosis alcanza las vas areas; el
80 % restante es deglutido y es inactivo por la acidez gstrica.
c)

Va conjuntival: La mucosa conjuntival absorbe gran cantidad de frmacos, lo cual puede dar
origen a graves intoxicaciones sistmicas (por ej: atropina).
Las soluciones aplicadas por esta va deben ser neutras e isotnicas, en algunos casos pueden
utilizarse soluciones oleosas.

d) Va genitourinaria: La mucosa vesical se porta en forma semejante a la piel e impide la

absorcin de muchos frmacos, no as las mucosas uretral y vaginal, se absorben gran nmero de
frmacos aplicados tpicamente (anestsicos locales, antispticos).