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CELOCOXIB (CELEBREX)
Farmacocinética Absorción: Oral
Biodisponibilidad: 97% (unido a proteinas plasmaticas -> albumina)
Efecto máximo: 2 – 3 horas
Duración:
Vida media: 11 horas
Metabolismo: Higado (isoenzima CYP2C9) -> citocromo P450
Eliminación: Orina (39%) y heces (57%)
Farmacodinamia Inhibidor de la ciclooxigenasa 2 (COX 2) sin afectar a la COX1
Indicación Antiinflamatorio no esteroideo (AINE), antinpiretico, analgesico
(Artritis reumatoidea, osteoartritis, dolor agudo)
Oral 200 – 400 mg/día
Contraindicación Hipersensibilidad al fármaco, embarazo, lactancia, personas con
alergias o hipersensiblidad a sulfonamida, aspirinas, bloqueadores
de prostaglandinas, ulcera gastrointestinal
Efectos Adversos Hinchazón de manos y pies, Síntomas de resfrío, Acidez,
Flatulencias, Diarrea, Constipación, Náuseas, Vómitos
ANASTESIA LOCAL
Farmacocinética Absorción: Inhalación, intravenosa
Biodisponibilidad:
Efecto máximo:
Duración:
Vida media:
Metabolismo:
Eliminación:
Farmacodinamia Bloquean de manera reversible la conducción del impulso nervioso,
originando perdida de la sensibilidad
Bloquean la conductancia del sodio, por medio del bloqueo de los
canlaes de sodio impidiendo su despolarización y propagación del
impulso nervioso
Indicación Anastesico
Contraindicación
Efectos Adversos Nauseas, vomitos, mareos, dolor de cabeza, irritación de garganta,
cambios en la presión sanguinea, dolor
DICLOXACILINA
Farmacocinética Absorción: Oral (incompleto en el tracto intestinal), intravenosa
Biodisponibilidad: 95% (unido a proteinas plasmaticas)
Efecto máximo:
Duración:
Vida media: 30 minutos
Metabolismo: Higado
Eliminación: Cruza la barrera placentaria y es excretada por la leche
materna o los metabolitos son excretados a través de la orina
(filtración glomerular y secreción tubular renal) -> 50%
Farmacodinamia Acción bactericida contra gérmenes grampositivos, incluyendo
estafilococos productores de betalactamasa
Penicilina isoxazólica resistente a las betalactamasas con acción
bactericida contra gérmenes grampositivos y algunos gramnegativos
Inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana, interfiriendo
en el paso final de la síntesis y en el reordenamiento de la pared
celular en la fase de crecimiento y división.
Indicación Penicilina Isoxazólica de 2da generación (amigdalitis, faringitis, otitis,
sinusitis, bronquitis subaguda, neumonías y bronconeumonías, así
como en infecciones de la piel, tejidos blandos como abscesos
mamarios y cutáneos, furunculosis, celulitis, heridas y quemaduras
infectadas)
Oral 500mg
Contraindicación
Efectos Adversos Diarrea, nauseas, vomitos, lengua negra y vellosa, irritación bucal,
articulaciones inchadas , sarpullido, picazón, urticaria, dificultad para
tragar o respirrar
METFORMINA (N-DIMETILGUANILGUANIDINA)
Farmacocinética Absorción: Oral
Biodisponibilidad: 50 – 60%
Efecto máximo: 6 horas
Duración:
Vida media: 3 – 7 horas
Metabolismo:
Eliminación: Riñones (sin metabolizar) -> 10% en heces, 90% vía renal
a las 24 horas de la administración
Farmacodinamia Aumenta los receptores de insulina
Reduce la producción hepatica de glucosa por inhibición de la
gluconeogenesis y glucogenolisis
En el musculo incrementa la sensiblidad a la insulina y mejora la
captación de glucosa periferica
Retrasa la absorción intestinal de glucosa
Indicación Hipoglucemiante (Diabetes no insulinodependiente)
Oral 1.000 mg/día
Contraindicación
Efectos Adversos Náuseas, pirosis, vómitos y diarrea, sabor metálico, acidosis lactica
ENALAPRIL
Farmacocinética Absorción: Oral (rapido)
Biodisponibilidad: 60% (unido a proteinas plasmaticas)
Efecto máximo:
Duración:
Vida media: 11 horas
Metabolismo: Hidrolisis a enalaprilato
Eliminación: Renal
Farmacodinamia Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) cuando se
hidrolisa a enalaprilato
Disminución de angiotensina II en el plasma -> efecto vasodilatador
Indicación Antihipertensivo (hipertensión)
Oral 10 – 40 mg de 1 – 2 veces al día
Contraindicación
Efectos Adversos Inestabilidad, cefalea, fatiga, astenia, hipotensión, sincope, nauseas
PARACETAMOL
Farmacocinética Absorción: Oral -> rápida
Biodisponibilidad: 75 – 85%
Efecto máximo: 1 – 3 horas
Duración: 3 – 4 horas
Vida media: 2 – 4 horas
Metabolismo: 1er paso hepático, en el hígado (90 – 95%)
- En adultos, aprox. 90% se conjuga con glucuronido (40–
67%), 20–46% con sulfato o cisteina (3%), metabolitos
inactivos/inocuos.
- Del 5 a 15% es oxidado por CYP1A2, CYP2A6, CYP3A4, CYP2E1,
resultando en la formación de N-acetil-p-benzoquinoneimina
(NAPQI). Glutation se combina para convertirse a conjugados
no tóxicos de cisteína o mercaptato que se eliminan en orina.
Eliminación: 1 – 4% en la orina
Farmacodinamia Aumenta el umbral del dolor inhibiendo la síntesis de
prostaglandinas, mediante el bloqueo de ciclooxigenasas en el SNC
(COX-3). Sin embargo, el paracetamol no inhibe de forma
significativa las ciclooxigenasas en los tejidos periféricos.
El paracetamol produce el efecto antipirético (inhibe COX-2)
actuando sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura,
para producir una vasodilatación periférica que da lugar a un
aumento de sudoración, flujo de sangre en la piel y pérdida de
calor. La acción a nivel central probablemente está relacionada con
la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo.
Indicación Alivio de dolor leve, moderado, fiebre
1 o 2 comprimidos de 3 a 4 veces al día
Cada 4 horas a más
Contraindicación
Efectos Adversos Hepatoxicidad, toxicidad renal, hipoglucemia, dermatitis alérgica
DICLOFENACO
Farmacocinética Absorción: Subcutánea u oral -> rapida y completa en el tracto
gastrointestinal
Biodisponibilidad: 99.7% con proteinas plasmaticas (albumina)
Efecto máximo: 2 – 3 horas
Duración:
Vida media: 1 – 2 horas
Metabolismo: Hñigado por acción de la isoenzima CYP2C (citocromo
P450)
Eliminación: Orina (65%), 1% Inalterado, 35% bilis con heces
Farmacodinamia Inhibición de las prostaglandinas
Es un inhibidor de la ciclooxigenasa (más selectivo a COX-2) y su
potencia es mayor que el de la indometacina, naproxeno y otros
medicamentos por vía oral; además, disminuye las concentraciones
intracelulares del ácido araquidónico en leucocitos.
Indicación Antinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo (AINE)
Enfermedades reumáticas (reumatoide, espondilitis, anquilosante,
artrosis), gota
Tópica de 2,5 g durante 7 días
Contraindicación Evitar en personas alergicas al principio activo, tienen ulceras,
hemorragias de estomago o duodeno, embarazadas, enfermedad de
riñon o higado
Efectos Adversos Comprimidos -> ulceras hepaticas, hemorragia gastrointestinal,
nauseas, vomitos, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal
NAPROXENO
Farmacocinética Absorción: Oral, rectal en el tracto gastrointestinal (rapida)
Biodisponibilidad: 95%
Efecto máximo: 2 – 4 horas
Duración:
Vida media: 13 – 14 horas
Metabolismo: Hígado
Eliminación: Orina (metabolitos 95%)
Farmacodinamia Inhibición de prostaglandinas
Potente inhibidor de la COX1 y COX2
Inhibe la migración leucocitaria
Inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina contribuye a
su efecto analgésico
Indicación Antiflamatorio no esteroideo (AINE) con ación analgesica y
antipiretica
Oral 500mg cada 4 – 6 horas
Contraindicación Con cuidado en personas con enfermedades gastrointestinales y
daño renal, produce broncoespasmo en personas con asma
Efectos Adversos Efectos digestivos, renales, pulmonares y cardiovasculares
Dolor abdominal, vomitos, somnolencia
Fracaso renal agudo en pacientes deshidratados
TRAMADOL
Farmacocinética Absorción: Oral, recta, intramuscular, intravenosa
Biodisponibilidad: 68% (inicial), despues de varias dosis (100%)
Efecto máximo: 2 – 3 horas
Duración:
Vida media: 5 – 7 horas
Metabolismo: Hígado (hepatico)
Eliminación: Renal (90%)
Farmacodinamia Agonista puro no selectivo de los receptores opioides centrales MU
Inhibe la recaptación de serotonica y norepinefrina en el SNC
Impide la transmisión de dolor a traves de la medula espinal
Inhibe la transmisión de neurotrasmisores nociceptivos
Indicación Analgesico opioide
No se puede usar con otros opioides
Contraindicación Evitar en pacientes que reciben IMAO
Efectos Adversos La biodisponibilidad aumenta con la ede y disminuye en pacientes
con insuficiencia renal
Convulsiones, apnea, depresión respiratoria, nauseas, vomitos,
mareos
N-BULTIBROMURO DE HIOSCINA
Farmacocinética Absorción: Oral (irregular)
Biodisponibilidad: 10 – 25%)
Efecto máximo: 30 – 60 minutos
Duración: 4 – 6 horas
Vida media:
Metabolismo: Higado (hepatico)
Eliminación:
Farmacodinamia Tiene alta afinidad por los receptores muscarínicos
Posee efecto antiespasmódico al bloquear los receptores
muscarínicos del músculo liso principalmente del tubo digestivo y la
vejiga urinaria.
Al bloquear los receptores, producen una relajación de la
musculatura de la zona abdominal y pelviana (aparato digestivo, vías
biliares y urinarias y órganos genitales femeninos)
Indicación Anticolinergico ( tratamiento de los espasmos del tracto
gastrointestinal, genitourinario y vías biliares)
Contraindicación
Efectos Adversos Visión borrosa, sequedad bucal, reducción de sudoración,
taquicardia, retención urinaria, alergía en piel
METIMAZOL
Farmacocinética Absorción: Intravenosa
Biodisponibilidad:
Efecto máximo:
Duración:
Vida media:
Metabolismo: Profarmaco (4-metilaminoantipirina y 4-
aminoantipirina)
Eliminación:
Farmacodinamia Inhibe la sistensis de prostaglandinas
Inhibe COX 1 y COX 2
Relaja el musculo liso
Indicación Antipiretico, antiinflamatorio, analagesico, antiespasmodico
(epilepsia)
Otros nombres: Dipiridona, novalgina
Contraindicación
Efectos Adversos Agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, necrolisis epidermica
toxica y sindrome de stevens johnson
PREDNISONA
Farmacocinética Absorción: Oral -> 50 – 90%
Biodisponibilidad: 50 (unido a porteinas)
Efecto máximo: 2 horas
Duración:
Vida media: 2 – 3 horas
Metabolismo: Hepatico, profarmaco -> prednisolona (activo)
Eliminación: Orina (como conjudados)
Farmacodinamia Interacciona con receptores citoplasmaticos intracelulares,
formando el complejo receptor-glucocorticoide
En el núcleo, interactúa con secuencias específicas de ADN, que
estimulan o reprimen la trascripción génica de ARNm específicos que
codifican la síntesis de determinadas proteínas en los órganos diana,
que, son las auténticas responsables de la acción del corticoide.
Suprime Fosfolipasa A2 y COX2, reduce la inflamación y el sistema
inmunológico, linfocitos T y linfocitos B.
Indicación Corticoesteroide - glucocorticoide
Inmunosupresor (sindrome nefrotico, proteinuria, lesión de
podocitos, perdida de la filtración glomerular)
Oral 2 mg/dia/kg de 4 a 6 semanas
No suspender bruscamente el tratamiento
Contraindicación Monitorizar en pacientes con tratamientos para la diabetes
Efectos Adversos Sindrome de cushing, hirsutismo, inmunosupresión, hipertensión,
aumento de glucosa en sangre, hipopotasemia, edema periferico,
debilidad muscular, retraso de crecimiento
TRIAMCINOLONA ACETONIDA
Farmacocinética Absorción: Oral, topina, intramuscular, intravenosa, inhalado
(rapida)
Biodisponibilidad: Cortisol se une a la globulina fijadora de
corticosteroides y a la albumina. Queda libre 5 – 10%
Efecto máximo:
Duración:
Vida media:
Metabolismo: Higado
Eliminación: Riñones (metabolitos activos conjudagos con acido
glucoronico o con sulfato o como metabolitos inactivos)
Farmacodinamia Inhibe los corticoesteroides
Bloquea la fosfolipasa A2 -> bloquea acido araquidonico
En el metabolismo de los hidratos de carbono y proteinas
- Protegen las funciones cerebrales dependientes de la glucosa,
disminuyendo su utilización periférica y estimulando su
almacenamiento como glucógeno.
- Captación menor de glucosa en tejido adiposo, piel,
fibroblastos y timocitos.
- Promueven la gluconeogénesis mediante acciones periféricas y
hepáticas
Indicación Antiinflamatorio
Oral 40 mg
Contraindicación Infecciones virales, bacterianas o micoticas, herpes ocular simple,
neuritis optica, osteoporosis, purpura trombocitopenica, recien
nacidos, embarazadas y lactantes
Efectos Adversos Infección periarticular, artritis septica, fractura periarticular,
osteoporosis yuxta articular, abscesos esteriles, eritema posterior a
inyección, cefalea, cataratas
FENTANILO
Farmacocinética Absorción: Topica (parche)
Biodisponibilidad:
Efecto máximo:
Duración: 72 horas
Vida media: 17 horas
Metabolismo:
Eliminación:
Farmacodinamia Agonista de los receptores opiaceos u y kappa. Los receptores estan
acoplados con una proteina G y funcionan como moduladores, tanto
positivos como negativos de la transminsión sinaptica a traves de la
proteina G que activan proteinas efectoras
La analgesia está mediada por los cambios en la percepción del dolor
en la médula espinal (receptores µ2, delta, kappa) y en los niveles
más altos en el SNC.
Regulan la disposición del Ca2+ intracelular y modifican la
fosforilación de proteínas. Los opioides cierran conductos
controlados por voltaje de Ca2+ en las terminaciones nerviosas
presinápticas → Aminoran la liberación de transmisores e
hiperpolarizan → Iinhiben neuronas postsinápticas por abertura de
los conductos del K
Indicación Opioide, 100 veces más potente que la morfina
Topica por parches 12mg/hora por cada 10 cm2
Contraindicación Hipersensibilidad al fentanilo, depresión respiratoria, asma no
contralada, obstrucción gastrointestinal
Efectos Adversos Inhiben la contracción uterina , Produce miosis, Rigidez muscular
(más en abdomen y pared torácica), Nauseas, Vomitos,
Estreñimiento, Somnolencia, Mareo, Cefalea
CLORFENIRAMINA
Farmacocinética Absorción: Oral (rapido)
Biodisponibilidad: 72% (unido a proteina plasmatica)
Efecto máximo: 6 horas
Duración:
Vida media: 2 – 4 horas
Metabolismo: Hepatico (CY2D6, CYP3A4) -> Citocromo P450
Eliminación: Orina
Farmacodinamia Antagosnita competitivo con la histamina en los receptores H1 del
tracto digestivo, utero, grandes vasos y musculo liso de los bronquios
El bloqueo de los recepores H1 inhibe la acción de la histamina ->
suprime la formación de edema, constricción y prurito
Tambien tienen efecto anticolinergico por acción antimuscarinica
central
Indicación Antihistaminico (alergia, picaduras, hichazon, prurito)
Oral 1.48 mg (2mg/5ml) cada 4 – 6 horas
Contraindicación No dar a menores de 2 años, no dar en caso de hipersensibilidad,
glaucoma de angulo derecho, obstrucción vejiga
Efectos Adversos Somnolencia, agitación, sequedad de mucosas, aumento de apetito,
aumento de peso, exitación, euforia, convulsiones, teratogenicidad,
ataxia, visión borrosa, nauseas, vomitos, retención urinaria
DIFENHIDRAMIDA
Farmacocinética Absorción: Oral o parental
Biodisponibilidad:
Efecto máximo:
Duración:
Vida media:
Metabolismo: Hepatico de 1er paso (citocromo P450)
Eliminación: Orina como metabolitos
Farmacodinamia Bloquea los receptores H1 de las celulas efectoras en el tracto
gastroinstestinal, vasos sanguineos y aparato respiratorio
Indicación Antihistaminico (prurito, alergia, picazon)
Oral 10 – 50 mg cada 8 horas
Contraindicación No tomar si padece de enfisema pulmonar cronico, glaucoma
(aumento presión intraocular), dificultad para orinar, embarazadas,
periodo de lactancia
Efectos Adversos Disminuye el flujo salivar (caries y molestias bucales),
fotosensibilidad, aturdimiento, somnolencia, nauseas, vomitos,
diarrea, estreñimiento, hipotensión, sequedad bulcal (xerostomia),
sequedad nariz y garganta, dificultad urinaria, visión borrosa