Davis C.

1. Los anestésicos locales se unen de forma reversible a un sitio receptor específico

dentro del poro de los canales de Na + en los nervios y bloquean el movimiento de
iones a través de este poro.
2. Por tanto, un anestésico local en contacto con un tronco nervioso puede causar:
Parálisis tanto sensorial como motora en el área inervada.
3. La cocaína está presente, con gran abundancia, en las hojas del arbusto de coca
(Erythroxylon coca).
4. La cocaína es un éster del ácido benzoico y del alcohol complejo 2-carbometoxi,
3-hidroxitropano.
5. Hoy en día, los fármacos más utilizados son lidocaína, bupivacaína y tetracaína.
6. Los anestésicos locales típicos contienen restos hidrófilos e hidrófobos que están
separados por un enlace intermedio de éster o amida.
7. El grupo hidrofílico generalmente es una amina terciaria pero también puede ser una
amina secundaria; el resto hidrofóbico debe ser aromático.
8. Además, se cree que el sitio receptor de estas drogas en los canales de Na + es
hidrofóbico.
9. A medida que la acción anestésica se desarrolla en forma progresiva en un nervio, el
umbral de excitabilidad eléctrica aumenta gradualmente, disminuye la tasa de
aumento del potencial de acción, la conducción de impulsos se hace más lenta y
reduce el factor de seguridad para la conducción.
10. Los conductos de Na+ del cerebro de mamífero son complejos de proteínas
transmembranosas glucosiladas con un tamaño molecular > 300 000 Da; las
subunidades individuales se designan α (260 000 Da) y β1 a β4 (33 000 a 38 000
Da).
11. La gran subunidad α del conducto de Na + contiene cuatro dominios homólogos
(I–IV); cada dominio consta de seis segmentos transmembrana en conformación
helicoidal α (S1–S6; fig. 25– 2) y un asa adicional de poro de reentrada de
membrana (P).
12. Las cargas de sincronización se encuentran en las hélices transmembrana S4,
hidrófobas y cargadas positivamente, que contienen arginina u ocasionalmente
residuos de lisina cada tres posiciones.
13. Los residuos de aminoácidos importantes para la unión del anestésico local se
encuentran en los segmentos S6 de los dominios I, III y IV.
14. El grado de bloqueo producido por una concentración dada de anestésico local
depende de cómo se ha estimulado el nervio y de su potencial de membrana en
reposo.
15. Por lo tanto, un nervio en reposo es mucho menos sensible a un anestésico local que
uno que se estimula en forma repetitiva; una mayor frecuencia de estimulación y
un potencial de membrana más positivo causan un mayor grado de bloqueo
anestésico.
16. Los anestésicos locales exhiben dependencia de frecuencia y voltaje a diferentes
intensidades dependiendo de su pKa , liposolubilidad, tamaño molecular y unión a
diferentes estados del conducto.
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17. En la mayoría de los pacientes, el tratamiento con anestésicos locales hace que la
sensación de dolor desaparezca primero, seguida de la pérdida de la sensibilidad
a la temperatura, tacto, presión profunda y por último la función motora.

1. Los anestésicos locales tienden a ser sólo ligeramente solubles como aminas no
protonadas.
2. Debido a que los anestésicos locales son bases débiles (los valores típicos de pKa
oscilan entre 8 a 9), sus sales de clorhidrato son ligeramente ácidas.
3. En condiciones normales de administración, el pH de la solución anestésica local se
equilibra con rapidez con el de los líquidos extracelulares.
4. La duración de la acción de un anestésico local es proporcional al tiempo de contacto
con el nervio.
5. Por ejemplo, la cocaína inhibe los transportadores de membrana neuronal para las
catecolaminas, potenciando así el efecto de la norepinefrina (NE) en los receptores
adrenérgicos α en la vasculatura, dando como resultado la vasoconstricción y la
disminución de la absorción de cocaína en los lechos vasculares donde
predominan los efectos α adrenérgicos.
6. Además de bloquear la conducción en los axones nerviosos del sistema nervioso
periférico, los anestésicos locales interfieren con la función de todos los órganos en
los que se produce la conducción o transmisión de impulsos.
7. En general, cuanto más potente sea el anestésico, con mayor facilidad puede
producir convulsiones.
8. La estimulación aparente y la depresión subsiguiente producida por la aplicación de
anestésicos locales al SNC presumiblemente se debe solo a la depresión de la
actividad neuronal.
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9. Las benzodiazepinas administradas por vía intravenosa son los fármacos preferidos,
tanto para la prevención como para la interrupción de las convulsiones.
10. Tras la absorción sistémica, los anestésicos locales actúan sobre el aparato
cardiovascular.
11. Los efectos cardiovasculares adversos por lo general se observan sólo después de que
se alcanzan altas concentraciones sistémicas y son evidentes los síntomas del
SNC.
12. La taquicardia ventricular y la fibrilación son consecuencias relativamente poco
frecuentes de anestésicos locales distintos de la bupivacaína.
13. La anestesia raquídea y epidural, así como la instilación de anestésicos locales en la
cavidad peritoneal, causan parálisis del sistema nervioso simpático, lo que puede
ocasionar aumento del tono del músculo del tubo digestivo.
14. La hipersensibilidad parece ocurrir con mayor frecuencia con anestésicos locales del
tipo éster y con frecuencia se extiende a compuestos químicamente relacionados.
15. Los anestésicos locales del tipo éster (p. ej., tetracaína) se hidrolizan e inactivan
principalmente por una esterasa plasmática, probablemente colinesterasa
plasmática.
16. El destino metabólico de los anestésicos locales es de gran importancia práctica
porque puede ocurrir toxicidad por desequilibrio entre sus tasas de absorción y
eliminación.
17. La tasa de absorción de muchos anestésicos locales en la circulación sistémica puede
reducirse en forma considerable por la incorporación de un fármaco
vasoconstrictor en la solución anestésica.
18. Los sitios de unión al plasma sirven para moderar las concentraciones de
anestésico local en la sangre.
19. Los anestésicos locales ligados a un grupo amida se unen en forma amplia a las
proteínas plasmáticas (55% a 95%), en especial a la glucoproteína ácida α1 .
20. Las acciones clínicamente deseadas de la cocaína son el bloqueo de los impulsos
nerviosos como consecuencia de sus propiedades anestésicas locales y la
vasoconstricción local secundaria a la inhibición del transportador de
norepinefrina.
21. Las propiedades eufóricas de la cocaína se deben principalmente a la inhibición de la
captación de catecolaminas en el SNC, en particular dopamina.
22. Actualmente, la cocaína se usa sobre todo para anestesia tópica de las vías
respiratorias altas, donde su combinación de propiedades vasoconstrictoras y
anestésicas locales proporciona anestesia y retracción de la mucosa.
23. El clorhidrato de cocaína se suministra como una solución tópica al 1%, 4% o 10%.
24. La lidocaína, una aminoetilamida, es el anestésico local de amida prototípica.
25. La lidocaína produce anestesia más rápida, más intensa, más duradera y más
extensa que una concentración igual de procaína.
26. La lidocaína es una opción alternativa para los individuos sensibles a los anestésicos
locales tipo éster.
27. La lidocaína se absorbe con rapidez después de la administración parenteral y
desde los aparatos respiratorio y digestivo.
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28. Además de los preparados para inyección, la lidocaína se formula para uso tópico,
oftálmico, mucoso y transdérmico.
29. Los efectos secundarios de la lidocaína vistos con dosis crecientes incluyen
somnolencia, acúfenos, disgeusia, mareos y espasmos.
30. Si la dosis de lidocaína aumenta, se producen convulsiones, coma y depresión
respiratoria y paro.
31. La lidocaína también se utiliza como antiarrítmico.
32. La bupivacaína tiene una amplia gama de usos clínicos como anestésico local; tiene
utilidad en casi cualquier aplicación donde se necesita un anestésico local de
larga duración.
33. La bupivacaína es un fármaco potente capaz de producir anestesia prolongada.
34. Su larga duración de la acción más su tendencia a proporcionar bloqueo más sensitivo
que motor lo ha hecho un fármaco con gran aceptación para proporcionar analgesia
prolongada durante el trabajo de parto o en el periodo posoperatorio.
35. La bupivacaína se metaboliza sobre todo en el hígado por acción de CYP3A4 para
convertirla en pipecolilxilidina, que luego sufre glucuronización y más tarde se
excreta.
36. La bupivacaína es más cardiotóxica que las dosis equiefectivas de lidocaína. En la
clínica, esto se manifiesta por arritmias ventriculares graves y depresión
miocárdica tras la administración intravascular inadvertida.
37. A continuación se revisan las principales categorías de anestésicos locales; los
fármacos se enumeran alfabéticamente:
Cloroprocaína: La cloroprocaína es un derivado clorado de la procaína.
Mepivacaína: La mepivacaína es una aminoamida de acción intermedia con propiedades
farmacológicas similares a las de la lidocaína.
Prilocaína: La prilocaína es una aminoamida de acción intermedia.
Procaína: La procaína ya no se comercializa en Estados Unidos como fármaco separado. Es
un ingrediente de algunas formulaciones intramusculares de acción prolongada de penicilina.
Tetracaína: La tetracaína es un amino éster de acción prolongada.
1. Fármacos utilizados principalmente para anestesiar las mucosas y la piel:
Dibucaína: La dibucaína es un derivado de la quinolina.
Diclonina: El clorhidrato de diclonina se absorbe fácilmente a través de la piel y las
mucosas.
Pramoxina: El clorhidrato de pramoxina es un anestésico de superficie que no posee
un éster de benzoato.
2. Los dos compuestos que se utilizan con mayor frecuencia para uso oftálmico en la
actualidad son la proparacaína y la tetracaína.
3. La administración a largo plazo de anestesia tópica al ojo se ha asociado con retraso
en la cicatrización, formación de hoyuelos, desprendimiento del epitelio corneal y
la predisposición del ojo a una lesión inadvertida.
4. La anestesia local es la pérdida de la sensibilidad en una parte del cuerpo sin la
pérdida del conocimiento o el deterioro del control central de las funciones
vitales.
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5. La anestesia de las mucosas de la nariz, boca, faringe, árbol traqueobronquial,

esófago y aparato genitourinario puede producirse por la aplicación directa de
soluciones acuosas de sales de muchos anestésicos locales o por la suspensión de
los anestésicos locales poco solubles.
6. La cocaína se usa solo en la nariz, nasofaringe, boca, faringe y oído, donde
produce vasoconstricción y anestesia.
7. Las dosis totales máximas seguras para la anestesia tópica en un adulto sano de 70 kg
son 300 mg para la lidocaína, 150 mg para la cocaína y 50 mg para la tetracaína.
8. El efecto anestésico máximo después de la aplicación tópica de cocaína o lidocaína
ocurre en 2 a 5 min (3 a 8 min con tetracaína) y la anestesia dura de 30 a 45 min
(30 a 60 min con tetracaína).
9. ¿Qué es la anestesia por infiltración? Es la inyección de anestesia local
directamente en el tejido sin tener en cuenta el trayecto de los nervios cutáneos.
10. . La anestesia por infiltración puede ser tan superficial que incluya solo a la piel.
11. La duración de la anestesia por infiltración se puede casi duplicar mediante la adición
de epinefrina a la solución inyectable (5 μg/mL).
12. Los anestésicos locales que se usan con mayor frecuencia para la anestesia por
infiltración son la lidocaína (0.5 a 1%) y la bupivacaína (0.125 a 0.25%).
13. La anestesia por infiltración y otras técnicas anestésicas regionales tienen la ventaja
de proporcionar anestesia satisfactoria sin interrumpir las funciones corporales
normales.
14. La principal desventaja de la anestesia por infiltración es que deben utilizarse
cantidades relativamente grandes del fármaco para anestesiar áreas
relativamente pequeñas.
15. La anestesia por bloqueo de campo se produce por inyección subcutánea de una
solución de anestésico local para anestesiar la región distal al sitio de inyección.
16. Anestesia con bloqueo nervioso:Los bloqueos del plexo braquial son en particular
útiles para procedimientos en la extremidad superior y el hombro. Los bloqueos
nerviosos intercostales son efectivos para la anestesia y la relajación de la pared
abdominal anterior. El bloqueo del plexo cervical es apropiado para la cirugía del
cuello. Los bloqueos del nervio ciático y femoral son útiles para la cirugía distal a la
rodilla. Otros bloqueos útiles de nervios antes de los procedimientos quirúrgicos
incluyen bloqueos de nervios individuales en la muñeca y el tobillo, bloqueos de
nervios individuales como el nervio mediano o cubital en el codo y bloqueos de pares
craneales sensitivos.
17. Hay cuatro determinantes principales del inicio de la anestesia sensitiva después de la
inyección cerca de un nervio:
1. Proximidad del nervio al sitio de inyección
2. Concentración y volumen del fármaco
3. Grado de ionización del fármaco
4. Tiempo.
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18. Para una concentración dada, los anestésicos locales con valores de pKa más bajos
tienden a tener un inicio de acción más rápido porque más fármaco permanece sin
carga a un pH neutro. Por ejemplo, el inicio de la acción de la lidocaína ocurre en
cerca de 3 min; casi 35% de la lidocaína se encuentra en su forma alcalina en un pH
de 7.4. Por el contrario, el inicio de la acción de la bupivacaína toma casi 15 min; solo
5% a 10% de la bupivacaína permanece sin carga a este pH.
19. Los anestésicos locales se pueden dividir en tres categorías:
● Aquellos con una duración de acción corta en nervios periféricos mixtos
(de 20 a 45 min), como la procaína.
● Aquellos con una duración de acción intermedia (de 60 a 120 min), como
la lidocaína y la mepivacaína.
● Aquellos con una duración de acción larga (de 400 a 450 min), como la
bupivacaína, la ropivacaína y la tetracaína.
20. La duración del bloqueo de los anestésicos locales de acción intermedia, como la
lidocaína, se puede prolongar mediante la adición de epinefrina (5 μg/mL).
21. Los tipos de fibras nerviosas que se bloquean cuando se inyecta un anestésico local en
torno a un nervio periférico mixto dependen de:
● La concentración del fármaco utilizado.
● El tamaño de la fibra nerviosa.
● La distancia internodal.
● La frecuencia y patrón de transmisión de impulsos nerviosos.
22. La elección del anestésico local y la cantidad y concentración administradas están
determinadas por: Los nervios y los tipos de fibras que se bloquearán, la duración
requerida de la anestesia, así como por el tamaño y la salud del paciente.
23. La técnica de bloqueo de Bier se basa en: El uso de la vasculatura para llevar la
solución anestésica local a los troncos y terminaciones nerviosas.
24. La lidocaína, de 40 a 50 mL (0.5 mL/kg en niños) de una solución al 0.5% sin
epinefrina, es el fármaco preferido para esta técnica.
25. Para la anestesia regional intravenosa en adultos con una solución al 0.5% sin
epinefrina, la dosis administrada no debe exceder 4 mg/kg.
26. La anestesia raquídea consiste en la inyección de un anestésico local en el líquido
cefalorraquídeo (LCR) en el espacio lumbar.
27. La mayor parte de los efectos secundarios fisiológicos de la anestesia raquídea son
consecuencia del bloqueo simpático producido por el bloqueo anestésico local de las
fibras simpáticas en las raíces del nervio raquídeo.
28. En la clínica, los efectos más importantes del bloqueo simpático durante la anestesia
raquídea son sobre el aparato cardiovascular. Excepto en los niveles más bajos de
bloqueo raquídeo, ocurrirá algo de vasodilatación.
29. El objetivo de la anestesia raquídea es mantener la perfusión y oxigenación
cerebral y cardiaca.
30. Un efecto beneficioso de la anestesia raquídea mediada de forma parcial por el
sistema nervioso simpático ocurre en el intestino. Las fibras simpáticas que se
originan de T5 a L1 inhiben el peristaltismo; por lo tanto, su bloqueo produce un
intestino pequeño y contraído. Esto, junto con la flacidez de la musculatura
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abdominal, produce excelentes condiciones de funcionamiento para algunos tipos

de cirugía intestinal.
31. Las consecuencias de la anestesia raquídea en el aparato respiratorio están
principalmente mediadas por los efectos sobre el músculo estriado.
32. Actualmente en Estados Unidos, los fármacos de uso más frecuente en anestesia
raquídea son la lidocaína, la tetracaína y la bupivacaína.
33. Una secuela más común después de cualquier punción lumbar, lo que incluye la
anestesia raquídea, es una cefalea postural con características clásicas.
34. La anestesia epidural se administra al inyectar un anestésico local en el espacio
epidural.
35. Las altas concentraciones de anestésicos locales en la sangre durante la anestesia
epidural son de especial preocupación cuando esta técnica se utiliza para
controlar el dolor durante el trabajo de parto y el parto. Los anestésicos locales
cruzan la placenta, entran en la circulación fetal y a altas concentraciones
pueden causar depresión del recién nacido.
36. Pequeñas cantidades de opioides inyectados por vía intratecal o epidural producen
analgesia segmentaria
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