Fármaco Tipo Grupo Código ATC Forma

principio activo seleccionado terapéutico farmacéutica

Metronidazol Parasitario P01 P01AB01 Tabletas
Antiprotozoarios suspensión oral,
comprimidos,
solución
inyectable, gel
tópico
https://www.medigraphic.com/pdfs/facmed/un-2001/un016e.pdf

El metronidazol es un fármaco antibacteriano y antiparasitario sintético

perteneciente a la clase de los 5-nitroimidazol que se utiliza en la
práctica clínica desde hace más de 35 años. Fue desarrollado para
combatir la infección por Trichomonas vaginalis. Además de su uso en
determinadas infecciones parasitarias, es un antibiótico con potente
actividad bactericida frente a un gran número de bacterias anaerobias y
determinadas microaerófilas.
Hoy en día, el metronidazol también se considera uno de los fármacos
más eficaces contra las infecciones por anaeróbicos (gramnegativos y
positivos), especialmente las infecciones por Helicobacter pylori.
También se utiliza para tratar la enfermedad de Crohn y afecciones de
la piel. Como rosácea, acné vulgar y dermatitis perioral. Curiosamente,
se ha demostrado que MTZ es eficaz como radiosensibilizador de
células hipóxicas, aumentando la biodisponibilidad de la radiación
ionizante durante la radioterapia en pacientes con ciertos tipos de
tumores y cuando se usa en combinación con fármacos alquilantes
sexuales. Medicamentos que mejoran la eficacia de los tratamientos
antitumorales.
Es implementado Como antibiótico y antiparasitario, el mecanismo de
acción de MTZ es relativamente inactivo hasta que se metaboliza en
organismos susceptibles; se activa tras la reducción y se supone que su
mecanismo de acción es mediante la eliminación del potencial de
reducción de los microorganismos anaeróbicos y microaerófilos. Esto
ocurre mediante la acción de proteínas transportadoras de electrones
como la piruvato:ferredoxina oxidorreductasa o las flavodoxinas
ubicadas en el interior del parásito/bacteria, que reducen el grupo nitro
de la MTZ, dando como resultado la formación de ácido N-(2-
hidroxietil)oxalámico y acetamida. MTZ daña las células formando
aductos con proteínas y ácidos nucleicos.
El metronidazol se absorber o se tomar por vía oral, intravenosa,
Administración tópica, vaginal y rectal, pero la administración oral es la
más utilizada clínicamente. Dosis oral de medicamento (250 o 500 mg)
se absorben y distribuyen rápidamente por casi todo el cuerpo. Nivel
sérico Detectable 1 hora después de la ingestión. La dosis de 500 mg
alcanza concentraciones plasmáticas máximas de 8 a 13 mg/L durante
el tiempo máximo. 0,25 a 4,0 horas.
Además, es Ampliamente distribuido en los tejidos y fluidos del cuerpo,
principalmente debido a su asociación con proteínas séricas o Los
niveles plasmáticos son relativamente bajos (< 20%). El MTZ también
puede penetrar en el líquido cefalorraquídeo, alcanzando así el sistema
nervioso central, donde las concentraciones oscilan entre
aproximadamente el 43% y el 100%. Los que se encuentran en el
plasma. También fueron descubiertos Bajas concentraciones en tejido
placentario (0-1,4 mg/L) y En la leche materna (3,7-15,5 mg/ml)
En los seres humanos, el hígado es el órgano principal responsable de
ejecutar la mayoría de las reacciones de biotransformación de MTZ
mencionadas anteriormente. En la siguiente reacción La primera fase
involucra el complejo enzimático citocromo P450 (CYP450); se ha
propuesto que estén involucrados complejos de las subfamilias 1A, 2B y
2C. 39 En particular, uno de los metabolitos de MTZ, el metabolito
hidroxilado, también exhibe una actividad antimicrobiana considerable,
aunque menor que la del fármaco original. Se informa que la actividad
de este metabolito representa del 30% al 65% de la actividad reportada
de MT.
MTZ elimina rápidamente las bacterias anaeróbicas sensibles. Al igual
que los aminoglucósidos y las fluoroquinolonas, el MTZ exhibe una
eficacia dependiente de la concentración y tiene efectos posantibióticos
que duran más de tres horas. Además, el metronidazol se puede utilizar
para tratar diferentes problemas de salud, entre los que cabe centrar la
amebiasis.