AMIBAS Y HELMINTOS

Dra. Gabriela Garza Mora

Farmacología Clínica
UdeM
GENERALIDADES

● OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO ANTIPARASITARIO:

○ Se requiere de investigaciones bioquímicas y fisiológicas

comparativas del huésped y del parásito.
○ Inhibición selectiva en el parásito y no en el huésped.
○ Enzimas únicas esenciales que solo se encuentran en los parásitos.
○ Enzimas similares que se encuentran tanto en el huésped como en el
parásito pero que son indispensables para el parásito.
○ Funciones bioquímicas comunes pero con diferentes propiedades
farmacológicas.
GENERALIDADES
Objetivos Parásitos Inhibidores
Enzimas únicas
Oxidorreductasa de piruvato
ferredoxina
Protozoarios y anaerobios Nitroimidazoles

Enzimas indispensables

Adenosilmetionina
descarboxilasa
Tripanosomas africanos Diamidinas

Funciones bioquímicas
comunes
Microtùbulos Helmintos Bencimidazoles
Transmisión sináptica Helmintos Piperazina
nerviosa Ectoparásitos Ivermectina
GENERALIDADES
Mecanismos parasitarios para ocasionar
DIARREA
● Bloqueo de la superficie de absorción
● Competencia del parásito con el huésped
● Daño directo de la mucosa intestinal
● Efecto a través de probables citocinas
AMEBIASIS
Entamoeba histolytica
LA ELECCIÓN DEL MEDICAMENTO DEPENDE DE LA PRESENTACIÓN CLÍNICA.

ENFERMEDADES:
○ Infección intestinal asintomática.
○ Colitis leve-moderada.
○ Infección intestinal grave (disentería).
○ Ameboma.
○ Absceso hepático.
○ Infecciones extraintestinales.
 AMEBIASIS

AMEBICIDAS LUMINALES AMEBICIDAS TISULARES

Destruyen los trofozoítos no invasivos que Atacan a los trofozoítos que han invadido a
están en el lumen intestinal los tejidos

● Yodoquinol ● Metronidazol
● Furoato de diloxanida ● Tinidazol
● Sulfato de paromomicina ● Emetina y deshidroemetina
AMEBIASIS
● AMEBICIDAS LUMINALES ESTÁNDAR:
INFECCIÓN
○ FUROATO DE DILOXANIDA ó YODOQUINOL ó
INTESTINAL
PAROMOMICINA.
ASINTOMÁTICA
○ Erradican la transmisión en el 80-90% de los pacientes.

● ELECCIÓN COLITIS Y DISENTERÍA: METRONIDAZOL + AMEBICIDA

LUMINAL
COLITIS
● ALTERNATIVOS EN COLITIS MODERADA: TETRACICLINAS Y
AMEBIANA ERITROMICINA
● Deshidroemetina o emetina son opciones (evitar por toxicidad)

● ELECCIÓN: METRONIDAZOL + AMEBICIDA LUMINAL

INFECCIONES ○ 10 días de metronidazol cura 95% de abscesos hepáticos no complicados.
○ Considerar aspiración de absceso y otro ciclo de metronidazol + cloroquina
EXTRAINTESTINALES
en casos de falla.
● Deshidroemetina o emetina son opciones (evitar por toxicidad)
AMEBIASIS
METRONIDAZOL Y TINIDAZOL

● Nitroimidazol
● ELECCIÓN:
○ Amebiasis extraluminal
● Elimina trofozoítos pero no a
los quistes.
● Erradica infecciones
intestinales y extraintestinales.

TINIDAZOL
● Nitroimidazol relacionado
● Actividad similar con
dosificación más simple.
AMEBIASIS
METRONIDAZOL Y TINIDAZOL
● VO se absorbe fácilmente.
● Entra a los tejidos por difusión simple.
● Semivida
○ 7.5 hrs metronidazol
○ 12-14 hrs tinidazol
● Se excreta en orina.
● El grupo nitro del metronidazol se
reduce químicamente en bacterias
anaerobias y protozoos.
○ Sus productos son los
responsables de la actividad.
○ Pérdida de DNA con inhibición de
síntesis proteica y muerte celular.
AMEBIASIS
METRONIDAZOL Y TINIDAZOL
USOS CLÍNICOS:

● AMEBIASIS (Ambos)
○ ELECCIÓN en infecciones tisulares y amebiasis extraintestinal
○ No son eficaces en infecciones luminales. Para este uso se debe añadir un
amebicida luminal.
○ Destruye trofozoítos pero no quistes.

● GIARDIASIS
○ METRONIDAZOL. ELECCIÓN. En dosis más bajas que para amebiasis.
Eficacia 90%.
○ TINIDAZOL. Igual de eficaz. Dosis única.
AMEBIASIS
METRONIDAZOL Y TINIDAZOL

USOS CLÍNICOS:

● TRICOMONIASIS
○ METRONIDAZOL. ELECCIÓN. Una dosis de 2gr.
○ El tinidazol puede ser útil para organismos resistentes a metronidazol.

● Metronidazol también se utiliza en:

○ Infecciones por H.pylori
○ Infecciones por anaerobios susceptibles
○ Colitis pseudomembranosa asociada a antibióticos (C. difficile)
AMEBIASIS
METRONIDAZOL Y TINIDAZOL

EFECTOS ADVERSOS

● COMUNES: Náuseas, cefalea, sequedad de boca y sabor metálico.

● RAROS:
○ Vómitos, diarrea, insomnio, debilidad, mareos, aftas, erupción cutánea, disuria,
orina oscura, vértigo, parestesias, encefalopatía y neutropenia.
○ Pancreatitis y toxicidad grave del SNC: ataxia, encefalopatía y convulsiones
(más raro al administrarse IV).
○ Metronidazol: efecto disulfiram al tomarlo con alcohol.
○ El metronidazol potencia el efecto de anticoagulantes tipo cumarina.
● El tinidazol es mejor tolerado y tiene esquemas de dosificación más sencillos.
● Evitar en embarazo o lactancia
AMEBIASIS
METRONIDAZOL Y TINIDAZOL
AMEBIASIS
YODOQUINOL (DIYODOHIDROXIQUINA)

● Amebicida luminal.
● Halogenado de la hidroxiquinolina
● 90% se retiene en el intestino y se
excreta en heces (NO se absorbe)
* 10% ingresa a la circulación y se
excreta en orina como glucurónido
● Semivida 11-14 hrs.
● No es útil contra trofozoítos.
AMEBIASIS
YODOQUINOL (DIYODOHIDROXIQUINA)
EFECTOS:
● Diarrea, anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, cefalea, erupción
cutánea y prurito.
● Se debe tomar con las comidas para evitar toxicidad gastrointestinal.
● PRECAUCIÓN:
* Pacientes con neuropatía óptica, enfermedad renal o tiroidea o
enfermedad hepática no amebiana.
● Neurotoxicidad severa con el uso prolongado a dosis altas.
● SUSPENDER:
* Diarrea persistente o signos de toxicidad del yodo (dermatitis, urticaria,
prurito, fiebre)
● CONTRAINDICADO: pacientes con intolerancia al yodo.
AMEBIASIS
FUROATO DE DILOXANIDA
● Amebicida luminal
● Derivado de dicloroacetamida (etofamida)
● No activo contra trofozoítos tisulares
● En el intestino se divide en diloxanida y ácido furoico
○ 90% de diloxanida se absorbe y se conjuga para formar glucurónido que se
excreta en orina.
● La diloxanida no absorbida es la sustancia activa.

EFECTOS:
● Flatulencia.
● Náuseas y calambres abdominales poco frecuentes; erupciones raras.
● No se recomienda en embarazo.
AMEBIASIS
SULFATO DE PAROMOMICINA
● Antibiótico aminoglucósido con uso como amebicida luminal
● No se absorbe en el tracto gastrointestinal.
● No tiene efecto con organismos extracelulares.
● Se acumula en insuficiencia renal.
● Eficacia similar y menos toxicidad que otros amebicidas luminales.
● Superior a la diloxanida para infecciones asintomáticas.
● Es el agente luminal de ELECCIÓN.
● IV: Leishmaniasis visceral .
● Contraindicado en insuficiencia renal y
ulceración gastrointestinal.

EFECTOS:
● Dolor abdominal ocasional y diarrea.
AMEBIASIS
EMETINA Y DESHIDROEMETINA
● EMETINA: Alcaloide derivado de la ipecacuana.
● DESHIDROEMETINA: Análogo sintético.
● Efectivo contra trofozoítos.
● Inhiben sintesis de proteinas al bloquear el movimiento ribosomal en el RNA
● Mayor toxicidad: uso limitado en amebiasis grave en donde no se puede usar
metronidazol.
● Deshidroemetina es un poco menos tóxica.
● Usar durante periodo mínimo necesario: 3-5 días, vía SC o IM en entorno supervisado.

EFECTOS:
● Aumentan con el tiempo de uso
● Dolor, sensibilidad y abscesos estériles en el sitio de inyección.
● Diarrea, náuseas, vómitos.
● Debilidad muscular, malestar y cambios en EKG menores
● TOXICIDAD GRAVE: arritmias, insuficiencia cardiaca e hipotensión.
AMEBIASIS
ANTIHELMÍNTICOS
HELMINTOS (GUSANOS)
Organismos multicelulares. Céstodos, Nemátodos y Tremátodos.

● OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO:

○ Control de la infección
○ Eliminación de la mayoría de los parásitos.
○ Aliviar los síntomas
○ Disminuir la transmisión de la infección.
○ Eliminación completa de los parásitos: Desafiante
■ Eficacia limitada de los fármacos
■ Reinfección recurrente en áreas endémicas.
ANTIHELMÍNTICOS

● Erradican o reducen los helmintos en:

○ Vías intestinales
○ Tejidos
● Toxicidad en el huésped.
● Se deben identificar los parásitos antes de iniciar el tratamiento
○ Huevecillos o larvas en heces, orina, sangre, esputo o tejidos del huésped.
● Se administran vía oral y se deben tomar con agua antes o después de los
alimentos.
● Contraindicados
○ Embarazo
○ Úlceras gastrointestinales.
ANTIHELMÍNTICOS
CÉSTODOS (gusanos planos)

TENIAS

Taenia saginata (tenia de res)

Diphyllobothrium latum (tenia de
pescado)
Taenia solium (tenia de cerdo)
Cisticercosis (larva de la tenia del
cerdo)
Hymenolepis nana (tenia enana)
Echinococcus granulosus
(enfermedad hidatídica)
Echinococcus multilocularis
ANTIHELMÍNTICOS
TREMÁTODOS
DUELAS

Schistosoma haematobium (bilharziasis)

Schistosoma mansoni
Schistosoma japonicum
Clonorchis sinensis (duela hepática)
Especies de Opisthorchis
Paragonimus westermani (duela
pulmonar)
Fasciola hepática (duela de hígado de
oveja)
Fasciolopsis buski (duela intestinal
grande)
Heterophyes heterophyes
Metagonimus yokogawai (duelas del
intestino delgado)
ANTIHELMÍNTICOS
NEMÁTODOS (gusanos redondos)
LOMBRICES

Ascaris lumbricoides (lombriz intestinal)

Trichuris trichiura (tricocéfalos)
Necator americanus (anquilostoma)
Ancylostoma duodenale (anquilostoma)
Strongyloides stercoralis (lombriz)
Enterobius vermicularis (lombriz intestinal,
oxiuros)
Trichinella spiralis (triquinosis)
Especies Trichostrongylus
Larva migrans cutánea
Larva visceral migrans
Angiostrongylus cantonensis
Wuchereria bancrofti (filariasis)
Brugia malayi (filariasis)
Eosinofilia tropical
Loa loa (loiasis)
Dracunculus medinensis (gusano de Guinea)
Capillaria philippinensis (capilariasis intestinal)
ANTIHELMÍNTICOS
ALBENDAZOL
● Antihelmíntico oral de amplio
espectro
● Inhiben la síntesis de los
microtúbulos en los nemátodos
● Inhiben irreversiblemente la
captación de glucosa
● ELECCIÓN:
○ Hidatidosis (Echinococcus
granulosus)
○ Cisticercosis
● Útiles en infecciones por lombriz
intestinal, anquilostomas,
ascariasis, tricuriasis y
estrongiloidiasis.
ANTIHELMÍNTICOS
ALBENDAZOL
● Para parásitos tisulares: Su absorción aumenta con comidas ricas en
grasas
● Para parásitos intraluminales se administra con estómago vacío.
● Se metaboliza en hígado dando su metabolito activo el albendazol
sulfóxido y se elimina por vía biliar
○ Se distribuye en tejidos y entra en la bilis, LCR y quistes
hidatídicos.
● Semivida de 8-12 hrs.
● EFECTO LARVICIDA: Enfermedad hidatídica, cisticercosis, ascariasis
y anquilostomiasis.
● EFECTO OVICIDA: Ascariasis, anquilostomiasis y tricuriasis.
ANTIHELMÍNTICOS
ALBENDAZOL
USOS:

● ASCARIS: DU 400 mg VO. Repetir a diario por 2-3 días en infecciones fuertes y en 2
semanas para oxiuros.

● TRICURIASIS Y ANQUILOSTOMAS: 400 mg VO una vez al día por 3 días.

a. Para tricuriasis, se puede combinar con ivermectina o pamoato de oxantel.

● ENFERMEDAD HIDATÍDICA: ELECCIÓN.

a. Complemento para eliminación quirúrgica o aspiración de quistes.
b. 400 mg bid con comidas por 1 mes o más (puede ser hasta 6 meses)
c. Se puede combinar con praziquantel.
ANTIHELMÍNTICOS
ALBENDAZOL
USOS:

● NEUROCISTICERCOSIS: ELECCIÓN.
a. Para quistes parenquimatosos o intraventriculares sintomáticos.
b. Combinado con corticosteroides para disminuir la inflamación por organismos
moribundos.
c. 400 mg bid por hasta 21 días. Curacion del 85% de los casos.

● ELECCIÓN EN:
a. Larva migrans cutánea. 400 mg al día por 3 días.
b. Larva migrans visceral. 400 mg bid por 5 días.
c. Capilariasis intestinal. 400 mg al día por 10 días.
d. Microsporidios. 400 mg bid por 2 semanas o más.
e. Gnatostomiasis. 400 mg bid por 1 semana.
ANTIHELMÍNTICOS
ALBENDAZOL
USOS:

● ACTIVIDAD CONTRA:
a. Teniasis. 400 mg al día por 3 días.
b. Triquinosis. 400 mg bid por 1 a 2 semanas.
c. Clonorquiasis. 400 mg bid por 1 semana.

● Combinado con dietilcarbamazina o ivermectina en programas de control de

filariasis linfática.

● Terapia empírica en personas que regresan de los trópicos con eosinofilia

inexplicable.
ANTIHELMÍNTICOS
ALBENDAZOL
EFECTOS:

● Uso por 3 días: Pocos efectos adversos: Dolor

epigástrico leve, diarrea, cefalea, náuseas,
mareos, lasitud e insomnio.
● Largo plazo: Malestar abdominal, cefalea, fiebre,
fatiga, alopecia, aumento de enzimas hepáticas y
pancitopenia. (monitorear con BH y PFH al inicio
y cada 2 semanas)
● Contraindicado en cirrosis, embarazo,
hipersensibilidad conocida a otros
medicamentos con benzimidazol y menores de 2
años.
ANTIHELMÍNTICOS
DIETILCARBAMAZINA CITRATO

● ELECCIÓN en filariasis, loiasis y

eosinofilia tropical.
● Derivado sintético de la piperazina.
● Semivida de 2 a 3 hrs en presencia de
orina ácida; aumenta a 10 hrs si la orina
es alcalina.
● Se distribuye en todos los tejidos,
excepto en la grasa.
● Inmoviliza las microfilarias y altera su
estructura superficial, desplazándolas
de los tejidos y haciéndolas más
susceptibles a la destrucción por las
defensas del huésped.
ANTIHELMÍNTICOS
DIETILCARBAMAZINA CITRATO
● Debe tomarse después de las comidas.

USOS:
● ELECCIÓN: Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori y Loa Loa.
○ Las microfilarias se destruyen más rápidamente que los parásitos adultos.
○ Altamente efectiva contra Loa Loa adulta. DOSIS: 2 mg/kg tid por 12 días.
○ Filariasis linfática: 2 mg/kg tid por 2-3 semanas.
○ Los antihistamínicos en los primeros días limitan las reacciones alérgicas.
○ Corticosteroides.
○ Estrategias para disminuir toxicidad severa en pacientes con altas cargas de
gusanos:
■ Aféresis. Elimina microfilarias antes del tratamiento.
■ Albendazol (efecto más lento y mejor tolerado). Seguido de
dietilcarbamazina o ivermectina.
ANTIHELMÍNTICOS
DIETILCARBAMAZINA CITRATO
● PROFILAXIS:
○ Filariasis: 300 mg semanales
○ Loiasis: 300 mg en 3 días sucesivos cada mes.
○ Filariasis de bancroft y Malaya: 50 mg mensuales.

● Eosinofilia tropical: VO 2 mg/kg tid por 2-3 semanas.

EFECTOS:
● Leves y transitorios: cefalea, malestar general, anorexia, debilidad, náuseas, vómitos y
mareos.
● Efectos por liberación de proteínas de microfilarias moribundas o de los gusanos adultos:
Intensas en B. mayali y más graves en L. loa.
○ Fiebre, malestar, erupción papular, cefalea, síntomas gastrointestinales, tos, dolor en
el pecho, dolor muscular y articular.
○ Leucocitosis, eosinofilia, proteinuria, hemorragias retinianas, encefalopatía
○ Inflamaciones localizadas, linfangitis, ronchas y pápulas.
ANTIHELMÍNTICOS
DOXICICLINA

● Tetraciclina.
● Actividad macrofilaricida contra W. bancrofti y oncocercosis.
● Mejor actividad que cualquier otro fármaco contra gusanos adultos.
● Actúa indirectamente matando a la Wolbachia, simbionte bacteriano
intracelular de los parásitos filáricos.
● Importante en filariasis y oncocercosis
○ Tratamiento de enfermedad activa
○ Campañas masivas.
ANTIHELMÍNTICOS
IVERMECTINA
● Lactona macrocíclica semisintética
derivada del actinomiceto del suelo:
Streptomyces avermitilis.
● Solo VO.
● Semivida de 16 hrs.
● Se excreta en heces.
● Paraliza a los nemátodos y artrópodos
intensificando la transmisión de
señales mediadas por el GABA en
nervios periféricos.
● Microfilaricida en oncocercosis.
● Con dosis repetidas tiene acción
macrofilaricida de bajo nivel.
ANTIHELMÍNTICOS
IVERMECTINA
● ELECCIÓN:
○ Estrongiloidiasis
○ Oncocercosis

● ONCOCERCOSIS
○ Una dosis de 150 mcg/kg VO con estómago vacío
■ Se repite cada 6-12 meses hasta que los gusanos adultos mueren (puede
tardar 10 años o más)
■ En la primera dosis se puede agregar corticosteroides para evitar
reacciones inflamatorias en pacientes con microfilarias en córnea o
cámara anterior.
● ESTRONGILOIDIASIS
○ 200 mcg/kg una vez al día por 2 días.
○ Pacientes inmunodeprimidos pueden requerir terapia supresiva: una vez al mes.
ANTIHELMÍNTICOS
IVERMECTINA
● OTROS PARÁSITOS
○ Microfilarias en Brugia malayi y Mansonella ozzardi.
○ Control de sarna (escabiosis), piojos (pediculosis), larva migrans cutánea y gusanos de
los ácaros.

EFECTOS:
● En estrongiloidiasis: fatiga, mareos, náuseas, vómitos, dolor abdominal y erupciones
cutáneas.
● En oncocercosis: Efectos por muerte de microfilarias como fiebre, cefalea, mareos,
somnolencia, debilidad, erupciones, prurito, diarrea, dolores articulares y musculares,
hipotensión, taquicardia, linfadenitis, linfangitis y edema.
○ Se puede añadir corticosteroides por varios días para casos graves.
○ Disminuyen con dosis repetidas.
○ Inflamaciones y abscesos en 1-3 semanas
○ Opacidades corneales y lesiones oculares días después.
● No debe usarse en embarazo y su seguridad en menores de 5 años no ha sido establecida.
ANTIHELMÍNTICOS
MEBENDAZOL
● Bencimidazol sintético
● Menos del 10% se absorbe, con
semivida de 2-6 hrs y se excreta en
orina y bilis.
● Absorción mejora con comida rica
en grasas.
● Inhibe la síntesis de los
microtúbulos e inhiben
irreversiblemente la captación de
glucosa
● Su eficacia varía:
○ Tiempo de tránsito
gastrointestinal.
○ Intensidad de la infección
○ Cepa del parásito.
ANTIHELMÍNTICOS
MEBENDAZOL
USOS:
● Mata los huevos de anquilostoma, Ascaris y Trichuris.
● Ascaris, tricuriasis, anquilostomas y oxiuros
● Las tabletas deben masticarse antes de tragarlas.
● Lombriz intestinal (oxiuros):
* 100 mg una vez, repetir a las 2 semanas.
● Ascaris, tricuriasis, anquilostomas y Trichostrongylus:
* 100 mg bid por 3 días en adultos y niños mayores de 2 años.
● Capilariasis intestinal:
* 200 mg bid por 21 días o más.
● Triquinosis:
* 200 a 400 mg tid por 3 dias y luego 400 a 500 mg por 10 días
ANTIHELMÍNTICOS
MEBENDAZOL
EFECTOS:
● Náuseas leves, vómitos, diarrea y dolor abdominal.
● Dosis altas: erupción cutánea, urticaria, agranulocitosis,
alopecia y elevación de enzimas hepáticas.
● Teratogénico
ANTIHELMÍNTICOS
NICLOSAMIDA
● SEGUNDA LÍNEA para tenias.
● Derivado de la salicilamida.
● Inhibe la fosforilación oxidativa o estimula la actividad de ATPasa lo cual mata a los
gusanos adultos.
● Efectos adversos leves como náuseas, vómitos, diarrea e incomodidad abdominal.

USOS:
● Taenia saginata, Taenia solium y tenia del pescado
○ Dosis única de 2 gr
● Otras tenias: Hymenolepis diminuta y Dipylidium caninum.
○ Ciclo de tratamiento de 7 días.
● No es efectiva en cisticercosis o hidatidosis.
● Alternativo en tremátodos intestinales.
○ Se administra cada dos días por 3 dosis.
ANTIHELMÍNTICOS
OXAMNIQUINA
● Alternativa al praziquantel para Schistosoma mansoni.
○ Activa contra etapas maduras e inmaduras.
● Debe tomarse con la comida.
● Provoca parálisis y contracción de las lombrices lo que resulta en desprendimiento y tránsito al
hígado en donde mueren.

USOS:
● Segura y efectiva en todas las etapas de la enfermedad con S. mansoni incluida la
hepatoesplenomegalia.
● DOSIS: 12-15 mg/kg en una dosis o 15 mg/kg bid por dos días

EFECTOS:
● COMUNES: Mareos, cefalea y somnolencia. Náuseas, vómitos, diarrea, cólicos, prurito y
urticaria.
● INFRECUENTES: Fiebre, coloración de orina de naranja a rojo, proteinuria, hematuria y
leucopenia transitoria.
ANTIHELMÍNTICOS
PIPERAZINA
● Alternativa para la ascariasis.
● Está disponible en sales: citrato, fosfato, hexahidrato.
○ Tomar durante 2 días con curación del 90%. En infecciones graves
se puede continuar por 3-4 días o repetir en una semana.
○ 75 mg/kg VO una vez al día.
● Causa parálisis del ascaris al bloquear la acetilcolina en la unión
mioneural; los gusanos vivos son expulsados por peristalsis.

EFECTOS:
● Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, mareos y cefalea.

● No usar en embarazo, insuficiencia renal o hepática, antecedentes de

epilepsia o enfermedad neurológica crónica.
ANTIHELMÍNTICOS
PRAZIQUANTEL
● Derivado sintético de isoquinolina-pirazina.
● Metabolismo hepático con eliminación
renal.
● Biodisponibilidad de 80%
● Se metaboliza a productos inactivos
después de un primer paso en el hígado.
● Aumenta la permeabilidad de las
membranas celulares de los trematodos y
cestodos al calcio lo que produce
parálisis, desaparición y muerte.
● Es eficaz tanto en gusanos adultos como
en estados inmaduros.
ANTIHELMÍNTICOS
PRAZIQUANTEL
● Se toman con líquido después de una comida rica en CHO y deben tragarse sin
masticar por su sabor amargo.
● Es eficaz en el tratamiento de todas las especies de esquistosomas y la mayoría de
tremátodos y cestodos incluida la cisticercosis.

USOS:
● ESQUISTOSOMIASIS:
○ ELECCIÓN para todas las formas de esquistosomiasis.
○ 20 mg/kg por dosis por 2 o 3 dosis en intervalos de 4-6 hrs.
● CLONORQUIASIS, OPISTORQUIASIS Y PARAGONIMIASIS:
○ 25 mg/kg tid por 2 días
● TAENIASIS Y DIFILOBOTRIASIS:
○ DU de 5 a 10 mg/kg con tasas de curación del 100%.
ANTIHELMÍNTICOS
PRAZIQUANTEL
● NEUROCISTICERCOSIS:
○ Eficacia similar al albendazol
○ 100 mg/kg/día en tres dosis por un día; seguido de 50 mg/kg/día para completar
ciclo de 2 a 4 semanas.
○ Su biodisponibilidad disminuye al combinarlo con corticosteroides.

● HYMENOLEPIS NANA:
○ ELECCIÓN. Primer fármaco en ser efectivo
○ DU 25 mg/kg; repetir en una semana.

● ENFERMEDAD HIDATÍDICA:
○ Complemento con albendazol antes y después de la cirugía.

● FASCIOLOPSIASIS, METAGONIMIASIS Y OTRAS HETEROFIASIS:

○ 25 mg/kg tid por 1-2 días
ANTIHELMÍNTICOS
PRAZIQUANTEL
● EFECTOS ADVERSOS
○ Inician a las pocas horas y persisten por un día.
○ Mareos, cefalea, somnolencia, lasitud, náuseas, vómitos, dolor abdominal, heces
blandas, prurito, urticaria, artralgias, mialgias y fiebre.
○ Elevación leve y transitoria de enzimas hepáticas.
○ Varios días después puede aparecer fiebre y erupciones cutáneas por la liberación
de proteínas de los gusanos moribundos.
○ En neurocisticercosis:
■ Reacciones inflamatorias por parásitos moribundos como cefalea, meningismo,
náuseas, vómitos, cambios mentales y convulsiones.
■ Aracnoiditis, hipertermia e hipertensión intracraneal.
■ Se combina con corticosteroides sin embargo éstos disminuyen el nivel
plasmático del praziquantel en 50%
○ Contraindicado en cisticercosis ocular: la destrucción del parásito causa daños
irreparables en el ojo.
ANTIHELMÍNTICOS
PAMOATO DE PIRANTEL

● Amplio espectro.
● Derivado de la tetrahidropirimidina.
● Se absorbe poco en tracto GI
● Activo contra formas maduras e
inmaduras de organismos luminales.

● Causa un bloqueo neuromuscular

que libera acetilcolina e inhibe la
colinesterasa paralizando los
gusanos y siendo expulsados.
ANTIHELMÍNTICOS
PAMOATO DE PIRANTEL
● USOS:
○ LOMBRIZ INTESTINAL (Enterobius vermicularis):
■ 11 mg/kg (max. 1 gr) VO una vez con o sin alimentos. Se repite
en dos semanas. Tasa de curación del 95%
○ ASCARIS:
■ 11 mg/kg (max. 1 gr) VO una vez con o sin alimentos. Tasa de
curación del 85-100%.
○ ANQUILOSTOMA (Uncinarias):
■ 11 mg/kg (max. 1 gr) VO una vez con o sin alimentos para
infecciones leves. En infecciones graves se administra por 3
días
● EFECTOS:
○ Náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, mareos,
somnolencia, cefalea, insomnio, erupción cutánea, fiebre y
debilidad.
ANTIHELMÍNTICOS
TIABENDAZOL
● Alternativa para estrongiloidiasis y larva migrans cutánea.
● Compuesto de bencimidazol.
● Se metaboliza en hígado y se excreta en orina como glucurónido o conjugado de
sulfonato.
● Se puede absorber por la piel.
● Inhibe síntesis de microtúbulos.
● Tiene efectos ovicidales contra algunos parásitos.

USOS:
● 25 mg/kg bid después de las comidas. Las tabletas deben masticarse.
● Strongyloides: Tratamiento por dos días.
● Larva migrans cutánea: Se puede aplicar vía tópica o VO por dos días.
ANTIHELMÍNTICOS
TIABENDAZOL

EFECTOS:

● Más tóxico que otros bencimidazoles e ivermectina.

● Mareos, anorexia, náuseas y vómitos. MÁS COMÚN
● Dolor epigástrico, calambres abdominales, diarrea, prurito, cefalea,
somnolencia y síntomas neuropsiquiátricos.
● Insuficiencia hepática IRREVERSIBLE y síndrome FATAL de
Stevens-Johnson.
ANTIHELMÍNTICOS
NITAZOXANIDA
● Profármaco de nitrotiazolil-sialicilamida.
● Aprobada para uso contra:
○ Giardia lamblia
○ Cryptosporidium parvum

● Metabolito activo: Tizoxanida

○ Se excreta en orina y heces.
○ Inhibe la ruta piruvato-ferredoxin oxidorreductasa interfiriendo con la
reacción de transferencia de electrones dependiente de esta enzima
que es esencial para el metabolismo anaeróbico.
ANTIHELMÍNTICOS
NITAZOXANIDA
● Biodisponibilidad del 70%
● Metabolismo hepático.

● Tiene actividad contra organismos resistentes a metronidazol

● También son susceptibles: E. histolytica, H. pylori, A. lumbricoides, varias
tenias y Fasciola hepática.
● DOSIS: 500 mg bid por 3 días.

EFECTOS:
● Puede cambiar el color de los ojos u orina a un tinte amarillo
● Náuseas, vómito, fiebre, cefalea, dolor abdominal y diarrea.
ANTIHELMÍNTICOS
ANTIHELMÍNTICOS
ANTIMALARICOS
Plasmodium falciparum
Plasmodium malarieae
Plasmodium vivax
Plasmodium ovale
• P. falciparum es responsable de la mayoria de las complicaciones y
muertes graves
• El mosquito anopheles inocula los esporozoitos de plasmodium,
quienes invaden las células hepáticas librando merozoitos que
invaden a los eritrocitos.
• Los parasitos eritrocíticos causan la enfermedad clinica.
• Se requiere erradicar los parásitos eritrocíticos y hepáticos para
curar estas infecciones.
ANTIMALARICOS
CLOROQUINA
• 4-aminoquinolina sintética
• Absorción oral rápida y completa al canzando concentraciones máximas en 3 hrs.
• Los antiacidos disminuyen la absorción
• Excrecion renal que inicia en 3-5 dias y termina en 1-2 meses
• Se acumula en la vacuola del plasmodium y previene la ruptura del hem a hemozoina.
* El hem es tóxico para el parásito
• Hay mucha resistencia; pero sigue siendo de eleccion para cepas de falciparum
sensibles.
• Uso como profilaxis

• Efectos adversos: prurito, náuseas, vomitos, dolor abdominal, cefalea, anorexia.

* RAROS: hemolisis, problemas de audicion, confusion, psicosis, dermatitis
exfoliativa, cambios en EKG, alopecia.
* A LARGO PLAZO: ototoxicidad irreversible, retinopatia, miopatia y neuropatia
periferica.
ANTIMALARICOS
QUININA
• Absorbida via oral y metabolizada en higado previo a excreción renal
• Semivida de 18 hrs en infecciones graves
• Via IV en infecciones severas
• Es esquizonticida contra las cuatro especies de parásitos.
• Se usa en resistencia a cloroquina
* Se agrega clindamicina o doxiciclina para acortar el tiempo de uso y
limitar su toxicidad.

• Efectos adversos: cinconismo (distres GI, cefalea, vértigo, vision borrosa,

sofocos, tinnitus), cardiotoxicidad, hemolisis, fiebre de aguas negras
(hemolisis intravascular y hemoglobinuria mortal)
ANTIMALARICOS
PRIMAQUINA

• 8-aminoquinolina
• Absorcion oral y metabolismo extenso con excreción renal.
• Vida media es de 3-8 hrs.
• Erradica etapas hepáticas latentes de P. vivax y P. ovale (ELECCIÓN)
* Se incluye cloroquina para erradicar las formas eritrocíticas

• Efectos adversos: náuseas, dolor epigástrico, cefalea.

¡Gracias!
REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA

Bertram G. Katzung. Farmacología

Básica y Clínica 15a Edición, 2021;
Ed.Mc Graw Hill
Capítulos 52 y 53

https://www.osmosis.org/playlis
t/bNsG4g70P5l