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UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADOR

FACULTAD DE CIENCIAS MDICAS


CTEDRA DE FARMACOLOGA II
DROGAS USADAS EN LA:
AMEBIASIS, GIARDIASIS, TRICOMONIASIS
INTEGRANTE: Viviana Reyes
PARALELO: 2
CATEDRTICO: Dr. Edgar
Palacios

INTRODUCCIN

Amebiasis constituye un gran foco de infeccin y diseminacin.


Giardiasis, amebiasis, criptosporidiasis: poblacin homosexual.
La migracin y turismo intercambio y contagio.
Amebiasis se trasmite por va oral-fecal.
Forma patognica son los trofozoitos, invaden mucosa intestinal.
Provoca formas de colitis leve, moderadas, severas, fulminantes.

FORMAS DE AMEBIASIS
E.
histolytica

AMEBIASIS
ASINTOMTICA
(luminal)

Eliminan quistes por


heces, no hay
sntomas.

AMEBIASIS
INVASIVA
(rectocolitis)

Leve, moderada,
colitis necrotizante,
ameboma colnico

AMEBIASIS
EXTRAINTESTINAL

Absceso heptico
amebiano, raro en
cerebro, pulmn,
piel.

INFECCIONES PRODUCIDAS POR


PROTOZOOS
Agentes patgenos:
CLASES

ENFERMEDAD

Clase Sarcodina

Enfermedad amebiana

Clase Mastigophora
(flagelados)

Giardiasis,
dientamebiasis,
tripanosomiasis

Clase Ciliophora
(Ciliados)

Balantidiasis

Clase Sporozoa

Malaria,
toxoplasmosis,
neumocistosis,
coccidiosis
(isosporiasis y criptosporiasis)

leishmaniasis,
tricomoniasis,

AMEBICIDAS

AMEBICIDAS LUMINALES
A. 8 HIDROXIQUINOLINAS HALOGENADAS
Obtenidas de 8-hidroxiquinolina.
Posee tomos de halgeno (Yodo o con cloro)
Principales derivados:
.Iodoquinol o diiodohidroxiquinolona
.Clioquinol
Su accin se debe al ncleo hidroxiquinolina.

EFECTOS FARMACOLGICOS
Drogas amebicidas
Concentracin activa: 9ug/ml
Poco txico, es mejor que la emetina
Acta en formas intestinales agudas y crnicas
Accin sobre trofozoitos y quistes
Solo a nivel luz intestinal o la superficie mucosa
Limitada absorcin

Destruyen Trichomonas vaginalis


Potente accin antibacteriana: S. pyogenes, S. faecalis,
S. aureus, Bacillus subtilis, E. coli, S. typhi, S. paratyphi
A, S. dysenteriae, S. sonnei.
Tambin sobre hongos: Candida albicans, Teichophyton
mentagrophytes, Trichophyton gyseum

FARMACOPATOLOGA
Clioquinol: dosis provoca: SMON
Lesiones espinales (Desmielinizacin)
Cordones posteriores
Haz piramidal
Nervio ptico
En general son poco txicas.
Provocan ardor epigstrico, nuseas, clicos, prurito anal y
diarrea.

FARMACOCINTICA
Administracin por va oral
Parcialmente absorbidas a nivel intestinal
Determinar niveles de Yodo a las 2 h.
Libera Yodo captado por glndula tiroides
Droga absorbida es excretada por orina

CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
Contraindicadas en personas sensibles al Yodo
Insuficiencia renal
Insuficiencia heptica
Desrdenes neurolgicos
No utilizar en:
Disfuncin tiroidea
Nios (cremas, ungentos)

USOS CLNICOS Y DOSIS


Disentera, colitis amebiana, exacerbaciones en
amebiasis crnicas:
Nitroimidazoles
Emetina
Dosis: 600mg, 3 veces al da x 20 das

Actualmente restringido en amebiasis asintomticas.


Algunos pases han sido reemplazados por metronidazol
y diloxnida

B. DICLOROACETAMIDAS: Furoato de diloxnida


ster furoato mayor actividad
Alcanza concentraciones mayores
Activo a concentraciones: 0.01 a 0.1 ug/ml
Portadores asintomticos o infeccin ligera
No en amebiasis graves, extraintestinales, disentera
aguda

EFECTOS FARMACOLGICOS
Diloxnida: actividad amebicida
Ms potente que emetina

FARMACOCINTICA
Se absorbe con rapidez
ster hidrolizado en luz y mucosa
Diloxnida y c. Furoico
Mx. concentracin: 1 hora
Vida media: 6 horas
Elimina por la orina

FARMACOPATOLOGA
Produce:
Molestias gastrointestinales
Flatulencias
Nuseas
Vmito
Prurito
Urticaria

USOS CLNICOS Y DOSIS


Administrado solo
Tratar personas asintomticas
Ineficaz en tto. Amebiasis extraintestinal
Controversia si se usa sola en amebiasis aguda con disentera
Se utiliza junto a amebicidas sistmicos o mixtos
Furoato de diloxnida: tabletas
Dosis: 500mg, 3 veces al da x 10 das
Nios: 20mg/kg peso

C. ANTIBITICOS AMEBICIDAS
Paromomicinas, tetraciclinas y eritromicinas
Algunos intervienen con flora bacteriana
Paromomicina: aminoglucsido
Aislado de Streptomicesrimosus
Antibacteriano contra Gram negativos, flora normal intestinal y
cestodos.
Se absorbe poco
Puede hacerlo en lceras e inflamacin
Se elimina por heces

Por va oral provoca:


Molestias gastrointestinales
Erupciones, cefalea, vrtigo
Vmitos, nefropata
Alternativa de:
Amebiasis asintomtica: yodoquinol
Amebiasis moderada: metronidazol
Dosis: 25-35 mg/kg, 3 dosis x 7 das
Efectivo en leishmaniasis cutneo difuso, visceral, en
Giardiasis o en criptosporidiasis (SIDA)

AMEBICIDAS DE ACCIN SISTMICA


A. EMETINA Y DEHIDROEMETINA
.Emetina: alcaloide derivado de la ipecacuana
.Empleo menor; se usa mejor dehidroemetina
.Empleo solamente indicado si nitroimidazoles son
inefectivos

EFECTOS FARMACOLGICOS
Exterminan trofozoitos o formas vegetativas
Provoca alteracin de la pared, vacuolizacin
Luego de 22 horas
Quistes resistentes
Inhiben irreversiblemente: translocacin de peptidil-RNAr
durante sntesis protenica, destruye el ncleo.
Acta en tejidos no en la luz
Mata a los parsitos
Dosis expectoracin refleja

FARMACOCINTICA
Solo por va parenteral
Sangre: > parte libre
V: 2 das 5 das
Acumulan en hgado, pulmn, bazo, rin
Eliminacin urinaria y lenta
En sangre hasta 30-60 das
No repetir tto. en dos meses

FARMACOPATOLOGA
EMETINA:
Intoxicacin grave en dosis altas
DEHIDROEMETINA:
Menos txico
Se elimina ms rpido
Efectos cardiovasculares (algias, hipotensin, taquicardia, insuficiencia,
alteracin del ECG.
Efectos SNC y SNP: cefaleas, vrtigos, astenia, debilidad, lesiones
neurodegenerativas.
Efectos gastrointestinales: nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal
Sitio de inyeccin: dolor, debilidad, rubefaccin, necrosis y abscesos.

CONTRAINDICACIONES
En enfermedades cardacas, renales y neuromusculares
Evitar uso en nios, embarazos.
Bajo vigilancia en ancianos y debilitados

Pacientes que reciben estos medicamentos deben ser


controlados en hospitales y con monitoreo.

USOS CLNICOS Y
ADMINISTRACIN
DEHIDROEMETINA:
Droga de segunda lnea en amebiasis severa y
abscesos.
Sd. Disentrico: VIM, VSC.
Dosis: 11.5 mg/kg x da x 7-10 das

EMETINA:
Sobre Fasciola heptica

B. CLOROQUINA
Amebicida
Destruye trofozoitos
Potencia < nitroimidazoles, emetina
Absorcin rpida intestinal
Concentracin teraputica: colon
Se concentra en el hgado unas 700 veces
Utilizada en absceso amebiano
Se emplea cuando esta contraindicado metronidazol y dehidroemetina
No hay resistencia a esta droga
Primeros 2 das: 10mg/kg una toma o 1g x 2das
5mg/kg o 500 mg x 2-3 das
Poca toxicidad

ANTIAMEBIANOS DE ACCIN MIXTA


5 NITROIMIDAZOLES:
nicas drogas amebicidas tanto en amebiasis intestinal
y sistmica
Son antiprotozoarios y antibacterianos
METRONIDAZOL: ms utilizado
Otros: tinidazol, ornidazol, nimorazol, secnidazol
BENZNIDAZOL: enfermedad de Chagas
Amplio espectro de accin

EFECTOS FARMACOLGICOS
En disentera amebiana aguda, amebiasis crnica y
extraintestinales
En amebiasis, disentera y colitis los sntomas cesan al
3er da
Eficacia en trofozoitos y quistes
Bactericidas sobre grmenes anaerobios
Contra H. pyroli
Contra guardia y trichomona

MECANISMO DE ACCIN
Amebas: fermenta la glucosa a etanol
Centro activo de Fe y sulfuro: ferrodoxina
Medio con condiciones reductoras: transfiere electrones
Enzima PFOR: descarboxila piruvato a acetil Co.A
Reduce ferrodoxina y produce CO2
Ferrodoxina reducida cede protones
NADPH a NADP
Acetil Co.A reducida a alcohol va alcohol
deshidrogenasa E

MECANISMO DE ACCIN
Metronidazol: prodroga
Tiene grupo nitrito y debe reducirse
Enzima PFOR reduce ferrodoxina y cede electrones al
metronidazol
OTRA VA: enzima nitrorreductasa
saca electrones del NADPH al metronidazol
Enzima selectiva codificada por anaerobios y
protozoarios
Reducido el Fco. forma metabolitos intermedios
citotxicos

FARMACOCINTICA
Absorben por va oral
V: 1-2 horas
Concentracin plasmtica: 250, 500, 2.00/ 6, 12, 40 mg/ml
Va rectal: absorcin 50-70%
Forma libre: 80-90%
Unin protenas: 10-15%
Secreciones vaginales, lquido seminal, saliva, leche materna
Atraviesa BHE y placenta
80-90% eliminacin renal (tinte caf-rojizo)
10-20% elimina por bilis y leche

FARMACOPATOLOGA
Bien tolerados (tinidazol y secnidazol)
Efectos frecuentes: digestivos
Durante tto.: lengua saburral, glositis, estomatitis, moniliasis
Ms graves: neuropatas perifricas
Incoordinacin, ataxia, convulsiones
Puede causar neutropenia temporal

RESISTENCIA
El abuso provoc resistencia en H. pylori
En amebas es raro pero existe
enzima superxido dismutasa

CONTRAINDICACIONES
Todos en el 1er trimestre de embarazo
Metronidazol: carcingeno y mutgeno
Durante tto. no ingerir alcohol
Lactancia interrumpido durante y hasta 24 h despus

INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
Con alcohol: vmito, enrojecimiento, dolor, calambres,
cefaleas
No con disulfirn: sicosis aguda, confusin
Altera: Fenitona, litio, fluoruracilo, fenobarbital
efecto de warfarina
Prednisona y rifampicina acelera efecto de metronidazol
Cimetidina: concentraciones
Metronidazol: antitreponema (pacientes sifilticos hay
sntomas agudos)

USOS CLNICOS Y
ADMINISTARCIN
BACTERIAS:
Las que mejor responden son las infecciones
abdominales, plvicas
Abscesos cerebrales, osteomielitis, artritis spticas,
endocarditis
Menos eficaz en: infecciones anaerobias
De eleccin en endocarditis por bacteroides resistentes
Profilaxis quirrgica en ciruga de colon y ginecolgica

INFECCIONES
BATCERIANAS
ANAEROBIOS
(por gravedad
IV)

Va Oral
7,5 mg/kg cada 6 horas

VAGINOSIS
BACTERIANA

500 mg por va oral, 2


veces al da x 7 das

COLITIS
PSEUDOMEMBR
ANOSA

500 mg x va oral, 3
veces al da x 7-15 das
250 mg 4 veces al da x
10 das (no se puede
usar vancomicina)

Va IV
15mg/kg inyectada en 1 hora
Dosis de mantenimiento de 7,5 mg/kg
en una hora cada 6-8 horas.
Duracin del tto. de 7-14 das

H. pylori, lcera pptica junto con antibiticos en regmenes tri o cudruples