TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DE LAS INFECCIONES POR

PROTOZOARIOS:
Amebiasis. Tripanisimiasis, Leishmaniasis, y otras infecciones por
protozoarios
FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS
METRONIDAZOL Y TINIDAZOL
El metronidazol es activo in vitro contra una amplia variedad de parasitos protozoarios anaerobios y
bacterias anaeróbicas.
El metronidazol es clínicamente eficaz en tricomoniasis, amebiasis y giardasis. El fármaco manifiesta
actividad antibacteriana contra todos los cocos anaeróbicos gramnegativos, incluidos Bacteroides spp,
bacilos anaerobios formadores de esporas, grampositivos tales como clostridium y bacterias
microaerofilas tales como Helicobacter y Camylobacter spp. Los bacilos grampositivos no esporulantes a
menudo son resistentes al igual que las bacterias aeróbicas y anaerobias facultativas.

Mecanismo de acción El metronidazol es un profarmaco que requiere la activación reductiva del

grupo nitro por organismos sensibles, contiene componentes de transporte de
electrones que tienen un potencial redox suficientemente negativo negativo
para donar electrones al metronidazol.
Los niveles crecientes de oxígeno inhiben la citotoxicidad inducida por
metronidazol además la descarboxilación del piruvato es catalizada por la
piruvato-ferredoxina oxidorreductasa, produce electrones que reducen la
ferredoxina, que a su vez donan catalíticamente sus electrones aceptores de
electrones biológicos o al metronidazol.
Resistencia El metronidazol está bien documentada para T.vaginalis, G.lamblia y una
variedad de bacterias anaeróbicas y microaerofilicas
ADME La administración puede ser por vía oral, intravenosa, intravaginal y tópica.
Menos del 20% del fármaco está unido a proteínas
Con excepción de la placenta, el metronidazol penetra bien en los tejidos y
fluidos del cuerpo, incluidas las secreciones vaginales, el líquido seminal, la
saliva, la leche materna y el líquido cefalorraquídeo, después de una dosis
oral más del 75% del metronidazol se elimina en la orina causando en los
pacientes la orina color marrón rojizo.
El metabolismo oxidativo del metronidazol es inducido por el fenobarbital, la
prednisona, la rifampicina y posiblemente el etanol y es inhibida por la
cimetidina.
Usos terapéuticos Tricomoniasis: el metronidazol cura las infecciones t. vaginalis en un
90%
Amebiasis: el metronidazol es eficaz para tratar formas sintomáticas
de amebiasis, incluidas la colitis amebiana y el absceso hepático
amebiano
Giardiasis: el tinidazol está aprobado pata el tratamiento de giardiasis
como fármaco de primera línea
Toxicidad y Los efectos secundarios son dolor de cabeza, náuseas, sequedad de boca y
 contraindicaciones sabor metálico.
Urticaria, enrojecimiento, prurito indican sensibilidad a los fármacos y
pueden requerir la retirada de metronidazol, causa rara síndrome de Stevens-
Johnson
Interacciones El metronidazol tiene un efecto disulfiramico y algunos pacientes malestar
farmacológicas abdominal, vómitos, sofocos o cefalea si consumen bebidas alcohólicas
durante el tratamiento o en los 3 dias posteriores a este.
El metronidazol de usarse con precaución en pacientes con enfermedad
activa el SNC debido a la posible neurotoxicidad.
Por lo general se recomienda su uso de metronidazol durante el primer
trimestre del embarazo.

NIFURTIMOX Y BENZNIDAZOL
El nifurtimox y el benznidazol se usan para tratar tripanosomiasis americana causada por T. cruzi,
mientras que el nifurtimox también se usa en combinación con la eflornitina para el tratamiento de T.
brucei.
El nifurtimox, un análogo de nitrofurano, y el benznidazol, un análogo de nitroimidazol.

Efectos El nifurtimox y el benznidazol son tripanocidas tanto contra la tripomastigote

antiprotozoarios y como contra el amatigote T.cruzi
mecanismo de acción El nifurtimux también tiene actividad contra T.brucei y puede ser efectivo
tanto para la etapa temprana como la tardía
ADME El nifurtimux cruza la barrera hematoencefalica en los ratones, se detectó que
en los niños los niveles del fármaco eran más pequeñas que en los adultos
Usos terapéuticos El nifurtimux también en combinación con el eflornitina se utiliza para tratar
la enfermedad del sueño en África. Debido a los problemas de toxicidad, el
benznidazol es el tratamiento preferido para la enfermedad de Chagas.
La recomendación actual es que se pude utilizar en pacientes menos a 50 años
con enfermedad de en fase crónica o reciente sin miocardiopatía avanzada.
La ingesta de alcohol debe evitarse durante el consumo del medicamento
Toxicidad y efectos Los efectos son comunes e incluyen desde reacciones de hipersensibilidad
secundarios como dermatitis, fiebre, ictericia, infiltrado pulmonar y anafilaxia, puede
desencadenar pérdida de peso