Barajas Ramírez Dennice Guadalupe 23/09/2023 Farmacología

Adrenalina

Farmacocinética Farmacocinética: La epinefrina se administra por

inyección, por inhalación, o tópicamente en el ojo.
Farmacodinamia La biodisponibilidad oral de la epinefrina es pobre,
debido a su metabolismo rápido y extenso en el
intestino y el hígado. Como resultado, la epinefrina
no se administra por vía oral. La epinefrina sin
embargo, se absorbe bien cuando se administra
sistémicamente por vía intramuscular (IM) o
subcutánea (SC). La administración subcutánea es
preferida a la intramuscular. El inicio de la acción
tras la administración subcutánea es de 5- 15
minutos, y la duración de la acción es de 1-4 horas.
El comienzo de la acción después de la
administración IM es variable, y la duración de la
acción es de 1-4 horas. La absorción de una dosis
IM puede aumentarse tanto cuantitativa como
cualitativamente por masajear la zona de inyección,
lo que aumenta el flujo sanguíneo local. Después de
la inhalación de una dosis normal, el medicamento
sólo es absorbido ligeramente sistémicamente, y
sus efectos se limitan principalmente al tracto
respiratorio. El comienzo de la acción después de
una dosis inhalada es 1-5 minutos, y la duración de
la acción es de 1-3 horas. El inicio de la acción de
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los diversos efectos después de una dosis de

intraocular es de pocos minutos a 1 hora, y la
duración de estas acciones es de menos de 1 hora a
24 horas. Farmacodinamia: La epinefrina
(adrenalina), es una amina simpaticomimético
(catecolamina). Tiene actividad vasoconstrictora,
inotropa y cronotropa positiva, broncodilatadora e
hiperglicemiante. La adrenalina actúa a través de la
unión a sus receptores (α y β) sobre gran cantidad
de sistemas del organismo: a nivel cardiovascular,
bronquial, gastrointestinal, renal, uterino, ocular,
sobre el sistema nervioso, el metabolismo y la
composición sanguínea. Aunque algunas de estas
acciones no tengan aplicación terapéutica, deben
tenerse en cuenta ya que pueden estar relacionadas
con la aparición de efectos adversos.
Indicación 1. Tratamiento de reacciones alérgicas a fármacos o
a otras sustancias. 2. Tratamiento del bronco
espasmo en crisis aguda de asma. 3. Tratamiento
de emergencia del shock anafiláctico. 4.
Tratamiento del paro cardíaco y reanimación
cardiopulmonar
Contraindicación Hipersensibilidad a la epinefrina (adrenalina), a los
simpaticomimético s o a cualquier componente de la
formulación (ej. metabisulfito). Sin embargo, la
presencia de sulfitos y la posibilidad de reacciones
alérgicas no impiden el uso del medicamento para
el tratamiento de reacciones alérgicas severas o en
otras situaciones de emergencia. La posibilidad de
que el paciente desarrolle reacciones adversas a los
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Reacciones adversas
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sulfitos debe ser considerada en personas asmáticas
que muestran un empeoramiento de la función
respiratoria tras la administración de la solución. •
En pacientes con insuficiencia o dilatación cardiaca,
insuficiencia coronaria y en la mayoría de los
pacientes con arritmias cardiacas, ya que se
aumentaría más la necesidad de oxígeno del
miocardio. • En casos de hipertiroidismo y cuando
existe hipertensión arterial grave ya que estos
pacientes son más susceptibles a los efectos
adversos de este medicamento. • En pacientes con
feocromocitoma, ya que pueden desarrollar
hipertensión severa. • En pacientes con lesiones
orgánicas cerebrales, como arteriosclerosis cerebral.
• En pacientes con glaucoma de ángulo cerrado. •
La administración de adrenalina de forma conjunta
durante la anestesia con hidrocarburos halogenados
(cloroformo, tricloroetileno) o ciclopropano. •
Durante el parto, durante el último mes de
gestación y en el momento del parto, adrenalina
inhibe el tono uterino y las contracciones. Sin
embargo, en situaciones de extrema gravedad no
existen contraindicaciones absolutas.
Trastornos cardiovasculare s Frecuentes:
Taquicardia, palpitaciones, palidez, elevación
(discreta) de la presión arterial. Estas
manifestaciones no son graves y desaparecen con
reposo y tranquilizando al paciente. Poco
frecuentes: Hipertensión arterial, que puede llevar a
la hemorragia cerebral o a insuficiencia cardiaca
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Dosis y vía de administración
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aguda con edema pulmonar, angina de pecho
(incluso con las dosis comunes en pacientes con
insuficiencia coronaria), arritmias ventriculares,
taquicardia y fibrilación ventricular, que puede
llegar a ser mortal. Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: Miedo, ansiedad, cefalea pulsante,
disnea, sudoración, náuseas, vómitos, temblores y
mareos. Trastornos renales y urinarios Poco
frecuentes: Dificultad en la micción y fallo renal.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de
administración Poco frecuentes: Acidosis
metabólica, necrosis en el lugar de inyección.
Su vía de administración: Intramuscular,
subcutánea e intravenosa. Dosis 1. Vía
intramuscular y subcutánea: solución 1:1000
(1mg/ml). Adultos: 0,3-0,5 mg (0,3-0,5 ml) por vía
intramuscular o subcutánea cada15-30 min. Dosis
máxima: 1 ml cada15-30 min. Niños: 0,01 mg
(0,01 ml) por kg de peso corporal por vía
intramuscular o subcutánea. Dosis máxima: 0,5 mg
(0,5 ml). 2. Vía intravenosa lenta de solución
1:10.000 (100 µg/ml) (precaución extrema)
Adultos: Dosis de ataque: 1 – 2 mcg / kg / minuto.
Dosis de mantenimiento: 0,02 - 0,2 mcg / kg /
minuto. 5.2. Dosis en pacientes especiales -
Insuficiencia renal: La dosis usual establecida. -
Insuficiencia hepática: La dosis usual establecida. -
Ancianos: En pacientes ancianos las dosis indicadas
son las mismas que para los adultos, aunque
teniendo especial precaución.
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Presentación
Contraindicaciones
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Ampollas de vidrio topacio de Tipo I de 1 ml de
capacidad. Se presenta en envases conteniendo 10
y 100 ampollas.
El uso de este medicamento durante el embarazo
sólo se acepta si los beneficios potenciales justifican
los posibles riesgos para el feto. Utilizado durante el
embarazo, puede causar anoxia en el feto. No se
recomienda su uso durante el parto, ya que su
acción relajante de los músculos del útero puede
retrasar la segunda etapa, al inhibir las
contracciones espontáneas o inducidas por
oxitocina, e incluso puede llegar a causar atonía
uterina prolongada con hemorragia si las dosis son
altas. No se administre durante el embarazo o
cuando se sospeche su existencia ni durante la
lactancia a menos que el médico lo indique.
Lactancia Este medicamento es excretado con la
leche materna. Debido al riesgo potencial de efectos
adversos graves en el lactante, se recomienda
evitar la administración de este medicamento o
suspender la lactancia materna. De ser
imprescindible su uso por no existir otra alternativa
terapéutica, suspéndase la lactancia mientras dure
el tratamiento.
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Agonistas colinérgicos
Farmacocinética Los agonistas colinérgicos son fármacos que actúan
en el mismo sitio que el neurotransmisor
Farmacodinamia acetilcolina (ACh) y aumentan la actividad de los
sitios receptores de ACh en todo el cuerpo.
Indicación Glaucoma: La pilocarpina se usa para tratar el
glaucoma, al provocar la contracción del musculo
ciliar del ojo y facilita el drenaje acuoso.
Xerostomía: La pilocarpina se usa para estimular
las glándulas salivales y aumenta la secreción
salival. Atención urinaria: El betanecol
provoca contracción del musculo detrusor y facilita
la micción. Íleo paralitico: El betanecol estimula
los receptores muscarinas del tracto gastrointestinal
y aumenta la motilidad y el tránsito intestinal.
Contraindicaciones Las contraindicaciones para el uso de agonistas
colinérgicos de acción directa incluyen
hipersensibilidad conocida a los agonistas
colinérgicos o a cualquiera de sus componentes.
Estos fármacos están contraindicados a pacientes
con asma bronquial, enfermedad pulmonar
obstructiva crónica (EPOC), bradicardia sinusal y
bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer
grado.
Reacciones Las reacciones que pueden tener son, sudoración,
vomito, diarrea, dolor abdominal, y bronco
constricción, calambres, visión borrosa, aumento en
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Presentación, dosis y vía de administración
Contraindicaciones en la lactancia
Farmacología
la frecuencia urinaria.
Muscarina: Su uso es limitado por sus efectos
adversos, como bradicardia, hipotensión, bronco
espasmo y salivación excesiva. Se presenta en
forma de solución inyectable o sublingual, con una
dosis de 0.2 a 0.5 mg. Nicotina: Su uso es limitado
por sus efectos adversos, como taquicardia,
hipertensión, náuseas, vómitos y convulsiones. Se
presenta en forma de parches transdérmicos,
chicles, inhaladores o pastillas con una dosis de 0.5
a 2 mg. Acetilcolina: Se presenta en forma de
solución inyectable o colirio, con una dosis de 0.1 a
3 mg. Pilocarpina: Su uso es útil para el
tratamiento del glaucoma, xerostomía. Se presenta
en forma de solución oftálmica, gel oftálmico,
tabletas o capsulas con una dosis de 5 a 30 mg.
Betanecol: Retención urinaria. Se administra por
vía oral o subcutánea en dosis de 10 o 50 mg.
Muscarina: Se desconoce si pasa a la leche
materna, pero se considera contraindicado durante
la lactancia por su potencial toxicidad para el niño.
Nicotina: Se sabe que pasa a la leche materna y
puede causar irritabilidad, insomnio y diarrea en el
niño. Se considera contraindicado durante la
lactancia por su potencial daño para el niño y la
madre. Pilocarpina: Se sabe que pasa a la leche
materna y puede causar efectos adversos en el
niño, como bradicardia, hipotensión, bronco
espasmo y salivación excesiva. Se considera
contraindicado durante la lactancia por su potencial
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daño para el niño. Betanecol: Se desconoce si pasa

a la leche materna, pero se considera
contraindicado durante la lactancia por su potencial
toxicidad para el niño.

Agonistas Indirectos
Farmacocinética y Farmacodinamia Son fármacos que aumentan la acción de la
acetilcolina, el neurotransmisor del sistema nervioso
parasimpático, al inhibir la enzima que la degrada,
la acetilcolinesterasa. Estos fármacos pueden
clasificarse en reversibles e irreversibles, según el
tipo de unión que establecen con la enzima.
Indicaciones Alzheimer: el donepezilo, la rivastigmina o la
galantamina, inhiben la enzima que degrada la
acetilcolina y aumentan su disponibilidad en las
sinapsis neuronales. Miastenia gravis: la
neostigmina o la piridostigmina, inhiben la enzima
que degrada la acetilcolina y aumentan su efecto
sobre los receptores nicotínicos que quedan libres.
Contraindicaciones  Epilepsia
 Cardiopatías graves
 Ulcera gastroduodenal
 Asma bronquial
 Hipertiroidismo
Reacciones  Sudoración
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 Vomito
 Diarrea
 Cólicos
 Bradicardia
 Hipotensión
 Calambres
 Debilidad
 Arritmias
 Taquicardia
 Convulsiones
 Alucinaciones
 Ansiedad
 Confusión
 Cefalea
 Mareos
 Coma
Presentación, dosis y vía de administración Donepezilo: se administra por vía oral una vez al
día, preferiblemente por la noche. La dosis es de 5
mg al día por un mes y después se aumenta a 10
mg al día según la tolerancia y respuesta.
Pralidoxima: Se administra por vía intravenosa en
combinación con atropina, un antagonista
colinérgico. La dosis inicial es de 1 a 2 g en infusión
durante 15 a 30 minutos, seguida de una infusión
continua de 0.5 g/hora hasta que se reviertan los
signos de intoxicación. Neostigmina: Se
administra por vía oral, subcutánea o intramuscular
según la gravedad y la urgencia del caso. La dosis
oral es de 15 a 30 mg cada 3 a 4 horas. La dosis
subcutánea o intramuscular es de 0.5 a 2.5 mg
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Contraindicaciones en el embarazo
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cada 2 a 4 horas.
Los agonistas colinérgicos indirectos pueden
atravesar la placenta y afectar el desarrollo
del feto, durante el primer trimestre.
Provocan contracciones uterinas y parto
prematuro, si se usa por vía intravenosa o
dosis alta.
Causan efectos colinérgicos al recién nacido
como salivación, vómitos, diarrea,
bradicardia, hipotensión o convulsión.