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FARMACOLOGIA

5.5 ANESTÉSICOS LOCALES.

Lidocaína, Procaina,
Tetracaina, Mepovacaina.
• ROSA
• SCARLET
• CAREN
• JOANA
• LIDOCAINA La lidocaína o xilocaína es un fármaco perteneciente a
la familia de los anestésicos locales, concretamente del
tipo de las amino amidas

• MARCA
Lido-tec
Lambdalina
Versatis
Xilonibsa

• SUSTANCIAS
Clorhidrato de lidocaína

• Forma Farmacéutica y Formulación


Solución inyectable

• Presentación
Frasco(s) ámpula,50 ml,1 %

Frasco(s) ámpula,50 ml,2 %


• INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Anestésico local y/o regional (anestesia de superficie, infiltración, bloqueo regional, bloqueo nervioso,
anestesia espinal y epidural). Agente anti arrítmico IV.

• PROPIEDADES FARMACÉUTICAS
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: 

La lidocaína se absorbe relativamente rápido luego de su administración parenteral dependiendo de la


dosis, vía de administración y vascularidad de la zona donde se aplique el fármaco.
La lidocaína tiene un pH de 5.0 a 7.0; y una vida media de eliminación de 1.6 horas: la concentración máxima
se obtiene entre los 5 y 20 minutos después de la administración de la dosis.
Siendo más eficaz cuando se utiliza sin ningún vasoconstrictor, en presencia de adrenalina, el índice de
absorción y la toxicidad disminuyen y la duración de la acción se prolonga.

Mecanismo de acción: Como anestésico local y/o regional la lidocaína estabiliza la membrana neurona
previniendo la iniciación y transmisión del impulso nervioso, provocando el efecto anestésico local. El inicio
de acción y la duración del efecto depende de la técnica empleada, presentándose por lo regular de
inmediato con duración de acción hasta por 60-120 minutos.
Como anti arrítmico, la lidocaína incrementa el umbral de la estimulación eléctrica ventricular durante la
diástole. A dosis terapéuticas no se presentan cambios en la contractilidad miocárdica, en la presión
arterial sistémica o en el periodo refractario absoluto.
• CONTRAINDICACIONES 

1. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, así como a los anestésicos locales tipo
amida.
2. Evitar su administración en pacientes con deficiencia mental en estado de alerta; pacientes
bajo tratamiento anticoagulante o discrasias sanguíneas y pacientes con sepsis generalizada.
3. En caso de infiltración de los segmentos distales (dedos, pene, orejas, nariz) no deben
administrarse soluciones con epinefrina.

• RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


 No se ha realizado a la fecha estudio controlado de la administración de la lidocaína
durante el embarazo, por lo que la administración queda bajo la responsabilidad del médico.
Cuando atraviesa la barrera placentaria no se han encontrado alteraciones específicas ni en
el proceso de reproducción, aumento en la incidencia de malformaciones u otros efectos en
el feto.
• Lactancia: Las cantidades de lidocaína son tan pequeñas en la leche materna que por lo
general no representan un riesgo para el bebé.
• REACCIONES ADVERSAS
 Las reacciones alérgicas son muy raras, pero al presentarse pueden ser tan severas como
un choque anafiláctico, aunque lo más frecuente sea una reacción al conservador.
1. Como anestésico local: Los efectos adversos de lidocaína son regularmente consecuencia
de altos niveles plasmáticos debidos a sobredosis o rápida absorción y son:
2. Excitación, depresión, nerviosismo, vértigo, visión borrosa, temor, convulsiones, pérdida
de la conciencia, paro respiratorio, hipotensión, bradicardia y paro cardiaco.
3. Como anti arrítmico: Mareos, vértigo, somnolencia, aprensión, euforia,  tinnitus, visión
borrosa, vómito, sensación de calor, convulsiones, inconsciencia, depresión respiratoria y
paro respiratorio. En realidad es muy baja la frecuencia de estas reacciones
neurológicas, pero dependen del fármaco usado, la ruta de administración, asociación
con adrenalina y el estado físico del paciente.

• INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO


 La lidocaína deberá utilizarse con precaución en aquellos pacientes que se encuentran
recibiendo fármacos estructuralmente relacionados con los anestésicos locales, ya que los
efectos tóxicos pueden ser aditivos. Estos pueden ser anti arrítmicos, anticonvulsivantes,
bloqueadores beta-adrenérgicos y cimetidina.
• ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No se han encontrado

• PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
1.  Debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática y renal severa, debiendo ajustar la
dosis generalmente a una menor.
2. Debe usarse con precaución en pacientes con fallas cardiacas, hipoxia marcada y depresión respiratoria
severa, así mismo en ancianos, anémicos, desnutridos o en mal estado general.
3. La eficacia y seguridad de la lidocaína como anestésico local y/o regional dependerá de la dosis y técnica
empleada, así como precauciones para el manejo de emergencias.
4. Dosis repetidas producen incrementos en los niveles sanguíneos por acumulación de lidocaína.
5. Al inyectar se deberá realizar una leve aspiración de rutina con el fin de evitar punción intravascular.
6. La administración repetida de lidocaína vía IV puede producir toxicidad, especialmente con pacientes con
daño hepático y/o renal preexistente.
7. La administración IV de Iidocaína requiere monitoreo constante con electrocardiograma.
8. Se recomienda tener a la mano equipo médico de emergencia para el tratamiento de efectos adversos de
tipo cardiorrespiratorios o de SNC.
• DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN

En adultos:
- Dosis de choque en taquicardia o fibrilación ventricular: 100 mg IV (1-1,5 mg/Kg) en 1 minuto;
si resulta ineficaz, puede repetirse con 50-100 mg cada 5-10 minutos, hasta una dosis máxima
de 300 mg.

- Dosis de mantenimiento: 2-4 mg/minuto en infusión IV.

- Profilaxis de fibrilación ventricular primaria post-infarto de miocardio:

100 mg IV seguidos por infusión de 3 mg/minuto o 100 mg seguidos por 50 mg en 10-15


minutos y una infusión continua de 2 mg/minuto.

- Profilaxis prehospitalaria y profilaxis de arritmias post-infarto de miocardio:

300-400 mg IM.
• MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL:

1. Toxicidad sistémica aguda: LIDO-TEC puede ocasionar efectos tóxicos agudos debido a la


aplicación intravascular accidental, presentándose niveles sistémicos elevados; al igual que por
sobredosificación, gran absorción, aplicación de altas concentraciones y dosis a nivel de mucosas por
debajo de cuerdas vocales, o bien por hipersensibilidad o tolerancia disminuida del paciente
(idiosincrasia). Los síntomas se presentan rápidamente de 1-3 minutos, o bien, en absorción más
lenta hasta 20-30 minutos posteriores a su administración.
2. Manifestaciones: Visión borrosa o doble, náusea, vómito,  tinnitus, temblores, contracción muscular,
dificultad para respirar, mareos, pérdida de conocimiento, crisis convulsiva, lentitud de transmisión
eléctrica cardiaca y shock.
3. Manejo: Suspender la administración de la lidocaína, monitorizar al paciente, mantenimiento de vías
aéreas, administración de oxígeno, administración de vasopresores y líquidos intravenosos en caso
de depresión circulatoria, así como diacepam o tiopental en presencia de crisis convulsiva. Limitar la
absorción en el sitio de aplicación ya sea por medio de un torniquete y/o paquete de hielo de ser
posible. Colocar al paciente con las piernas elevadas 30-45°. El apoyo circulatorio se realiza
mediante la aplicación de hidratación con cristaloides o expansores del plasma; si persiste la
hipotensión, se aplicará efedrina en bolos de 5 mg a 10 mg IV.
4. En ausencia del pulso carotídeo, se iniciará masaje cardiaco externo, inclusive administración de
epinefrina de 0.1 a 0.2 mg IV o intracardiaca, repitiendo las dosis cuantas veces sea necesario, con
la aplicación al mismo tiempo de respiración boca a boca o intubación endotraqueal inmediata
• PRESENTACIONES:
1. Frasco ámpula con 50 mL al 1% y frasco ámpula con 50 mL al 2%

• RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: 


Consérvese en lugar fresco y seco a temperatura no mayor a 30 °C.

• LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para
médicos. La administración de este producto debe ser vigilada estrechamente por el médico.
Hecho en México por:
TECNOFARMA, S. A. de C. V.
Brea No. 198
Col. Granjas México, Deleg. Iztacalco
C. P. 08400, México, D. F.
Reg. Núm. 342M99, SSA IV

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