República Bolivariana De Venezuela

Misterio Del Poder Popular Para La Educación Superior

Universidad Nacional Experimental “Francisco de Miranda”
Área: Ciencias de la Salud
Barinas-Barinas

INOTRÓPICOS POSITIVOS

Bachilleres:
Doctor:
Wilkary Wilches C.I 29.926.150
Dr. Jesús Villahermosa.
Farmacología I Diego Leal C.I 28.546.648

Ansuan Azkoul CI 29.601.550

Medicina. 5to Semestre Sección “6”.

Barinas, Enero 2024

 FÁRMACOS INOTRÓPICOS POSITIVOS

Se caracterizan por aumentar la contractilidad y el volumen minuto cardíaco

con el fin de adaptarlo a las necesidades metabólicas del organismo, actuando
directamente sobre los miocitos cardíacos. Teóricamente, su utilidad será máxima
en la insuficiencia cardíaca asociada a reducción de la función sistólica, que cursa
con cardiomegalia, aumento de la presión telediastólica del ventrículo izquierdo y
de la presión capilar pulmonar, disminución de la fracción de eyección e
hipoperfusión tisular que es refractaria al tratamiento con diuréticos y
vasodilatadores. Por el contrario, no están indicados en los pacientes con
insuficiencia cardíaca diastólica, en los que la contractilidad cardíaca se mantiene
en límites que se consideran normales.

Múltiples estudios indican su utilidad en patologías como la insuficiencia

cardíaca, shock, el control de ciertas arritmias asociadas a IC como la fibrilación
auricular, etc. Sin embargo, no forman parte del tratamiento de elección o la primera
línea para combatir dichas enfermedades, debido a su estrecho índice terapéutico
y alta probabilidad de efectos adversos.

Clasificación:

 Fármacos que bloquean la ATPasa dependiente de Na+-K+: Digoxina

 Fármacos que aumentan las concentraciones celulares de AMPc:
1. Simpaticomiméticos: dopamina, adrenalina, noradrenalina y isoproterenol
2. Agonistas β1-adrenérgicos: Dobutamina
3. Inhibidores de la fosfodiesterasa III: Milrinona, enoximona.
 Fármacos que aumentan la sensibilidad al Ca2+ de las proteínas
contráctiles: Levosimendán

FÁRMACOS QUE BLOQUEAN LA ATPASA DEPENDIENTE DE NA+-K+:

DIGITÁLICOS

DIGOXINA

Son glucósidos heterósidos de estructura química similar que se encuentran

en diversas plantas, especialmente en las hojas de Digitalis lanata y de D. purpurea,
por lo que, de forma genérica, se denominan también glucósidos digitálicos, o
simplemente digitálicos. El único glucósido utilizado en la actualidad en el
tratamiento de la insuficiencia cardíaca es la digoxina, que se obtiene de las hojas
de D. lanata.

Farmacodinamia: Inhibe la bomba Na+/K+-ATPasa

Farmacocinética: A: VO o IV. Tras administración oral se absorbe rápidamente

variando la biodisponibilidad entre el 100%. D: Se distribuye ampliamente en los
tejidos corporales, encontrándose las máximas concentraciones en el corazón,
riñones, intestino, hígado, estómago y tejido esquelético (Px con ICC dism).Unión a
las proteínas del plasma 20-30% Efectos terapéuticos: VO 30 a 120min. IV 5 a
20min. Max efecto: 2 a 6h. M: Hígado, principalmente metabolitos activos. En un
10% de los pacientes, aproximadamente el 10% de la dosis es metabolizada en el
tracto digestivo por la flora bacteriana (Antibióticos aumenta la biodisponibilidad).
SMV: 30-40h, en pc IR o IC hasta 4-6 días. E: Orina (30 y 35%).

Indicaciones: Tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva, control del ritmo

ventricular en la fibrilación auricular crónica.

Contraindicaciones: En pacientes con bloqueo A-V incompleto, síndrome sinusal,

contracciones ventriculares prematuras, insuficiencia hepática.

Efectos Adversos: Casi todas las reacciones adversas producidas por la Digoxina
son la consecuencia de sus efectos farmacológicos, con excepción de la
ginecomastia. Los efectos cardíacos de la Digoxina incluyen diversos grados de
bloqueo AV. Alteraciones digestivas, problemas oculares, efectos secundarios
sobre el sistema nervioso central.

Interacciones: Reducen su absorción intestinal. Entre ellos se incluyen el hidróxido

de aluminio, el hidróxido de magnesio. Inhibidores de la bomba de protones como
el omeprazol o el rabeprazol aumentan la biodisponibilidad.

Indicaciones: Tratamiento de ICC: Adultos: 10—15 µg/kg i.v. o administrados en 3

dosis divididas cada 6-8 horas.
Presentación: Comprimidos de 0.25mg. Solución inyectable 0.25/5ml.

FÁRMACOS QUE AUMENTAN LAS CONCENTRACIONES CELULARES DE

AMPC: AGONISTAS Β1-ADRENÉRGICOS:

DOBUTAMINA

Fármaco inotrópico positivo que se utiliza por vía intravenosa. Aunque la

dobutamina es estructuralmente similar a la dopamina y a otras catecolaminas, la
dobutamina es un compuesto sintético con propiedades farmacológicas diferentes,
incluyendo inotropismo, cronotropismo, y vasodilatación. A diferencia de la
dopamina, este fármaco no afecta a los receptores dopaminérgicos, aunque la
producción de orina puede aumentar secundaria al aumento del gasto cardíaco.

Farmacodinamia: Agonista de los receptores beta-1-adrenérgicos, con efectos

estimulantes beta-2 y alfa-1, aunque menores.

Farmacocinética: Se administra mediante infusión intravenosa continua. El inicio

de la acción se produce en unos 2 minutos, aunque la actividad farmacodinámica
máxima se puede retrasar hasta 10 minutos. La semi-vida plasmática de la
dobutamina es de unos 2 minutos. El fármaco se metaboliza en el hígado
enzimáticamente por la catecol-O-metiltransferasa y por glucuronidación a
metabolitos inactivos. La excreción se produce principalmente por el riñón en forma
de metabolitos y conjugados.

Indicaciones: pacientes que requieren un apoyo inotrópico positivo en el tto. De la

descompensación cardíaca producida como resultado de una depresión de la
contractilidad a consecuencia de una enf. Orgánica del corazón o tras cirugía
cardíaca, especialmente cuando aparecen asociados un gasto cardíaco bajo a una
presión capilar pulmonar aumentada.

Contraindicaciones: Descompensación asociada a una cardiomiopatía

hipertrófica. Obstrucción mecánica en la eyección o llenado del ventrículo izquierdo,
especialmente en el caso de una cardiomiopatía obstructiva, estenosis aórtica o
pericarditis constrictiva.
Efectos Adversos: Eosinofilia, inhibición de la agregación plaquetaria, cefalea,
incremento del ritmo cardiaco hasta ≥30 latidos/min, aumento de la presión arterial
≥50 mmHg. En ecografía de estrés: malestar del ángor, extrasístoles ventriculares

Interacciones: El uso concomitante de dobutamina y nitroprusiato sódico o

nitroglicerina, podría producir un aumento del gasto cardíaco y una disminución de
presión arterial pulmonar, superior al producido tras la administración de cada
producto por separado.
Riesgo de arritmias ventriculares aumentado por: anestésicos inhalatorios.

Dosis: 2,5 a 10,0 mcg/kg/min. En algunas ocasiones sólo será necesario

administrar dosis tan bajas como 0,5 mcg/kg/min para que sea efectiva.

Presentación: Sol. Inyectable 250mg/20mL.

SIMPATICOMIMÉTICOS

DOPAMINA

Es precursora de la noradrenalina. Sus acciones hemodinámicas son

consecuencia de la activación de los receptores dopaminérgicos DA1 y DA2, β1 y
α1-adrenérgicos, y de la liberación de noradrenalina en las terminaciones nerviosas
simpáticas.

Farmacodinamia: Catecolamina simpaticomimética precursora de la norepinefrina

que actúa como un neurotransmisor en el sistema nervioso central estimulando
directamente los receptores adrenérgicos del sistema nervioso simpático, e
indirectamente, provocando la liberación de norepinefrina. A diferencia de la
epinefrina y la norepinefrina, también actúa estimulando los receptores
dopaminérgicos. Sus efectos principales se localizan a nivel cardiovascular y renal.

Farmacocinética: El inicio de acción aparece aproximadamente a los 5 minutos del

comienzo de la perfusión y tiene una duración de acción inferior a los 10 minutos.
Se distribuye ampliamente en el organismo, aunque no atraviesa la barrera
hematoencefálica en cantidad significativa. Semivida plasmática aproximadamente
2 minutos. La dopamina se metaboliza en el hígado, riñones y plasma mediante la
monoaminooxidasa (MAO) y la catecol-O-metiltransferasa.

Tras la administración de dopamina, aproximadamente el 25% de la dosis se

metaboliza a norepinefrina dentro de las terminaciones nerviosas adrenérgicas. La
dopamina se excreta en la

Indicaciones: Corrección de los desequilibrios hemodinámicos presentes en el

estado de shock debido a infartos de miocardio, traumatismos, septicemias
endotóxicas, cirugía cardíaca mayor, insuficiencia renal e ICC descompensada.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a dopamina, feocromocitoma,

taquiarritmias cardiacas como fibrilación auricular, taquicardia ventricular o
fibrilación ventricular.

Efectos Adversos: Extrasístoles, náuseas, vómitos, taquicardia, angina de pecho,

palpitaciones, disnea, cefalea, hipotensión y vasoconstricción.

Interacciones: Disminuye concentración de: propofol, guanetidina. Acción

potenciada por: IMAO, metildopa, entacapona. Efectos cardiacos antagonizados
por: propranolol, metoprolol.

Dosis: Dosis estrictamente individual de acuerdo con características del shock y

respuesta obtenida. Ads. Inicial: 2-5 mcg/kg/min, aumentándola en 1-4 mcg/kg/min
cada 10-30 min hasta obtener los efectos terapéuticos deseados.

Presentación: Ampollas 200mg/5mL

ADRENALINA

Catecolamina endógena que tiene muchas aplicaciones terapéuticas. Se

produce principalmente a partir de la noradrenalina en la médula suprarrenal

Farmacodinamia: Se trata de un potente agonista de los alfa y beta-receptores en

todo el cuerpo, excepto para las glándulas sudoríparas y las arterias faciales. La
epinefrina es un agonista adrenérgico no selectivo, que estimula los receptores
alfa1-, alfa2, beta1 y beta2-adrenérgicos, aunque el grado de estimulación en estos
receptores puede variar dependiendo de la dosis administrada.

Farmacocinética: Se administra por inyección, por inhalación, o tópicamente en el

ojo. La biodisponibilidad oral de la epinefrina es pobre, debido a su metabolismo
rápido y extenso en el intestino y el hígado. Como resultado, la epinefrina no se
administra por vía oral. La administración subcutánea es preferida a la
intramuscular. El inicio de la acción tras la administración subcutánea es de 5-15
minutos, y la duración de la acción es de 1-4 horas.

Se distribuye por todo el cuerpo, atraviesa la placenta, pero no penetra en

gran medida a través de la barrera sangre-cerebro. La epinefrina se distribuye en la
leche materna. La actividad farmacológica de la epinefrina es rápidamente
terminada por la absorción y el metabolismo en la hendidura sináptica. Se
metaboliza por las enzimas catecol-O-metiltransferasa y monoamina-oxidasa en el
hígado y en otros tejidos. Se excretan por vía renal.

Indicaciones: reanimación cardiopulmonar, shock circulatorio o cuando el shock no

responde a la administración de líquidos, para el tratamiento de la bradicardia
sintomática, broncoespasmo agudo, manifestaciones respiratorias de anafilaxia,
etc.

Contraindicaciones: En situaciones de extrema gravedad no existen

contraindicaciones absolutas. Relativas: hipersensibilidad a adrenalina,
simpaticomiméticos, insuf. O dilatación cardiaca, Insuf. Coronaria y arritmias
cardiacas, hipertiroidismo, HTA grave, feocromocitoma, arteriosclerosis cerebral,
glaucoma de ángulo cerrado; parto; durante el último mes de gestación y en el
momento del parto. Evitar concomitancia con anestesia de hidrocarburos
halogenados (cloroformo, tricloroetileno) o ciclopropano.

Efectos Adversos: Miedo, ansiedad, cefalea pulsante, disnea, sudoración,

náuseas, vómitos, temblores y mareos; taquicardia, palpitaciones, palidez,
elevación (discreta) de la presión arterial.
Interacciones: Antagonismo con: bloqueantes adrenérgicos.
Potenciación de efectos cardiovasculares con: antidepresivos tricíclicos, IMAO,
inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa, hormonas tiroideas, teofilina, oxitocina,
parasimpaticolíticos, ciertas antihistaminas (difenhidramina, clorfenamina),
levodopa y alcohol.

Dosis: Paro cardiaco y reanimación cardiopulmonar: 1 mg por vía IV, previa

dilución.

Presentación: Solución inyectable 1 mg/1 ml.

Nombre Comercial: Medifarm, Ponce.

NORADRENALINA

La norepinefrina llamada también noradrenalina o levarterenol es una

catecolamina que estimula receptores adrenérgicos alfa1 y, levemente, receptores
adrenérgicos beta1, sin efecto beta2. Es el fármaco vasoconstrictor por excelencia.

Farmacodinamia: La norepinefrina es una catecolamina que actúa por un lado, sobre los
receptores β-1 adrenérgicos estimulando el miocardio y aumentando el gasto cardiaco; por
otro lado, actúa sobre los receptores α- adrenérgicos para producir una potente acción
vasoconstrictora de los vasos de resistencia y capacitancia, por lo que aumenta la presión
arterial sistémica y el flujo sanguíneo de las arterias coronarias. Cuando se administra
norepinefrina a dosis inferiores a 4 μg/kg/min predomina el efecto estimulante
cardiaco; con dosis mayores el efecto vasoconstrictor se vuelve más prominente. El
notable efecto presor de la norepinefrina se debe principalmente al aumento de la
resistencia periférica

Farmacocinética: Absorción: Por vía oral, se destruye en el tracto gastrointestinal.

Distribución: Se localiza fundamentalmente en el tejido simpático. Semivida 20
segundos y llega a todos los tejidos, especialmente al corazón, hígado, riñón y bazo,
pero no al cerebro ya que no es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica.
Metabolismo: hígado, riñón, plasma por la acción de los enzimas
monoaminooxidasa (MAO) y catecol-O-metiltransferasa (COMT) a metabolitos
inactivos. Excreción: renal.
Indicaciones: Hipotensión aguda, como los que ocasionalmente se dan después
de una feocromocitomía, simpatectomía, poliomielitis, anestesia espinal, IAM, shock
séptico, transfusiones y reacciones a fármacos.

Dosis: 0,5 mcg/kg/min., máx. 1,0 mcg/kg/min. Niños: infus

. IV 0,1 mcg/kg/min, ajustando gradual hasta 1 mcg/kg/min.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a norepinefrina; no usar como terapia única

en hipotensos debido a la hipovolemia excepto como medida de emergencia para
mantener perfus. Arterial coronaria y cerebral hasta completar terapia de reposición
de la volemia; evitar administración en venas de miembros inferiores de ancianos y
con Enf. Oclusivas; en anestesia con sustancias que sensibilizan el tejido
automático del corazón (halotano, ciclopropano); úlceras o sangrados
gastrointestinales.

Efectos Adversos: Necrosis, bradicardia. Uso prolongado disminución del gasto

cardiaco, depleción del volumen plasmático, vasoconstricción periférica y visceral
severa. Además, cardiopatía por estrés

Interacciones: Levodopa, cocaína, anfetaminas, ciclopropano, halotano, y

antidepresivos tricíclicos.

Dosis: Ads 8-12 mcg/min. Niños 0,1 mcg/kg/min, ajustando gradual hasta 1
mcg/kg/min

Presentación: Ampollas de 8mg/4ml, 1mg/1mL o 4mg/4mL

Nombres Comerciales: Norepin, Pridam.

ISOPROTERENOL

Es una catecolamina sintética que posee un grupo N-isopropilo en la cadena

lateral. Sus acciones se caracterizan por depender de manera casi exclusiva de la
activación de los β1 y β2-adrenoceptores en todos los territorios. Su escasa acción
α se manifiesta sólo en presencia de bloqueo β. En el sistema cardiovascular se
combina la estimulación cardíaca, que produce taquicardia y aumento de la
contractilidad, con la vasodilatación de amplios territorios vasculares. En
consecuencia, tiende a elevarse la presión sistólica y a descender la diastólica, lo
que produce un aumento de la presión diferencial y una pequeña reducción de la
presión arterial media, pero si el estado circulatorio está previamente afectado y el
volumen/minuto es escaso, la vasodilatación puede provocar un grave descenso de
la presión arterial.

En los órganos que poseen fibra muscular lisa las acciones son muy
manifiestas: dilatación bronquial utilizable en casos de broncoespasmo, inhibición
de la contracción uterina en el útero grávido y a término, y reducción del tono y la
motilidad del tracto gastrointestinal. Las acciones metabólicas son similares a las de
la adrenalina, pero provoca menor grado de hiperglucemia porque, al no ejercer
acciones α sobre el páncreas, no inhibe la secreción de insulina. Libera ácidos
grasos y tiene intensa actividad calorígena.

Farmacodinamia: Potente agonista de los receptores beta1 y beta2-adrenérgicos

con efectos mínimos o ninguno sobre los receptores alfa-adrenérgicos en las dosis
terapéuticas. El isoproterenol estimula los receptores beta-adrenérgicos en todo el
cuerpo excepto en las arterias faciales y glándulas sudoríparas. Intracelularmente,
las acciones del isoproterenol están mediadas por el monofosfato cíclico de
adenosina (cAMP), cuya producción es aumentada por la estimulación beta.

Farmacocinética: Inicia en el músculo liso, tejido cardíaco y finaliza rápidamente

por la absorción y el metabolismo en la hendidura sináptica. Se distribuye por todo
el organismo y se una a proteínas plasmáticas en un 68%. Metabolismo Hepático,
pulmonar y tisular. Se excreta por la orina. Disminuye de forma bifásica: Fase inicial:
semivida de 5 minutos y la segunda fase es de 2,5 horas. Es metabolizado por la
COMT y, muy escasamente, por la MAO. A diferencia de la adrenalina y la
noradrenalina, no es recaptado en las neuronas simpáticas; esta propiedad
determina que su semivida sea más prolongada que la de la adrenalina.

Absorción rápida a través de las siguientes vías: Sublingual: Inicia luego de 30

minutos y dura 1-2 horas. Intravenosa: Inicia inmediatamente y dura menos de 1
hora. Aerosol: Inicia luego de 2-5 minutos y dura 0,5-2 horas. Rectal. Inicio de
acción variable y dura de 2-4 horas.

Indicaciones: S. de Morgagni-Stokes-Adams, bradicardia y bloqueos cardiacos.

Situaciones que cursen con gasto cardiaco insuficiente, tales como el shock
cardiogénico o después de cirugía cardiaca. (Tormenta arrítmica en el síndrome de
Brugada, FVI y síndrome de repolarización precoz, TdP, sobredosis de
betabloqueantes, SQTL adquirido)

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a isoprenalina, hipertiroidismo, angina de

pecho, arritmias cardiacas taquicardizantes, cardiopatía descompensada, estenosis
aórtica, infarto de miocardio reciente, taquicardia o bloqueo cardiaco inducido por
digitálicos.

Efectos Adversos: Taquicardia, arritmias, palpitaciones, hipotensión, temblores,

ectopias ventriculares, cefalea, sudoración y sofocos, ansiedad, temor, inquietud,
insomnio, confusión, irritabilidad, cefalea y estados psicóticos, disnea, debilidad,
anorexia, náuseas y vómitos. El uso prolongado se ha asociado con edema de las
glándulas parótidas.

Interacciones: Acción antagonizada por: ß-bloqueantes. Riesgo de arritmias con:

anestésicos halogenados o ciclopropano, agentes simpaticomiméticos como
adrenalina, otras aminas simpaticomiméticas, antidepresivos tricíclicos o IMAO.
Incrementa la eliminación de: teofilina.

Dosis: IV, Ads.: 2 mcg/min durante 1,5 h. Niños: ½-¼ dosis de ads.

Presentación: Ampolla 0.2mg/mL o 1mg/5mL

Nombre Comercial: Isuprel

Importante: El isoproterenol, el verapamilo, o la quinidina se han empleado para el

tratamiento agudo de las descargas recurrentes del DAI o la tormenta arrítmica. En
la FVI se debe considerar la infusión de isoproterenol, verapamilo o quinidina para
el tratamiento agudo de la tormenta arrítmica o las descargas repetidas del DAI. La
infusión de isoproterenol se debe considerar en pacientes con síndrome de
repolarización precoz

INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA III

ENOXIMONA

Cardiotónico no glucósido, que actúa inhibiendo selectivamente la

fosfodiesterasa AMP cíclico, por lo que provoca aumento del AMPc celular que
induce inotropismo positivo, vasodilatación en vasos de resistencia y capacitancia,
y por lo tanto disminución de la precarga y poscarga del corazón por lo que
condiciona aumento del gasto cardiaco.

Farmacodinamia: Es un inhibidor selectivo relativo de PDE3, la PDE de cAMP

inhibida por cGMP y la isoforma principal implicada en el control inotrópico en el
corazón humano.

Farmacocinética: Absorción: Se administra por vía intravenosa.

Distribución: volumen de distribución de 0,25-0,45 l/kg. Se une a proteínas
plasmáticas en un 65-80%. Metabolismo hígado por oxidación y conjugación. Los
principales metabolitos son inactivos. Excreción: se excreta por la orina, semivida
de eliminación es de 2-3 horas. En pacientes con insuficiencia renal, la semivida de
eliminación puede aumentar hasta 12 horas. En estos casos, se recomienda reducir
la velocidad de infusión.

Indicaciones: Insuficiencia cardiaca grave con gasto cardiaco reducido y aumento

de la presión de llenado.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, cardiomiopatía hipertrófica, estenosis

valvular.

Efectos Adversos: extrasístoles, taquicardia ventricular o arritmias

supraventriculares, sobre todo en pacientes con arritmias persistentes, hipotensión
arterial, cefalea, insomnio, náuseas, vómitos y diarreas. Ocasionales: escalofríos,
oliguria, fiebre, retención urinaria y algias en brazos y piernas. Excepcionalmente:
rabdomiólisis y convulsiones tónico-clónicas. Puede inducir hiperosmolaridad, si la
infusión se mantiene durante varios días, debido a la acumulación de propilenglicol.

Interacciones: Evitar el uso concomitante con anagrelide.

Dosis: Tras cirugía cardiaca, dosis de carga de 1 mg/kg en 2 minutos, seguida de

perfusión de 10 µg/minuto tanto tiempo como sea necesario (hasta 24 días).

Presentación: Solución Inyectable 100mg/20mL, Ampollas de 5mg/Ml.

Nombre Comercial: Perfan.

MILRINONA

Inotrópico positivo y vasodilatador directo. La inhibición de la FDE III provoca

un aumento de la adenosina monofosfato cíclica (AMPc), potenciando la liberación
de calcio en el miocito cardiaco durante la sístole, con una liberación rápida en
diástole. Además del consiguiente aumento de la contractibilidad miocárdica,
mejora la función diastólica con mejoría de la relajación diastólica del ventrículo
izquierdo. Su efecto es aditivo al de dopamina y dobutamina, pero a diferencia de
estos dos fármacos, su efecto persiste en pacientes tratados con β-bloqueantes.

Farmacodinamia: inhibidor de la fosfodiesterasa III (FDE III), la principal FDE de

los tejidos cardiaco y vascular.

Farmacocinética: A: IV D: 70% VD: 0,38 L/Kg M O-glucurónido de milrinona E:

orina Semivida: 2h Clcr: 0.3 L/Kg

Indicaciones: Tratamiento a corto plazo (hasta 35 horas) de insuficiencia cardiaca

congestiva grave que no responde al tratamiento de mantenimiento convencional
(glucósidos, diuréticos, vasodilatadores o inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina y para el tratamiento a corto plazo (hasta 35 horas) de pacientes
pediátricos con insuficiencia cardiaca aguda, incluyendo estados de bajo gasto
después de cirugía cardiaca. Hipertensión Pulmonar Persistente del recién nacido.

Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, hipovolemia grave, hipopotasemia,

hipotensión y valvulopatías obstructivas graves.
Efectos adversos: Actividad ventricular ectópica, taquicardia ventricular, arritmia
supraventricular, hipotensión, cefaleas, etc.

Interacciones: Furosemida, bumetanida, bicarbonato sódico y uso concomitante

de otros inotrópicos.

Dosis: Ads: 50 mcg/kg, administrados lentamente en 10 min. Tratamiento durante

máximo 5 días. Lactantes y niños (28 días-11 años) 50-75 mcg/kg administrada
durante 30 a 60 seg.

Presentación: Ampollas de 1mg/1mL o 10mg/10Ml

Nombres comerciales: Primacor, Milricor y Corotrope

SENSIBILIZADORES DE CALCIO

LEVOSIMENDÁN

Es un derivado piridazinona-dinitrilo. Tiene efecto cronotrópico e inotrópico

positivo. Forma parte de los sensibilizadores de calcio, pero también tiene función
vasodilatadora. Se une al dominio N-terminal de la troponina C (Tn-C) a la cual se
fija el Ca2+ para producir la contracción. Prolonga los cambios conformacionales
producidos en la Tn-C al aumentar la [Ca2+] i. Su afinidad por la Tn-C aumenta
cuando lo hace la [Ca2+] i (durante la sístole) y disminuye durante la diástole, razón
por la que, a diferencia de otros inotrópicos positivos, no modifica la relajación
ventricular.

Además, no incrementa el consumo de ATP, la [Ca2+] i; o las demandas

miocárdicas de oxígeno y produce a través de la activación de canales de K+
dependientes de ATP una vasodilatación arteriovenosa sistémica, pulmonar y
coronaria. A dosis altas también puede inhibir la fosfodiestersa IV. Puede causar
inducción de la liberación de citocinas proinflamatorias (IL-6), lo cual puede activar
las células del sistema inmune, que pueden atacar y destruir los glóbulos rojos.

Farmacocinética: A: Vía intravenosa Biodisponibilidad: 99% D: Se une a proteínas

plasmáticas en un (98%) principalmente a la albúmina, presenta un volumen de
distribución de aproximadamente 0,2 L/kg M: Hepático mediante conjugación a
conjugados cíclicos, formándose 2 metabolitos activos, OR1855 y OR-1896, con
una semivida de 75-80 horas E: Renal. Semivida del levosimendán 1h. In vitro,
levosimendán ha demostrado ser un inhibidor de CYP2C8.

Indicaciones: El levosimendán está indicado en pacientes hospitalizados con

insuficiencia cardíaca sistólica aguda o crónica descompensada (clase funcional III-
IV, fracción de eyección inferior al 30%) sin hipotensión arterial. En pacientes con
insuficiencia cardíaca sistólica, produce un rápido aumento del volumen minuto
cardíaco y una disminución de la presión capilar pulmonar, mejorando la disnea y la
fatiga.

Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, hipotensión, taquicardia, antecedentes

de torsades de points. Obstrucciones mecánicas significativas que afecten al
llenado o vaciado ventricular o a ambos. I.R. grave (Clcr < 30 ml/min) e I.H. grave.

Efectos Adversos: Hipocaliemia; insomnio; cefalea, mareo; taquicardia ventricular;

fibrilación auricular, taquicardia, extrasístoles ventricular, insuficiencia cardiaca,
isquemia miocárdica, extrasístoles; hipotensión; náuseas, estreñimiento, diarrea,
vómitos; disminución de hemoglobina.

Interacciones: Debe usarse con precaución cuando se administre con otras

sustancias vasoactivas IV debido a un potencial incremento del riesgo de
hipotensión. Siempre que sea posible, debe evitarse la coadministración de
levosimendán con sustratos sensibles del CYP2C8 como loperamida, pioglitazona,
repaglinida y enzalutamida.

Dosis: Perfus. IV periférica o central, diluir antes de administración. Dosis y

duración individualizada según situación clínica y respuesta. Iniciar con dosis de
carga: 6-12 mcg/kg perfundida durante 10 min, continuar con perfusión continua
a de 0,1 mcg/kg/min. Duración perfus. 24 h. No usar en menores de 18 años.Los
efectos hemodinámicos generalmente duran de 7 a 10 días.

Presentación: Ampollas de 2.5mg/mL o 12.5mg/5mL.

Nombres comerciales: Simdax, Carmendan

 REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

 European Society of Cardiology 2022, sobre el tratamiento de pacientes con

arritmias ventriculares y la prevención de la muerte cardiaca súbita.
 Vademécum.
 Asociación Española de Pediatría.
 Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
 Farmacología Humana - Jesús Flores - 5ª Edición
 Farmacología Básica y Clínica Velázquez 19 Edición.
 Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica 13 Edición

ANEXOS