Clasificación de los ansiolíticos y sedantes:

1. Benzodiazepinas:
a) Potentes: clonazepam y alprazolam.
b) Mediana potencia: diazepam, clorodiazepóxido, lorazepam y midazolam.
c) Baja potencia: oxazepam.

2. No benzodiazepinas:
a) Azapironas: agonistas de receptores 5 HT1A: buspirona (pobre efecto
sedante).
b) Ciclopirrolonas: zoplicona y suriclona.
c) Imidazopiridinas: zolpidem y alpidem.
d) Betacarbolinas (abecarnil).
e) Antagonistas beta.
f) Agentes misceláneos: paraldehído, hidrato de cloral, benacticina,
benzoctamina meprobamato y antihistamínicos sedantes (difenhidramina).

Mecanismo de acción de las BZD: actúan selectivamente en los receptores

GABAA produciendo un fenómeno alostérico o cooperativo que potencia la
actividad del GABA (neurotransmisor inhibidor) al unirse este a su receptor,
aumentando la frecuencia de apertura del canal del cloro (Cl- ), que median la
respuesta sináptica inhibitoria rápida.

Efectos farmacológicos: Disminuye la función del SNC: Efecto ansiolítico

(BZ2); sedación (BZ1 ); hipnóticos, anticonvulsivo(BZ1 ) y relajante muscular,
sin pérdida en la coordinación (BZ2 ). Las BDZ disminuyen el tiempo para
quedarse dormido y aumentan la duración total del sueño en individuos que
duermen menos de 6 h en la noche.
Farmacocinética:

Absorción: Completa por vía oral (v.o.). El pico de concentración se alcanza

alrededor la hora de su administración. La vía intramuscular (i.m.) resulta en
absorción más rápida, pero más irregular

Distribución: Se unen fuertemente a las proteínas plasmáticas y su alta

liposolubilidad se relaciona con su cúmulo gradual en la grasa corporal; La
redistribución es más rápida para las más liposolubles. La concentración en el
líquido cefalorraquídeo (LCR) es similar a la del plasma.

Metabolismo: Metabolizadas ampliamente por sistemas microsomales

hepáticos. Las BDZ de larga duración (usadas como hipnóticos o ansiolíticos),
incrementan su acción con la edad del paciente y es común el desarrollo
insidioso de somnolencia y confusión por estas razones.

Excreción: Excretadas como glucurónidos en la orina. También se eliminan

por la leche materna.
Efectos indeseables. Frecuentes: sedación excesiva junto a mareos, fatiga y
ataxia relacionados con dosis elevadas, el tiempo de administración y la edad
del paciente. Otros: somnolencia diurna, déficit de la capacidad de atención,
concentración y alteración de algunas funciones cognitivas. Ocasionales.
Vértigo, confusión, depresión mental, náuseas, obnubilación, diplopía,
hipotensión, cefalalgia, dificultades amnésicas, que afectan la memoria de
fijación, anterógrada, síndrome del niño Flopy. Raros. Íctero, trastornos
hematológicos, reacciones de hipersensibilidad. Otros. Aparece tolerancia al
efecto inductor del sueño. Farmacodependencia de baja incidencia, por el uso
crónico presentándose un síndrome de abstinencia tras la supresión brusca del
fármaco. La dependencia psicológica severa: Entre sus síntomas: ansiedad,
depresión, trastornos de la concentración, insomnio, cefalea, vértigos. Antes de
suspenderlas se aconseja reducirlas gradualmente. Toxicidad aguda por
sobredosis: usadas con frecuencia para fines suicidas si se toman con otras
sustancias depresoras del SNC (alcohol). Embriotóxicos. Labio leporino,
depresión respiratoria y síndrome de abstinencia posnatal. Efectos
paradojales. Más frecuentes en niños, ancianos, pacientes con trastornos de
personalidad, hepáticos o daño cerebral orgánico. Otros efectos adversos.
Sequedad bucal, alergias, visión borrosa, cefalea, aumento de peso, astenia y
trastornos gastrointestinales.

Interacciones: Antihistamínicos, ATC, barbitúricos y etanol: depresión del

SNC; Cimetidina, anticonceptivos orales, itraconazol, fluconazol y fluoxetina
inhiben el metabolismo hepático de las BDZ (aumentan su toxicidad);
Clozapina: colapso; Levodopa: reduce su efecto antiparkinsoniano.

Usos. Hipnóticos; ansiolíticos; para tratar los síntomas de abstinencia del

alcohol (diazepam); como premedicación anestésica o en la anestesia;
anticonvulsivos; relajantes musculares; ante manifestaciones de depresión
(alprazolam); en el tratamiento del trastorno de pánico logran efecto similar a
diversos agentes antidepresivos (alprazolam, clonazepam y lorazepam).

Contraindicaciones absolutas. Miastenia gravis, hipersensibilidad,

hipercapnia, glaucoma de ángulo estrecho, hepatopatías con cambios
enzimáticos.

Contraindicaciones relativas (valor relación riesgo/beneficio). Asociación con

depresores centrales, hipotonía muscular, glaucoma de ángulo abierto, apnea
del sueño, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), depresión
respiratoria, insuficiencia hepática y renal, niños, ancianos, deterioro intelectual,
daño cerebral orgánico, adicción a drogas, porfiria, embarazo y lactancia.