ANTIDEPRESIVOS

TRICÍCLICOS

CARACTERISTICAS AMITRIPTILINA
GENERALIDADES tiene su efecto de 6-12 semanas
el TTO se inicia con dosis bajas que se van aumentando
rápidamente
actúan en muchos receptores, llevando a muchos
efectos adversos
MECANISMO DE ACCION Inhiben la receptación de noradrenalina, serotonina y
dopamina. bloquean también receptores muscarínicos y
nicotínicos
DOSIS se necesitan dosis altas de 100-150mg (Tab de 25mg)

FARMACOCINETICA administrar con las comidas

terapia por más de 3 meses
INDICACIONES trastorno depresivo (su papel es nulo por efectos 2),
profilaxis de migraña, Sx de ansiedad, dolor neurótico,
bulimia, eneurosis, dolor crónico de la osteoartritis
PRECAUCIONES es de margen terapéutico estrecho, no se puede retirar de
manera abrupta, tener cuidado al administrar en
pacientes con epilepsia, arritmias e ICC, glaucoma,
retención urinaria. Se debe interrumpir si Adm cuando se
va administrar anestesia. no tomar alcohol
RAM sequedad de la boca, constipación, pesadillas,
hipotensión, Confusión ( en viejitos), convulsiones
INTOXICACION convulsiones, bloqueo A-V iii y ii grado

INTERACCIONES corticoides, vitamínicos anticonvulsivantes

INHIBIDORES SELACTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA

CARACTERISTICAS FLUOXETINA (POS) SERTRALINA (¿)

GENERALIDADES se distribuyen rápidamente en todos los tejidos
NO ADMINISTRAR CON IMAO PORQUE PUEDE GENERAR SX NEUROLEPTICO
MALIGNO
MEC ACCION inhiben la receptación de serotonina

FARMACOCINETICA se administra con o sin alimentos, se metaboliza en el higado, se elimina

lentamente por el rinon y la bilis, genera depositos aumentando su toxicidad
INDICACIONES depresion mayor, bulimia toc

F.F susp 10mg/5ml y caps 10mg

RAM hepatotoxicidad, prolongación de QT hematotoxicidad, anemia insomio y

fatiga (menos intensidad que la aminotriptilina)
INTERACCIONES insulina, normoglicemiantes, warfarina, anticonvulsivantes, bezodiacepinas e
IMAO
DATOS la setralina es mucho mas segura para pacientes con diabetes o cardiopatias
de base
IMAO: SE USAN MAS EN PERKINSON, SON MUY INSEGUROS Y NO SE DEBEN USAR
COMO ANTIDEPRESIVOS

ANTIDEPRESIVOS ATÍPICOS

CARACTERISTICAS TRAZODONA MIRTAZAPINA

GENERALIDADES POS
es un coadyuvante de la fluoxetina
MEC ACCION no es claro pero parece que inhibe la
receptación de serotonina
FARMACOCINETICA se debe dar con las comidas, su
eliminación es renal y varia con cada
persona, su efecto es más rápido de
2-4 semanas
INDICACIONES depresión mayor, trastorno de
ansiedad, inductor de sueño,
bulimia, migraña
PRECAUSIONES
NO POS
se usa cuando fallan los inhibidores
de la receptación de la serotonina
Aumenta la reabsorción de
noradrenalina y serotonina
estimula los 5ht1 e inhibe los 5ht2 y
5ht3.
bloquea los alfa 2
tiene efecto sobre muchos
receptores, aumentando sus RAM
se absorbe en el intestino, vida de 20-
40hr
metabolismo hepático y eliminación
renal
depresion mayor, coadyuvante en el
transtorno bipolar
melancolia
aumenta el riesgo de la infecciones

RAM mielodepresion, hipotension,

ginecomastia, ictericia
INTERACCIONES digoxina (intoxicacion digitalica) barbituricos benzodiacepinas,IMAO,
fenitoina anticonvulsivantes
cautela con IMAO

ANSIOLITICOS E HIPNÓTICOS
BENZODIACEPINAS

CARACTERISTICAS DIAZEPAM, BROMAZEPAM, CLOBAZAM,

LORAZEPAM, ALPRAZOLAM,
CLONAZEPAM, ZOLPIDEM Y MIDAZOLAM
GENERALIDADES -Solo son dados por el estado
-Producen farmacodependencia y fenomeno de
tolerancia
-Son ansioliticos, sedantes, preanestésicos, hipnóticos y
anticonvulsivantes
MEC ACCION -Son agentes GABA agonistas indirectos, potenciando su
efecto inhibitorio.
-Producen una hiperpolarizacion de la membrana por
entrada de cl
-Flumazenil es la unica benzodiacepina que es gaba
antagonista, por lo cual su efectoes totalmente contrario
DATOS todas sirven para todo, pero hay unas mejores que otras
para ciertas cosas y eso depende de sus receptores
RECEPTORES -BZI: efecto hipnotico y ansiolitico. el unico selectivo es el
zolpidem
-BZ2: efecto ansiolitico y relajante muscular
-Las benzodiacepinas no afectan otros organos, si acaso
producen hipotension y vasodilatacion coronaria
CLASIFICACION -Ansioliticas:
prolongadas: diazepam - bromazepam y clobazam
cortas: lorazepam y alprazolam
-Anticonvulsivantes:
prolongada: diazepam
intermedia: clonazepam
corta: lorazepam
-Especiales: zolpidem
-Hipnoticas:
ultracortas: midazolam y triazolam
FARMACOCINETICA Buena absorcion oral, liposolubles con buena distribucion.
ejercen efecto en 30min, tiene alta union a proteinas y
de esto depende su efecto, metabolismo hepático y
eliminacion renal, no inducen enzimas, atraviesan
placenta y barrera lactaria.
INTERACCIONES -Comidas y antiácidos disminuyen su absorcion
-Depresores del SNC
-Estimulantes del SNC
-Midazolam: antiretrovirales e itraconazol
-Alprazolam: ketokonazol, barbitúricos y opioides.
PRECAUSIONES -Personas que requieren estar en alerta como ancianitos.
-Personas con depresión respiratoria, enfermedad
hepática, miastenia gravis
-Prohibido en el I trimestre, de ahí adelante mirar
riesgo/beneficio.
-Tratar de no usar por mas de 4 semanas
-No suspender súbitamente porque genera sx de
abstinencia
RAM Depresión respiratoria, hipotensión, paro. somnolencia y
fatiga

ANTICONVULSIVANTES
BARBITÚRICOS: I GENERACIÓN POS

CARACTERÍSTICAS FENOBARBITAL
GENERALIDADES -Siempre dar el mismo medicamento, de misma marca
-Es de margen terapéutico estrecho
-tomarse siempre a la misma hora
-Actúa sobre neuronas normales evitando que sean
despolarizadas
FARMACOCINÉTICA -Eliminación biliar del 75%
-Se absorbe mas en el duodeno
-Metabolismo hepático
-Comportamiento bizarro: vdm 1hr a 100hr
-vigilar en las primeras 4 semanas como se comporta
MEC ACCION -aumenta el umbral convulsivo
 -presinaptico: inhibe la entrada de Ca
-postsináptico: altera la conductancia del Cl
INDICACION -hiperemesis gravida
-convulsiones en el neonato
-convulsiones febriles complejas
-status epileptico (convulsion tras convulsion o
convulsion continua)
PRESENTACION -tab, elixir, ampolla (STATUS CONVULSIVO)
-administrar de 2 a 4 veces al dia
PRECAUSION -altera el estado de alerta y de coordinacion
-altera el area cognitiva y conductual de los niños
-categoría c
-riesgo de sangrado en el recien nacido
RAM -irritabilidad y trastornos del sueño
-trastorno de memoria y compresion en niños
-confusion en ancianos
-depresion en adolescentes
-anemia megaloblastica
-se tienen que retirar gradualmente
INTERACCIONS -fenitoina disminuyendo sus concentraciones
-aumenta el efecto del acido valproico
-warfarina disminuyendo sus concentraciones
-anticonceptivos orales
DATOS DE OTROS MEDICAMENTOS DEL -primidona que es un profarmaco del fenobarbital.
-pentotato sodico que se usa en anestesia
GRUPO

HIDANTOINAS: I GENERACION POS

CARACTERISTICAS FENITOINA
GENERALIDADES -siempre dar el mismo medicamento, de misma marca
-es de margen terapéutico estrecho
-tomarse siempre a la misma hora
-actúa sobre neuronas normales evitando que sean
despolarizadas
-casi no se usan por su margen terapeútico estrecho
MEC ACCION -bloquea los canales de sodio

FARMACOCINETICA -su absorcion varia dependiendo de la presentacion,

alimentos o antiacidos
-metabolismo hepático
-95% por bia biliar
PRESENTACION -ampollas (status epileptico)
-suspensión ( niños y ancianos)
INDICACIONES -i línea: convulsiones parciales (mioclonias) y status
epileptico
PRECAUSIONES -hiperplasia gingival: suspender el medicamento
-no administrar en pacientes con arritmias, o
hepatopatias
-categoría c
RAM -linfoadenopatias
-sx de steven johnson
-emperora las convulsione spor intoxicacion.
-hipertricosis
-encefalopatia cuando eleva mucho sus concentraciones
INTERACCIONES -el omeprazol aumenta sus []
-antidepresivos tricíclicos causando fallo terapeutico de la
 fenitoina
-carbamazepina disminuye su []
-alchol: una vez fallo terapeutico, uso cronico
encefalopatía
-ANTICONCEPTIVOS ORALES
DATOS DE OTROS MEDICAMENTOS DEL etotoina y fofenotoina: mas seguras
GRUPO

IMINOESTILBENOS: II GENERACION

CARACTERISTICAS CARBAMAZEPINA (POS) OXCARBZEPINA

GENERALIDADES siempre dar el mismo medicamento, siempre dar el mismo medicamento,
de misma marca de misma marca
-es de margen terapéutico estrecho -es de margen terapéutico estrecho
-tomarse siempre a la misma hora -tomarse siempre a la misma hora
-actúa sobre neuronas normales -actúa sobre neuronas normales
evitando que sean despolarizadas evitando que sean despolarizadas
-SE DA CUANDO LA
CARBAMAZEPINA GENERA MUCHOS
EFECTOS 2.
- TIENE UN MARGEN TERAPEUTICO
MAS GRANDE
MEC ACCION -disminuye la conductancia de na y k -= a la carbamazepina
-disminuyen la liberacion de
noradrenalina
FARMACOCINETICA -absorcion lenta y se puede dar con -no se une a proteinas lo que
alimentos disminuye sus interacciones
-metabolismo hepático y eliminación -metabolismo hepático y excresion
renal renal
INDICACIONES -i línea en convulsiones tonico- = que la carbamazepina
clonicas
-ii línea en dolor neuropatico donde
se administra con una analgesico
potente
RAM -hepatotoxicidad HIPONATREMIA
-hematotoxicidad
PRESENTACION -tab y jarabes tab y supension
-tomar de 2 a 4 veces al dia
- mantener concentraciones sericas
entre 4-12microgramos/ml
INTERACCIONES -macrolidos -anticonceptivos orales.
-anticonceptivos orales - no es afectada por otros
-cafeina antiepilepticos
-anticonvulsivantes
-litio (tab)
PRECAUSIONES -vigilar [] serica c/4meses
-vigilar funcion hepática
-categoría c
DATOS es mas potente que la otra y por eso tiene menos ram pero es menos
es de elccion potente por lo tanto no es de elccion
ACIDO VALPRÓICO

CARCATERISTICAS ACD VALPRÓICO

GENERALIDADES -Medicamento pos que hace parte de los medicamentos
pilares
MEC ACCION -Potenciar el efecto de GABA en la neurona post sináptica

FARMACOCINETICA -Se absorbe bien por via oral.

-No hay que administrarse en ayunas pero tampoco con
el estomago lleno.
-las [] en la sangre de la madre son mucho menores que
las [] en la sangre del bebe
PRESENTACIONES -valproato de sodio, divalproato de sodio, divalproato de
magnesio y acd valpróico-
-si se comienza con uno no hay que cambiarlo por otro
-categoría D
-{} terapeuticas entre 50-100
INDICACIONES -i línea: convulsiones tonico-clonicas, trastorno afectivo
bipolar y mioclonias
-ii línea: crisis de ausencia en el adulto
-iii línea: profilaxis de la migraña, profilaxis de convulsion
febril compleja
CONTRAINDICACIONES -pacientes que sufran de hemoragias, y enf pancreáticas o
hepáticas
RAM -aumento de peso
-alopecia
-alteracion de la cascada de cuagulacion
-amenorrea temporal
-acne
-pancreatitis
-eneuresis
-TGI al principio de la terapia
INTERACCIONES -aumenta las {} del fenobarbital y de la fenitoina
-si se administra con clorazepam puede generar crisis de
ausencia
-aumenta la sedación de las benzodiacepinas

SUCCINAMIDAS

CARACTERISITICAS ETOSUXIMIDA
INDICACIONES -crisis de ausencia en niños
RAM -TGI
-en general el mucho mas segura que los otros
anticonvulsivantes
FARMACOCINETICA -metabolismo hepático y eliminación renal

NUEVOS ANTICONVULSIVANTES

CARCATERISTICAS GABAPENTINA LAMOTRIGINA TOPIROMATO LEVETIRACETAM

GENERALIDADES -coadyuvantes en el TTO de las convulsiones

INDICACIONES -coadyuvante de las -cuadyuvante en las -manejo de la -coadyuvante de la

crisis parciales o convulsiones epilepsia epilepsia refractaria
 tonico-clonicas generalizadas -profilaxis de la
-muy eficaz migraña
-dolor neuropático
MEC ACCION -aumenta las {} de -inhibe la liberacion -aumenta los -modula canales de
GABA de glutamato efectos de GABA calcio, sodio y cloro
-inhibe los canales -actua sobre canales -inhibe la -potencia elefecto de
de sodio de na liberacion de los GABA
neurotrasmisores -disminuye la
excitatorios produccion de
neurotrasmisores
excitatorios
FARMACOCINETICA -alcanza {} en 3hr -tiene poco -se administra en -no tiene
-no tiene metabolismo dosis bajas que se metabolismo
metabolismo hepático y una van aumentando hepático
hepático eliminación renal -si efecto comienza
-su eliminación es -VDM de 12 a 50hr en 30minutos
renal, y por dialisis
es buena
-adm 2-3 veces al
dia
PRESENTACION -tabletas

RAM -depresion afectiva -sx de steven -disminucion de -depresion del snc

-estados psicoticos johnson peso
-litiasis renal
-hipertermia
-acidocis
metabolica
INTERACCIONES -el naproxeno -la fenitoina y la -aumenta las [] de -no tiene
aumenta sus [] carbamazepina la digoxina
-los bloqueadores disminuyen sus []
h2 inhiben su
absorcion en 14%

CUADROS VARIOS
PROFILAXIS DE MIGRAÑA

I LÍNEA PROPANDIOL
II LÍNEA AMITRIPTILINA
III LÍNEA ACD VALPRÓICO
IV LINEA TOPIRAMATO

CONTROL DEL DOLOR NEUROPÁTICO

I LÍNEA AMITRIPTILINA
II LÍNEA GABAPENTINA
III LÍNEA CARBAMZEPINA
IV LINEA TOPIRAMATO

STATUS EPILEPTICO

I LÍNEA DIAZEPAM- MIDAZOLAM

II LÍNEA FENITOINA
DOSIS DE CARGA: 15MG/KG X 1 HORA
DOSIS DE MNTENIMIENTO: 5MG/KG HORA
III LÍNEA ACD VALPRÓICO- FENOBARBITAL
IV LÍNEA HIDANTOINAS (ETOTIONA-FOSFENOTOINA)
V LINEA PENTOTAL SODICO- PROPOFOL