Clasificación Los AINEs pueden clasificarse de acuerdo con su estructura

química (Tabla 4.2) en:

1. AINEs ácidos.
2. AINEs bases

Acciones farmacológicas.

Interfieren la respuesta inflamatoria y disminuyen los síntomas asociados,

alivian además el dolor (de baja a moderada intensidad) y disminuyen la fiebre.

Poseen un efecto tope para el efecto analgésico (en un punto determinado, un

aumento de la dosis no produce un incremento de la analgesia).

Todos los AINEs, excepto los inhibidores selectivos de la COX-2 y los

salicilatos no acetilados inhiben la agregación plaquetaria.

No producen depresión respiratoria ni dependencia física.

Mecanismo de acción.
Antiinflamatorio: La inhibición de la COX (enzima responsable de la
biosíntesis de prostaglandinas y de otros autacoides)

Existen 2 isoenzimas de la COX. La COX-1 llamada también constitutiva que

se expresa en el tubo digestivo, riñón, endotelio vascular y plaquetas. Las
prostaglandinas que produce intervienen en la citoprotección gástrica, la
secreción de renina y la hemostasia. La COX-2 denominada inducible se
relaciona con el fenómeno inflamatorio (se induce en el foco inflamatorio) y las
prostaglandinas que genera son mediadores de la inflamación y la fiebre.
Antipirético: Para sintetizar prostaglandinas, es necesario peróxido como
cofactor para la actividad de la COX. El paracetamol disminuye los niveles de
peróxido y de esa forma inhibe la síntesis de prostaglandinas en tejidos donde
la concentración peróxido es baja, como en el cerebro.

Analgésico: se explica por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas a

nivel periférico, lo que impide la activación y/o sensibilización de los
nociceptores.

Reacciones adversas:

Dolor epigástrico, náuseas, vómitos, dispepsia, flatulencia y cólicos

abdominales. Pueden producir úlcera péptica y sangramiento gastrointestinal
que en ocasiones se acompaña de anemia por la pérdida de sangre.

A nivel renal, pueden producir retención de sodio y agua, hiperkalemia e HTA.

También pueden producir nefritis, síndrome nefrótico y necrosis papilar.
Disminuye el flujo sanguíneo renal y el filtrado glomerular.

Pueden provocar rinitis, urticaria, sibilancias, y edema angioneurótico.

Prolongan el tiempo de sangramiento por inhibición de la agregación

plaquetaria.

Cefalea, mareos, obnubilación, confusión mental, tinnitus, vértigo, trastornos

visuales y auditivo.

Uso de aspirina en niños con infecciones virales y la aparición del síndrome de

Reye.

Toxicidad por sobredosis. Esta ocurre cuando se ingieren dosis que exceden
los 150-175 mg/kg. Realizar un lavado gástrico, mantener elevado el volumen
de orina y tratar las alteraciones del equilibrio ácido-base.

Toxicidad por paracetamol. Su ingestión en dosis entre 150 y 250 mg/kg

puede producir hepatotoxicidad. Necrosis hepática con insuficiencia hepática.
El tratamiento consiste en realizar un lavado gástrico y la administración de N-
acetilcisteína diluida con agua o jugo vía oral.

Interacciones: Cuando se administran junto con diuréticos se inhiben los

efectos natriurético e hipotensor de estos. La hiperkalemia y la insuficiencia
renal pueden presentarse cuando se utilizan con diuréticos ahorradores de
potasio.

Disminuyen la excreción de metotrexate.

Potencia el efecto de los anticoagulantes como la Warfarina.

Aumentan el riesgo de toxicidad por litio.

Uso terapéutico: En el tratamiento del dolor ligero. Combinarse con opioides y
adyuvantes de la analgesia en el tratamiento del dolor por cáncer. Como
antipiréticos y antiinflamatorios. como antiagregantes plaquetarios. (Según el
doctor: Cuadros inflamatorios como espondilitis, lumbociatalgia, cervicalgia,
síndrome febril, dismenorrea)

Farmacocinética: Aspirina como ejemplo.

a) Absorción: La absorción es mayor cuando se administran por vía oral (TGI).

La absorción rectal es más lenta e incompleta.

b) Distribución. Se distribuyen en la mayoría de los tejidos y líquidos

corporales. Se une en 80-90 % a las proteínas plasmáticas.

c) Metabolismo. Hepático.

d) Excreción. Se excretan por el riñón, principalmente como ácido salicilúrico.

(75 %)