BETALACTAMICOS: PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS

Betalactámicos es una familia de antibacterianos que todos se caracterizan por presentar en su estructura un anillo
betalactámico, o la BETOLACTAMA.

Es importante reconocer esta estructura porque este grupo funcional (el anillo betalactama) es lo que se logra unir a las
proteínas que forman el peptidoglicano, si yo retiro ese anillo de la molecula pierde actividad farmacológica, por lo tanto
todos aquellos antibacterianos que presentan este núcleo se clasifican como betalactámicos. Por otro lado ¿ que hacen
las bacterias para defenderse de estas moléculas? Betalactamasas son enzimas que secreta la bacteria, esto rompe el
anillo.

Todas estas moleculas que poseen este anillo pueden llegar a ser sensibles a las betalactamasas. Es el principal
mecanismo de resistencia que observamos frente a estos antibióticos.

En las penicilinas y cefalosporina lo que va cambiando es el anillo que acompaña a la betalactama, y entre mas grande
sea el anillo, hay una mayor resistencia a la acción de las betalactamasa 3:36

COMO SE CLASIFICAN LAS PENICILINAS

Las penicilinas se clasifican en 4 grupos.

Penicilinas Naturales o Espectro reducido (Gram +)

*Ej: Penicilina G

Penicilina de deposito( tipo de penicilina G): se administran por via intramuscular, habitualmente en dosis únicas, y a
partir de su administración hay una liberación del antibiótico entre 7 a 14 dias dependiendo la dosis.

Habitualmente se utilizan por ejemplo para el manejo de la sifilis, para la faringo amigdalitis. En la odontología la
penicilinas de deposito no se utilizan.

Y las penicilinas de administración parenteral que no sean de deposito solo en casos graves o donde la via oral esta
limitada.

RAMs: alergia, hipersensibilidad, trastornos gastro intestinal por uso continuado

No se pueden administrar via oral, solo por via oral o via intramuscular

*Penicilinas resistentes a betaLactamasa o anti estafilocócicas*

Ej: Cloxacilina (penicilina modificada en su estructura)

*Penicilinas Semi sintéticas orales (no son resistentes a las betalactamasas)

*Amoxicilina

*Ampicilina (se puede administrar por via oral, via muscular e intra venosa)pero la gracia es que sea por via oral. EN VIA
ORAL PARA ADULTOS SE PUEDE USAR 0,5 GRAMOS HASTA 2 Gramos al dia. Cada 6 o 8 horas.

EN LOS NIÑOS: hasta 40 kilos de peso, hasta los 12 años, para la ampicilina 50 mg del antibiótico por kilo de peso al dia y
eso se fracciona en 3 dosis. ESTO ES VALIDO PARA TODAS LAS PENICILINAS.

LA VAMOS A ENCONTRAR la ampicilina EN EL MERCADO EN CAPSULAS DE 250MG-500MG (presentación oral)

PENICILINA G O BENCILPENICILINA: FARMACOCINETICA: METABOLIZACION: ESCASA

Antibiótico betalactámico con acción Absorción: mala absorción gástrica
bactericida (actúa bloqueando la Rápida absorción IM EXCRESION: RENAL
síntesis de la pared bacteriana)
 PRINCIPAL INCONVENIENTE:
- NO SE ABSORBE VIA ORAL (es
destruida por los ácidos
como el acido gástrico)

PENICILINA SEMI SINTETICAS ORALES USOS CLINICOS Ejemplo:

Infecciones estafilocócicas de piel y Cloxacilina (oral):
tejidos blandos generadas por Dosis: 250- 500 mg por vía oral cada
estafilo cocos 6 horas
•En niños 50 mg/kg/día dividido en
- Impétigo 3 o 4 dosis.
- Celulitis ESPECTRO: Actividad frente a cocos
- Foliculitis gram productores de β lactamasas
- Furunculosis
sirve generalmente para infecciones
de la piel (en general infecciones
producidas por stafilococus.
Por ejemplo el stafilococus aeurs.

Estos stafilo cocus que nosotros

logramos matar con la cloxacilina
pueden o no producir beta
lactamasa.

La penicilina b tiene muy mala absorción oral, y prácticamente no se prescribe etc. Esta en el mercado pero
prácticamente no se prescribe por sus características farmacocinéticas, su absorción es irregular, se debe administrar
alejado de los alimentos, etc.

La penicilina B podría ser eventualmente una opción en odontología pero no se ocupa, las dosis en adulto van de 250 a
500 mg en adulto 4 veces al dia.

La cloxacilina es una penicilina modificada en su estructura, el objetivo de agrandar el tamaño del núcleo betalactámico
es que pueda ser administrado por via oral. Aparte de eso la cloxacilina dado este núcleo es mas resistente. Aquellas
bacterias de stafilo coco que producen betalactamasa no destruyen este disco. Dicho esto, estas penicilinas también se
denominan penicilinas anti estafilocócicas. Porque sirven para infecciones producidas por ese genero de cocos, produzca
o no produzca betalactamasa.

Las principales infecciones que provocan los stafilo cocos son las infecciones de la piel.

OBSERVACIONES DE LA CLOXACILINA: se administra por via oral, se debe administrar alejado de los alimentos por lo
menos una hora a hora y media porque interfieren en su absorción.

Otra cosa relevante es que su vida media es super corta, por lo tanto este fármaco se debe administrar frecuentemente
durante el dia. Habitualmente se administra 4 VECES AL DIA dado que su vida media es muy corta por lo tanto se elimina
muy rápido.

LA CLOXACILINA SE UTILIZA EN EL ADULTO ENTRE 250 Y 500MG DEPENDIENDO DE LA GRAVEDAD DE LA INFECCION POR
VIA ORAL CADA 6 HORAS, y el tratamiento para infecciones de la piel al menos debe durar 7 DIAS.

EN EL CASO DE NIÑOS MENORES DE 12 AÑOS O QUE PESEN HASTA 40 KILOS, LA POSOLOGIA DEBE SER 50 mg de
cloxacilina por kg/peso al dia y eso se fracciones en 3 o 4 dosis, lo mas recomendado es que sea en 4 dosis.
Es decir podría ser cada 8 horas o cada 6 horas.

Tipos de infecciones para las que se utiliza la cloxacilina para infecciones cutáneas.

LA CLOXACILINA ES RESISTENTE A LA BETA LACTAMASA

impétigo, celulitis, foliculitis, furunculosis, en todas ellas se puede

administrar CLOXACILINA, en caso de que la bacteria stafilo cocos produzca beta lactamasa no pasa nada ya que la
cloxacilina es resistente a esta. Además la cloxacilina no tiene grandes efectos adversos.

Dentro de las penicilinas semi sintéticas, están las penicilinas orales anti estafilo cocos que es una cloxacilina, otro grupo
se llaman AMINO PENICILINAS o también PENICILINAS ORALES DE ESPECTRO ESPANDIDO (esta seria una segunda
clasificación de las penicilinas sintéticas.

AMINOPENICILINAS

La penicilina G fundamentalmente mata gram +, las penicilinas orales matan gram + y se le añade algunos gram –

Dentro de estos gram – que matan las amino penicilinas están por ejemplo la E. coli, H. influenzae, elicobacter pilory, etc.
POR ESO LLEVAN EL NOMBRE TAMBIEN DE ESPECTRO ESPANDIDO porque matan algunas gram –

TENEMOS LA AMOXICILINA Y LA AMPICILINA

AMOXICILINA: via de administración oral, espectro de acción gram + y -

Indicaciones: infecciones odontogénicas de microorganismos no productores de betalactamasa, en profilaxis

endocarditis bacteriana, para prevenir bacteremias y endocarditis bacteriana posterior a procedimientos como:
EXTRACCIONES SIMPLES, MULTIPLES, DEL TERCER MORAL, APICETOMIAS, QUISTES INFECTADOS, GINGIVECTOMIAS.

Se utiliza como tratamiento antibacteriano en:

Periodontitis, gingivitis,pulpitis, abcesos, osteítis en los maxilares, periodontitis del tercer molar.

La amoxicilina no se afecta por la presencia de alimentos porque su biodisponibilidad es alta.

Esto puede ser una estrategia ya que por ejemplo si tenemos que prescribir amoxicilina en un paciente pediatrico una de
las alternativas que tiene para tolerar el mejor el medicamento es que se administre por ejemplo junto a una compota
de fruta, junto con algún alimento en particular sin alterar la biodisponibilidad de la amoxicilina.

A diferencia de la ampicilina que no se puede administrar con alimento.

EN LA AMOXICILINA TENEMOS PRESENTACIONES DE ADULTO Y PEDIATRICA, en pediatria son suspensiones para

reconstituir. (las suspensiones se debe agitar antes de usar

Vamos a encontrar suspeciones de 250 y 500mg en niños

Para adultos mayores de 12 años, capsulas duras de 500mg, comprimidos de 750 y 875mg y también existen
comprimidos dispensables de 1 gramos.

Posología amoxicilina en adulto que va a depender de la intensidad de la infección, se utilizan entre 500 a 750 mg cada 8
horas y el tratamiento debiese durar 7 dias, si la infección es grave podemos subir la dosis a 875 1 gramos dos veces al
dia.
La dosis máxima que puede recibir un adulto de amoxicilina al dia es 6 gramos.

En los niños de 12 años para abajo hasta 40 kilos de peso se utiliza 50mg por kilo de peso al dia y eso se fracciona en 3
tomas cada 8 horas. El tratamiento estándar tiende a durar 7 dias.

La ampicilina genera transtornos gastro intestinales habitualmente.

La ampicilina debe ser administrada alejado de los alimentos, pues los alimentos pueden reducir aun mas la
biodisponibilidad.

Su absorción oral es incompleta pero es adecuada.

Efecto adversos: diarrea (frecuente después de la administración oral de la ampicilina, menos con la amoxicilina.

La ampicilina no se absorbe completamente, entonces el agente no absorbido irrita el intestino grueso y provoca
alteraciones de la biota bacteriana.

La amoxcilina genera mas reacciones adversas en relacion a la duración del tratamiento, por ejemplo el uso prologonda
de mas de 10 dias.

Pueden generar erupciones cutáneas en pacientes con sida e infecciones por Epstein barr

NO DEBE INDICARSE AMPICILINA A LOS PACIENTES CON ANTECEDENTES DE HIPERSENSIBILIDAD A LA PENICILINA G .

ESTOS FARMACOS SE ELIMINAN POR VIA URINARIA, POR VIA SALIVAL Y POR VIA DEL SUDOR. (ESTO ES RELEVANTE YA
QUE, QUE SE ELIMINEN POR VIA SALIVAL ES UNA VENTAJA, PORQUE ALCANZA UNA ADECUADA CONCENTRACION A
NIVEL DE LA CAVIDAD ORAL, porque el antibacteriano se esta secretando, por la saliva.
Inhibidores de Betalactamasas: Ácido Clavulánico (inhibidor)

Este acido se mezcla con la amoxicilina. (amoxi +acido clavulánico) el acido clavulánico no tiene efecto antibacteriano,
esta es una molecula que une al sitio activo de una betalactamasa inhibiendo su función. Eso permite entonces que la
amoxicilina pueda matar la bacteria.

El otro es el sulbactam que se mezcla con la ampicilina

En niños mayores de 7 años se recomienda 75mg de amoxi por kilo/peso al dia (a la hora de hacer los cálculos debemos
preocuparnos de la amoxicilina no del acido)
CEFALOSPORINAS

Grupo de antibióticos semisintéticos químicamente relacionados con las penicilinas de las cuales se han obtenido
diferentes principios con diverso espectro de acción y características farmacocinéticas.

Familia de las cefalosporinas son alternativa a penicilinas en:

•Profilaxis antibiótica cuando no esté disponible la vía oral

• Segunda línea en infecciones paciente embarazada

CEFADROXILO (VO-VP)

•Cefalosporina de primera generación : espectro similar a Penicilina G; moderada actividad contra gram negativos

•Cubre cocos anaerobios : Peptococos , Peptostreptococcos .

• Puede utilizarse con alimentos para disminuir las RAM gastrointestinales

• No presenta metabolismo , se excreta por orina

CEFAZOLINA (VP)

• Vía EV o IM con lidocaína

•Mismo espectro de acción que cefadroxilo

• Se une ampliamente a proteínas (75 85%)

• No presenta metabolismo

•Se excretapor vía renal y se elimina por hemodiálisis

CEFTRIAXONA (VP)

•Cefalosporina de tercera generación : muy potente sobre gram --, con actividad sobre gram + similar a la primera
generación

•Alta UPP 58 -96%

•Se metaboliza aparentemente a nivel intestinal

•Excreción a través de heces

RAM a Cefalosporinas

•Reacciones de hipersensibilidad : Similar a Penicilinas (rash cutáneo , fiebre y anafilaxis ). Probabilidad de alergia
cruzada con Penicilinas 1 7%.

•Neurotoxicidad: Alteraciones de conciencia y convulsiones dosis altas y en paciente con problemas renales

• Gastrointestinal: Náuseas , vómitos y diarreas , anorexia, candidiasis

• Hipoprotrombinemia descenso del Factor II con predisposición a hemorragias

•Aumentode las transaminasas hepáticas

•Doloren el sitio de inyección , flebitis ,

•Sobreinfección por bacteriana o fúngica Candida albicans)