FARMACOS

ANTIVIRALES
MORE GARAVITO JEAN CARLOS
 INTRODUCCIÓN
• Debido a que no se replican por si solos son MO de vida intracelulares, el
objetivo de la terapia antiviral es eliminar el virus causando el menor daño
posible a la célula , por su método de replicación los virus son un problema
que las bacterias y hongos. Los antivirales atacan de forma especifica al
objetivo bioquímicos virales.
 GRUPOS DE FARMACOS
ANTIVIRALES
• INHIBIDORES DE LA SINTESIS ADN Y ARN
 ANALOGOS DE PURINAS
 ANALOGOS DE PIRIMIDINAS
• INHIBIDORES DE LA TRANCRIPTASA INVERSA
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS ADN Y ARN

• ANALOGOS DE PURINAS:
• ACICLOVIR: derivado a cíclico de la guanosina cuya actividad se limita virus 1 y 2 del
herpes simple en seres humanos y al virus de la varicela. Este fármaco requiere de 3
reacciones de fosforilación para activarse. El Aciclovir trifosfato inhibe la síntesis de ADN
viral por medio de dos mecanismos: inhibición competitiva de la unión del
desoxiribonucleotido GTP a la polimerasa del ADN viral e irrupción de la cadena de
replicación una ves que el fármaco activado se incorpora a la cadena de ADN viral en
formación. La biodisponibilidad oral es de 20%, se elimina por filtración glomerular con una
semivida de 3 a 20 horas dependiendo de la situación renal del paciente, se han utilizado
pomandas de Aciclovir al 3% en tratamiento de conjuntivitis crónica
GANCICLOVIR:
Analogo de la guanosina que necesita activarse por trifosforilación antes de poder inhibir la polimerasa del
ADN viral, la potencia de este fármaco frente citomegalovirus es aproximadamente 100 veces superior al
Aciclovir, tiene biodisponibilidad oral menor al 10% , se elimina por filtración renal, con eficiencia
dependiendo de este órgano.

VALACICLOVIR:
Es el este de los Ester l-valil del Aciclovir, es un pro fármaco que se convierte en Aciclovir y L-valina por
metabolismo intestinal y hepático lo que con duce a unos niveles de fármaco en sangre enytre 3 a 5 veces
superior que el Aciclovir administrado por vía oral.

PENICICLOVIR Y FAMCICLOVIR
Compuesto sintético derivado a cíclico de la guanina, su biodisponibilidad oral es pobre, por lo que se a
desarrollado un pro fármaco, el fanciclovir que remedia este echo, la forma trifosforada del penciclovir
altera el proceso de transcripción del ADN por medio del inhibición competitiva de la polimerasa viral
• RIBAVIRINA
• Una ves activado inhibe la formación de ARN mensajero y así la transducción del genoma viral del
ANR y de ARN y se condesidera un antiviral de amplio espectro, la resistencia a este fármaco es muy
común, la liposolubilidad de este fármaco es alta por lo que tiene muy buena absorción oral y
distribución sistémica, se elimina por riñón y por bilis, en gatos a usado para leucemia felina, calisivirus
y el virus de la peritonitis infecciosa felina, dosis mas altas causan efectos tóxicos.
• VIDARABINA
• Análogo de la adenosina con actividad frente a calicivirus, herpes virus y virus de la varicela, este
fármaco se utilizo en un inicio para el tratamiento de neoplasias pero su alta toxicidad le dio su lugar
como antiviral de uso tópico, la falta de especificidad del fármaco conlleva a importante toxicidad que
incluye anemia, neutropenia, se usa como pomada al 3% en el tratamiento de queratoconjuntivitis
aguda y la queratitis superficial, su uso via IV se deja para enfermedades graves como la encefalitis
herpética que no responde al tratamiento con otros antivirales.
•
 ANALOGOS DE PIRIMIDINAS
• IDOXURIDINA: su espectro es limitado a virus ADN, se utiliza vía tópica a una
concentración de 0.1%, para el tratamiento de queratitis herpéticas o como pomadas
para aplicación ocular, desarrolla rápida resistencia, no se recomienda vía general por
su falta de selectividad, su aplicación conjuntival causa irritación
• SERIVUDINA :fármaco con actividad frente a herpes virus y virus de Epsten-barr, efectivo
frente a la varicela, se a observado resistencia cruzada con cepas resistentes al Aciclovir, su
absorción oral es buena y su semivida es de 6 horas, se elimina por excreción renal y metabolismo
hepático es escaso.
• TRIFLURIDINA: inhibe la síntesis del ADN viral, su falta de selectividad hace que no se use vía
general, se restriegue para el uso ante queratoconjuntivitis y dermatitis dérmica causada por herpes
virus, en gatos se a usado para el tratamiento de queratitis y resulto no ser muy toxico
•INHIBIDORES DE LA TRANCRIPTASA INVERSA

ZIDOVUDINA: fue el primer fármaco usado para el tratamiento del SIDA, es un análogo de sexitimidina,
utilizado como finalizador de la cadena ADN viral, la resistencia a este fármaco es muy común, su alta lipofilidad
le confiere alta capacidad de absorción y distribusion.
El metabolismo y la eliminación tiene eliminación atreves por glucoroconjugacion, se a usado para la leucemia
felina, sus alteraciones toxicas causan problemas gastrointestinales, anemia, leucemia, hepatitis, insomnio, la
toxicidad en gatos no es igual que en humanos. Tratamiento crónico de 10 a 20 mk/kg durante 42 días. .