Laboratorio de Biofarmacia, Tarea 7.

Cinthia Ibarra Camarillo 6 A

1.- Metabolismo de Aspirina, (Acido acetil salicílico)

2.- Estructura química:

3.- Usos terapéuticos y posología: Está indicada para dolores de intensidad leve y moderada y ante
algunos dolores intensos en asociación con analgésicos mayores. Cuando el dolor se acompaña de
inflamación es muy eficaz, así como en los que intervienen las prostaglandinas.

4.- Características farmacocinéticas (Biodisponibilidad, semivida, unión a proteínas, y rango de

concentraciones terapéuticas):

Absorción

La aspirina tiene muy escasa solubilidad en condiciones de pH bajo como dentro del estómago
hecho que puede retardar la absorción de grandes dosis del medicamento unas 8-24 horas. Todos
los salicilatos, incluyendo la aspirina, se absorben rápidamente por el tracto digestivo a la altura
del duodeno y del intestino delgado, alcanzando la concentración máxima en el plasma sanguíneo
al cabo de 1 a 2 horas. Por ser un ácido débil, muy poco queda remanente en forma ionizada en el
estómago después de la administración oral del ácido salicílico. Debido a su baja solubilidad, la
aspirina se absorbe muy lentamente en casos de sobredosis, haciendo que las concentraciones
plasmáticas aumenten de manera continua hasta 24 horas después de la ingesta. La
biodisponibilidad es muy elevada, aunque la absorción tiende a ser afectada por el contenido y el
pH del estómago.

Distribución

La unión del salicilato a las proteínas plasmáticas es muy elevada, superior al 99 %, y de dinámica
lineal. La saturación de los sitios de unión en las proteínas plasmáticas conduce a una mayor
concentración de salicilatos libres, aumentando el riesgo de toxicidad. Presenta una amplia
distribución tisular, atravesando las barreras hematoencefálica y placentaria. La vida media sérica
es de aproximadamente 15 minutos. El volumen de distribución del ácido salicílico en el cuerpo es
de 0,1-0,2 l/kg. Los estados de acidosis tienden a incrementar el volumen de distribución porque
facilitan la penetración de los salicilatos a los tejidos.

Metabolismo

La aspirina se hidroliza parcialmente a ácido salicílico debido al efecto de primer paso en el hígado
(gran parte del ácido acetilsalicílico no llega a la circulación sistémica ya que pasa del sistema
digestivo al hígado gracias a la vena porta). Este metabolismo hepático está sujeto a mecanismos
de saturación, por lo que al superarse el umbral, las concentraciones de la aspirina aumentan de
manera desproporcionada en el organismo. También es hidrolizada a ácido acético y salicilato por
esterasas en los tejidos y la sangre. La aspirina pasa por el hígado, siendo después absorbida por el
torrente sanguíneo ayudando así a calmar el dolor y malestar general.

5.- Reacciones que requiere para su biotransformación

Dosis media recomendada:

Adultos y mayores de 16 años: 1 comprimido (500 mg de ácido acetilsalicílico), repetir en caso

necesario después de un periodo mínimo de 4 horas. No se excederá de 4000 mg en 24 horas.

No utilizar este medicamento en niños menores de 16 años.

Pacientes con insuficiencia renal, hepática:

Usar siempre la dosis menor que sea efectiva

6. Vía(s) de excreción:

Comienza a hidrolizarse incluso en su paso a través de la mucosa gastrointestinal, aunque este

proceso tiene lugar principalmente en el hígado. El principal metabolito (ácido salicílico) se elimina
predominantemente por metabolismo hepático.

7. Referencias consultadas completas:

https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/2011/FT_2011.html

https://es.wikipedia.org/wiki/%C3%81cido_acetilsalic%C3%ADlico#:~:text=La%20aspirina%20se%
20hidroliza%20parcialmente,gracias%20a%20la%20vena%20porta).

https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a015.htm