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ANTIÁCIDOS, ESTIMULANTES

MOTORES, EMÉTICOS Y
ANTIEMÉTICOS
FARMACOLOGIA GÁSTRICA
EL SISTEMA DIGESTIVO

• El sistema digestivo transforma los


alimentos complejos de modo que
puedan absorberse y utilizarse por el
organismo.
EL SISTEMA DIGESTIVO

Cumple mediante tres procesos fundamentales:

1. La secreción de los jugos digestivos por las


glándulas;
2. la motilidad que se ejerce por la musculatura;
3. la absorción de las sustancias desde la luz del
tubo digestivo al torrente circulatorio.
FARMACOLOGLA GASTRICA

• Los procesos gástricos que más frecuentemente re-


quieren medicación son los que se acompañan de
un exceso de la secreción y aumento de la acidez
gástrica, es decir: La hiperclorhidria o
hipersecreción.
CLASIFICACIÓN

Se estudiaran sucesivamente:

Depresores de la secreción, antiácidos y protectores


gástricos;

Estimulantes y depresores de la motilidad gástrica;

Vomitivos o eméticos y antivomitivos o antieméticos.


DEPRESORES DE LA SECRECION, ANTIACIDOS Y
PROTECTORES GASTRICOS

Depresores secretorios.
• Dada la importancia fundamental de la
secreción ácida en la úlcera
gastroduodenal o úlcera péptica y la
frecuencia de la hipersecreción o
hiperclorhidria en dicho proceso, es muy
necesario reducir la acidez gástrica
DEPRESORES DE LA SECRECION, ANTIACIDOS Y
PROTECTORES GASTRICOS

ANTIÁCIDOS GÁSTRICOS Y
PROTECTORES

Se denominan antiácidos
gástricos aquellas drogas que
ingeridas son capaces de
reaccionar con el ácido
clorhídrico neutralizándolo y
disminuyendo así la acidez
gástrica.
ANTIÁCIDOS GÁSTRICOS Y
PROTECTORES
• CLASIFICACIÓN.
• El descenso de la acidez
gástrica puede realizarse en
dos formas.
1. Por neutralización del ácido
clorhídrico con sustancias
alcalinas o no; el pH del jugo
gástrico, 1.0 a 2.0, puede
elevarse a 7.0
2. La disminución de la acidez
gástrica puede obtenerse por
sustancias que al combinarse
con el ácido clorhídrico
originan un ácido más débil,
con lo que elevan el pH
gástrico hasta 3.0 a 4.0.
ANTIACIDOS GASTRICOS LOCALES O
NO SISTEMICOS
Origen y química
• hidróxido de aluminio (SOLUBLE)
• hidróxido de magnesio (SOLUBLE)
• carbonato de magnesio(INSOLUBLE)
• Trisilicato de magnesio (INSOLUBLE)

Farmacodinamia.
• Acción en el estómago. Ingeridas estas drogas, se combinan
con el ácido clorhídrico del estómago, produciendo su
neutralización total o parcial.

• El hidróxido de aluminio, al dar origen a la formación de


cloruro de aluminio permanezca ácido, con un pH alrededor
de 4.0
ANTIACIDOS GASTRICOS LOCALES O
NO SISTEMICOS
• El carbonato de calcio forma una capa sobre la mucosa
intestinal, por lo que tiende a producir constipación y puede
así contrarrestar la acción purgante de los compuestos de
magnesio.

Farmacocinética.
• Con los compuestos insolubles descritos, existe muy escasa
absorción intestinal de los iones aluminio, magnesio y calcio,
la que corresponde a los compuestos solubles formados y
cuyo exceso no se ha precipitado en el intestino.
ZONA GATILLO QUIMIORRECEPTOR
ANTIACIDOS GASTRICOS LOCALES O
NO SISTEMICOS
Toxicidad.
• Estas drogas antiácidas no producen en general fenómenos
sistémicos, salvo con los compuestos de magnesio en la
insuficiencia renal.

Preparados, vías de administración y dosis.

• Hidróxido de magnesio. Se expende en tabletas de 300 mg.


Dosis usual: 400 mg, 3-4 veces por día.
• Hidróxido de aluminio. Se expende en tabletas de 233 mg.
Dosis igual 4 veces por día.
ANTIACIDOS GASTRICOS LOCALES O
NO SISTEMICOS
Indicaciones terapéuticas y plan de administración.

• Se utilizan dichas drogas en las dispepsias con hiperclorhidria


o hipersecreción, gastritis crónica y sobre todo en la úlcera
gastroduodenal o péptica.
ANTIACIDOS GASTRICOS SISTEMICOS O
AGENTES ALCALOTICOS

Farmacodinamia.

Acción local. Antiácido gástrico.


• Ingerido, el bicarbonato de sodio se
combina con el ácido clorhídrico
gástrico neutralizándolo, y si se
administra en exceso lleva el pH gástrico
hasta 8.3, alcalino, por lo que se
produce la inactivación de la pepsina.
• Como es una sustancia soluble, la
neutralización ácida es inmediata, y se
produce un pronto alivio de los síntomas
provocados por la hiperacidez gástrica
ANTIACIDOS GASTRICOS SISTEMICOS O
AGENTES ALCALOTICOS

Acción sobre el equilibrio ácido-base.

• El bicarbonato de sodio es un antiácido gástrico


sistémico modificael equilibrio ácido-base.

Farmacodinamia.

• En el intestino se absorben el cloruro de sodio y el


bicarbonato de sodio de las secreciones
intestinales
ANTIACIDOS GASTRICOS SISTEMICOS O
AGENTES ALCALOTICOS

Toxicidad.

• El peligro mayor de la administración continuada e


indiscriminada de bicarbonato de sodio es la
alcalosis => Hipercalcemia.

Contraindicaciones.

• El bicarbonato de sodio debe utilizarse con


cuidado en caso de lesiones renales.
ANTIACIDOS GASTRICOS SISTEMICOS O
AGENTES ALCALOTICOS

Indicaciones terapéuticas y plan de administración.

• El bicarbonato de sodio se utiliza en los casos de


hiperclorhidria o hipersecreción y en la úlcera
gastroduodenal.
ANTIACIDOS GASTRICOS SISTEMICOS O
AGENTES ALCALOTICOS

Conviene alcalinizar la orina:


a) En las infecciones urinarias
para impedir la irritación
de las mucosas por orinas
ácidas;
b) en la litiasis uránica para
facilitar la disolución de los
uratos.
PROTECTORES GASTRICOS:
LA CARBENOXOLONA
Origen y química.

• La carbenoxolona es un producto
semisintético obtenido por la unión
del ácido succínico con el ácido
glicirrético, extraído de los extractos
de regaliz.

Farmacodinamia.

• Acción en el estómago. La
carbenoxolona sódica es capaz de
acelerar la curación de la úlcera
gástrica.
PROTECTORES GASTRICOS:
LA CARBENOXOLONA
Otras acciones farmacológicas.
Posee propiedades antiinflamatorias que pueden
favorecer la cicatrización de la úlcera en que siempre
existe un elemento inflamatorio.

Farmacocinética.

• Se absorbe casi totalmente en el estómago y pasa a la


sangre. Previa conjugación con ácido glucurónico, se
excreta especialmente por la bilis al intestino, dónde se
reabsorbe en parte tras un proceso de hidrólisis y el resto
se elimina con las heces.

• La vida medía de la droga es de alrededor de 16 horas.


PROTECTORES GASTRICOS:
LA CARBENOXOLONA
Toxicidad.
La carbenoxolona sódica, debido a su actividad
mineralocorticoide, es capaz de producir reacciones ad-
versas tales como hipertensión arterial, hipernatremia, con
aparición de edemas a veces, hipocalcemia.

Indicaciones terapéuticas y plan de administración.

La carbenoxolona sódica se utiliza en la úlcera gástrica.


Los resultados son beneficiosos, con desaparición de los
síntomas y cicatrización ulcerosa.
ESTIMULANTES Y DEPRESORES DE LA
MOTILIDAD GASTRICA

Depresores de la motilidad gástrica.

Tienen aplicación terapéutica cuando existen


hipermotilidad y espasmos úlcera gastroduodenal y
son:

a) drogas anticolinérgicas —alcaloides naturales


de las solanáceas y anticolinérgicos sintéticos
b) Drogas adrenérgicas (sin triplicación aquí);
c) depresores musculotrópicos, nitritos, sin
aplicación terapéutica como el anterior.
ESTIMULANTES Y DEPRESORES DE LA
MOTILIDAD GASTRICA

Estimulantes de la motilidad gástrica.

Con estas drogas se busca


esencialmente acelerar la
evacuación gástrica qué puede
encontrarse retardan drogas que
aumentan la actividad motora
gástrica son las que siguen:

a) Drogas colinérgicas;
b) estimulantes musculotrópicos;
c) los gastrocinéticos.
LOS CARMINATIVOS O ANTIFLATULENTOS

Se denominan así las drogas que


tienden a producir la expulsión de
gases del estómago e intestinos.

Clasificación
• Estimulantes motores gástricos
propiamente dichos: los
gastrocinéticos, benzamidas y
benzimidazoles:
metoclopramida y domperido-
na;
• drogas carminativas
antiflatulentas: la dimeticona o
simeticona.
LOS CARMINATIVOS O ANTIFLATULENTOS

Farmacodinamia.

• La metoclopramida y la domperidona
aumentan las contracciones
peristálticas del estómago y duodeno, y
aceleran el tránsito gastrointestinal,
mientras que aumentan el tono del
esfínter esofágico.

Farmacocinética.

• La metoclopramida se absorbe bien por


las vías bucal e intramuscular, pasa a
todos los órganos y se elimina
rápidamente en la orina y heces, siendo
su vida medía de 4 horas.
LOS CARMINATIVOS O ANTIFLATULENTOS

Se denominan así las drogas que tienden a


producir la expulsión de gases del estómago e
intestinos.

Clasificación

a) Estimulantes motores gástricos


propiamente dichos: los gastrocinéticos,
benzamidas y benzimidazoles:
metoclopramida y domperidona—;

b) drogas carminativas antiflatulentas: la di-


meticona o simeticona.
LOS GASTROCINETICOS:BENZAMIDAS Y BENZIMIDAZOLES:

METOCLOPRAMIDA Y DOMPERIDONA

Origen y química. La metoclopramida clorhidrato (Imperan; Plasil), droga neuroléptica y


antiemética y la domperidona (Motilium), ambas dé origen sintético.

Farmacodinamia: En el hombre, el examen radiológico revela que inyección intravenosa de


10 mg de metoclopramida u 8 mg de domperidona produce un aumento sustancial del
peristaltismo gástrico, con incremento de la amplitud y la frecuencia de las contracciones
esofágicas que lleva a una rápida evacuación gástrica, con relajación del pilórico y
distensión del duodeno; asimismo, el tránsito en el intestino delgado se acelera
Farmacocinética. :La metoclopramida se absorbe bien por las vías bucal e
intramuscular, pasa a todos los órganos y se elimina rápidamente en la orina y he-
ces, siendo su vida medía de 4 horas.

En cuanto a la domperidona, se absorbe cuando se administra por las vías bucal,


rectal e intramuscular, y llegada a la sangre se combina con las proteínas
plasmáticas en el 92%.

Toxicidad.

La metoclopramida no es muy tóxica, pero puede producir molestias epigástricas,


a veces náuseas, somnolencia y distonías como trismo, crisis oculógiras y
tortícolis, que ceden cuando se disminuye la dosis.

En cambio, la domperidona es una droga menos tóxica que la anterior y


solamente puede producir cólicos, diarrea —raras veces— y somnolencia.
DROGAS CARMINATIVAS O ANTIFLATULENTAS

LA DIMETICONA O SIMETICONA
• Como los trastornos de la
flatulencia se deben
generalmente a la formación
de burbujas de gas en mucus,
se trató de emplear dichas
sustancias, en primer lugar la
dimeticona o simeticona, para
liberarel gas con el fin de
obtener una fácil evacuación
del mismo.
DROGAS CARMINATIVAS O ANTIFLATULENTAS

LA DIMETICONA O SIMETICONA
• Como los trastornos de la
flatulencia se deben
generalmente a la formación
de burbujas de gas en mucus,
se trató de emplear dichas
sustancias, en primer lugar la
dimeticona o simeticona,
para liberarel gas con el fin de
obtener una fácil evacuación
del mismo.
DROGAS CARMINATIVAS O ANTIFLATULENTAS

Farmacodinamia.
• La administración de dimeticona pro-
duce la desaparición de las burbujas y
pequeñas cámaras gaseosas del
estómago e intestino, como puede
observarse por gastroscopía y examen
radiológico del tracto gastrointestinal.

Farmacocinética.
• La dimeticona es insoluble en agua y
en lípidos, por lo que no es absorbida
en el tracto digestivo.
DROGAS CARMINATIVAS O ANTIFLATULENTAS

Toxicidad.
• La droga ingerida no
produce ningún trastorno o
reacción adversa, y es bien
tolerada.

Preparados, vías de
administración y dosis.
• Se expende en tabletas de
40, 80 y 200 mg. Emulsión al
10 %(20 gotas = 100 mg).
Dosis usual: 40 mg, 4 veces
por día.
DROGAS CARMINATIVAS O ANTIFLATULENTAS

Indicaciones terapéuticas y
plan de administración.

• Está indicada en la
flatulencia, presencia
excesiva de gas en el
estómago e intestino, como
en los casos de aerofagia,
cólicos infantiles por esa
causa, distensión y dolores
abdominales posoperatorios,
en que se emplea la dosis
usual.
VOMITIVOS O EMETICOS Y
ANTIVOMITIVOS O ANTIEMETICOS

• Los eméticos o vomitivos. Son aquellas drogas que


producen el vómito con dosis no tóxicas y que se
usan para remover venenos del estómago.

• Estos fármacos pueden actuar:
• Por acción central, eméticos o vomitivos centrales:
la apomorfina
• por acción periférica (irritación gástrica), eméticos
o vomitivos periféricos o reflejos.
ANTIVOMITIVOS O ANTIEMETICOS

• Los antieméticos o
antivomitivos.

• Los antieméticos o
antivomitivos son
drogas capaces
de suprimir o
prevenir el vómito.
ANTIVOMITIVOS O ANTIEMETICOS

Antieméticos de acción periférica.



• Cuando el vómito se produce porque la mucosa
gástrica está lesionada o irritada, se lo puede
aliviar, anestesiando la mucosa por el frío en forma
de ingestión de trocitos de hielo o bebidas heladas,
siendo mejor en este último caso las bebidas
gaseosas, pues el dióxido de carbono es capaz de
aliviar la sensación de náusea.
ANTIVOMITIVOS O ANTIEMETICOS

Antieméticos de acción
central.

• Son de aplicación más
general y extendida que
los anteriores, pues al
deprimir el mecanismo
central del vómito.
ANTIVOMITIVOS O ANTIEMETICOS

• Clasificación.

• De acuerdo con lo expuesto, se considera aquí tres
clases de drogas:

• a) eméticos o vomitivos centrales: la apomorfina;


• b) eméticos o vomitivos periféricos o reflejos;
• c) antieméticos o antivomitivos selectivos: las
fenotiazinas antieméticas y las piperidinas
antieméticas —difenidol—.
EMETICOS O VOMITIVOS CENTRALES

LA APOMORFINA

• Los eméticos centrales son drogas que en dosis no


tóxicas provocan el vómito estimulando el
mecanismo central del mismo a nivel de la zona
quimiorreceptora “gatillo”.
EMETICOS O VOMITIVOS CENTRALES

Farmacocinética.

• La apomorfina se absorbe bien por todas las vías, pero
siendo su acción emética central, es más potente
cuando se administra por vía parenteral que por vía
bucal.

• Contraindicaciones.

• La apomorfina no ha de utilizarse en la intoxicación
grave por depresores centrales —barbitúricos, morfina—
ni cuando existe shock.
EMETICOS O VOMITIVOS CENTRALES

Indicaciones terapéuticas y plan de administración.



• Se utiliza la apomorfina en las intoxicaciones
agudas o envenenamientos que se han producido
por vía bucal, siempre que el paciente esté
consciente —en caso contrario debe realizarse
lavado gástrico—. La dosis es la usual por vía
subcutánea o intramuscular.
EMETICOS O VOMITIVOS
PERIFERICOS O REFLEJOS
• Los eméticos periféricos son aquellos que producen
el vómito por irritación gástrica o sea por reflejo.

• FARMACODINAMIA.

• Acción emética.

• La ingestión de los preparados de ipeca provoca
la aparición de vómitos.
EMETICOS O VOMITIVOS
PERIFERICOS O REFLEJOS
• El sulfato dé cobre y el sulfato de
zinc, administrados por boca
producen rápidamente vómitos —a
los pocos minutos—, precedidos por
breves náuseas.
• El modo de acción, se debe
esencialmente a la irritación de la
mucosa gástrica que por vía refleja
produce la estimulación del centro
del vómito; además existe una
acción directa sobre la zona
quimiorreceptora “gatillo” después
de su absorción.
EMETICOS O VOMITIVOS
PERIFERICOS O REFLEJOS
• Farmacocinética.

• Administrados estos fármacos por vía bucal, al provocar
vómito son eliminados con éste, de manera que no
existe absorción.

• Contraindicaciones.

• Las correspondientes a estos eméticos periféricos son
envenenamientos por tóxicos corrosivos —peligro de
aumento de la corrosión, con perforación— y por
derivados del petróleo.
EMETICOS O VOMITIVOS
PERIFERICOS O REFLEJOS
Preparados, vías de administración y dosis.

• Sulfato de cobre. Dosis usual: 300 mg.


• Sulfató de zinc. Dosis usual: 1 g.

Los eméticos de acción periférica se emplean por


vía bucal.
EMETICOS O VOMITIVOS
PERIFERICOS O REFLEJOS
Indicaciones terapéuticas y plan de administración.

• Se utilizan los eméticos de acción periférica en los
envenenamientos agudos, por vía bucal, con el
paciente consciente; si está inconsciente deberá
efectuarse El lavado gástrico.
ANTIEMETICOSO ANTIVOMITIVOS
SELECTIVOS
LAS FENOTIAZINAS ANTIEMETICAS

Origen y química. Las fenotiazinas tranquilizantes


mayores poseen una potente acción antiemética
central, pero así mismo son neurolépticos activos.

a) La tietilperazina maleato (Torecan).


b) La metopimazina (Vogalene).
ANTIEMETICOSO ANTIVOMITIVOS
SELECTIVOS
• Farmacodinamia.
• Acción antiemética, La tietilperazina es capaz de
inhibir Tos, vómitos producidos por trastornos
gastrointestinales, infecciones generales, uremia,
drogas.

• En cuanto al modo de acción, debe señalarse que


como la tietilperazina antagoniza los fármacos que
estimulan la zona quimiorreceptora “gatillo”, y
también los que actúan por vía refleja sobre el
centro del vómito, recae a la vez sobre estos dos
centros nerviosos.
ANTIEMETICOSO ANTIVOMITIVOS
SELECTIVOS
• Farmacocinética.
• Estas drogas se absorben bien por to-
das las vías y se distribuyen por todos
los órganos, se metabolizan en forma
semejante a las otras fenotiazinas y se
excretan en la orina y las heces —por
la bilis—.
• Toxicidad.
• La tietilperazina es una droga poco
tóxica, pero capaz de producir
anorexia, sequedad de la boca, ma-
reos, somnolencia, debilidad muscular
y a veces manifestaciones
extrapiramidales en forma de tortícolis
y crisis oculógiras.
PLPERLDINAS ANTIEMETICAS: EL
DIFENIDOL
• Origen y química.

• El difenidol, derivado de la piperidina, se emplea
como clorhidrato y pamoato (Vontrol), el primero
soluble y el segundo insoluble para suspensión.
PLPERLDINAS ANTIEMETICAS: EL
DIFENIDOL
Farmacodinamia.
Acción antiemética.

• El difenidol es capaz de
prevenir y suprimir los
vómitos debidos a trastornos
gastrointestinales,
enfermedades infecciosas,
drogas antineoplásicas
PLPERLDINAS ANTIEMETICAS: EL
DIFENIDOL
Farmacocinética.

• El difenidol se absorbe bien por todas las vías


y se excreta totalmente en la orina y las
heces en 3 a 4 días sin sufrir
biotransformación.

• Toxicidad.

• Se trata de una droga poco tóxica, pero es
capaz en algunos casos poco frecuentes de
producir sequedad de la boca, ardor de
estómago, cefalea, mareos, alucinaciones
visuales y auditivas, desorientación,
confusión mental, visión borrosa y urticaria,
trastornos reversibles al cesar su
administración.
PLPERLDINAS ANTIEMETICAS: EL
DIFENIDOL
Contraindicaciones.
• Aunque la droga posee una acción anticolinérgica
débil, debe emplearse con precaución en
pacientes con glaucoma e hipertrofia prostética
principalmente.
Preparados, vías de administración y dosis.
• Clorhidrato de difenidol. Se expende en tabletas
de 25 mg . Ampollas de 2 ml = 40 mg . Dosis usual:
25 mg, 4 veces por día.
• Pamoato de difenidol (Vontrol, ). Se expende en
suspensión: 5 ml= 120 mg (base). Dosis usual: 25 mg,
4 veces por día.