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FARMACOLOGIA II

Tema:
ANTIACIDOS Y PROTECTORES GASTRICOS

Docente: Q.F. PATRICIA DELGADO CARPIO

Periodo académico: 2019-1B

Escuela Profesional Semestre: VII
FARMACIA Y BIOQUIMICA Unidad de Aprendizaje I
 ANTIACIDOS
Se denomina a un conjunto de
compuestos inorgánicos de
naturaleza química variada, que
poseen en común la capacidad de
neutralizar el acido secretado a la luz
gástrica
En dosis habitúales ,elevan el pH intragastrico de
forma inmediata a valores de 4-5 ,disminuyendo
como consecuencia la actividad proteolítica de la
pepsina. presentan como inconveniente la corta
duración de sus efectos que esta limitada
principalmente por la continua secreción acida y
el vaciamiento gástrico fisiológico.
Administrados junto con los alimentos o una
hora después de ellos, mantienen sus efectos
durante un tiempo máximo de tres horas, pero
estos se reducen a 20 a 60 min. Cuando se
ingieren con el estomago vacío.
Son productos que
neutralizan el acido
clorhídrico por reacción
química en el estomago.
El antiácido alcaliniza el
estomago aumentando el
pH.
 HIDRÓXIDO DE MAGNESIO
Son antiácidos no absorbibles, de actuación rápida y con una
capacidad neutralizante de baja a moderada el magnesio forma
sales no absorbibles con diferentes aniones del tubo
digestivo,que originan procesos diarreicos como consecuencia
del efecto osmótico.
La reacción del Mg con el HCl da lugar al cloruro de magnesio,
que presenta una biodisponibilidad del 15 al 30% y es excretado
por el riñon, por lo que puede acumularse en los pacientes con
insuficiencia renal grave y desencadenar depresión del sistema
nervioso central y arritmias cardiacas.
Dosis: 15ml entre 1 a 3 horas después de las comidas y al
acostarse.
 HIDROXIDO DE ALUMINIO
Inducen una acción antiácida moderada y a diferencia de los compuestos
de magnesio causan una profunda acción astringente por relajación del
musculo gastrointestinal.
El aluminio forma sales insolubles con los iones fosfato, cuya absorción se
reduce, lo que puede causar hipofosfoturia e hipofosfatemia,
caracterizada por anorexia, malestar general y debilidad muscular, asi
como osteoporosis debido a la resorción ósea de calcio . La reacción del
Al con el HCl posee una biodisponibilidad del 17 al 30% y se excreta por
riñón en pacientes con insuficiencia renal, el aluminio puede quedar
retenido en órganos como el cerebro y causar neurotoxicidad
relacionados con ciertos estados de demencia.
Dosis en adultos de 460 a 920mg via oral
 COMBINACION DE MAGNESIO CON ALUMINIO
La combinación de estos en un único preparado
proporciona una capacidad neutralizante rápida y
sostenida sin alterar la motilidad intestinal. Esta
combinación a dado oerigen a antiácidos no absorbibles
ampliamente utilizados en clínica: el magaldrato, un
sulato magnesico aluminico en forma de gel, que,además
de su acción neutralizante presenta cierto efecto
citoprotector de la mucosa gástrica, con cierto efecto
laxante.
 Bicarbonato sódico
Ejerce una rápida acción neutralizante que genera
cloruro sódico y dióxido de carbono. El exceso de
bicarbonato accede deforma rápido al intestino, donde
se absorbe y puede dar lugar a alcalosis metabólica con
alcalinización de la orina.
Este antiácido puede inducir distensión abdominal y
flatulencia debido a la rápida producción de dióxido de
carbono. Como consecuencia de la elevada carga de
sodio asociada a la ingestión de este antiácido, su uso
no se considera recomendable.
 Carbonato cálcico
Es un antiácido de elevada capacidad neutralizante que
origina cloruro de calcio y dióxido de carbono. El cloruro de
calcio se convierte en sales insolubles responsables del
estreñimiento observado, y el dióxido de carbono induce
distención abdominal y flatulencia.
De forma similar al aluminio, forma sales insolubles con
iones fosfato presentes en el tubo digestivo.
 Interacciones farmacológicas
Las interacciones farmacológicas derivada del
uso de antiácidos son numerosas y se debe
principalmente a tres mecanismos, aunque la
trascendencia clínica de estas interacciones no es
muy importante, conviene evitar la
administración conjunta de antiácidos con otros
fármacos, especialmente los que presentan un
estrecho margen terapéutico; si esto no es
posible, debe separarse la toma de ambos, al
menos,2 horas.
Protectores gástricos
Mecanismo de acción
 Inhibidores de la bomba de protones
Omeprazol
• Biodisponibilidad: 35 - 60 %
• Metabolismo: hepático
• Vida media: 1 – 2 horas
• Indicaciones : esofagitis por relujo
gastroesofágico, ulcera duodenal.
• Contraindicaciones: hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula
• Reacciones adversas: Cefalea; dolor
abdominal, estreñimiento, diarrea,
flatulencia, nauseas, vómitos.
• Presentación en capsula de 20 mg y
ampolla de 40 mg.
 Lansoprazol
• Absorción: rápida
• Concentración máxima: 1 – 2 horas
• Fijación a proteínas plasmáticas es de
97%.
• Eliminación entre 0.8 y 4.1 horas.
• Indicaciones : gastritis, tratamiento de
úlcera duodenal, esofagitis por reflujo
gastroesofágico
• Reacciones adversas : Dolor de cabeza,
mareo; náuseas, diarrea, dolor de
estómago, estreñimiento, vómitos,
flatulencia, sequedad de boca o garganta;
aumento de enzimas hepáticas; urticaria,
prurito, erupción cutánea; fatiga; pólipos
gástricos benignos.
• Presentación de 15 – 30 mg comprimidos.
 Esomeprazol
• Absorción se da intestino delgado y es
rápida
• Concentraciones plasmáticas 1-2 horas tras
la administración.
• Biodisponibilidad es del 64% tras la
administración.
• La vida media de eliminación plasmática es
de aproximadamente 0,8 horas tras una
dosis única de 40 mg y de 1,2 horas tras la
dosificación diaria repetida.
• Unión a proteínas plasmáticas es del 97%.
• Metabolizado por completo a través del
sistema citocromo P450 y ninguno de sus
metabolitos tiene actividad inhibidora del
ácido.
• Excretado en la orina y las heces.
• Presentación de 40 mg.
 Pantoprazol

• Biodisponibilidad de 75 %.
• Concentraciones plasmáticas de
2.5 horas.
• Vida media 1 hora.
• Metabolismo en el hígado
• Eliminación por la orina
• Efectos adversos: cefalea, vértigo,
diarrea,estreñimiento,flatulencia,na
useas.
• Contraindicaciones:
hipersensibilidad al pantoprazol.
• Presentación: comprimido de 20 y
40 mg. Inyectable de 40 mg